Helicide - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: omeprazole - 40,00 mg (sous forme d'oméprazole sodique - 42,55 mg); Excipients: édétate disodique dihydraté - 1,50 mg; hydroxyde de sodium 5,00 mg.

La description:Presque blanc à une couleur légèrement jaunâtre, une masse poreuse.

Groupe pharmacothérapeutique:glandes de l'agent réducteur de sécrétion de l'estomac - inhibiteur de la pompe à protons

ATX: & nbsp

A.02.B.C.01 Oméprazole

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

L'oméprazole est un

mélange racémique de deux énantiomères, réduit la sécrétion d'acide dans l'estomac en raison de l'inhibition spécifique de la pompe à protons dans les cellules pariétales. Avec un seul dosage par jour, le médicament agit rapidement et provoque un blocage de la sécrétion d'acide dans l'estomac.

Oméprazole est une base faible, concentrée et convertie en une forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique où elle inhibe l'enzyme H⁺-À⁺-ATPase (pompe à protons). Une drogue a un effet dose-dépendant sur le stade final de la synthèse acide et inhibe à la fois la sécrétion basale et stimulée de l'acide dans l'estomac, quelle que soit la nature du stimulus.

Effet sur la sécrétion gastrique Administration intraveineuse d'oméprazole

provoque une suppression dose-dépendante de la sécrétion d'acide dans l'estomac humain. Pour obtenir une réduction rapide de l'acidité du suc gastrique, il est recommandé

administration intraveineuse de 40 mg d'oméprazole. L'effet antisécrétoire est maintenu pendant 24 heures.

Le degré d'oppression de la sécrétion d'acide chlorhydrique est proportionnel à la surface sous la courbe "concentration-temps" (AUC) oméprazole, mais ne dépend pas de la concentration immédiate du médicament dans le plasma sanguin.

Pendant le traitement avec l'oméprazole, la tachyphylaxie n'a pas été observée.

Influence sur N. pylori

Helicobacter pylori en combinaison avec une production accrue d'acide est un facteur important dans la pathogenèse de l'ulcère peptique, y compris l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal. II. pylori est également la cause de la gastrite, incl. atrophique, qui est associée à un risque accru de développer un cancer gastrique. Éradication N. pylori en conséquence de

l'application d'oméprazole en combinaison avec des agents antimicrobiens permet une rémission à long terme des ulcères peptiques et des taux élevés de guérison des patients.

Autres effets associés au blocage de la sécrétion d'acide L'utilisation de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, y compris les inhibiteurs de la pompe à protons, s'accompagne d'une augmentation du contenu de la flore microbienne de l'estomac, normalement contenue dans le tractus gastro-intestinal. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut conduire à une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella spp. et Campylobacter spp.

Pharmacocinétique

Distribution

Le volume de distribution chez les personnes en bonne santé est d'environ 0,3 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 97%.

Métabolisme

L'oméprazole subit un métabolisme complet impliquant le système du cytochrome P450 (CYP). La partie principale est métabolisée avec la participation d'une isoenzyme polymorphe spécifique CYP 2C19, qui est responsable de la formation du principal métabolite de l'hydroxyomeprazole. Métabolisme du reste isoenzyme CYP ZA4 avec la formation d'oméprazole sulfone.

Les métabolites n'ont pas d'effet significatif sur la sécrétion d'acide dans l'estomac. La demi-vie après l'administration intraveineuse est de 40 minutes et ne change pas avec un traitement prolongé. Environ 80% de la dose d'oméprazole prise par voie orale est excrétée sous forme de métabolites par les reins, le reste étant excrété par l'intestin, principalement par la bile.

Populations particulières de patients Patients atteints d'insuffisance hépatique Le métabolisme de l'oméprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique est ralenti, ce qui entraîne une augmentation AUC. L'oméprazole n'a pas tendance à se cumuler lorsque la dose est administrée une fois par jour. Patients atteints d'insuffisance rénale Chez les patients ayant une fonction rénale réduite, la pharmacocinétique, y compris la biodisponibilité systémique et le taux d'excrétion, demeurent inchangées.

