Gastrozol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: oméprazole-20 mg (Sous forme de pellets - 0,235 g contenant du mannitol, du saccharose, du laurylsulfate de sodium, du phosphate acide disodique, du carbonate de calcium, du lactose, de l'hypromellose, du copolymère d'acide méthacrylique L30ré), propylèneglycol, diétylcarbonate, alcool cétylique, hydroxyde de sodium (hydroxyde de sodium), Polysorbate-80 (Tween-80), povidone (polyvinylpyrrolidone), dioxyde de titane, talc.

Composition de la capsule:

Le corps et le couvercle: oxyde de fer rouge (E172), dioxyde de titane (E171), metilparagidroksiben- benzoate (hydroxybenzoate de méthyle), propyl parahydroxybenzoate (propyl) gélatine.

Ou capsules de gélatine dure numéro 2.

Corps et couvercle: oxyde de fer rouge (E172), dioxyde de titane (E171), gélatine.

La description:Capsules opaques n ° 2. Le corps est blanc, le chapeau est brun rosé. Le contenu des capsules sont des pastilles allant du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:un moyen de réduire la sécrétion des glandes ¬ ¬ дка - - inhibiteur de la pompe à protons

ATX: & nbsp

A.02.B.C.01 Oméprazole

Pharmacodynamique:

L'inhibiteur de la pompe à protons réduit la production d'acide - inhibe l'activité de la H + / K + -ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac et bloque le dernier stade de la sécrétion d'acide chlorhydrique.Le médicament est un promédicament et est activé dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales.

Réduit la sécrétion basale et stimulée quelle que soit la nature du stimulus. Effet antisécrétoire après la prise de 20 mg se produit dans la première heure, un maximum - à travers

1 heures. L'inhibition de 50% de la sécrétion maximale dure 24 heures.

Une dose unique par jour permet une suppression rapide et efficace de la sécrétion gastrique diurne et nocturne, atteignant son maximum après 4 jours de traitement et disparaissant à la fin

3- 4 jours après la fin de l'admission. Chez les patients présentant un ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient un pH intragastrique au niveau 3 pendant 17 heures.

Pharmacocinétique

L'absorption de la préparation est élevée, le temps d'atteindre la concentration maximale (TCmah) - 0,5-3,5 heures, biodisponibilité - 30-40% (avec une insuffisance hépatique augmente presque à 100%); possédant une lipophilie élevée, pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac, la communication avec les protéines plasmatiques - 90-95% (albumine et acide α₁glycoprotéine).

La demi-vie (T1/2) - 0,5-1 heure (avec insuffisance hépatique - 3 heures), clairance - 500-600 ml / min. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, avec la formation de 6 métabolites (hydroxyomeprazole, dérivés sulfurés et sulfonés, etc.), pharmacologiquement inactifs. Est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19. Excrétion rénale (70-80%) et avec la bile (20-30%). En cas d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à une diminution de la clairance de la créatinine. Chez les patients âgés, l'excrétion diminue, la biodisponibilité augmente.

Les indications:

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (y compris la prévention des rechutes), reflux-oesophagite, états hypersécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de stress du tractus gastro-intestinal, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique); Les AINS sont la gastropathie. Éradication Helicobacter pylori chez les patients infectés présentant un ulcère peptique et un ulcère duodénal (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

hypersensibilité à l'oméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres ingrédients dans la formulation;
carence en lactase, saccharose / isomaltase, intolérance au lactose, fructose, malabsorption du glucose-galactose;

- utilisation combinée avec l'erlotinibom, le posaconazole, la clarithromycine (chez les patients atteints d'insuffisance hépatique), le millepertuis;

les enfants de moins de 18 ans, sauf;

- reflux gastro-œsophagien - enfants de moins de 2 ans et poids corporel jusqu'à 20 kg;

- Maladie ulcéreuse du duodénum, associée à Helicobacter pylori

- Les enfants de moins de 4 ans et pesant moins de 31 kg.

Soigneusement:

Patients atteints d'ostéoporose, d'insuffisance rénale et / ou hépatique, pendant la grossesse.

Avec l'utilisation simultanée avec la clarithromycine, le clopidogrel, l'itraconazole, la warfarine, le cilostazol, le diazépam, la phénytoïne, le saquinavir, le tacrolimus, le voriconazole, le rifampicum.

