Ofloxabol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

L'effet bactéricide de l'ofloxacine est associé à l'inhibition de l'ADN gyrase et de la topoisomérase IV, ce qui entraîne une perturbation de la réplication de l'ADN bactérien et la mort des cellules microbiennes. Ofloxacine a un large spectre d'action antimicrobienne, y compris des micro-organismes résistants à d'autres antibiotiques, y compris des souches qui produisent des bêta-lactamases.

Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs: Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis; la plupart des microorganismes aérobies à Gram négatif: Aeromonas spp., Campylobacter jejuni, Citrobacter (diversus) Koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella spp., produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio choléra, Vi brio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.

La sensibilité différente au médicament a: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Gardnerella vaginalis., Pseudomonas aeruginosa, Streptocoque pneumoniae (sensible à la pénicilline et souches résistantes à la pénicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Serratia marcescens, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sont résistants à l'ofloxacine: Nocardia astéroïdes, la plupart des anaérobies, y compris Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Pharmacocinétique

À la fin d'une perfusion intraveineuse (iv) de 30 mg de 200 mg d'ofloxacine, les concentrations sériques d'antibiotiques sont de 5,2 mg / L, 4 heures après la perfusion, -1,1 mg / L, après 12 heures - 0,3 mg / L. Rapidement pénètre et est bien distribué dans de nombreux organes, tissus et fluides du corps, pénètre dans les cellules. Des concentrations thérapeutiquement significatives, dépassant la concentration dans le sérum sanguin, sont observées dans le tissu interstitiel, la salive, les expectorations, les tissus pulmonaires, le myocarde, les os, les muqueuses et la paroi intestinale, le liquide péritonéal, le suc pancréatique et le tissu pancréatique. le système reproducteur féminin, la peau et le tissu sous-cutané; pénètre dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires. Le volume de distribution est de 120 litres. Il pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique, atteignant des concentrations thérapeutiques; en concentrations élevées passe à travers la barrière hématoplacentaire, excrété dans le lait maternel. Environ 25% de la dose administrée se lie aux protéines du plasma sanguin. La demi-vie (T1 / 2) est de 4,7-7 heures et ne dépend pas de la dose administrée. Avec des administrations multiples, l'effet cumulatif n'est pas exprimé, les concentrations sériques augmentent légèrement. Après administration à la dose de 200 mg, la clairance totale est de 258 ml / min. Ofloxacine est attribué principalement des reins sous une forme inchangée - 80-90% de la dose administrée, créant de fortes concentrations d'antibiotiques dans l'urine. En petites quantités est excrété par l'intestin. La biotransformation dans le foie subit environ 5% de la dose administrée; principaux métabolites - ofloxacine Noxyde et N-diméthylofloxacine, qui sont sécrétés par les reins.Dans les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie de l'ofloxacine augmente; la clairance totale et rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine. Au moment de l'hémodialyse, 10 à 30% du médicament est éliminé.

Les indications:

- Infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë et chronique, pneumonie, y compris celles causées par des agents pathogènes intracellulaires ou atypiques, à l'exception des infections pneumococciques *);

- infections aiguës, chroniques et récidivantes des organes ORL (sauf cas d'amygdalite aiguë) *;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- infection des os (ostéite, ostéomyélite) et des articulations;

- les infections de la cavité abdominale, y compris l'infection des voies biliaires;

- infections intestinales, incl. Escherichiosis, salmonellose, shigellose, choléra, yersiniose;

- Maladies infectieuses-inflammatoires des organes pelviens (pelviopéritonite, salpingite, ovariose, abcès tubo-ovariens, endométrite);

- maladies infectieuses et inflammatoires compliquées et non compliquées du rein et des voies urinaires, de la prostate et de l'urètre, y compris l'étiologie gonococcique;

- état septique;

- la prévention des infections bactériennes chez les patients ayant un statut immunitaire déficient, y compris la neutropénie.

* Depuis souches Streptocoque spp. modérément sensible à l'ofloxacine, le médicament ne devrait pas être prescrit comme premier choix pour le traitement de la pneumonie causée par le pneumocoque, ainsi que l'amygdalite aiguë (streptocoque β-hémolytique).