Patients d'âge avancé (plus de 65 ans)

Le taux de métabolisme de l'oméprazole chez les patients âgés est quelque peu réduit. Enfants

L'expérience avec l'oméprazole pour l'administration intraveineuse chez les enfants est limitée.

Les indications:

HELICID® pour administration intraveineuse est indiqué comme alternative à la thérapie orale pour les indications suivantes:

- l'ulcère duodénal;

- prévention de la récidive de l'ulcère duodénal;

- ulcère de l'estomac;

- prévention de la récurrence des ulcères d'estomac;

- lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum,

associé à Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie complexe);

- lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum,

associé à l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);

- prévention des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), prévention des ulcères de stress;

- l'oesophagite par reflux;

- surveillance à long terme des patients atteints d'œsophagite par reflux guéri;

- reflux gastro-œsophagien symptomatique (RGO);

- Syndrome de Zollinger-Ellison.

Contre-indications

- Hypersensibilité au médicament ou à l'un de ses composants.

- Utilisation concomitante de nelfinavir et d'atazanavir.

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

Chez les patients atteints d'ostéoporose; insuffisance rénale et / ou hépatique.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation d'Helicid ® n'est possible que dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

L'oméprazole est excrété dans le lait maternel. Si vous devez prendre Helicid ® pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter de prendre le médicament.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse à la dose de 40 mg une fois par jour dans les cas où l'administration orale du médicament n'est pas possible. Syndrome de Zollinger-Ellison.

La dose est sélectionnée individuellement dans en fonction du niveau initial de la sécrétion gastrique, commençant habituellement à 60 mg par jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 80-120 mg par jour, en le divisant en 2 injections. La durée du traitement dans chaque cas est déterminée par le médecin en fonction de l'état du patient.

La solution doit être administrée par voie intraveineuse pendant au moins 20-30 minutes. Patients atteints d'insuffisance hépatique Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose journalière ne doit pas dépasser 20 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

Patients d'âge avancé (plus de 65 ans)

Chez les patients âgés, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Instructions pour préparer une solution pour perfusion.

Le contenu d'un flacon est dissous dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% (la solution préparée doit être utilisée dans les 12 heures) ou dans 100 ml de solution de glucose à 5% pour perfusion (la solution préparée doit être utilisée dans les 6 heures).

La solution résultante doit être uniforme et transparente, de couleur incolore à légèrement jaune.

1. Dans une seringue, 5 ml de solution pour perfusion sont prélevés dans un flacon ou un sac de perfusion.

2. Introduire la solution de perfusion dans un flacon d'omeprazole lyophilisat, agiter doucement jusqu'à ce que le médicament se dissout complètement.

3. Une solution d'oméprazole est injectée dans la seringue.

4. Transférer la solution dans un flacon ou un sac de perfusion.

5. Répétez les étapes 1 à 4 jusqu'à ce que oméprazole ne sera pas transféré dans un flacon ou un sac de perfusion.

Alternative cuisine solution de perfusion en flexible conteneurs

1. Pour préparer la solution, utilisez une aiguille à deux côtés (adaptateur). Une extrémité de l'aiguille est percée par la membrane du sac de perfusion, l'autre extrémité de l'aiguille est reliée à un flacon d'omeprazole lyophilisat.

2. Dissoudre le lyophilisat d'oméprazole, en pompant la solution de perfusion du sac dans la bouteille et le dos.

3. Assurez-vous que le lyophilisat est complètement dissous, puis déconnectez le flacon vide et retirez l'aiguille du sac de perfusion.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables,

est présenté conformément à la classification du Dictionnaire médical des activités de réglementation (MedDRA):

Souvent: (>10 %),

Souvent: (>1%< 10%),

Rarement: (>0,1 % < 1 %),

Rarement: (>0,01% <0,1 %),

Rarement: (<0,01 %),

La fréquence est inconnue: (il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'apparition en fonction des données disponibles).

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nausées, vomissements.

Rarement: bouche sèche, stomatite, candidose gastro-intestinale, colite microscopique.

