Ashof - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

L'effet bactéricide de l'ofloxacine est associé à l'inhibition de l'ADN gyrase, ce qui entraîne une perturbation de la réplication de l'ADN bactérien et la mort des cellules microbiennes. Ofloxacine a un large spectre d'action antimicrobienne, y compris des micro-organismes résistants à d'autres antibiotiques, y compris des souches qui produisent des bêta-lactamases.

Actif (concentration minimale inhibitrice (CMI) <0,5 mg / l) contre les micro-organismes Gram-positifs: Staphylococcus aureus

(souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus spp. (coagulase négative); Microorganismes aérobies à Gram négatif: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratici marcescens, Yersinia enterocolitica; autres microorganismes: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

La sensibilité différente au médicament a: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline et résistant à la pénicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridiens, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.

Sont résistants à l'ofloxacine: Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, la plupart des anaérobies, y compris Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.

Pharmacocinétique

La concentration sérique maximale avec une perfusion intraveineuse de 30 minutes d'ofloxacine est atteinte à la fin de la perfusion. Concentrations d'ofloxacine dans le sérum après une perfusion intraveineuse de 30 minutes du médicament:

Dose	Petit lait	Petit lait	Petit lait
	concentration	concentration	concentration
	ofloxacine après	ofloxacine à 4	ofloxacine à travers
	infusion	heures après l'infusion	12 heures après la perfusion
100 mg	2,9 mg / L	0,5 mg / l	0,2 mg / l
200 mg	5,2 mg / l	1,1 mg / l	0,3 mg / l

À l'utilisation hors ligne d'ofloxacin, la concentration de sérum n'augmente pas de manière significative (le facteur d'accumulation une fois administré deux fois par jour est 1.5).

Rapidement pénètre et est bien distribué dans de nombreux organes, tissus et fluides du corps, pénètre dans les cellules. Des concentrations thérapeutiquement significatives dépassant les concentrations sériques sont notées dans le tissu interstitiel, salive, expectoration, tissu pulmonaire, myocarde, os, muqueuse et paroi intestinale, liquide péritonéal, suc pancréatique et tissu pancréatique, prostate, sperme, système reproducteur féminin, peau et sous-cutanée. tissu; pénètre dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires. Le volume de distribution est de 120 litres. Il pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique, atteignant des concentrations thérapeutiques; en concentrations élevées passe à travers la barrière hématoplacentaire, excrété dans le lait maternel. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 25%.

La demi-vie avec perfusion intraveineuse est de 5 heures. La diminution de la concentration sérique d'ofloxacine après la perfusion se produit linéairement. Moins de 5% d'ofloxacine subit une biotransformation dans le foie. Dans l'urine

deux principaux métabolites sont détectés: la diméthylfloxacine et N-oxyde ofloxacine. Excrétion par les reins (80-90% de la dose) sous forme inchangée. En petites quantités est excrété par l'intestin. Dans la bile ofloxacine est trouvé sous une forme glucuronée.

Chez les patients âgés, la demi-vie d'élimination augmente; la clairance totale et rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine (CC).

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

- voies respiratoires inférieures, à l'exception des cas d'infection pneumococcique établie ou suspectée (certaines souches Streptococcus pneumoniae ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine, par conséquent, il ne devrait pas être utilisé comme médicament de premier choix pour la pneumonie communautaire causée par ce pathogène);

- LOP-organe (sinusite, pharyngite, otite moyenne, laryngite, trachéite), sauf dans les cas d'amygdalite aiguë (certaines souches de streptocoques β-hémolytiques ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine et ne doivent donc pas être utilisées comme médicaments de premier choix). amygdalite aiguë causée par le streptocoque β-hémolytique);

- la peau et les tissus mous;

- les os (ostéite, ostéomyélite) et les articulations;

- les organes de la cavité abdominale et les voies biliaires;

- rein, voies urinaires, prostate et urètre;

- organes génitaux et organes pelviens (pelviopéritonite, endométrite, salpingite, ovariose, abcès tubo-ovariens);

- septicémie;

- la prévention des infections chez les patients présentant un déficit immunitaire (y compris une neutropénie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ofloxacine, aux composants du médicament et aux autres fluoroquinolones; l'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), la réduction du seuil convulsif (y compris après une lésion cranio-cérébrale, un accident vasculaire cérébral ou des processus inflammatoires dans le système nerveux central); l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans; grossesse, allaitement; la défaite des tendons dans le traitement précédent avec fluoroquinolones.

