Natrium-para-aminosalicylat - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Cellulose mikrokristallin - 55,0 mg, Siliciumdioxid Kolloid - 5,0 mg, Povidon-K25 - 34,40 mg, Calciumstearat - 10,0 mg, Polysorbat-80 - 5,60 mg, Zitronensäure-Monohydrat - 10, 0 mg.

Hilfsstoffe (Schale): eine Mischung aus "Acryl-EZE WEISS

93 A) (Methacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer [1: 1], Talk, Titandioxid, Siliciumdioxidkolloid, Natriumhydrogencarbonat, Natriumlaurylsulfat) - 72,0 mg, Triethylcitrat - 8,0 mg.

Beschreibung:

Ovale Tabletten mit einem Risiko auf der einen Seite, mit einer Schicht von weiß oder fast weiß beschichtet.

Auf dem Querschnitt: der Kern ist weiß oder weiß mit einem gelblichen oder beige Farbton, die Schale ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Anti-Tuberkulose-Medikament

ATX: & nbsp;

J.04.A.A.01 Aminosalicylsäure

Pharmakodynamik:

Aminosalicylsäure hat eine bakteriostatische Wirkung gegen Mycobacterium tuberculosis. Der Wirkmechanismus ist mit der Hemmung der Folsäuresynthese und der Unterdrückung der Bildung von Mycobacterium, einem Bestandteil der Mykobakterienwand, verbunden, was zu einer Abnahme des Einfangs von M. tuberculosis führt.

Aminosalicylsäure wirkt auf M. tuberculosis, die in einem Zustand der aktiven Fortpflanzung sind, und wirkt praktisch nicht auf M. tuberculosis in Ruhe. Leicht beeinflusst den Erreger, intrazellulär lokalisiert.

Aminosalicylsäure ist nur gegen M. tuberculosis wirksam. Beeinflusst nicht andere Nicht-Tuberkulose-Mykobakterien.

Es wird nur in Kombination mit anderen Antituberkulose-Medikamenten verwendet, was die Wahrscheinlichkeit einer bakteriellen Resistenz reduziert.

Pharmakokinetik:

Absaugung.

Gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Nach Einnahme in einer Dosis von 4 g ist die maximale Konzentration im Serum nach 1,5-2 Stunden erreicht und beträgt 20 μg / ml.

Verteilung.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 50-60%. Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren, dringt in die Muttermilch ein. Es ist gut in Geweben und Körperflüssigkeiten, Nieren, Lungen, Leber verteilt. Erreicht hohe Konzentrationen in pleuraler Effloreszenz und käsigem Gewebe. In die Zerebrospinalflüssigkeit dringt nur bei einer Entzündung der Hirnhäute ein.

Stoffwechsel.

Metabolisiert in der Leber (mehr als 50% acetyliert zu inaktiven Metaboliten) und teilweise im Magen.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Nierenfunktion ist 30-60 Minuten, mit chronischer Niereninsuffizienz - bis zu 23 Stunden.Excreated durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion, erreicht sehr hohe Konzentrationen im Urin. 80% der Aminosalicylsäure werden über die Nieren ausgeschieden, 50% - in Form eines acetylierten Derivats. Die Gesamtclearance hängt sowohl von der Stoffwechselrate als auch von der Ausscheidung der Nieren ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird eine Kumulation von Aminosalicylsäure und ihrem Acetylmetaboliten festgestellt, aber die Bildung eines inaktiven acetylierten Derivats setzt sich fort. Die Halbwertszeit von freier Aminosalicylsäure bei Patienten mit Nierenerkrankungen ist ungefähr die gleiche wie bei gesunden Freiwilligen, jedoch T_1/2 inaktives acetyliertes Derivat bei Patienten mit Urämie um das 6-fache erhöht. Obwohl Aminosalicylsäure Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...3/index.html Die Dialysebehandlung ist in der Regel nicht ausreichend, um die erniedrigte Ausscheidung aufgrund von Nierenversagen auszugleichen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist der Stoffwechsel von Aminosalicylsäure mit dem von gesunden Probanden vergleichbar.

Kinder und Jugendliche.

Daten zur Pharmakokinetik von Aminosalicylsäure bei Kindern und Jugendlichen fehlen.

