Ofloxacin Zentiva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Chlorure de sodium 900 mg., Acide chlorhydrique concentré 562,4 mg., Édétate disodique dihydraté 2,0 mg., Eau pour injection jusqu'à 100 ml.

La description:

Solution transparente avec une légère teinte jaunâtre-verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien-fluoroquinolone.

ATX: & nbsp

S.01.A.E.01 Ofloxacine

J.01.M.A.01 Ofloxacine

Pharmacodynamique:

L'Ofloxacine est un médicament antimicrobien bactéricide d'un large spectre actions du groupe des fluoroquinolones. Le principal mécanisme d'action des quinolones est l'inhibition spécifique de l'ADN-gyrase bactérienne. L'ADN-gyrase est nécessaire pour la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l'ADN bactérien. Son inhibition entraîne le déroulement et déstabilisation l'ADN bactérien et, par conséquent, à la mort d'une cellule microbienne.

L'Ofloxacine est hautement active (concentration inhibitrice minimale <0,5 mg / l) pour les micro-organismes suivants: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainjluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasme hominis, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enterica, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (coagulase négative), y compris Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Yersinia enterolytica.

Modérément sensible à l'ofloxacine Acinetobacter Calcoaceticus, Anaérobie Gramme V positif cocci (cocci Gram-positif anaérobie), Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculose, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque spp. Micro-organismes résistants

(concentration suppressive minimale> 1 mg / l): Acinetobacter baumannii,

Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline), Nocardia asteroides.

Il agit sur Treponema pallidum.

Pharmacocinétique

La concentration sérique maximale avec une perfusion intraveineuse de 30 minutes du médicament est atteinte à la fin de la perfusion.

Concentrations d'ofloxacine dans le sérum après une perfusion intraveineuse de 30 minutes du médicament OFLOXACINE ZENTIVA.

Dose	Concentration sérique d'ofloxacine après perfusion	Concentration sérique d'ofloxacine 4 heures après la perfusion	Concentration sérique d'ofloxacine 12 heures après la perfusion
100 mg	2,9 mg / L	0,5 mg / l	0,2 mg / l
200 mg	5,2 mg / l	1,1 mg / l	0,3 mg / l

Au cours de l'utilisation de l'ofloxacine, la concentration sérique n'augmente pas significativement (le facteur d'accumulation administré deux fois par jour est 1,5).

Ofloksatsin pénètre bien dans de nombreux fluides corporels et tissus, y compris la salive, les sécrétions bronchiques, bile, la larme et le liquide céphalo-rachidien, le pus, dans les poumons, la prostate, la peau, à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire, est sécrétée avec le lait maternel.

Ofloxacine est soumis à un métabolisme partiel (5%) dans le foie. La liaison aux protéines plasmatiques est de 20 à 25%. La demi-vie de l'ofloxacine est de 6-7 heures. Jusqu'à 80% du médicament injecté est excrété par les reins sans modification, une petite partie de la substance active est excrétée par le tractus gastro-intestinal.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 50 ml / min ou moins), la demi-vie de l'ofloxacine augmente.

Chez les patients âgés, la demi-vie augmente, mais la concentration sérique maximale ne change pas.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

- infections respiratoires, à l'exception des cas d'infection pneumococcique établie ou soupçonnées (certaines souches pneumococciques ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine; par conséquent, elles ne doivent pas être utilisées comme médicament de choix pour les pneumonies communautaires causées par le pneumocoque);

- infection de l'oreille, de la gorge, du nez (UNEOPorganes de l'organe), sauf en cas d'amygdalite aiguë causée par βstreptocoque hémolytique (certaines souches βstreptocoque hémolytique ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine, donc il ne devrait pas être utilisé comme un médicament de premier choix pour l'amygdalite aiguë causée par βstreptocoque hémolytique);

- infection de la cavité abdominale et des voies biliaires;

- infection des reins, des voies urinaires, de la prostate; gonocoque

l'urétrite;

- infection des os et des articulations;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- les organes génitaux féminins;

- septicémie;