Grossesse et allaitement:

Les résultats des études n'ont montré aucun effet secondaire de l'oméprazole sur la santé des femmes enceintes, sur le fœtus ou sur le nouveau-né. Gastrozol® peut être utilisé pendant la grossesse. Oméprazole pénètre dans le lait maternel, mais lorsqu'il est appliqué à des doses thérapeutiques, l'effet sur le bébé est peu probable.

Dosage et administration:

Le médicament est pris par voie orale, les capsules ne sont pas mâchées, généralement le matin, avec une petite quantité d'eau (immédiatement avant les repas ou pendant les repas).

Ulcère peptique du duodénum dans la phase d'exacerbation - 1 capsule (20 mg) par jour pendant 2-4 semaines (dans les cas résistants jusqu'à 2 capsules par jour).

Ulcère de l'estomac dans la phase d'exacerbation et œsophagite érosive-ulcéreuse - 1-2 capsules par jour pendant 4-8 semaines.

Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d'AINS - 1 capsule par jour pour 4- 8 semaines.

Éradication Helicobakter pylori - 1 capsule 2 fois par jour pendant 7 jours en combinaison avec des agents antibactériens.

Traitement anti-rechute de l'ulcère peptique et du duodénum 12 - 1 capsule par jour.

Traitement anti-rechute de l'oesophagite par reflux - 1 capsule par jour pendant une longue période (jusqu'à 6 mois).

Le syndrome de Zolinger-Ellison - la dose est choisie individuellement en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique, commençant habituellement à 60 mg par jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 80 - 120 mg par jour, dans ce cas, il est divisé en 2 doses divisées.

Effets secondaires:

Les effets secondaires suivants sont indépendants du schéma posologique de l'oméprazole, qui ont été observés au cours des essais cliniques, ainsi que dans les applications post-commercialisation. Les phénomènes indésirables suivants ont été observés avec l'utilisation de l'oméprazole. sont répartis selon la fréquence d'occurrence selon la gradation suivante: très souvent (> 1/10). souvent (> 1/100 à <1/10), rarement (> 1/1000 à <1/100), rarement (> 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), fréquence, non spécifié (ne peut être calculé à partir des données disponibles).

Du système digestif: souvent - diarrhée, constipation, douleurs abdominales, nausées, vomissements, flatulences; rarement - bouche sèche, stomatite, candidose du tractus gastro-intestinal, colite microscopique.

Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activitéenrichissement "enzymes;

rarement - l'hépatite (avec jaunisse ou sans), l'insuffisance hépatique. Encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie.

De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie, anémie microcytaire hypochrome chez les enfants.

Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - le vertige, la paresthésie, la somnolence; rarement - un trouble du goût.

Du système musculo-squelettique: rarement - fractures de la hanche, des os du poignet et des vertèbres; rarement - arthralgie, myalgie, faiblesse musculaire.

De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - dermatite, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; rarement - alopécie, photosensibilité, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (p. ex. angioedème, fièvre, réaction anaphylactique / choc anaphylactique).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyponatrémie; très rarement - hypocalcémie due à une hypomagnémie sévère, hypokaliémie due à une hypomagnésémie; fréquence non spécifiée - hypomagnésémie.

Du côté de la psyché: rarement - l'insomnie; rarement - agitation, agression, confusionhallucinations, dépression.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - vision floue.

Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: rarement - bronchospasme.

Du côté des reins et des voies urinaires: néphrite interstitielle rarement.

Des organes génitaux et du sein: rarement - gynécomastie.

Violations générales et violations sur le lieu d'introduction: rarement - malaise; rarement - transpiration. œdème périphérique.

Des cas de formation de kystes glandulaires dans l'estomac ont été rapportés chez des patients prenant des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes de l'estomac pendant une longue période; de leur propre chef dans le contexte de la poursuite de la thérapie.

Surdosage:

Des doses orales uniques d'oméprazole allant jusqu'à 400 mg (2 capsules) n'ont causé aucun symptôme grave. Des doses uniques d'oméprazole 560 mg prises par des adultes ont provoqué des symptômes d'intoxication modérée. Avec l'augmentation de la dose, le taux d'élimination du médicament n'a pas changé, aucun traitement spécifique n'a été nécessaire.

