Zheklizol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibiteur spécifique de la pompe à protons: inhibe l'activité de la H + / K + -ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant le stade final de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant ainsi la production d'acide. Réduit basale et stimulée sécrétion indépendamment de la nature du stimulus.

L'oméprazole est un promédicament et est activé dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de l'estomac.

L'effet est dose-dépendant et fournit une inhibition efficace de la sécrétion basale et stimulée d'acide, indépendamment de la nature du facteur stimulant.

Pharmacocinétique

La liaison avec les protéines plasmatiques est de 90-95% (albumine et acide alpha-1 glycoprotéine). Demi vie (T_1/2) pour la phase finale de la courbe de concentration plasmatique-temps - après perfusion intraveineuse d'oméprazole est d'environ 40 minutes (pour l'insuffisance hépatique - 3 heures); la clairance plasmatique totale est de 0,3 à 0,6 l / min. ChangementIl n'y a aucune évidence de demi-vie pendant le traitement. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome P450 (CYP), avec la formation de six métabolites pharmacologiquement inactifs (hydroxyomeprazole, sulfure et dérivés sulfoniques et autres). Une partie importante du métabolisme de l'oméprazole dépend de l'isoforme spécifique polymorphiquement exprimée CYP2C19 (S-mephénytoin hydroxylase), responsable de la formation de l'hydroxyomeprazole, le principal métabolite plasmatique. Est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19. Excrétion rénale (70-80%) et avec la bile (20-30%). En cas d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à une diminution de la clairance de la créatinine. Chez les patients âgés, l'excrétion diminue, la biodisponibilité augmente.

Les indications:

- Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (y compris la prévention des rechutes).

- Oesophagite par reflux.

- Conditions hyper-sécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de stress du tractus gastro-intestinal, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique).

- AINS-gastropathie.

- Prévention de l'aspiration du contenu acide de l'estomac dans les voies respiratoires pendant anesthésie générale (syndrome de Mendelssohn).

Contre-indicationsHypersensibilité, âge de l'enfant, grossesse, allaitement.

Soigneusement:Insuffisance rénale et / ou hépatique.

Grossesse et allaitement:

Dosage et administration:

Pour perfusion intraveineuse.

Pour le traitement des patients qui ne sont pas appropriés pour l'administration orale du médicament, avec une exacerbation sévère de l'ulcère gastroduodénal, de l'œsophagite par reflux et de la gastropathie AINS, la dose quotidienne recommandée de Zhelkizol® est de 40 mg pour l'administration sous forme de perfusion intraveineuse.

Chez les patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison, le médicament est prescrit à une dose initiale de 60 mg / jour. La dose doit être choisie individuellement, il est possible d'administrer des doses plus élevées (80-120 mg / jour). Si la dose quotidienne est supérieure à 60 mg, elle doit être divisée en 2-3 perfusions dans les 24 heures.

Pour prévenir l'aspiration du contenu acide gastrique dans les voies respiratoires pendant l'anesthésie générale (syndrome de Mendelssohn), le médicament est prescrit pour la nuit à la dose de 40 mg et au moins 2 heures avant l'anesthésie / chirurgie à la dose de 40 mg.

Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Préparation de la solution de perfusion

Une solution pour perfusion intraveineuse (perfusion) est préparée immédiatement avant utilisation. Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse (perfusion), utiliser seulement 5% de solution de glucose sans conservateur. Pour dissoudre 40 mg de poudre d'oméprazole lyophilisée, ajouter au flacon au moins 5 ml de solvant et agiter doucement jusqu'à dissolution complète du lyophilisat. Une solution préparée contenant 40 mg d'oméprazole, avant la perfusion, est diluée dans 100 ml de solution de glucose à 5% sans conservateur pour perfusion intraveineuse (pour perfusion) pendant au moins 30 minutes. Avant la perfusion, il faut s'assurer qu'il n'y a pas de particules en suspension dans la solution. La stabilité chimique et physique de la solution préparée d'oméprazole est observée pendant 6 heures à partir du moment de la dissolution de l'oméprazole dans une solution à 5% de glucose.

Effets secondaires:

De l'hématopoïèse: dans certains cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie.

De la part du système digestif: diarrhée ou constipation, douleur abdominale, nausée, vomissement, flatulence; dans de rares cas - augmentation de l'activité des enzymes "du foie", des troubles du goût; dans certains cas - bouche sèche, stomatite, chez les patients ayant maladie hépatique sévère - hépatite (y compris la jaunisse), une violation de la fonction hépatique.

Du système nerveux: chez les patients atteints de graves maladies somatiques concomitantes - vertiges, maux de tête, agitation, dépression, chez les patients ayant une maladie hépatique sévère antérieure - encéphalopathie.

Du système musculo-squelettique: dans certains cas - arthralgie, myasthénie, myalgie.

De la peau: rarement - éruption cutanée et / ou démangeaisons, dans certains cas - photosensibilité, érythème exsudatif multiforme, alopécie.

Réactions allergiques urticaire, angioedème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

Autre: rarement - gynécomastie, malaise, déficience visuelle, œdème périphérique, augmentation de la transpiration, la formation de kystes gastriques glandulaires au cours d'un traitement à long terme (la conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique, est bénigne, réversible).

Surdosage:

Selon les études cliniques avec perfusion intraveineuse jusqu'à 270 mg de médicament par jour et jusqu'à une dose de 650 mg en trois jours, les effets secondaires dose-dépendants n'ont pas été détectés.

Symptômes: confusion, vision floue, somnolence, bouche sèche, mal de tête, nausée, tachycardie, arythmie.

Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.

Interaction:

Peut réduire l'absorption des esters de l'ampicilline, des sels de fer, de l'itraconazole et du kétoconazole (oméprazole augmente le pH de l'estomac).

Être un inhibiteur du cytochrome R₄₅₀, peut augmenter la concentration et réduire l'excrétion du diazépam, les anticoagulants de l'action indirecte (warfarine), la phénytoïne (médicaments qui sont métabolisés dans le foie via le cytochrome CYP2C19), ce qui dans certains cas peut nécessiter une réduction des doses de ces médicaments.

Dans le même temps, l'utilisation prolongée d'oméprazole à la dose de 20 mg une fois par jour en association avec la caféine, la théophylline, le piroxicam, le diclofénac, le naproxène, le métoprolol, le propranolol, l'éthanol, la cyclosporine, la quinidine et l'estradiol n'a pas modifié leur concentration plasmatique.

Les concentrations d'oméprazole et de clarithromycine dans le plasma sanguin augmentent au cours de la prise simultanée de ces médicaments par voie orale, tandis que les preuves de l'interaction de l'oméprazole avec le métronidazole et l'amoxicilline ne sont pas révélées.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (en particulier avec un ulcère de l'estomac), car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder l'établissement du diagnostic correct.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut faire attention lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitantla concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Lyophilisat pour solution pour perfusion.

Emballage:

40 mg de la substance active dans un flacon de verre incolore, scellé avec un bouchon de chlorobutyle et un bouchon en aluminium avec un couvercle en plastique.

1 La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

10 paquets sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans des récipients hermétiquement fermés, dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 20 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001152

Date d'enregistrement:11.11.2011

Date d'expiration:11.11.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:Yucea Pharmaceutical Group Co., Ltd.Yucea Pharmaceutical Group Co., Ltd. Chine

Fabricant: & nbsp

GROUPE PHARMACEUTIQUE YUKEA Co., Ltd. Chine

Représentation: & nbspInstitut de la santé CJSCInstitut de la santé CJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.05.2017

Instructions illustrées

Instructions

Zhelezol® (Gelcizol®)