Soigneusement:

Athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux (dans l'anamnèse), insuffisance rénale chronique, insuffisance hépatique, maladies organiques du système nerveux central, prédisposition aux réactions convulsives, myasthénie grave, porphyrie hépatique, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, diabète sucré , syndrome d'allongement congénital QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), psychoses et autres troubles mentaux dans l'anamnèse; utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT (antiarythmique IA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine), pour l'anesthésie générale du groupe des barbituriques, les médicaments qui abaissent la pression artérielle, les médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale (fenbufen, Théophylline) déséquilibre électrolytique (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie); âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'ofloxacine est contre-indiquée pour une utilisation pendant la grossesse.

Comme ofloxacine excrété dans le lait maternel, puis en raison du risque pour l'enfant, les femmes qui allaitent, les femmes ne devraient pas utiliser le médicament. En cas de besoin urgent du médicament, l'allaitement doit être interrompu à ce moment.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse. La durée d'administration de 200 mg d'ofloxacine est de 30 minutes. Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'emplacement et de la gravité de l'infection, ainsi que de la sensibilité des microorganismes et de l'état général du patient.

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la dose unique thérapeutique d'ofloxacine est de 200 mg, administrée deux fois par jour à des intervalles de 12 heures. Pour le traitement des infections graves, y compris chez les patients présentant un état immunitaire altéré, une dose unique peut être augmentée à 400 mg, qui est administré par voie intraveineuse goutte à goutte 2 fois par jour.

Infections des voies urinaires - 100 mg, 1-2 fois par jour; infections des reins et des organes génitaux, organes - de 100 mg deux fois par jour à 200 mg deux fois par jour.

La dose quotidienne de 400 mg d'ofloxacine peut être administrée une fois par jour. Dans ce cas, il est préférable d'administrer le médicament le matin.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec CQ inférieure à 50 ml / min), la première dose est la même que chez les patients ayant une fonction rénale normale et dépend de la localisation et de la gravité de l'infection. À l'avenir, les doses et les schémas posologiques sont fixés en tenant compte de la valeur du SC.

Clairance de la créatinine, ml / min	50-20	<20	Hémodialyse ou dialyse péritonéale
Une seule dose de médicament	100-200 mg toutes les 24 heures	100 mg toutes les 24 heures ou 200 mg toutes les 48 heures	100 mg toutes les 24 heures ou 200 mg toutes les 48 heures

Dans les violations graves du foie (par exemple, avec une cirrhose du foie avec ascite), il n'est pas recommandé de dépasser la dose d'ofloxacine 400 mg / jour.

La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie. Comme le traitement avec d'autres antimicrobiens, l'administration d'ofloxacine doit se poursuivre pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température corporelle ou avec la confirmation de l'éradication de l'agent bactérien.

Après quelques jours, lorsque l'état s'améliore, le patient est transféré pour recevoir le médicament sous une forme posologique pour une administration orale à la même dose quotidienne.

Effets secondaires:

Très souvent -> 1/10; souvent de> 1/100 à <1/10; rarement - de> 1/1000 à <1/100; rarement - de> 1/10000 à <1/1000; très rarement - à partir de <1/10000, y compris les messages individuels; pour les effets indésirables, dont la fréquence ne peut être estimée, il est indiqué que la fréquence est inconnue.

Du système digestif: rarement - douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement; rarement - entérocolite (dans certains cas, hémorragique); très rarement - colite pseudomembraneuse; fréquence inconnue - constipation, flatulence.