Contre-indications

Hypersensibilité aux fluoroquinolones; enfants de moins de 18 ans, grossesse, allaitement; les patients présentant une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase; les patients avec l'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), en abaissant le seuil convulsif (y compris après le TBI, l'accident vasculaire cérébral ou les processus inflammatoires dans le système nerveux central); s'il y a des indications d'une lésion des tendons dans le contexte de l'administration précédente de fluoroquinolones.

Soigneusement:

Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, troubles de la circulation cérébrale, incl. dans l'anamnèse, d'autres lésions organiques du système nerveux central, insuffisance rénale chronique, allongement de l'intervalle QT.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

Ofloxabol® est administré iv par perfusion; la durée d'administration de 200 mg d'Ofloxabol® est de 30 minutes.Les doses sont choisies individuellement, en fonction de l'emplacement et de la gravité de l'infection, ainsi que de la sensibilité des microorganismes et de l'état général du patient. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la dose unique médicamenteuse d'Ofloxabol® est de 200 mg, administrée deux fois par jour à des intervalles de 12 heures. Lorsque la condition du patient est améliorée, ils sont transférés à la prise orale du médicament à la même dose quotidienne.

Pour le traitement des infections graves, y compris chez les patients ayant un statut immunitaire altéré, une dose unique peut être augmentée à 400 mg, qui est injecté / goutte à goutte 2 fois par jour.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, la première dose de charge est la même que chez les patients ayant une fonction rénale normale et dépend de la localisation et de la gravité de l'infection. D'autres doses et schémas posologiques sont fixés en tenant compte de la valeur de la clairance de la créatinine (voir tableau).

Clairance de la créatinine, ml \ min	>80	80-50	50-20	<20
Régime de dosage	200-400 mg toutes les 12 heures	200-400 mg toutes les 12 heures	200 mg toutes les 24 heures	100 mg toutes les 24 heures
Avec hémodialyse et dialyse péritonéale: 100 mg toutes les 24 heures

Solution Ofloxabol® Il est impossible de mélanger et de dissoudre d'autres médicaments.

Pour la perfusion d'Ofloxabol® il est préférable d'utiliser un système distinct pour les perfusions intraveineuses.

S'il y a une solution non utilisée d'Ofloxabol dans le flacon®, il doit être éliminé et non utilisé pour d'autres patients.

La solution de perfusion d'Ofloxabol ® à 2 mg / ml est compatible avec 0,9 % solution de chlorure de sodium, solution à 5% de dextrose.

Effets secondaires:

La thérapie avec Ofloxabol® est habituellement bien tolérée; les réactions secondaires à des doses et modes d'administration spécifiés sont rares et, dans la plupart des cas, sont arrêtées indépendamment sans nécessiter l'arrêt du traitement; les effets secondaires graves sont décrits comme des épisodes uniques.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, flatulence, douleurs abdominales, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, perte d'appétit, entérocolite pseudomembraneuse.

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, étourdissements, manque de mouvement, tremblements, convulsions, paresthésies et engourdissements des extrémités, rêves «cauchemars», réactions psychotiques, anxiété, état d'excitation, phobie, dépression, confusion, hallucinations, augmentation de la pression intracrânienne; violation de la perception des couleurs, diplopie, violation du goût, de l'odorat, de l'ouïe et de l'équilibre.

Du côté du système musculo-squelettique: tendinite, myalgie, arthralgie, rupture du tendon.

Du côté du système cardio-vasculaire: hypotension artérielle, l'effondrement (avec une forte diminution de la pression artérielle, l'introduction est interrompue), la tachycardie, l'arythmie (facteur de risque - hypokaliémie, les maladies et la prise de médicaments qui favorisent l'allongement de l'intervalle Q-T).

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, pneumonie allergique, néphrite allergique, éosinophilie, fièvre, œdème de Quincke, bronchospasme; érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson) et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photosensibilité, vascularite, dermatite hémorragique bulleuse, choc anaphylactique.

Du système sanguin et de l'hématopoïèse: leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie, pancytopénie, anémie hémolytique et aplasique.

Du système urinaire: néphrite interstitielle aiguë, altération de la fonction rénale, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée.

