Aminosalicylsäure - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

1 Tablette enthält aktive Substanz Natriumaminosalicylatdihydrat - 500 mg; Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 13,75 mg, Povidon (mittleres Molekulargewicht von Polyvinylpyrrolidon) - 26,65 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 4,5 mg, Zitronensäuremonohydrat - 0,15 mg, Stearinsäure - 4,95 mg; Mantel 55,0 mg; Lack Aluminium bezogen auf den Farbstoff Azorubin [E 122] - 0,96%, Aluminiumlack bezogen auf den Farbstoff Indigocarmin [E 132] - 0,06%, Methacrylsäure und Ethylacrylat Copolymer [1: 1] - 40,0%, Aluminiumlack auf der Grundlage der Farbstoffkarmesin [Ponso 4R] [Е 124] - 0,705%, Lack Aluminium bezogen auf Farbstoff Chinolingelb [E 104] - 0,14%, Siliciumdioxidkolloid - 1,25%, Natriumbicarbonat - 1,2%, Natriumlaurylsulfat - 0,5% Talk - 37,25%, Titandioxid - 13,135%, Triethylcitrat - 4,8%.

Beschreibung:Die ovalen Tabletten sind mit einer rosafarbenen Filmhülle bedeckt. Auf dem Bruch sind zwei Schichten sichtbar, der Kern weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-Tuberkulose-Medikament

ATX: & nbsp;

J.04.A.A.01 Aminosalicylsäure

Pharmakodynamik:

Anti-Tuberkulose-Mittel. Hat eine bakteriostatische Wirkung. Die Grundlage der tuberkulostatischen Wirkung ist die Konkurrenz mit para-Aminobenzoesäure um das aktive Zentrum der Dihydropteroat-Synthetase, eines Enzyms, das para-Aminobenzoesäure in Dihydrofolsäure umwandelt und die Synthese von Folsäure hemmt

Säure in der mikrobiellen Zelle und / oder Synthese der Bestandteile der Zellwand der Mikrobakterien, wodurch das Einfangen von Eisen durch letztere reduziert wird. Auf tuberkulostatische Aktivität unterlegen Isoniazid und Streptomycin.

Ist nur in Bezug auf aktiv Mycobacterium Tuberkulose (minimale Hemmkonzentration im vitro 1-5 μg / ml). Es wirkt auf Mykobakterien, die sich in einem Zustand aktiver Reproduktion befinden und die Mycobakterien in Ruhe praktisch nicht beeinflussen.Leicht beeinflusst den Erreger, intrazellulär lokalisiert. Beeinflusst andere Mykobakterien nicht. Primärer Widerstand ist selten, sekundäre Entwicklung ist langsam. Es wird nur in Kombination mit anderen Medikamenten gegen Tuberkulose eingesetzt, was die Entwicklung von Resistenzen verlangsamt.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Nach Einnahme in einer Dosis von 4 g wird die maximale Konzentration im Blutserum nach 1,5-2 Stunden erreicht und beträgt 75 μg / ml.

Verteilung. Die Bindung an Blutplasmaproteine beträgt 50-70%. Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren und verteilt sich im Gewebe, dringt in die Muttermilch ein. In die Zerebrospinalflüssigkeit dringt nur bei einer Entzündung der Hirnhäute ein.

Stoffwechsel. Metabolisiert in der Leber (mehr als 50% acetyliert zu inaktiven Metaboliten) und teilweise im Magen.