Du système nerveux: rarement - vertiges, maux de tête; rarement - somnolence, paresthésie, dysgueusie (trouble de la perception du goût), parosmie (trouble de la perception de l'odorat); très rarement - neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, convulsions, symptômes extrapyramidaux, y compris les tremblements, et autres troubles de la coordination musculaire; fréquence inconnue - augmentation de la pression intracrânienne.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - tendinite; très rarement - myalgie, arthralgie, rupture du tendon (tendon d'Achille); cas individuels - rhabdomyolyse et / ou myopathie, faiblesse musculaire, ce qui est particulièrement important chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique, de ruptures musculaires.

Depuis les organes des sens: peu fréquente - irritation de la membrane muqueuse de l'œil, vertiges; rarement - déficience visuelle, déficience auditive (bourdonnement dans les oreilles), perte auditive.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent phlébite; rarement - l'abaissement de la pression artérielle, l'effondrement (avec une forte baisse de la pression artérielle, l'introduction est interrompue); rarement - tachycardie sinusale, «bouffées» de sang sur la peau du visage, arythmies ventriculaires, augmentation de l'intervalle QT sur le cardiogramme.

Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - angioedème, urticaire, éruption pustuleuse; très rarement, un érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), une éruption cutanée, une photosensibilité, une vascularite pouvant exceptionnellement entraîner une nécrose cutanée, un choc anaphylactique / un choc anaphylactoïde; cas isolés - pneumonie allergique; fréquence inconnue: dermatite hémorragique bulleuse, néphrite allergique, éosinophilie, pustulose exanthématique aiguë généralisée.

Perturbations du système respiratoire et des organes de la poitrine: rarement - la toux, la rhinopharyngite; rarement essoufflement, bronchospasme.

Troubles de la psyché: rarement - l'agitation, les violations du sommeil, l'insomnie; rarement - réactions psychotiques (par exemple, hallucinations), anxiété, anxiété, nervosité, confusion, rêves cauchemardesques, dépression; cas individuels - réactions psychotiques et dépression avec automutilation, dans de rares cas, jusqu'à des pensées ou tentatives suicidaires.

De la peau: fréquence inconnue - hémorragies ponctuelles (pétéchies).

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - leucopénie, anémie (y compris hémolytique et aplasique), thrombocytopénie; cas individuels - pancytopénie, agranulocytose, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse.

Du système urinaire: rarement - augmentation de la concentration sérique de créatinine; très rarement - insuffisance rénale aiguë; cas isolés - néphrite interstitielle aiguë; fréquence inconnue - augmentation de la concentration d'urée dans le sang.

Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la phosphatase alcaline, augmentation de la concentration de bilirubine; très rarement - ictère cholestatique; cas isolés - hépatite, qui peut être sévère.

Réactions locales: souvent - douleur, hyperémie au point d'injection, thrombophlébite.

Autre: rarement - l'asthénie, la surinfection, la candidose; rarement - anorexie, hyperhidrose; très rarement - l'hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), les attaques de porphyrie chez les patients atteints de porphyrie; fréquence inconnue - dysbactériose intestinale, vaginite, pertes vaginales.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, convulsions, somnolence, vomissements, symptômes d'irritation des muqueuses.

Traitement: diurèse forcée, thérapie symptomatique.

Interaction:

L'utilisation simultanée d'ofloxacine et de barbituriques peut entraîner une forte diminution de la pression artérielle. Par conséquent, tout en utilisant des barbituriques, par exemple, comme anesthésique, et ofloxacin, la fonction du système cardio-vasculaire doit être surveillée.

Dans les études cliniques, aucune interaction pharmacocinétique de l'ofloxacine avec la théophylline n'a été établie. Cependant, l'utilisation simultanée de la théophylline, du fenbufène et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens avec l'ofloxacine peut augmenter l'activité épileptique du cerveau.

Probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'ofloxacine dans le plasma sanguin.