Indikationen:Tuberkulose verschiedener Formen und Lokalisationen (in Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten), einschließlich Tuberkulose mit multipler Resistenz gegen andere Tuberkulose-Medikamente.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aminosalicylsäure (einschließlich anderer Salicylate), andere Komponenten des Arzneimittels;
Individuelle Intoleranz gegenüber Salicylaten (in der Geschichte);
Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase;
Epilepsie;
Schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz;
Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, entzündliche Darmerkrankung im akuten Stadium;
Dekompensierte Hypothyreose;
Chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;
Arterieller Hypertonie;
Thrombophlebitis;
Hypokoagulation;
Ödeme verursacht durch Hypernatriämie;
Amyloidose der inneren Organe;
Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform);
Stillzeit.

Vorsichtig:Nieren- / Leberinsuffizienz von mäßiger und leichter Schwere. Kompensierte Hypothyreose.Chronische Herzinsuffizienz. Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes in der Anamnese. Diabetes. Akute Hepatitis. Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:Mögliche Verwendung von Aminosalicylsäure während der Schwangerschaft in dem Fall, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Sie während der Stillzeit Aminosalicylsäure benötigen, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Ordnen Sie im Inneren, 0,5-1 Stunde nach den Mahlzeiten, mit sauren Flüssigkeiten (Säfte: Orange, Tomate, Apfel) gewaschen.

Bei erhöhter Säuregehalt des Magensaftes mit Wasser abwaschen.

Erwachsene - 9-12 Gramm pro Tag (3-4 Gramm 3 mal am Tag); für unterernährte Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg, und auch mit schlechter Toleranz, wird das Medikament in einer Dosis von 6 g / Tag verwendet, die tägliche Dosis ist in 2-3 Dosen aufgeteilt.

Kinder von 3 bis 18 Jahren - das Medikament wird in einer Dosierung von 0,15-0,2 g / kg Körpergewicht pro Tag in 3-4 Dosen (Tagesdosis von nicht mehr als 10 g) verschrieben.

Bei ambulanter Behandlung kann die gesamte Tagesdosis in einer Einzeldosis mit geringer Verträglichkeit in 2 Teildosen angewendet werden.

Bei Begleiterkrankungen des Gastrointestinaltraktes und den initialen Formen der Amyloidose beträgt die maximale Tagesdosis 4-6 g.

Die Anzahl der Kurse und die Gesamtdauer der Behandlung werden individuell festgelegt.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: verminderter oder Appetitverlust, verstärkter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Sodbrennen; erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht; Drogen-induzierte Hepatitis (einschließlich tödlich), Hepatomegalie, teilweise ausgeprägte Malabsorptionssyndrom, blutende Magengeschwüre.

Von Seiten der Organe der HämatopoeseThrombozytopenie, Neutropenie, Verlängerung der Prothrombinzeit, begleitet von Blutung und hämorrhagischer Lymphozytose Purpura, Leukopenie (bis Agranulozytose), B12-Mangel megaloblastische Anämie, hämolytische Anämie, Coombs-positive Probe.

Aus dem Urogenitalsystem: Proteinurie, Hämaturie, Kristallurie, Glucosurie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blutplasma.

Allergische ReaktionenJuckreiz, Erythem, Hautausschlag (Urtikaria, Purpura, Enanthem, exfoliatives Dermatitis-Syndrom, ähnlich infektiöser Mononukleose oder Lymphom), angioneurotisches Ödem, Fieber, Bronchospasmus, Arthralgie, Eosinophilie, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, anaphylaktischer Schock.

Andere: Antithyroid-Wirkung; zobogennyje der Effekt, die Hypothyreose des Präparates, myxedema (bei der Langzeitanwendung in den hohen Dosen); Perikarditis, Hypoglykämie, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Optikusneuritis, Enzephalopathie, Psychose, Krampfanfälle, Lähmungssymptome, Leffler-Syndrom (eosinophile Pneumonie, wanderndes Lungeninfiltrat), Vaskulitis, vermindertes Prothrombin, Superinfektion, Gelenködem, Lupus-ähnliches Syndrom begleitet von Milz, Leber Schädigung, Nieren, Verdauungstrakt, Knochenmark und Nervensystem (zum Beispiel radikulärer Schmerz, Meningismus).

Überdosis:

Symptome: Es ist möglich, die dosisabhängigen Nebenwirkungen des Medikaments zu erhöhen.

