Omeprazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires des pellets: carbonate de calcium, hydrogénophosphate de potassium (phosphate de potassium disubstitué), hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), mannitol, gruau de sucre [saccharose, amidon de mélasse] (boulettes de sucre), sirop de sucre [saccharose, eau], macrogol-6000 (polyéthylène glycol-6000), povidone-K30 (polyvinylpyrrolidone-K30), hydroxyde de sodium, laurylsulfate de sodium, talc, dioxyde de titane, polysorbate-80 (tween-80).

Composition de coquille de granule: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (revêtement acrylique L30D).

La composition de la capsule de gélatine: dioxyde de titane, gélatine, colorant jaune quinoléine (jaune quinoléine), colorant jaune soleil (jaune soleil), parahydroxybenzoate de méthyle (méthylhydroxybenzoate), parahydroxybenzoate de propyle (propylhydroxybenzoate), acide acétique.

La description:

Capsules de gélatine n ° 2 avec une enveloppe blanche, couvercle jaune. Le contenu des capsules sont des pastilles blanches ou presque blanches de forme sphérique.

Groupe pharmacothérapeutique:Le fer de la sécrétion de l'estomac est un agent réducteur - un inhibiteur de la pompe à protons

ATX: & nbsp

A.02.B.C.01 Oméprazole

Pharmacodynamique:

Omeprazole - médicament antiulcéreux, inhibiteur de l'enzyme H⁺/À⁺phase de l'adénosine triphosphate (ATP). Il inhibe l'activité de H⁺/À⁺ - phase de l'adénosine triphosphate (ATP) (H⁺/À⁺- la phase adénosine triphosphate (ATP), c'est aussi une "pompe à protons" ou "pompe à protons" dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant ainsi le transfert des ions hydrogène et le stade final de synthèse de l'acide chlorhydrique dans l'estomac. Oméprazole est un promédicament. Dans l'environnement acide des tubules des cellules pariétales oméprazole est transformé en un métabolite actif, le sulfénamide, qui inhibe la membrane H⁺/À⁺- phase de l'adénosine triphosphate (ATP), se connectant avec lui en raison du pont disulfure. Ceci explique la haute sélectivité de l'action de l'oméprazole sur les cellules pariétales, où il existe un milieu pour la formation du sulfénamide. La biotransformation de l'oméprazole en sulfénamide se produit rapidement (après 2 à 4 minutes). Le sulfénamide est un cation et n'est pas absorbé.

L'oméprazole supprime la sécrétion basale et d'acide chlorhydrique stimulée par n'importe quel stimulus au stade final. Réduit le volume total de la sécrétion gastrique et inhibe la libération de pepsine. Une activité gastroprotectrice a été détectée dans l'oméprazole, dont le mécanisme n'est pas clair. N'affecte pas la production du facteur interne de Castle et le taux de transition de la masse alimentaire de l'estomac vers le duodénum. Oméprazole n'affecte pas les récepteurs de l'acétylcholine et de l'histamine.

Les capsules d'oméprazole contiennent des microgranules enrobés, une libération progressive et le début de l'oméprazole 1 heure après l'admission, atteint un maximum après 2 heures, persiste pendant 24 heures ou plus. L'inhibition de 50% de la sécrétion maximale après une dose unique de 20 mg du médicament dure 24 heures.

Une seule dose par jour assure une suppression rapide et efficace de la sécrétion gastrique jour et nuit, atteignant son maximum après 4 jours de traitement. Chez les patients présentant un ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient un pH de 3 dans l'estomac pendant 17 heures. Après l'arrêt de l'activité sécrétrice de drogue est complètement restauré après 3-5 jours.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Biodisponibilité de 30-40 % (avec insuffisance hépatique augmente presque 100 %), est augmenté chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'échec de la fonction rénale n'a aucun effet. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_mOh) - 0,5-3,5 heures. Possédant une lipophilie élevée, il pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac. Connexion avec les protéines plasmatiques - 90-95 % (albumine et acide alpha-1 glycoprotéine).

Demi vie (T_1/2) - 0,5-1 heure (avec insuffisance hépatique - 3 heures), clairance - 500-600 ml / min. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP_2C19, avec la formation de 6 métabolites pharmacologiquement inactifs (hydroxyomeprazole, dérivés sulfurés et sulfoniques, etc.). Est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP_2C19. Excrétion rénale (70-80 %) et avec de la bile (20-30 %) sous la forme de métabolites.

En cas d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à une diminution de la clairance de la créatine. Chez les patients âgés, l'excrétion diminue.

Les indications:

- Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (dans la phase d'exacerbation et traitement anti-rechute), incl. associé à Helicobacter pylori (dans le cadre de la thérapie de combinaison);

- Reflux-oesophagite (y compris érosive).

- Conditions hyper-sécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de stress du tractus gastro-intestinal, adénomatose polyendocrine, mastocytose systémique).

- Gastropathie causée par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Contre-indications

Hypersensibilité, âge de l'enfant, grossesse, allaitement.

Soigneusement:

Insuffisance rénale et / ou hépatique.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les capsules sont généralement prises le matin, sans mâcher, avec une petite quantité d'eau (juste avant de manger).

