Ofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'ofloxacine est un agent antimicrobien bactéricide à large spectre du groupe des fluoroquinolones. Le principal mécanisme d'action des quinolones est l'inhibition spécifique de l'ADN gyrase bactérienne. L'ADN-gyrase est nécessaire pour la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l'ADN bactérien. Son inhibition conduit à le déballage et la déstabilisation de l'ADN bactérien et, par conséquent, mort d'une cellule microbienne.

Les fluoroquinolones ont une activité bactéricide, dépendante de la concentration, et une action post-antibiotique modérée. Le rapport de l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) et la concentration minimale inhibitrice (CMI) ou le rapport de la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmah) et IPC sont un facteur prédictif pour une thérapie réussie.

Valeurs marginales de l'IPC

Les valeurs limites de MPC (mg / l) d'ofloxacine approuvées par le Comité Européen pour la Détermination de la Sensibilité aux Antibiotiques (UE-JETER).

Micro-organismes	Sensible (mg / L)	Résistant (mg / L)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5	> 1
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 1
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,12	> 4
Haemophilus influenzae	≤ 0,5	> 0,5
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,12	> 0,25
Valeurs limites de la DMO qui ne sont pas associées à un type particulier de micro-organisme	≤ 0,5	> 1

Micro-organismes sensibles

Micro-organismes sensibles non fiables (peut-être en raison de la résistance acquise): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhée, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (souches coagulase-négatives), Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis, Enterococcus faecalis, Campylobacter jejuni, Streptocoque pneumoniae.

Micro-organismes résistants

Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (incl. Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (résistant à la méthicilline), Nocardia spp.

La résistance à l'ofloxacine se développe à la suite d'un processus de mutation en phase de gènes codant pour les deux topoisomérases du type II: ADN-gyrase et topoisomérase IV. D'autres mécanismes de résistance, par exemple, influencent la perméabilité des structures cellulaires microbiennes externes (un mécanisme caractéristique de Pseudomonas aeruginosa), le mécanisme d'efflux (excrétion active d'un agent antibactérien d'une cellule microbienne) peut également affecter la sensibilité des micro-organismes à l'ofloxacine.

Pharmacocinétique

La concentration sérique maximale avec une perfusion intraveineuse de 30 minutes du médicament est atteinte à la fin de la perfusion.

La concentration d'ofloxacine dans le sérum après une perfusion intraveineuse de 30 minutes d'ofloxacine:

Dose	Concentration sérique d'ofloxacine après perfusion	Concentration sérique d'ofloxacine 4 heures après la perfusion	Concentration sérique d'ofloxacine 12 heures après la perfusion
100 mg	2,9 mg / L	0,5 mg / l	0,2 mg / l
200 mg	5,2 mg / l	1,1 mg / ml	0,3 mg / l

Avec l'utilisation de l'ofloxacine on-off, la concentration sérique n'augmente pas de manière significative (le facteur d'accumulation lorsqu'il est administré deux fois par jour est de 1,5).

Le volume de distribution est de 120 litres. Ofloxacine pénètre bien dans de nombreux organes et tissus du corps, y compris les tissus pulmonaires, les tissus de l'oreille, la gorge, le nez, la peau, les tissus mous, les tissus osseux, les articulations, les organes abdominaux, bile, les organes du petit bassin, les reins, la prostate, l'urètre.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 25%. Moins de 5% d'ofloxacine subit une biotransformation. Excrété principalement par les reins (80-90% de la dose administrée - sous forme inchangée). Dans l'urine, deux principaux métabolites sont trouvés: N-déméthyl-floxacine et ofloxacine N-oxyde. Environ 4% d'ofloxacin est excrété avec de la bile sous la forme de glucuronides. La demi-vie de l'ofloxacine est de 5 heures, la diminution de la concentration sérique d'ofloxacine après la perfusion se produit linéairement. Les concentrations d'ofloxacine dans l'urine et les voies urinaires infectées dépassent les concentrations d'ofloxacine dans le sérum 5-100 fois.

