Pasconat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Anti-Tuberkulose-Medikament. Bietet bakteriostatische Wirkung. Die Grundlage der tuberkulostatischen Wirkung ist die Konkurrenz mit para-Aminobenzoesäure (PABA) für das aktive Zentrum der Dihydropteroat-Synthetase, einem Enzym, das PABA in Dihydrofolsäure und inhibiert die Synthese von Folsäure in einer mikrobiellen Zelle und / oder die Synthese der Bestandteile der Zellwand von Mikrobakterien, wodurch das Einfangen von Eisen durch letztere reduziert wird. Auf tuberkulostatische Aktivität unterlegen Isoniazid und Streptomycin. Ist nur in Bezug auf aktiv Mycobacterium Tuberkulose (minimale Hemmkonzentration im vitro 1-5 μg / ml). Es wirkt auf Mykobakterien, die sich in einem Zustand aktiver Reproduktion befinden und die Mycobakterien in Ruhe praktisch nicht beeinflussen. Leicht beeinflusst den Erreger, intrazellulär lokalisiert. Beeinflusst andere Mykobakterien nicht. Primärer Widerstand ist selten, sekundäre Entwicklung ist langsam. Es wird nur in Kombination mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamenten verwendet, was die Entwicklung von Resistenzen verlangsamt.

Pharmakokinetik:

Die maximalen Konzentrationen des Arzneimittels im Blut werden unmittelbar nach der Verabreichung bestimmt. Metabolisiert in der Leber. 80% der Aminosalicylsäure werden im Urin ausgeschieden und mehr als 50% werden in acetylierter Form ausgeschieden. Der Prozess der Acetylierung ist nicht genetisch festgelegt, wie es bei Isoniazid der Fall ist. Natrium-para-Aminosalicylat wird durch glomeruläre Filtration ausgeschieden.

In der Zerebrospinalflüssigkeit dringt die Droge nur mit einer Entzündung der Hirnhäute ein.

Etwa 50-60% der Aminosalicylsäure binden an Proteine.

Innerhalb eines Tages werden 90-100% des Körpers ausgeschieden % die akzeptierte Dosis.

Indikationen:

Verschiedene Formen und Lokalisation von Tuberkulose in Kombination mit anderen Anti-TB-Medikamenten. Am häufigsten wird Aminosalicylsäure für Patienten mit multipler Medikamentenresistenz gegen andere Tuberkulosemittel verschrieben.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Aminosalicylsäure;

- Überempfindlichkeit gegen andere Salicylate;

- eingeschränkte Nieren- und Leberfunktion;

- Herzversagen im Stadium der Dekompensation;

- Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms;

- Epilepsie;

- Enterokolitis in der Exazerbationsphase;

- Myxödem in der Phase der Exazerbation.

Vorsichtig:Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, kompensierte Hypothyreose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es ist möglich, Aminosalicylsäure in der Schwangerschaft zu verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, Aminosalicylsäure während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös.

Der Infusionsprozess durch intravenöse Verabreichung sollte 2-4 Stunden dauern. Wenn die Anwendung über einen längeren Zeitraum durchgeführt wird, wird empfohlen, den Elektrolythaushalt mit Hilfe von Kaliumsalz bei oraler Verabreichung oder durch Zugabe einer bestimmten Menge des entsprechenden Kaliumpräparats zur Infusion, basierend auf dem vorläufige Bewertung des Kaliumgehalts im Blutplasma.

Die Tagesdosis für Erwachsene und Kinder über 14 Jahre beträgt 10-15 g.

Die tägliche Dosis für Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren beträgt 200 mg / kg Körpergewicht. Die maximale Tagesdosis beträgt 12 g (400 ml Lösung).

Für Frühgeborene, Neugeborene, Säuglinge und Kinder bis zu sechs Jahren beträgt die Tagesdosis üblicherweise 200 mg / kg Körpergewicht. Die Dauer des Therapieverlaufs beträgt im Durchschnitt 1 bis 2 Monate. Bei Bedarf kann der Kurs erweitert werden.