Anticoagulants indirects: l'application simultanée d'ofloxacine entraîne une augmentation de l'activité des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une surveillance des paramètres du système de coagulation sanguine.

Glibenclamide, autres médicaments hypoglycémiants et insuline: lorsqu'il est utilisé avec l'ofloxacine, une légère augmentation du taux de médicaments hypoglycémiants et, par conséquent, une hypoglycémie peut survenir, ce qui nécessite un suivi de la concentration de glucose dans le sang.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les patients âgés.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Augmente la concentration sérique de cyclosporine.

Intervalle d'allongement possible QT lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (Voir la section "Attention").

Une solution d'ofloxacine ne doit pas être mélangée avec de l'héparine en raison du risque de précipitation en solution.

Compatible avec les solutions de perfusion suivantes: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de dextrose à 5%.

Instructions spéciales:

L'ofloxacine n'est pas un médicament de choix pour les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures causées par les pneumocoques.

Comme avec d'autres fluoroquinolones, en raison d'une éventuelle photosensibilisation, il est conseillé d'éviter l'exposition à la lumière directe du soleil ou aux rayons ultraviolets.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste.

En cas de diarrhée sévère et prolongée (persistante et / ou avec une impureté sanguine), le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être exclu, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié (prescription à la vancomycine ou au métronidazole). l'utilisation de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal est contre-indiquée.

L'Ofloxacine inhibe la croissance Mycobacterium tuberculose, ce qui peut conduire à des résultats faussement négatifs des tests bactériologiques chez les patients atteints de tuberculose.

Dans le contexte du traitement, le flux de myasthénie peut s'aggraver, l'incidence des attaques de porphyrie chez les patients prédisposés; avec l'insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase - le risque d'hémolyse des érythrocytes.

S'il y a des effets secondaires du système nerveux central, les réactions allergiques doivent annuler le médicament.

Chez les patients diabétiques, en particulier avec l'utilisation simultanée de médicaments hypoglycémiants, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Chez les patients recevant des fluoroquinolones, y compris ofloxacineune neuropathie périphérique sensorielle et sensori-motrice a été notée, dont l'apparition peut être rapide. Si le patient développe des symptômes de neuropathie (douleur, brûlure, picotement, engourdissement et / ou faiblesse ou autres troubles de la sensibilité, notamment tactiles, douloureuses, de température, de sensibilité aux vibrations et de position), l'utilisation de l'ofloxacine doit être interrompue. le risque possible de changements irréversibles.

L'allongement de l'intervalle a été signalé QT chez les patients qui ont reçu des fluoroquinolones, y compris ofloxacine. En utilisant des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT: âge avancé; violation de l'équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); syndrome d'allongement congénital QT; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); administration simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est nécessaire de contrôler la concentration d'ofloxacine dans le sang. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique de l'ofloxacine est nécessaire.

Lors de la détermination des opiacés et de la porphyrine dans l'urine au cours de l'utilisation de l'ofloxacine, il est possible d'obtenir un faux résultat positif.

Pour le traitement des infections mixtes aérobies-anaérobies (péritonite, endométrite et autres), il est recommandé de combiner ofloxacine avec l'un des antibiotiques qui ont une activité antianaerobic.

Comme avec l'utilisation d'autres agents antimicrobiens, l'utilisation de l'ofloxacine, en particulier pendant une longue période, peut conduire à une augmentation de la reproduction des micro-organismes insensibles et au développement de la surinfection.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage:100 ml du médicament dans une bouteille de polyéthylène basse densité avec un couvercle en polyéthylène basse densité. La bouteille dans un sac en polypropylène scellé, avec le mode d'emploi, est placée dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002474

Date d'enregistrement:22.05.2014

Date d'expiration:22.05.2019

Date d'annulation:2019-05-22

Le propriétaire du certificat d'inscription:MANAS MED, LTD MANAS MED, LTD Russie

Fabricant: & nbsp

AISHWARYA SANTÉ Inde

Représentation: & nbspManas Med, OOOManas Med, OOO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ashof (Ashof)