Groupes de patients spéciaux

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie de l'ofloxacine augmente, la clairance totale et rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.

Patients âgés

Chez les patients âgés, la demi-vie augmente, mais la concentration sérique maximale ne change pas.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

Pyélonéphrite;

Prostatite, épididymite, orchite;

Infections des organes pelviens;

Septicémie (causée par les infections précitées du système génito-urinaire);

Cystite, infections des voies urinaires (comme une alternative à d'autres médicaments antimicrobiens).

Comme alternative aux autres antimicrobiens ofloxacine peut être utilisé pour traiter les maladies infectieuses-inflammatoires suivantes:

Infections des os et des articulations;

Infections de la peau et des tissus mous

Sinusite aiguë;

Exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté.

Prévention des infections causées par des microorganismes sensibles à l'orloxacine chez les patients ayant un statut immunitaire altéré (y compris neutropénie).

Lors de l'utilisation du médicament doit prendre en compte les recommandations nationales officielles pour l'utilisation correcte des médicaments antibactériens, ainsi que la sensibilité des micro-organismes pathogènes dans un pays particulier.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ofloxacine, aux autres fluoroquinolones ou aux excipients du médicament; épilepsie; la défaite des tendons dans le contexte du traitement antérieur avec les fluoroquinolones; les enfants de moins de 18 ans (le risque de perdre des zones de croissance osseuse du cartilage chez un enfant ne peut être totalement exclu); la grossesse et la période d'allaitement (le risque de lésion des zones de croissance osseuse cartilagineuse chez le fœtus et l'enfant ne peut être totalement exclu); myasthénie pseudo-paralytique.

Soigneusement:

Chez les patients prédisposés à développer des crises (chez les patients présentant des lésions du système nerveux central: athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, circulation cérébrale, y compris l'histoire, les lésions organiques du système nerveux central, les traumatismes cérébraux de l'anamnèse, chez les patients, recevoir simultanément des médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale, tels que le fenbufène ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), Théophylline;

Chez les patients présentant un déficit latent ou manifeste de glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque accru de réactions hémolytiques);

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (surveillance obligatoire de la fonction rénale, ainsi que correction du schéma posologique);

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (contrôle de la fonction hépatique);

Chez les patients atteints de porphyrie (risque d'exacerbation de la porphyrie);

Chez les patients présentant des facteurs de risque, l'allongement de l'intervalle QT; chez les patients âgés; avec des perturbations électrolytiques non corrigées (hypokaliémie, hypomagnésémie); avec le syndrome de l'allongement congénital de l'intervalle QT; avec des maladies cardiaques (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); avec l'utilisation simultanée de médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques);

Chez les patients atteints de diabète sucré, prendre des agents hypoglycémiants par voie orale (par exemple, glibenclamide) ou l'insuline (augmente le risque d'hypoglycémie);

Chez les patients présentant des réactions défavorables sévères à d'autres quinolones, telles que des réactions neurologiques (risque accru de réactions indésirables semblables avec ofloxacin);

Chez les patients avec des psychoses et d'autres troubles psychiatriques dans l'anamnèse;

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui peuvent réduire la pression artérielle, les médicaments pour l'anesthésie non générale du groupe des barbituriques (un risque accru de développer une hypotension).

Grossesse et allaitement:

Le médicament pendant la grossesse est contre-indiqué. Comme ofloxacine pénètre dans le lait maternel, puis en relation avec le risque possible pour l'enfant, l'utilisation de la drogue est contre-indiquée. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

La dose d'ofloxacine et la durée du traitement dépendent de la gravité et du type d'infection, de l'état général du patient et de la fonction rénale.