- la prévention des infections causées par la sensibilité à la floxacine micro-organismes chez les patients ayant une prédisposition au développement d'infections (par exemple, neutropénie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'ofloxacine, aux autres quinolones ou aux excipients du médicament;

- L'épilepsie (y compris dans l'anamnèse);

- La défaite des tendons avec le traitement antérieur avec les fluoroquinolones;

- Âge jusqu'à 18 ans (jusqu'à la fin du squelette);

- Grossesse;

- Période d'allaitement

Soigneusement:

chez les patients atteints d'athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux dans l'histoire, lésions organiques du système nerveux central, insuffisance rénale chronique, insuffisance hépatique, myasthénie grave, porphyrie hépatique, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, diabète sucré, altération du sang électrolytique composition (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie), le syndrome d'allongement congénital intervalle QT, les maladies du système cardio-vasculaire (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), les psychoses et autres troubles psychiatriques dans l'anamnèse; diminution du seuil de l'activité convulsive (après un traumatisme craniocérébral, un accident vasculaire cérébral, des processus inflammatoires dans le système nerveux central), âge avancé, utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT (antiarythmique IA et les classes III, les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les neuroleptiques, les macrolides, les antifongiques, les dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris les antihistaminiques. astémizole, la terfénadine, ébastine), des préparations pour l'anesthésie générale non-induction du groupe des barbituriques, des médicaments qui abaissent la tension artérielle.

Grossesse et allaitement:

Utilisation de l'ofloxacine pendant la grossesse et pendant l'allaitement c'est contre-indiqué.

Dosage et administration:

Le régime posologique dépend du type et de la gravité de l'infection et de la fonction rénale.

Posologie chez les adultes ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine supérieure à 50 ml / min)

Dans le traitement des infections causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine, la dose recommandée est de 200 mg deux fois par jour ou de 400 mg une fois par jour. Habituellement, la dose quotidienne est de 400 mg. En cas de traitement d'infections sévères ou chez les patients en surpoids, la dose journalière peut être portée à 600 mg.

Régime posologique pour la dysfonction rénale

Clairance de la créatinine

Dose unique (mg) *

Multiplicité de l'introduction

50-20 ml / min

100-200

1 fois par jour (toutes les 24 heures)

<20 ml / min ** ou hémodialyse et dialyse péritonéale

100 ou 200

1 fois par jour (toutes les 24 heures)

1 tous les 2 jours (toutes les 48 heures)

* Conformément au témoignage.

** Il est recommandé de surveiller

concentrations sériques d'ofloxacine chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère ou chez les patients sous dialyse.

Régime posologique pour les violations de la fonction hépatique

En cas d'atteinte sévère de la fonction hépatique (par exemple, avec cirrhose du foie avec ascite), il n'est pas recommandé de dépasser la dose d'ofloxacine 400 mg / jour.

Régime posologique chez les patients âgés

L'âge du patient, en tant que tel, ne nécessite pas d'ajustement de la dose d'ofloxacine. Cependant, lorsque le médicament est utilisé chez des patients âgés, une attention particulière doit être accordée à la fonction rénale du patient, car en cas de diminution, une correction correspondante du schéma posologique peut être nécessaire (voir ci-dessus).

Régime posologique pour les maladies infectieuses-inflammatoires Infection des voies urinaires - 100 mg

1 - 2 fois par jour infection des reins et des organes génitaux - de 100 mg deux fois par jour à 200 mg deux fois par jour; les infections des voies respiratoires, ainsi que les organes ORL, les infections de la peau et des tissus mous, les infections des os et des articulations, les infections abdominales, l'entérite bactérienne, les infections septiques - 200 mg

2 fois par jour.Si nécessaire, augmenter la dose à 400 mg deux fois par jour.

Pour la prévention des infections chez les patients avec une diminution marquée de l'immunité - 400-600 mg / jour.