Réactions locales: douleur, hyperémie à la place de l'administration intraveineuse, thrombophlébite.

Autre: dysbactériose de l'intestin, la surinfection, hyper- ou hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré dans le contexte de la prise de médicaments antidiabétiques), l'exacerbation de la porphyrie, la vaginite.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, convulsions, somnolence, vomissements, symptômes d'irritation des muqueuses.

Traitement: diurèse forcée, thérapie symptomatique; pour soulagement des troubles neurologiques (syndrome convulsif) le diazépam.

Interaction:

L'administration simultanée d'Ofloxabol® et de barbituriques peut entraîner une chute brutale de la pression artérielle. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de barbituriques, par exemple en tant qu'anesthésique, et d'Ofloxabol®, la fonction cardiovasculaire doit être surveillée.

Réduit la clairance de la théophylline de 25% (avec l'utilisation simultanée devrait réduire la dose de théophylline).

Théophylline, fenbufène, autres anti-inflammatoires non stéroïdiens: leur administration simultanée avec Ofloxabol® peut réduire le seuil d'activité convulsive.

Ofloxabol® n'affecte pratiquement pas la concentration de théophylline sérum sanguin.

Probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate réduire la sécrétion tubulaire d'Ofloxabol® qui, lorsqu'il est pris de façon concomitante, entraîne une augmentation de la concentration d'antibiotique dans le sérum, augmentant ainsi la probabilité de réactions indésirables aux médicaments.

Antagonistes de la vitamine K: l'administration simultanée d'Ofloxabol® entraîne une augmentation de l'activité des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une surveillance des paramètres du système de coagulation sanguine.

Glibenclamide: avec l'administration simultanée d'Ofloxabol®, il peut y avoir une légère augmentation du taux de médicaments hypoglycémiants et, par conséquent, de l'hypoglycémie, ce qui nécessite une surveillance de la glycémie.

Avec l'administration simultanée de glucocorticostéroïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les patients âgés.

Administré avec des médicaments alcalinisant l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

La solution d'Ofloxabol® ne doit pas être mélangée à de l'héparine en raison du risque de précipitation en solution.

Produits alimentaires, antiacides, contenant Al³⁺, Californie²⁺, Mg²⁺ ou sel Fe, réduire l'absorption de l'ofloxacine, formant des complexes insolubles (l'intervalle de temps entre le rendez-vous de ces médicaments devrait être d'au moins 2 heures).

Instructions spéciales:

Ofloxabol ® n'est pas un médicament de choix pour les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures causées par les pneumocoques.

Comme avec d'autres fluoroquinolones, en raison d'une éventuelle photosensibilisation, il est recommandé d'éviter une exposition prolongée à la lumière directe du soleil ou aux rayons ultraviolets.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste.

En présence d'une maladie hépatique sévère nécessite une sélection individuelle de la dose en fonction du degré d'insuffisance hépatique.

Si vous présentez une diarrhée sévère ou prolongée pendant ou après le traitement par Ofloxabol®, le développement d'une colite pseudomembraneuse doit être exclu (un retrait immédiat du médicament et une administration orale de vancomycine et de métronidazole sont nécessaires).

Ofloxabol® inhibe la croissance Mycobacterium tuberculose, ce qui peut conduire à des résultats faussement négatifs des tests bactériologiques chez les patients tuberculose.

Dans le contexte du traitement, le flux de myasthénie peut s'aggraver et les crises de porphyrie peuvent être plus fréquentes chez les patients prédisposés.

Lors de la détermination de la porphyrine dans l'urine, un résultat faussement positif peut être déterminé.

Pour le traitement des infections mixtes aérobies-anaérobies (péritonite, endométrite, etc.), il est recommandé de combiner Ofloxabol® avec l'un des antibiotiques anti-anaérobies ayant une activité anti-anaérobie.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage:

Pour 100 ml de la drogue dans des bouteilles de verre d'une capacité de 100 ml.

1 Une bouteille ou une bouteille avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température pas plus élevée 25 DE. Garder hors de la portée des enfants. Ne pas congeler.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005198/09

Date d'enregistrement:29.06.2009 / 10.12.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

PREBAND PFC LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxabol® (Ofloxabol)