Patients adultes ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine supérieure à 50 mL / min)

Dans le traitement des infections causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine, la dose recommandée est de 200 mg deux fois par jour ou de 400 mg une fois par jour. Habituellement, la dose quotidienne est de 400 mg. En cas de traitement d'infections sévères ou chez les patients en surpoids, la dose journalière peut être portée à 600 mg.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

L'âge des patients ne nécessite pas d'ajustement de la dose d'ofloxacine. Cependant, lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés, une attention particulière doit être accordée à la fonction rénale, car en cas de réduction, une correction correspondante du schéma posologique peut être nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Lorsque les violations de la fonction hépatique n'est pas recommandé de dépasser la dose quotidienne d'ofloxacine 400 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Pour les violations de la fonction rénale, le schéma posologique suivant est recommandé, en fonction de la clairance de la créatinine:

Clairance de la créatinine

Dose unique (mg) *

Multiplicité de l'introduction

50-20 ml / min

100-200

1 fois par jour (toutes les 24 heures)

<20 ml / min ** ou hémodialyse et dialyse péritonéale

100

200

1 fois par jour (toutes les 24 heures)

1 tous les 2 jours (toutes les 48 heures)

* Conformément au témoignage.

** Il est recommandé de surveiller les concentrations sériques d'ofloxacine chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère ou chez les patients sous dialyse.

Dans les cas où il n'est pas possible de déterminer la clairance de la créatinine (CC), il peut être calculé à partir de la concentration sérique de créatinine en utilisant la formule de Cockcroft pour adultes: pour les hommes:

Administration du médicament

La solution d'ofloxacine est destinée uniquement à une administration par perfusion lente. La perfusion intraveineuse est effectuée une ou deux fois par jour. La durée de la perfusion doit être d'au moins 30 minutes pour chaque dose d'ofloxacine 200 mg. Ceci est particulièrement important si ofloxacine est administré en concomitance avec d'autres médicaments pouvant réduire la tension artérielle ou avec des moyens d'anesthésie générale non générale du groupe des barbituriques.

La dose quotidienne de 400 mg d'ofloxacine peut être administrée une fois par jour. Dans ce cas, il est préférable d'administrer le médicament le matin.

Une dose quotidienne de plus de 400 mg doit être divisée en deux parties et administrée à des intervalles de 12 heures.

Administration du médicament ofloxacine Après l'ouverture, le flacon doit être fait immédiatement.

Quelques jours après l'amélioration de l'état du patient, l'onloxacine commencée sous la forme de perfusions intraveineuses peut être poursuivie en prenant le médicament à l'intérieur aux mêmes doses.

Durée du traitement

La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie. Comme tout traitement avec des médicaments antimicrobiens, l'ofloxacine doit être maintenue pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température corporelle ou s'il y a des preuves d'éradication du pathogène.

Effets secondaires:

Les informations présentées ci-dessous sont basées sur des données obtenues à partir d'études cliniques et de données issues d'une vaste expérience post-commercialisation du médicament.

Les effets secondaires suivants sont présentés selon les gradations suivantes de leur incidence: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000) (y compris les messages individuels); fréquence inconnue (selon les données disponibles, il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence).

Maladie cardiaque

Rarement: tachycardie.

Rarement: un sentiment de palpitations.

Fréquence inconnue: allongement d'intervalle QT, arythmie ventriculaire de type "pirouette" (en particulier chez les patients présentant des facteurs de risque pour allonger l'intervalle QT).

Troubles vasculaires

Souvent: phlébite.

Rarement: augmentation de la pression artérielle, abaisser la pression artérielle. Au cours de la perfusion d'ofloxacine, il est possible d'abaisser la pression artérielle, accompagnée par le développement de la tachycardie, et qui dans de très rares cas est fortement marquée jusqu'au développement de l'effondrement. Dans le cas d'une réduction significative de la pression artérielle devrait arrêter immédiatement la perfusion du médicament.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: l'anémie, l'anémie hémolytique, la leucopénie, l'éosinophilie, thrombocytopénie.

Fréquence inconnue: agranulocytose, pancytopénie, oppression hématopoïèse de la moelle osseuse.

Les perturbations du système nerveux

Rarement: vertiges, maux de tête.

Rarement: la somnolence, la paresthésie, la dysgueusie (la violation de la perception du goût), la parosmie (le désordre de la perception de l'odorat).