Administration du médicament

La solution d'ofloxacine est destinée uniquement à une administration par perfusion lente. La perfusion intraveineuse est effectuée une ou deux fois par jour. La durée de la perfusion doit être d'au moins 30 minutes pour chaque dose d'ofloxacine 200 mg. Ceci est particulièrement important si ofloxacine est administré en concomitance avec d'autres médicaments pouvant réduire la tension artérielle ou avec des moyens d'anesthésie générale non générale du groupe des barbituriques. La dose quotidienne de 400 mg d'ofloxacine peut être administrée une fois par jour. Dans ce cas, il est préférable d'administrer le médicament le matin.

Une dose quotidienne de plus de 400 mg doit être divisée en deux parties et administrée à des intervalles de 12 heures.

Compatibilité avec l'ofloxacine avec

solutions pour perfusion (voir «Interaction avec d'autres médicaments, tests de laboratoire et de diagnostic»).

Administration du médicament OFLOXACINE ZENTIVA Après l'ouverture, le flacon doit être fait immédiatement. Durée du traitement La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie. Comme tout traitement avec des médicaments antimicrobiens, l'ofloxacine doit être poursuivie pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température corporelle ou s'il y a des preuves d'éradication de l'agent bactérien.

Quelques jours après l'amélioration de l'état du patient, l'onloxacine commencée sous la forme de perfusions intraveineuses peut être poursuivie en prenant le médicament à l'intérieur aux mêmes doses.

Effets secondaires:

Les effets secondaires suivants sont donnés selon les gradations suivantes de leur fréquence: très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100, <1/10); peu fréquent (> 1/1000, <1/100); rare (> 1/10000, <1/1000); très rare (<1/10000) (y compris les messages individuels), fréquence inconnue (selon les données disponibles, régler la fréquence

l'occurrence n'est pas possible).

Violations du cœur et des vaisseaux sanguins Fréquent: phlébite.

Rare: hypotension artérielle.

Au cours de la perfusion d'ofloxacine, une diminution de la pression artérielle est possible, accompagnée par le développement de la tachycardie sinusale, qui dans de très rares cas est fortement prononcée jusqu'au développement de l'effondrement.Dans le cas d'une réduction significative de la pression artérielle doit cesser immédiatement l'infusion de la drogue. Rare: tachycardie sinusale, "marées" de sang sur la peau du visage.

Très rare - allongement d'intervalle QT, arythmie ventriculaire, incl. arythmie tachysystolique ventriculaire de type "pirouette".

Violations du système sanguin et lymphatique

Très rare: Anémie, anémie hémolytique, leucopénie, thrombocytopénie.

Cas individuels: agranulocytose, pancytopénie, oppression de la médullaire

hématopoïèse.

Troubles du système nerveux Peu fréquents: vertiges, maux de tête.

Rare: la somnolence, la paresthésie, la dysgueusie (la violation de la perception du goût), la parosmie (le désordre de la perception de l'odorat).

Très rare: neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, convulsions, crises d'épilepsie, troubles extrapyramidaux, y compris les tremblements, et autres troubles de la coordination musculaire.

Fréquence inconnue: augmentation de la pression intracrânienne.

Les violations de la part de l'organe de la vue

Rare: irritation de la membrane muqueuse de l'oeil.

Rare: déficience visuelle.

Déficiences auditives et infractions labyrinthiques Vertige.

Très rare: déficience auditive (bourdonnement dans les oreilles), perte auditive.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux toux sèche, rhinopharyngite, rhinite.

Rare: essoufflement, bronchospasme.

Très rare (cas isolés): pneumonite allergique, dyspnée prononcée. Troubles du tractus gastro-intestinal

Rare: douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement.

Rare: Entérocolite (dans certains cas, hémorragique).

Fréquence inconnue: constipation, flatulence.

Très rare: colite pseudomembraneuse.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Rare: une augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", telles que l'alanine amine transferase (ALT), l'aspartate aminotransférase (ACAT), la lactate déshydrogénase (LDH), la gamma-glutamyltransférase (GGT) et / ou la phosphatase alcaline (ACF), et / ou concentrations de bilirubine dans le sang.

Très rare: ictère cholestatique; cas individuels: hépatite, qui peut être sévère.

Troubles des reins et des voies urinaires Rare: augmentation de la concentration sérique de créatinine.