Perturbations du foie et des voies biliaires Rarement: une augmentation transitoire de l'activité des enzymes "hépatiques".

Rarement: une violation du foie, une hépatite avec jaunisse ou sans.

Rarement: insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients présentant une insuffisance sévère antérieure de la fonction hépatique.

Troubles du système nerveux central

Souvent: mal de tête.

Rarement: vertiges, paresthésie, insomnie, somnolence, vertiges.

Rarement: un trouble du goût.

Troubles de la psyché Rarement: insomnie.

Rarement: confusion, état d'excitation, dépression.

Rarement: agressivité, hallucinations. Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs Rarement: myalgie, arthralgie.

Rarement: faiblesse musculaire. Violations du système sanguin et lymphatique Rarement: leucopénie, thrombocytopénie.

Rarement: agranulocytose, pancytopénie. Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: démangeaisons cutanées, œdème périphérique, éruption cutanée, dermatite, urticaire. Rarement: alopécie, photosensibilité.

Rarement: érythème exsudatif multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique. Troubles des reins et des voies urinaires Rarement: néphrite interstitielle. Les violations de la part de l'organe de la vue Rcaustique: troubles de la vision.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques Rarement: Vertige.

Violations des organes génitaux et

glande mammaire Rarement: gynécomastie.

Troubles du système immunitaire

Rarement: réactions d'hypersensibilité, telles que angioedème, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux Rarement: bronchospasme.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Rarement: faiblesse générale, œdème périphérique.

Rarement: transpiration accrue.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: hyponatrémie.

Fréquence inconnue: hypomagnésémie.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée; vertiges, maux de tête. Dans des cas isolés, l'apathie, la dépression et la buée de la conscience ont également été notées. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique.

Le traitement est symptomatique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.

Interaction:

Une acidité accrue dans l'estomac pendant le traitement par l'oméprazole peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, dont le mécanisme d'absorption dépend de l'acidité du milieu.

En cas d'utilisation combinée d'oméprazole et d'inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que nelfinavir et atazanavir, il y a une diminution de leurs concentrations dans le plasma sanguin.L'utilisation de l'oméprazole en association avec le nelfinavir et l'atazanavir c'est contre-indiqué.

L'administration d'oméprazole (20 mg une fois par jour) en association avec la digoxine à des volontaires sains a entraîné une augmentation de 10% de la biodisponibilité de la digoxine.

Les manifestations de toxicité de la digoxine ont été rarement rapportées. Cependant, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription de fortes doses d'oméprazole à des patients âgés. Dans ce cas, les patients recevant un traitement par digoxine doivent être sous étroite surveillance médicale.

Il y avait une diminution de l'activité du métabolite clopidogrel à l'interaction du clopidogrel et de l'oméprazole. La signification clinique de cette interaction reste incertaine. À cet égard, il n'est pas recommandé d'appliquer oméprazole à combinaison avec le clopidogrel.

L'absorption du posaconazole, de l'erlotinib, du kétoconazole et de l'itraconazole est significativement réduite en association avec l'oméprazole, et leur efficacité clinique peut donc être réduite. Il n'est pas recommandé d'appliquer oméprazole en association avec le pozanazole, l'erlotinib, le kétoconazole et l'itraconazole.

L'oméprazole est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP 2S19, par conséquent, l'utilisation conjointe de l'oméprazole avec des médicaments dans le métabolisme auquel participe l'isoenzyme CYP 2C19, tels que warfarine et d'autres antagonistes de la vitamine K, cilostazol, le diazépam, phénytoïne, peut entraîner une augmentation des concentrations de ces médicaments dans le plasma sanguin et nécessiter une réduction de la dose.

Pendant les deux premières semaines après le début du traitement par l'oméprazole, il est recommandé de surveiller la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin et de poursuivre ce contrôle jusqu'à la fin du traitement par l'oméprazole en cas d'ajustement posologique de la phénytoïne.