Ausscheidung. Halbwertzeit (T_1/2) mit normaler Nierenfunktion ist 30-60 Minuten, mit chronischer Niereninsuffizienz - bis zu 23 Stunden. Durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden, sehr hohe Konzentrationen im Urin erreicht. 80% der Aminosalicylsäure werden über die Nieren ausgeschieden, 50% - in Form eines acetylierten Derivats. Die Gesamtclearance hängt sowohl von der Stoffwechselrate als auch von der Ausscheidung der Nieren ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird eine Kumulation von Aminosalicylsäure und ihrem Acetylmetaboliten festgestellt, aber die Bildung eines inaktiven acetylierten Derivats setzt sich fort. Die Halbwertszeit von freier Aminosalicylsäure bei Patienten mit Nierenerkrankungen ist ungefähr die gleiche wie bei gesunden Freiwilligen T_1/2 inaktives acetyliertes Derivat bei Patienten mit Urämie um das 6-fache erhöht. Obwohl Aminosalicylsäure Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...3/index.html Die Dialysebehandlung ist in der Regel nicht ausreichend, um die erniedrigte Ausscheidung aufgrund von Nierenversagen auszugleichen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist der Stoffwechsel von Aminosalicylsäure mit dem von gesunden Probanden vergleichbar.

Kinder und Jugendliche

Daten zur Pharmakokinetik von Aminosalicylsäure bei Kindern und Jugendlichen fehlen.

Indikationen:

Tuberkulose verschiedener Formen und Lokalisationen (in Verbindung mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamente), einschließlich mit multipler Medikamentenresistenz gegen andere Tuberkulose-Medikamente.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aminosalicylsäure (einschließlich anderer Salicylate), andere Komponenten des Arzneimittels; schwere Nieren- und Lebererkrankungen (schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Nephritis der Tuberkulose-Ätiologie, Hepatitis, Leberzirrhose); dekompensierte chronische Herzinsuffizienz; arterieller Hypertonie; Ödeme aufgrund von Hypernatriämie; Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; entzündliche Darmerkrankung im akuten Stadium; Amyloidose der inneren Organe; unkompensierte Hypothyreose; Thrombophlebitis, Blutgerinnungsstörung; Epilepsie; Kinderalter bis 3 Jahre (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:Leberversagen von mittlerer Schwere, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, kompensierte Hypothyreose, chronische Herzinsuffizienz, Geschichte von Magen-Darm-Erkrankungen, Diabetes mellitus.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist möglich, das Medikament während der Schwangerschaft zu verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 0,5-1 Stunde nach dem Essen, mit Wasser gewaschen.

Erwachsene 9-12 Gramm pro Tag (3-4 Gramm 3 mal am Tag), Kinder über 3 Jahre - 0,2 g / kg pro Tag in 3-4 mal (Tagesdosis von nicht mehr als 10 g). Erschöpfte erwachsene Patienten (mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg), sowie mit schlechter Verträglichkeit, wird das Medikament in einer Dosis von 6 g pro Tag verschrieben. Bei ambulanter Behandlung kann die gesamte Tagesdosis in einer Einzeldosis verabreicht werden, bei schlechter Toleranz wird die Tagesdosis jedoch in 2-3 Dosen aufgeteilt. Wann Begleiterkrankungen des Magen-Darm-Traktes, die maximale Tagesdosis - 4-6 g / Tag. Die Anzahl der Kurse und die Gesamtdauer der Behandlung werden individuell festgelegt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: verminderte oder Appetitlosigkeit, erhöhter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Sodbrennen, Magengeschwür Blutungen; erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht, Hepatomegalie; Drogenhepatitis (einschließlich tödlich).

Aus der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie (bis Agranulozytose), B 12 -Mangelanämie, hämolytische Anämie mit einem positiven Coombs-Abbau, Eosinophilie, Neutropenie, Lymphozytose.

Aus dem Urogenitalsystem: Proteinurie, Hämaturie, Kristallurie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag (Nesselsucht, Purpura, Enanthem, exfoliative Dermatitis, Erythem, ein Syndrom, das an infektiöse Mononukleose oder Lymphom erinnert), Fieber, Bronchospasmus, Arthralgie; anaphylaktischer Schock, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Andere: Thyreostatika-Aktion; zobogennyje der Effekt, die Hypothyreose des Präparates, myxedema (bei der Langzeitanwendung in den hohen Dosen); Perikarditis, Hypoglykämie, Glukosurie, Optikusneuritis, Enzephalopathie, Leffler-Syndrom (eosinophile Pneumonie, wanderndes Lungeninfiltrat), Vaskulitis, Abnahme des Prothrombingehalts, Erhöhung der Prothrombinzeit, Erhöhung der Harnstoffkonzentration im Blutplasma; Psychose, Krämpfe, Lähmungserscheinungen.