Symptômes: vertiges, confusion, apathie, céphalée, dilatation vasculaire, nausée, vomissement, tachycardie, flatulence. la diarrhée.

Traitement: symptomatique, si nécessaire, lavage gastrique, le but du charbon activé.

Interaction:

Effet de l'oméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments La diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac lors du traitement par l'oméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption d'autres médicaments dont l'absorption dépend de l'acidité du milieu.

En plus de l'utilisation d'autres médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique ou d'antiacides, le traitement par l'oméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption de l'erlotinib, du kétoconazole ou de l'itraconazole, ainsi qu'une absorption accrue de la digoxine. Avec l'utilisation simultanée de l'oméprazole (à la dose de 20 mg par jour) et de la digoxine, la biodisponibilité de la digoxine augmente de 10%.

Il a été montré que oméprazole interagit avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de ces interactions ne sont pas toujours connus. Une augmentation du pH à la base du traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Il est également possible d'interagir au niveau des isoenzymes CYP2C19. Lorsqu'il est associé à l'oméprazole et à certains médicaments antirétroviraux, tels que l'atanavir et nelfinavirDans le contexte de la thérapie avec l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration dans le sérum. À cet égard, l'utilisation conjointe de l'oméprazole avec des médicaments antirétroviraux, tels que atazanavir et nelfinavir, Non recommandé. Avec l'utilisation simultanée de l'oméprazole et du saquinavir, une augmentation de la concentration de saquinavir dans le sérum a été notée, lorsqu'ils étaient utilisés avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé.

L'inhibiteur de l'oméprazole CYP2C19 - l'isoenzyme principale impliquée dans son métabolisme.Utilisation conjointe de l'oméprazole avec d'autres médicaments, dans le métabolisme duquel participe l'isoenzyme CYP2C19, tel que le diazépam, warfarine (R-varfarine) ou d'autres antagonistes de la vitamine K, phénytoïne et cilostosol, peut conduire à un ralentissement du métabolisme de ces médicaments. Il est recommandé que les patients qui reçoivent phénytoïne et oméprazole, il peut être nécessaire de réduire la dose de phénytoïne. Cependant, un traitement concomitant par l'oméprazole à la dose quotidienne de 20 mg n'affecte pas la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin chez les patients prenant ce médicament depuis longtemps. Lors de l'utilisation de l'oméprazole par les patients recevant warfarine ou d'autres antagonistes de la vitamine K, le suivi de la relation internationale normalisée est nécessaire; dans certains cas, une réduction de la dose de warfarine ou d'un autre antagoniste de la vitamine K peut être nécessaire. Dans le même temps, un traitement concomitant par l'oméprazole à la dose quotidienne de 20 mg conduit à un changement dans le temps de coagulation chez les patients prenant à long terme warfarine.

L'utilisation d'oméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation_mOh et AUC de cystostaxol de 18% et 26%, respectivement; pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation était de 29% et 69%, respectivement.

L'interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge 300 mg et dose d'entretien 75 mg / jour) et l'oméprazole (80 mg / jour vers l'intérieur), qui entraîne une diminution moyenne de l'exposition au métabolite actif du clopidogrel, est de 46%. l'inhibition maximale de ADP-

agrégation plaquettaire induite en moyenne de 16%.

La signification clinique de cette interaction n'est pas claire.Un risque accru de complications cardiovasculaires associé à l'utilisation concomitante du clopidogrel et des inhibiteurs de la pompe à protons, y compris l'oméprazole, n'a pas été démontré dans les essais cliniques randomisés. Les résultats d'un certain nombre d'études d'observation sont contradictoires et ne donnent pas de réponse claire à la question de la présence ou de l'absence d'un risque accru de complications cardiovasculaires thromboemboliques dans le contexte d'une application conjointe

clopidogrel et les inhibiteurs de la pompe à protons.

L'oméprazole n'affecte pas le métabolisme des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4, tel que ciclosporine, estradiol, budésonide, quinidine, lidocaïne.

Il n'y avait pas d'interaction de l'oméprazole avec les médicaments suivants: antiacides, Théophylline, caféine, propr éthanol, S-warfarine, piroxicam, le diclofan, naproxène, métoprolol.