Rarement: neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, crises épileptiques, symptômes extrapyramidaux, y compris les tremblements, et autres troubles de la coordination musculaire.

Fréquence inconnue: agesia, augmentation de la pression intracrânienne.

Troubles de la psyché

Rarement: agitation, troubles du sommeil, insomnie.

Rarement: réactions psychotiques (par exemple, hallucinations), anxiété, nervosité, confusion, cauchemars, dépression.

Fréquence inconnue: réactions psychotiques et dépression avec automutilation, dans de rares cas, jusqu'à pensées ou tentatives suicidaires.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rarement: irritation de la membrane muqueuse de l'œil, conjonctivite.

Rarement: déficience visuelle (diplopie, violation de la perception des couleurs).

Fréquence inconnue: uvéite.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Rarement: Vertige.

Rarement: déficience auditive (bourdonnement dans les oreilles), perte auditive.

Perturbations du système respiratoire, organes de la poitrine et médiastin

Rarement: toux, rhinopharyngite.

Rarement: essoufflement, bronchospasme.

Fréquence inconnue: pneumonite allergique, dyspnée prononcée.

Troubles du système digestif

Rarement: douleurs abdominales, diarrhée, nausées, vomissements, diminution de l'appétit.

Rarement: entérocolite (parfois hémorragique).

Rarement: colite pseudomembraneuse.

Fréquence inconnue: dyspepsie, constipation, flatulence, pancréatite, stomatite.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rarement: une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», telles que l'alanine aminotransférase (ALT), l'aspartate aminotransférase (ACAT), la lactate déshydrogénase (LDH), la gamma-glutamyltransférase (GGT) et / ou la phosphatase alcaline (ACF) et / ou les concentrations de bilirubine Dans le sang.

Rarement: ictère cholestatique

Fréquence inconnue: l'hépatite, qui peut être sévère; lors de l'application de la loxacine (principalement chez les patients atteints d'insuffisance hépatique), des cas d'insuffisance hépatique grave, y compris une insuffisance hépatique aiguë, parfois fatals ont été signalés.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rarement: augmentation de la concentration sérique de créatinine.

Rarement: insuffisance rénale aiguë.

Fréquence inconnue: néphrite interstitielle aiguë, augmentation de la concentration d'urée dans le sang.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: démangeaisons, éruption cutanée.

Rarement: urticaire, hyperhidrose, éruption pustulaire, "marées" de sang à la peau.

Rarement: exsudative érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, réactions de photosensibilité, éruption cutanée, purpura vasculaire, vascularite, qui dans des cas exceptionnels peuvent entraîner une nécrose cutanée.

Fréquence inconnue: Syndrome de Stevens-Johnson, pustulose exanthématique aiguë généralisée, dermatite exfoliative.

Perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif.

Rarement: tendinite.

Rarement: arthralgie; la myalgie; rupture du tendon (par exemple, le tendon d'Achille) (comme avec l'utilisation d'autres fluoroquinolones, cet effet secondaire peut se développer dans les 48 heures après le début du traitement et peut être bilatéral).

Fréquence inconnue: rhabdomyolyse et / ou myopathie, faiblesse musculaire, ce qui est particulièrement important chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique, de déchirure musculaire, de rupture musculaire, de rupture ligamentaire, d'arthrite.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: anorexie.

Fréquence inconnue: hyperglycémie, hypoglycémie; coma hypoglycémique (chez les patients atteints de diabète sucré recevant un traitement avec des agents hypoglycémiants).

Maladies infectieuses et parasitaires

Rarement: infections fongiques, résistance des micro-organismes pathogènes.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions anaphylactiques, réactions anaphylactoïdes, angioedème.

Rarement: choc anaphylactique

Congénital, troubles héréditaires et génétiques

Fréquence inconnue: exacerbation de la porphyrie chez les patients atteints de porphyrie.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent: douleur et rougeur au site de perfusion.

Fréquence inconnue: asthénie, fièvre, douleurs dans le dos, la poitrine, les membres.