Überdosis:

Symptome: es ist möglich, dosisabhängige Nebenwirkungen zu erhöhen.

Behandlung: Entzug des Medikaments, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Aminosalicylsäure unterbricht die Resorption von Rifampicin, Erythromycin und Lincomycin.

In Kombination mit Isoniazid oder Phenytoin erhöht sich ihre Konzentration im Blutplasma aufgrund der Konkurrenz um gemeinsame Stoffwechselwege.

Stört die Assimilation von Cyanocobalamin (Vitamin A) B₁₂), wodurch eine Entwicklung einer B12-Mangelanämie möglich ist.

Reduziert die Konzentration von Digoxin im Blut um 40%. Stärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulantien - Derivate von Cumarin und Indandion (Korrektur der Dosis von Antikoagulanzien ist erforderlich).

Hemmt die Resorption von Folsäure und kann die Toxizität von Folsäureantagonisten, wie z. B. Methotrexat.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Salicylaten, Phenylbutazon oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln, die eine erhöhte Fähigkeit zur Bindung an Plasmaproteine besitzen, führt zu einer Erhöhung der Konzentration und einer Verlängerung der Dauer der Anwesenheit von Aminosalicylsäure im Blutplasma .

Antazida beeinträchtigen die Absorption des Arzneimittels nicht.

Bei Verwendung von jodhaltigen Schilddrüsenhormonen, ihren Analoga und Antagonisten (einschließlich Thyreostatika) ist zu berücksichtigen, dass sich die Konzentration von Thyroxin und Schilddrüsen-stimulierendem Hormon im Blut mit Aminosalicylsäure verändert.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Diphenhydramin führt zu einer Abnahme der Konzentration von Aminosalicylsäure im Blutplasma.

Probenecid reduziert die Ausscheidung von Aminosalicylsäure und erhöht dessen Konzentration im Plasma.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ethionamid erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität.

Ammoniumchlorid erhöht das Risiko, Kristallurie zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen Antituberkulotika verwendet.

Bei den ersten Anzeichen einer allergischen Reaktion sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und eine Desensibilisierungstherapie gegeben werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, Urin und Blut systematisch zu untersuchen und die Leberfunktion (Aktivität der "Leber" -Transaminasen) zu überwachen.

In Gegenwart von Symptomen einer Leberfunktionsstörung, wie erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Gelbsucht, Fieber, sollte die Therapie mit dem Medikament abgebrochen werden und eine Studie über den funktionellen Zustand der Leber.

Bei Patienten mit Diabetes ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blutplasma zu überwachen.

Eine erniedrigte Nierenfunktion gegen tuberkulöse Intoxikation oder eine spezifische Läsion ist keine Kontraindikation für die Ernennung von Aminosalicylsäure. Die Entwicklung von Proteinurie und Hämaturie erfordert ein zeitweiliges Absetzen des Arzneimittels.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt immer noch Beweise dafür Aminosalicylsäure negative Auswirkungen auf die Fähigkeit des Patienten, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und eine schnellere Reaktion auf geistige und motorische Reaktionen erfordern, war dies nicht.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, beschichtet mit magensaftresistentem Überzug, 500 mg.

Verpackung:

Verpackung für Krankenhäuser

500 Tabletten in einer Polymerdose mit einem Polymerdeckel.

1, 4, 6, 10 Dosen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002571

Datum der Registrierung:07.08.2014

Haltbarkeitsdatum:07.08.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NIZHFARM, JSC NIZHFARM, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aminosalicylsäure (Aminosalicylsäure)