Behandlung: Entzug der Droge, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Aminosalicylsäure unterbricht die Resorption von Rifampicin, Erythromycin und Lincomycin.Wenn es notwendig ist, zusammen mit Rifampicin zu verwenden, sollten Sie die Zeit der Einnahme der Drogen teilen.

In Kombination mit Isoniazid erhöht sich seine Konzentration im Blutplasma aufgrund der Konkurrenz um gemeinsame Stoffwechselwege.

Die gleichzeitige Anwendung mit Phenytoin kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Phenytoin im Blutplasma und zum Auftreten seiner Toxizität führen.

Es stört die Assimilation von Cyanocobalamin (Vitamin B12), was zur Entwicklung einer 12-Mangel-Anämie führen kann.

Antazida beeinträchtigen die Absorption des Arzneimittels nicht.

Reduziert die Konzentration von Digoxin im Blut um 40%.

Stärkt die Wirkung indirekter Antikoagulantien - Cumarinderivate und Indandion (erfordert Korrektur der Dosis indirekter Antikoagulanzien).

Bei Verwendung von jodhaltigen Schilddrüsenhormonen, ihren Analoga und Antagonisten (einschließlich Thyreostatika) ist zu berücksichtigen, dass sich die Konzentration von Thyroxin und Schilddrüsen-stimulierendem Hormon im Blut mit Aminosalicylsäure verändert.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Diphenhydramin führt zu einer Abnahme der Konzentration von Aminosalicylsäure im Blutplasma.

Probenecid reduziert die Ausscheidung von Aminosalicylsäure und erhöht dessen Konzentration im Plasma.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ethionamid erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität.

Ammoniumchlorid erhöht das Risiko, Kristallurie zu entwickeln.

Hemmt die Resorption von Folsäure und kann die Toxizität von Folsäureantagonisten, wie z. B. Methotrexat.

Die Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Salicylaten, Phenylbutazon oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln mit erhöhter Fähigkeit, Plasmaproteine zu binden, führt zu einer Erhöhung der Konzentration und Verlängerung der Dauer der Aminosalicylsäure im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

In Kombination mit anderen Tuberkulose-Medikamenten.

Bei den ersten Anzeichen einer allergischen Reaktion sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und eine symptomatische Therapie gegeben werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, Urin und Blut systematisch zu untersuchen und die Leberfunktion (Aktivität der "Leber" -Transaminasen) zu überwachen. Bei Patienten mit Diabetes ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blutplasma zu überwachen.

Eine erniedrigte Nierenfunktion gegen tuberkulöse Intoxikation oder eine spezifische Läsion ist keine Kontraindikation für die Ernennung von Aminosalicylsäure. Die Entwicklung von Proteinurie und Hämaturie erfordert ein zeitweiliges Absetzen des Arzneimittels.

Bei Vorliegen von Symptomen einer eingeschränkten Leberfunktion, wie erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Gelbsucht, Fieber, sollte das Medikament abgesetzt und eine Untersuchung des Funktionszustands der Leber durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Daten zur Untersuchung der Wirkung von Aminosalicylsäure auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und andere Handlungen durchzuführen, die Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Patienten sollten vor der Möglichkeit gewarnt werden, Lähmungen, Krampfanfälle, Optikusneuritis zu entwickeln, und wenn diese unerwünschten Erscheinungen auftreten, sollte man davon absehen, diese Aktivitäten durchzuführen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit magensaftresistenten Beschichtung 1000 mg beschichtet.

Verpackung:

100, 200, 300, 400, 500, 1000 Tabletten (für Krankenhäuser) in Dosen aus Polyethylenterephthalat für Arzneimittel oder Polypropylen für Arzneimittel, verschlossen mit Hochdruckpolyethylen-Verschlüssen mit einer Kontrolle der ersten Öffnung oder mit Polypropylen-Verschlüssen Drehen Sie "System", oder Low-Density-Polyethylen-Kappen mit einer ersten Öffnungskontrolle.

3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 15 Dosen, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, werden in einer Gruppenverpackung (Versandbehälter) platziert.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser

Registrationsnummer:LP-000118

Datum der Registrierung:28.12.2010 / 17.10.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Natrium-para-aminosalicylat (Natrium-para-aminosalicylat)