Surdosage:

Symptômes; vertiges, confusion, désorientation, convulsions, allongement de l'intervalle QT, nausée et érosion sur la muqueuse. Traitement: En cas de surdosage, une surveillance attentive du patient, y compris la surveillance de l'ECG, est requise. Le traitement est symptomatique. Ofloxacine peut être retiré du corps par hémodialyse. L'antidote spécifique n'est pas connu.

Interaction:

DE la théophylline, le fenbuphène ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens qui réduisent le seuil d'activité des crises dans le cerveau

Dans les études cliniques, aucune interaction pharmacocinétique de l'ofloxacine avec la théophylline n'a été établie. Cependant, avec l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline, d'anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui abaissent le seuil de convulsion cérébrale, il peut y avoir une diminution marquée du seuil d'activité épileptique dans le cerveau.

Avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT

L'Ofloxacine, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des médicaments prolongeant l'intervalle QT (par exemple, les médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques).

Avec des antagonistes de la vitamine K

Une augmentation du temps de prothrombine / normalisation des relations internationales et / ou le développement de saignement, y compris sévère, a été noté avec l'utilisation simultanée de l'ofloxacine et des antagonistes de la vitamine K (par exemple, la warfarine). Par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de la vitamine K et de l'ofloxacine, une surveillance régulière des paramètres de la coagulation sanguine est nécessaire.

Avec le glibenclamide

En cas d'utilisation concomitante avec le glibenclamide, une légère augmentation de la concentration de glibenclamide et, par conséquent, une hypoglycémie peuvent être observées, ce qui nécessite un suivi de la concentration en glucose sanguin.

Avec d'autres agents hypoglycémiants pour l'administration orale et l'insuline

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, le risque de développer une hypoglycémie augmente, et une surveillance plus attentive de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.

Avec le probénécide, la cimétidine, le furosémide, le méthotrexate

Avec l'utilisation simultanée de quinolones et de médicaments libérés du corps par la sécrétion tubulaire rénale (comme le probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate), il peut y avoir un retard mutuel dans l'excrétion et une augmentation des concentrations plasmatiques (surtout si des doses élevées sont utilisées).

Avec des médicaments qui peuvent réduire la pression artérielle, des médicaments pour l'anesthésie non générale du groupe des barbituriques

Avec une application simultanée d'ofloxacine, une réduction nette et significative de la pression artérielle est possible, dans ce cas, une surveillance particulièrement attentive de l'état fonctionnel du système cardiovasculaire est nécessaire.

Avec les glucocorticostéroïdes

La réception simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture des tendons, en particulier chez les patients âgés.

DE médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de carbohydrazide, citrates, hydrogénocarbonate de sodium)

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de développer une cristallurie et des effets néphrotoxiques augmente.

Compatibilité avec d'autres médicaments et solutions de perfusion

Une solution d'ofloxacine ne doit pas être mélangée avec de l'héparine en raison du risque de précipitation en solution.

Le médicament est compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, la solution de Ringer, Solution à 5% de dextrose.

Instructions spéciales:

Insuffisance rénale

Comme ofloxacine est excrété principalement par les reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction du schéma posologique est nécessaire.

Prévention de la photosensibilisation

Lors de l'utilisation de l'ofloxacine, en raison du risque de photosensibilisation, l'exposition à une forte lumière solaire ou à une irradiation artificielle par ultraviolets doit être évitée.

Superinfection

Comme avec l'utilisation d'autres agents antimicrobiens, l'utilisation de l'ofloxacine, en particulier pendant une longue période, peut conduire à une augmentation de la reproduction des micro-organismes insensibles (bactéries et champignons). Par conséquent, pendant le traitement, il est obligatoire de réévaluer l'état du patient et, en cas de développement pendant le traitement de la surinfection, des mesures appropriées doivent être prises pour le traiter.