Intervall der Arzneimittelverabreichung: Es wird empfohlen, eine tägliche Dosis des Arzneimittels 1 Mal pro Tag zu verabreichen. Bei Bedarf kann die Tagesdosis des Medikaments in 2 Injektionen aufgeteilt werden. Das Medikament kann im intermittierenden Modus, alternierende intravenöse Verabreichung und orale Verabreichung verwendet werden.

Kompatible Lösungen: Es wird nicht empfohlen, mit anderen Lösungen zu mischen.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Fieber, Nesselsucht, Purpura, Enanthem, Bronchospasmus, Gelenkschmerzen, medizinische Hepatitis. Allergische Reaktionen können in einigen Tagen auftreten, obwohl sie meistens zwischen der 2. und 7. Behandlungswoche auftreten (am häufigsten nach 4-5 Wochen). Quincke Ödeme, Schwellungen der Gelenke, Fieber durch die Verabreichung von Medikamenten, Lupus-ähnliche Reaktionen, Reaktionen mit Milz, Leber, Nieren, Verdauungstrakt, Knochenmark und Nervensystem (z. B. radikuläre Schmerzen, Meningismus, polymorphe exsudative Erythem in die Form des Syndroms Stevens-Johnson-Syndrom oder Lyell-Syndrom). In den Lungen kann ein temporäres (einschließlich allergisches) Infiltrat gebildet werden (Leffler-Syndrom).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: übermäßiger Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Verschlimmerung oder Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Perikarditis, Vaskulitis.

Aus dem Nervensystem: Optikusneuritis, Enzephalopathie.

Aus der Hämatopoese: Eosinophilie, Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, B12-Mangelanämie, hämolytische Anämie mit einem positiven Coombs-Abbau. Bei längerer Behandlung mit Aminosalicylsäure kann in seltenen Fällen eine Verlängerung der Prothrombinzeit auftreten, begleitet von hämorrhagischem Ausschlag oder Blutung.

Aus dem Harnsystem: mäßiger Übergang Mikrohämaturie, Albuminurie und Zylindurie, normoglykämische oder hyperglykämische Glukosurie. Eine Kristallurie kann verhindert werden, indem ein neutraler oder alkalischer pH-Wert des Urins aufrechterhalten wird. Es ist möglich, den Harnstoffspiegel im Blut zu erhöhen, was auf das Vorliegen einer Urämie-Reaktion hinweist, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Azidose.

Aus der Leber und den Gallengängen: ein moderater vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, manchmal begleitet von Gelbsucht. Etwa 25% der Patienten mit einer allergischen Reaktion auf Aminosalicylsäure haben einen Leberschaden und in 10% der Fälle können sie zu Leberversagen und Tod führen.

Aus dem endokrinen System: Bei hohen Dosen verschlechtert sich die Schilddrüsenfunktion, begleitet von Kropf.

Laborindikatoren: Hyperbilirubinämie.

Andere: Syndrom ähnlich der infektiösen Mononukleose oder Lymphom, Hypokaliämie mit der Einführung von hohen Dosen des Medikaments, vor allem bei älteren Patienten mit Ödemen und Bluthochdruck, sowie bei Patienten mit Meningitis. Mit der Einführung von großen Dosen des Medikaments kann der Verlust von Kationen besonders bei Kindern eine Azidose verursachen. Kann beobachtet werden Lähmungserscheinungen, tonisch-klonische Anfälle sowie Psychosen. Bei längerer Anwendung in hohen Dosen - Hypothyreose, Superinfektion.

Überdosis:

Symptome: Es ist möglich, dosisabhängige Nebenwirkungen zu erhöhen.

Behandlung: Das Medikament sollte, falls notwendig - Hämodialyse abgebrochen werden.

Interaktion:

Aminosalicylsäure unterbricht die Resorption von Rifampicin, Erythromycin und Lincomycin.