L'utilisation de l'oméprazole en association avec le saquinavir / ritonavir a entraîné une augmentation de la concentration plasmatique du saquinavir d'environ 70%, ce qui était associé à une bonne tolérance chez les patients infectés par le VIH. Il a été signalé que l'application du tacrolimus L'association avec l'oméprazole a provoqué une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. Il est nécessaire d'effectuer un contrôle accru de la concentration de tacrolimus dans le plasma, ainsi que le contrôle de la fonction rénale (clairance de la créatinine) et, si nécessaire, la correction de la dose de tacrolimus.

Avec l'utilisation combinée du méthotrexate avec des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) chez certains patients, il y avait une légère augmentation de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin. Lors du traitement de fortes doses de méthotrexate, vous devez arrêter temporairement de prendre l'oméprazole.

Dans le métabolisme de l'oméprazole, les isozymes participent CYP 2C19 et CYP AP4. Utilisation conjointe de médicaments qui inhibent les isoenzymes CYP 2C19 et CYP 4, comme clarithromycine et voriconazole, peut provoquer une augmentation du niveau d'oméprazole dans le plasma sanguin à la suite d'une diminution du taux métabolique. L'administration concomitante de voriconazole entraîne une augmentation de plus de deux fois de l'effet de l'oméprazole. Étant donné que de fortes doses d'oméprazole sont bien tolérées, il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster la dose d'oméprazole. Un ajustement de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et une utilisation prolongée.

Les médicaments qui induisent des isoenzymes CYP 2C19 et CYP AP4, tel comme rifampicine et les préparations de millepertuis parfumées, lorsqu'elles sont combinées avec l'oméprazole, peuvent entraîner une diminution de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin, en raison de l'accélération du métabolisme de l'oméprazole.

Lorsqu'il est associé à l'oméprazole avec la clarithromycine ou l'érythromycine, la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin est augmentée. L'administration simultanée d'oméprazole et d'amoxicilline ou de métronidazole n'affecte pas la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin.

L'effet de l'oméprazole sur les médicaments n'a pas été révélé: antiacides, Théophylline, caféine, quinidine, lidocaïne, propranolol, éthanol.

Instructions spéciales:Avant le début du traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (notamment avec ulcère gastrique), depuis le traitement, les symptômes de masquage (par exemple, perte de poids importante, vomissements récidivants, dysphagie, vomissements avec du sang ou melena), peut retarder le diagnostic correct. Oméprazole, comme tous les médicaments qui bloquent la sécrétion d'acide, peuvent réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison de la teneur insuffisante en chlore dans l'estomac. il

doit être administré aux patients présentant un poids corporel réduit ou présentant des facteurs de risque d'absorption de vitamine B12 avec une thérapie à long terme.

Niveau supérieur CgA peut interférer avec l'étude des tumeurs neuroendocrines; Pour éviter cela, le traitement par l'oméprazole doit être temporairement interrompu (cinq jours avant la mesure CgA).

Il y a une interaction entre le clopidogrel et l'oméprazole. La signification clinique de cette interaction reste incertaine. Par mesure de précaution, il n'est pas recommandé d'appliquer oméprazole en association avec le clopidogrel.

Le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque de maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal causées par Salmonella et Campylobacter.

Comme pour toutes les longues périodes de traitement, en particulier lorsque la période de traitement est supérieure à 1 an, les patients doivent subir un examen régulier.

En raison d'une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA). Augmentation de la concentration CgA dans le plasma sanguin peut influencer les résultats des examens pour la détection des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, vous devez temporairement arrêter de recevoir.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En raison du fait que pendant la thérapie avec Helicid ® peut se produire: étourdissements, somnolence, vision floue, vous devez être prudent lorsque vous conduisez des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Liofilizate pour la préparation d'une solution pour perfusions 40 mg.

Emballage:40 mg dans des bouteilles de verre incolore, scellé avec des bouchons en caoutchouc et des bouchons de type combiné en aluminium "flip-off". Chaque flacon avec les instructions d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000286

Date d'enregistrement:27.04.2010

Date d'annulation:2017-11-28

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva c.s.Zentiva c.s. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

ZENTIVA, k.s. République Tchèque

Représentation: & nbspZENTIVA ZENTIVA République Tchèque

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Helicid® (Helicid®)