Neuropathie périphérique

Chez les patients recevant des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, a été rapporté sur le développement de la neuropathie périphérique sensorielle et sensori-motrice, qui peut avoir un début rapide. Si le patient présente des symptômes de neuropathie, l'utilisation de l'ofloxacine doit être interrompue. Cela minimise le risque possible de changements irréversibles.

Patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase

Les patients ayant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase diagnostiqué ont une prédisposition aux réactions hémolytiques dans le traitement par les quinolones. Par conséquent, ces patients doivent être prudents lorsqu'ils utilisent l'ofloxacine.

Colite pseudomembrane causée par Clostridium difficile

L'apparition de la diarrhée, surtout sous forme sévère, persistante et / ou avec un mélange de sang, pendant ou après le traitement, peut être une manifestation de la colite pseudomembraneuse. En cas de suspicion de colite pseudomembraneuse, l'ofloxacine doit être immédiatement arrêtée et un traitement spécifique approprié doit être immédiatement administré (Vancomycine à l'intérieur, teicoplanine à l'intérieur ou métronidazole à l'intérieur). Dans l'émergence de cette situation clinique, les médicaments qui inhibent la motilité intestinale sont contre-indiqués.

Les patients prédisposés à développer des crises

Comme les autres fluoroquinolones, ofloxacine doit être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés au développement de crises convulsives: chez les patients présentant des lésions antérieures du système nerveux central, chez les patients recevant simultanément des médicaments réduisant le seuil de convulsions cérébrales (Théophylline, fenbufen et d'autres tels anti-inflammatoires non stéroïdiens). Avec le développement des saisies, ofloxacin devrait être arrêté.

Tendinite

La tendinite, qui survient rarement avec l'utilisation de quinolones, peut parfois conduire à la rupture des tendons, y compris le tendon d'Achille, en particulier chez les patients âgés et chez les patients prenant simultanément des glucocorticostéroïdes. Cet effet secondaire peut se développer dans les 48 heures après le début du traitement et peut être bilatéral. En cas de signes de tendinite (inflammation du tendon), il est recommandé d'arrêter le médicament immédiatement. Un traitement approprié du tendon affecté, par exemple, en lui fournissant une immobilisation suffisante.

Intervalle d'allongement QT

Une certaine prudence est nécessaire lors de l'utilisation de fluoroquinolones, y compris ofloxacine, chez les patients présentant des facteurs de risque connus d'allongement intervalle QT, tels que: la vieillesse; troubles électrolytiques non ajustés (hypokaliémie, hypomagnésémie); allongement congénital de l'intervalle QT; les maladies du système cardio-vasculaire (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT (agents antiarythmiques IA et classe III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques).

Exacerbation de la myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie grave) gravis)

Fluoroquinolones, y compris ofloxacine, peut bloquer l'activité neuromusculaire et augmenter la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique. Après la commercialisation, des effets indésirables graves ont été observés, y compris une insuffisance pulmonaire nécessitant une ventilation artificielle et un pronostic fatal, associés à l'utilisation de fluoroquinolones chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique. L'utilisation de l'ofloxacine chez les patients présentant un diagnostic établi de La myasthénie pseudo-paralytique n'est pas recommandée.

Réactions cutanées sévères

Avec l'utilisation de l'ofloxacine, des cas de réactions bulleuses sévères, tels que le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique, ont été observés. Les patients doivent être informés qu'en cas de réaction de la peau ou des muqueuses, le patient doit immédiatement consulter un médecin et ne pas poursuivre le traitement avant sa consultation.

Les réactions d'hypersensibilité et les réactions allergiques

Avec l'utilisation de fluoroquinolones, le développement de réactions d'hypersensibilité et de réactions allergiques (choc anaphylactique et réactions anaphylactoïdes pouvant évoluer vers un état potentiellement mortel) a été rapporté. Dans ces cas, il est nécessaire d'arrêter le traitement par l'ofloxacine et de commencer les mesures médicales nécessaires.