Très rare: insuffisance rénale aiguë.

Cas individuels: néphrite interstitielle aiguë.

Fréquence inconnue: augmentation de la concentration d'urée dans le sang.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rare: démangeaisons, éruption cutanée.

Rare: urticaire, hyperhidrose, éruption pustuleuse.

Très rare: érythème exsudatif multiforme, nécrolyse épidermique toxique, réactions de photosensibilité, éruption cutanée, purpura, vascularite qui, dans des cas exceptionnels, peuvent entraîner une nécrose cutanée.

Cas individuels: Syndrome de Stevens-Johnson.

Fréquence inconnue: hémorragies localisées (pétéchies), dermatites hémorragiques bulleuses.

Perturbations du tissu musculo-squelettique et conjonctif.

Rare: tendinite.

Très rare: arthralgie; la myalgie; rupture du tendon (tendon d'Achille) (comme avec d'autres fluoroquinolones, cet effet secondaire peut se développer dans les 48 heures après le début du traitement et peut être bilatéral), cas isolés: rhabdomyolyse et / ou myopathie, faiblesse musculaire, ce qui est particulièrement important pour les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare: anorexie.

Très rare (cas isolés): hypoglycémie, chez les patients atteints de diabète sucré,

recevoir un traitement avec des agents hypoglycémiants; Attaques de porphyrie chez les patients atteints de porphyrie.

Maladies infectieuses et parasitaires

Rare: infections fongiques, résistance des micro-organismes pathogènes.

Fréquence inconnue: dysbactériose intestinale, vaginite, pertes vaginales.

Troubles communs et troubles ensemble

Fréquent: douleur et rougeur au site de perfusion, phlébite.

Troubles du système immunitaire

Rare: réactions anaphylactiques, réactions anaphylactoïdes, angioedème. Très rare: choc anaphylactique, choc anaphylactoïde.

Cas individuels: pneumonie allergique.

Fréquence inconnue: néphrite allergique, éosinophilie.

Troubles de la psyché

Rare: agitation, troubles du sommeil, insomnie.

Rare: réactions psychotiques (par exemple, hallucinations), anxiété, anxiété, nervosité, confusion, cauchemars, dépression.

Cas individuels: réactions psychotiques et dépression avec automutilation, dans de rares cas, jusqu'à pensées ou tentatives suicidaires.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, somnolence, vomissements, convulsions.

Traitement: thérapie symptomatique. L'antidote spécifique est inconnu. L'excrétion du médicament peut être accélérée au cours de la diurèse forcée. Environ 15-25% du médicament est excrété par hémodialyse.

Interaction:

Compatible avec les solutions de perfusion suivantes: solution de sodium isotonique

chlorure, solution de Ringer, solution de 5% de fructose, 5 % solution de dextrose.

Ne pas mélanger avec de l'héparine (risque de précipitation).

Réduit la clairance de la théophylline de 25% (avec l'utilisation simultanée devrait réduire la dose de théophylline).Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, comme le probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate augmenter la concentration d'ofloxacine dans le plasma.

- Augmente la concentration de glibenclamide dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine, y compris warfarine) il est nécessaire de contrôler le système de coagulation sanguine.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des dérivés de nitroimidazole et de méthylxanthines, abaissant le seuil d'activité convulsive du cerveau, le risque de développer des effets neurotoxiques, y compris les convulsions, augmente.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les personnes âgées.

Avec l'utilisation de médicaments, l'alcalinisation de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium) augmente le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques.

Augmente la concentration sérique de cyclosporine.

Avec l'utilisation simultanée avec des agents hypoglycémiants, à la fois hypo- et hyperglycémie sont possibles, et par conséquent, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des préparations d'ofloxacine capables de réduire la pression artérielle et / ou des médicaments pour neingalyatsionnyh anesthésie générale groupe de barbituriques possible d'une diminution soudaine et significative de la pression artérielle, il nécessite donc un suivi particulièrement attentif de l'état fonctionnel du système cardiovasculaire.