Avec l'utilisation simultanée de l'oméprazole et du tacrolimus, il y avait une augmentation de la concentration de tacrolimus dans le sérum sanguin.

Certains patients ont signalé une légère augmentation de la concentration plasmatique de méthotrexate lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de fortes doses de méthotrexate, arrêtez de prendre l'oméprazole temporairement.

L'effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'oméprazole Dans le métabolisme de l'oméprazole, les isozymes participent CYP2C19 et CYP3A4. L'utilisation combinée d'omeprazole et d'inhibiteurs d'isozyme CYP2C19 et CYP3A4, tel que clarithromycine, l'érythromycine et le voriconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin en ralentissant le métabolisme de l'oméprazole. L'utilisation combinée de l'oméprazole et du voriconazole entraîne unel'alphabétisation AUC oméprazole. Dans le cadre de la bonne tolérance des doses élevées d'oméprazole, avec une courte utilisation conjointe de ces médicaments ne nécessite pas une correction de la dose d'oméprazole.Médicaments qui induisent des isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tel que, rifampicine et les préparations de millepertuis parfumé, lorsqu'il est combiné avec l'oméprazole peut entraîner une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin en raison de l'accélération du métabolisme du médicament. L'administration simultanée d'oméprazole et d'amoxicilline ou de métronidazole n'affecte pas la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

En présence de symptômes d'anxiété (par exemple, perte de poids spontanée significative, vomissements répétés, dysphagie, vomissements avec une trace de sang ou de méléna) et en cas d'ulcère de l'estomac (ou d'ulcère gastrique suspecté), la présence de néoplasme malin, t .to. le traitement par l'oméprazole, masquant les symptômes, peut retarder la formulation du diagnostic correct.

Il n'est pas recommandé d'utiliser l'oméprazole avec des médicaments tels que l'atazanavnar et nelfinavir.

Sur la base des résultats des études, l'interaction pharmacocinétique / pharmacodynamique entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg et

75 mg / jour) et l'oméprazole (80 mg / jour à l'intérieur), ce qui entraîne une diminution de 46% de l'exposition au métabolite actif du clopidogrel et une diminution de l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP. une moyenne de 16%. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'oméprazole et de clopidogrel doit être évitée (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»). Des études observationnelles distinctes indiquent qu'un traitement par inhibiteur de la pompe à protons peut augmenter légèrement le risque de fractures ostéoporotiques. Cependant, dans d'autres études similaires, il n'y avait pas d'augmentation du risque. Dans des essais cliniques contrôlés, randomisés, en double aveugle, d'oméprazole et d'ésoméprazole, incluant deux essais ouverts d'une durée de traitement de plus de 12 ans, le lien entre les fractures ostéoporotiques et les inhibiteurs de la pompe à protons n'a pas été confirmé. Bien que la relation causale entre l'utilisation de l'oméprazole / ésoméprazole et les fractures contre l'ostéoporose ne soit pas établie, les patients présentant un risque de développer une ostéoporose ou une fracture contre celle-ci doivent être soumis à une surveillance clinique appropriée.

En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA). Augmentation de la concentration CgA peut influencer les résultatsvous avez une enquête pour identifier les tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement de prendre l'oméprazole 5 jours avant le test de concentration CgA.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a pas de données sur l'effet de la drogue sur la capacité de conduire une voiture ou d'autres mécanismes. Cependant, en raison du fait que pendant le traitement, il peut y avoir des étourdissements, une vision floue et de la somnolence, des précautions doivent être prises lorsque vous conduisez des véhicules ou lorsque vous travaillez avec des mécanismes nécessitant une concentration élevée d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules 20 mg.

Emballage:

7 capsules par paquet de cellules de contour.

Pour 7 ou 10 capsules dans un emballage contour non cellulaire en feuille d'aluminium.

10, 14 ou 28 capsules dans des boîtes de polymère avec un agent desséchant.

1, 2,3 ou 4 paquets de contour ou un pot avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000770 / 01

Date d'enregistrement:20.09.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Représentation: & nbspPHARMSTANDART JSC PHARMSTANDART JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Gastrozole® (Gastrozol®)