Réactions psychotiques

Des réactions psychotiques, y compris des pensées / tentatives suicidaires, ont été signalées chez des patients prenant des fluoroquinolones, notamment: ofloxacine. En cas de développement de telles réactions chez les patients, il est nécessaire d'annuler ofloxacine et prescrire un traitement approprié. Ofloxacine doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des troubles psychotiques, y compris dans l'anamnèse.

Dysfonctionnement du foie

L'ofloxacine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car des lésions hépatiques peuvent survenir. Avec l'utilisation de fluoroquinolones, des cas d'hépatite fulminante ont été rapportés, conduisant à l'apparition d'une insuffisance hépatique (y compris des cas mortels). On devrait conseiller aux patients d'arrêter le traitement et consulter un docteur si les symptômes et les signes de la maladie de foie tels que l'anorexie, la jaunisse, l'obscurcissement de l'urine, le prurit, la douleur abdominale sont observés.

Disglycémie (hypo- et hyperglycémie)

En utilisant des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, ont rapporté le développement de l'hypoglycémie et de l'hyperglycémie. Chez les patients atteints de diabète sucré recevant un traitement simultané par des hypoglycémiants oraux (par exemple, le glibenclamide) ou des préparations d'insuline, le développement d'un coma hypoglycémique a été rapporté. Les patients atteints de diabète nécessitent une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le sang.

Les patients, prendre des antagonistes de la vitamine K

En raison d'une possible augmentation du temps de prothrombine / rapport international normalisé et / ou le développement de saignement chez les patients prenant à la fois ofloxacine et les antagonistes de la vitamine K (p. warfarine), un suivi régulier des indices de coagulation sanguine est nécessaire.

Risque de développement de la résistance

La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et au fil du temps pour des espèces individuelles de micro-organismes. Par conséquent, des informations locales sur la résistance sont requises; il est nécessaire d'effectuer des diagnostics microbiologiques avec l'isolement de l'agent pathogène et la détermination de sa sensibilité, en particulier dans les infections graves ou l'absence de réponse au traitement.

Infections causées par Escherichia coli

Résistance aux fluoroquinolones Escherichia coli - le pathogène le plus commun des infections des voies urinaires - varie selon les régions géographiques. Les médecins sont invités à prendre en compte la résistance locale Escherichia coli aux fluoroquinolones.

Infections causées par Neisseria gonorrhée

En relation avec l'augmentation de la résistance Neisseria gonorrhée, ofloxacin ne doit pas être utilisé comme un traitement empirique pour suspicion d'infection gonococcique des voies urinaires.Il est nécessaire d'effectuer des tests de sensibilité du pathogène à l'ofloxacine afin de fournir une thérapie ciblée.

Résistant à la méthicilline Staphylococcus aureus

Il y a une forte probabilité que Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline) seront résistantes aux fluoroquinolones, y compris l'ofloxacine. donc ofloxacine Il n'est pas recommandé pour le traitement des infections avérées ou suspectées causées par Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline) dans le cas où les tests de laboratoire n'ont pas confirmé la sensibilité de ce microorganisme à l'ofloxacine.

Infections des os et des articulations

Lorsque les infections des os et des articulations doivent envisager la nécessité d'une utilisation combinée de l'oxacine avec d'autres médicaments antibactériens.

Impact sur les performances de laboratoire et les tests de diagnostic

L'Ofloxacine peut supprimer la croissance Mycobacterium tuberculose, menant à résultats faussement négatifs dans le diagnostic microbiologique de la tuberculose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.En cas d'apparition des phénomènes indésirables du système nerveux, il est nécessaire de s'abstenir .

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage:

100 ml dans des flacons de verre pour préparations sanguines, transfusionnelles et à perfusion, bouchés avec des bouchons en caoutchouc et sertis avec des bouchons en aluminium.

Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

35 bouteilles d'une capacité de 100 ml sont placées dans des boîtes de carton ondulé avec les instructions d'application pour le nombre approprié de bouteilles (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004448

Date d'enregistrement:01.09.2017

Date d'expiration:01.09.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:Promomed Rus, Société ouvertePromomed Rus, Société ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine (Ofloxacine)