Avec application simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques IA et III classes, tricycliques et tétracycliques

antidépresseurs, neuroleptiques, macrolides, médicaments antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, incl. astémizole, la terfénadine,

Ebastin), l'apparition de paroxysmes de tachycardie ventriculaire tels que "pirouette".

Instructions spéciales:

Ce n'est pas un médicament de choix pour la pneumonie causée par les pneumocoques.

Non indiqué dans le traitement de l'amygdalite aiguë.

Il n'est pas recommandé d'utiliser plus de 2 mois, exposés à la lumière du soleil, rayons ultraviolets (lampes au mercure-quartz, solarium).

Comme les autres quinolones, ofloxacine doit être utilisé avec prudence chez les patients prédisposés à développer des convulsions (patients présentant des lésions du système nerveux central dans l'anamnèse, patients prenant du fenbufène ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens qui réduisent le seuil de convulsion convulsive du cerveau, tels que Théophylline).

Les patients âgés atteints de troubles du système nerveux central (par exemple, avec épilepsie, athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux) ne doivent prendre des fluoroquinolones que sous étroite surveillance du médecin.

En cas d'effets secondaires du système nerveux central et / ou de réactions allergiques, un sevrage médicamenteux est nécessaire.

Chez les patients qui ont reçu des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, a rapporté le développement de la neuropathie sensorielle et sensori-motrice, qui peut avoir un début rapide. Si les patients développent des symptômes de neuropathie, l'ofloxacine doit être arrêtée, minimisant ainsi le risque possible de développer des conditions irréversibles.

Chez les patients prenant des fluoroquinolones, dans de très rares cas, il y avait une augmentation de la durée de l'intervalle QT. La prudence devrait être exercée en prenant des fluoroquinolones, en incluant ofloxacine, chez un patientavec facteurs de risque pour allonger l'intervalle QT, tels que: la vieillesse, le déséquilibre irréparable des électrolytes (par exemple, l'hypokaliémie ou l'hypomagnésémie), le syndrome d'allongement congénital QT, les maladies du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), l'utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques, macrolides).

Sur le fond du traitement, le flux de myasthénie peut s'aggraver chez les patients prédisposés

Dans le contexte du traitement, il peut y avoir une augmentation de l'incidence de la porphyrie chez les prédisposés
les patients. Pendant le traitement par l'ofloxacine, des résultats faussement positifs peuvent se produire dans la détermination des opiacés et des porphyrines dans l'urine

Avec la colite pseudomembraneuse, confirmée par coloscopie et / ou histologiquement, le médicament doit être arrêté immédiatement. L'administration orale de vancomycine et de métronidazole est indiquée.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est nécessaire de surveiller la concentration d'ofloxacine dans le plasma. En cas d'insuffisance rénale et hépatique sévère, le risque d'effets toxiques augmente (un ajustement de la dose est nécessaire).

Pour prévenir l'hyperconcentration de l'urine et la cristallurie subséquente, il est recommandé de procéder à une hydratation adéquate pendant le traitement.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement, d'immobiliser le tendon d'Achille et de consulter un orthopédiste.

Pendant le traitement, vous ne pouvez pas boire d'alcool.

Peut conduire à des résultats faussement négatifs dans le diagnostic bactériologique de la tuberculose (empêche l'isolement Mycobacterium tuberculose).

Lors de l'utilisation du médicament, il n'est pas recommandé aux femmes d'utiliser des tampons hygiéniques, en raison du risque accru de développement du muguet.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement médicamenteux OFLOXACINE ZENTIVA, solution pour les perfusions, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage:Pour 100 ml de médicament dans un flacon de verre incolore (classe hydrolytique I ou II), scellé avec un bouchon en caoutchouc et un bouchon en aluminium sous rodage avec un couvercle "flip de". Chaque flacon avec l'instruction d'utilisation est placé dans une boîte en carton pack.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température de 10 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N015708 / 02

Date d'enregistrement:25.07.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva c.s.Zentiva c.s. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

FREZENIUS JV, CJSC Russie

Représentation: & nbspZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2014

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine Zentiva (Ofloxacine Zentiva)