Avec l'exacerbation de l'ulcère peptique, l'oesophagite par reflux et la gastropathie causée par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens - 20 mg une fois par jour. Pour les patients souffrant d'œsophagite par reflux sévère, la dose est augmentée à 40 mg une fois par jour.

Le cours du traitement pour l'ulcère duodénal est de 2-4 semaines, si nécessaire - 4-5 semaines; avec ulcère gastrique, avec reflux œsophagite, avec des lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (GIT), causées par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens - pendant 4-8 semaines.

La réduction des symptômes de la maladie et la cicatrisation de l'ulcère se produisent dans la plupart des cas dans les 2 semaines. Les patients qui n'ont pas eu une cicatrisation complète de l'ulcère après un traitement de deux semaines doivent poursuivre le traitement 2 de la semaine.

Les patients qui résistent au traitement avec d'autres médicaments antiulcéreux sont prescrits 40 mg par jour. Le cours du traitement de l'ulcère duodénal est de 4 semaines, avec ulcère peptique et oesophagite par reflux - 8 semaines.

Avec le syndrome de Zollinger-Elisson - habituellement 60 mg une fois par jour; si nécessaire, augmenter la dose à 80-120 mg / jour (la dose est divisée en 2 accueil).

Pour la prévention des récidives de l'ulcère peptique - 10 mg une fois par jour.

Pour l'éradication Helicobacter pylori utiliser une thérapie "triple" (dans un délai d'une semaine: oméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g, clarithromycine 500 mg - deux fois par jour; ou oméprazole 20 mg, clarithromycine 250 mg, métronidazole 400 mg - deux fois par jour; ou oméprazole 40 mg une fois par jour, amoxicilline 500 mg et métronidazole 400 mg - 3 fois par jour) ou «double» (dans les 2 semaines suivantes: oméprazole 20-40 mg et amoxicilline 750 mg deux fois par jour ou oméprazole 40 mg - une fois par jour et clarithromycine 500 mg - 3 fois par jour ou amoxicilline 0,75-1,5 g - 2 fois par jour).

Dans des situations spéciales. Lorsque l'insuffisance hépatique est prescrite pour 10-20 mg une fois par jour (en cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg); En cas de violation de la fonction rénale et chez les patients âgés, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

Du côté du système digestif: diarrhée ou constipation, douleur abdominale, nausée, vomissement, flatulence; dans de rares cas - augmentation de l'activité des enzymes "foie", troubles du goût, dans certains cas - bouche sèche, stomatite, chez les patients ayant une maladie hépatique grave antérieure - hépatite (y compris la jaunisse), une violation de la fonction hépatique.

Du système nerveux: chez les patients atteints de graves maladies somatiques concomitantes - maux de tête, vertiges, agitation, dépression, chez les patients ayant une maladie hépatique sévère antérieure - encéphalopathie.

Du côté du système musculo-squelettique: dans certains cas - arthralgie, myasthénie, myalgie.

De la part du système d'hématopoïèse: dans certains cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie.

De la peau: rarement - éruption cutanée et / ou démangeaisons, dans certains cas photosensibilisation, érythème exsudatif multiforme, alopécie.

Réactions allergiques: urticaire, angioedème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

Autre: rarement - déficience visuelle, malaise, œdème périphérique, augmentation de la transpiration, gynécomastie, formation de kystes gastriques glandulaires lors d'un traitement à long terme (conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique, bénigne, réversible).

Surdosage:

Symptômes: confusion, vision floue, somnolence, bouche sèche, nausée, tachycardie, arythmie, mal de tête.

Traitement: symptomatique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Peut réduire l'absorption des esters de l'ampicilline, des sels de fer, de l'itraconazole et du kétoconazole (oméprazole augmente le pH de l'estomac).

Étant des inhibiteurs du cytochrome P450, peut augmenter la concentration et réduire l'excrétion du diazépam, anticoagulants de l'action indirecte, la phénytoïne (médicaments qui sont métabolisés dans le foie via le cytochrome CYP_2C19), qui dans certains cas peuvent nécessiter une réduction des doses de ces médicaments. Peut augmenter la concentration de clarithromycine dans le plasma sanguin.

Dans le même temps, l'utilisation à long terme d'oméprazole 20 mg une fois par jour en association avec caféine, théophylline, piroxicam, diclofénac, naproxène, métoprolol, propranolol, éthanol, cyclosporine, lidocaïne, quinidine et estradiol n'a pas modifié leur concentration plasmatique.

Augmente l'effet inhibiteur sur le système hématopoïétique et d'autres médicaments.

Aucune interaction avec les antiacides concomitants n'a été notée.

Instructions spéciales:

Avant le début du traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (en particulier avec un ulcère de l'estomac), car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder l'établissement du diagnostic correct.

L'admission simultanée avec de la nourriture n'affecte pas son efficacité.

Forme de libération / dosage:

Capsules 20 mg.

Emballage:

10 capsules par paquet de cellules de contour.

3 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001520 / 01

Date d'enregistrement:14.08.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Oméprazole (Omeprazol)