Aminosalicylsäure unterbricht die Absorption von Vitamin B12, was zur Entwicklung von Anämie führt.

Die Verwendung von Aminosalicylsäure zusammen mit Isoniazid oder Phenytoin führt zu einer Verlängerung der Dauer von Isoniazid oder Phenytoin im Blutplasma.

Die Verwendung von Aminosalicylsäure zusammen mit Salicylaten, Phenylbutazon oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln mit einer erhöhten Fähigkeit, Proteine zu binden, führt zu einer Erhöhung der Konzentration und einer Verlängerung der Anwesenheit von Aminosalicylsäure im Blutplasma.

Die Verwendung von Aminosalicylsäure zusammen mit Diphenhydramin führt zu einer Abnahme der Konzentration von Aminosalicylsäure im Blutplasma.

Aminosalicylsäure hemmt die Resorption von Folsäure und kann die Toxizität von Folsäureantagonisten, wie z. B. Methotrexat.

Aminosalicylsäure sollte nicht gleichzeitig mit Lösungen von Rifampicin und Protionamid in der Gesamtmischung verabreicht werden; Diese Substanzen sollten getrennt verabreicht werden.

Aminosalicylsäure reduziert die Konzentration von Digoxin im Blut um 40%. Stärkt die Wirkung indirekter Antikoagulanzien - Cumarinderivate und Indandion (Korrektur der Dosis Antikoagulanzien erforderlich). Bei der Anwendung von iodierten Schilddrüsenhormonen, deren Analoga und Antagonisten (einschließlich Thyreostatika) sollte berücksichtigt werden, dass Hintergrund-Aminobenzoesäure (PABA) die Konzentration von Thyroxin (T4) und Schilddrüsen-stimulierendem Hormon (TSH) im Blut verändert.

Ammoniumchlorid erhöht das Risiko, Kristallurie zu entwickeln. Die gleichzeitige Anwendung mit Ethionamid erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität. Probenecid reduziert die Ausscheidung von Aminosalicylsäure und erhöht dessen Konzentration im Plasma.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig Blut- und Urintests durchzuführen, Leberfunktion (Aktivität von "Leber" Transaminasen) zu überwachen.

Um die Bildung von Kristallen zu verhindern, ist es notwendig, den Urin zu "alkalisieren", insbesondere eine saure Reaktion zu haben.

Manchmal kann eine nicht enzymatische Bestimmung von Glucose und Urobilinogen im Urin zu falsch positiven Ergebnissen führen.

Wird in Kombination mit aktiveren Antituberkulotika verwendet. Eine verminderte Nierenfunktion gegen tuberkulöse Intoxikation oder spezifische Tuberkulose-Läsionen ist keine Kontraindikation für die Anwendung. Die Entwicklung von Proteinurie und Hämaturie erfordert ein zeitweiliges Absetzen des Arzneimittels.

Bei den ersten Anzeichen, die auf eine allergische Reaktion hinweisen, sollte das Arzneimittel abgesetzt und eine Desensibilisierungstherapie gegeben werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es liegen keine Daten zur Untersuchung der Nebenwirkungen von Aminosalicylsäure auf die Fähigkeit zum Führen eines Fahrzeugs oder Arbeiten an Maschinen vor.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 30 mg / ml.

Verpackung:100 ml, 200 ml oder 400 ml in Glasflaschen für Blut-, Transfusions- und Infusionspräparate, verschlossen mit Stopfen aus Gummimischung und mit Aluminiumkappen oder Kappen mit Aluminium-Kunststoffkappen vercrimpt. Jede Flasche wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von +8 ° C bis +15 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

1,5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002660

Datum der Registrierung:01.09.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Yuriya-Bauernhof, LLC Yuriya-Bauernhof, LLC Ukraine

Hersteller: & nbsp;

Yuriya-Bauernhof, LLC Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.09.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pasconate® (Pasconat®)