Meronoxol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antibiotikum für die parenterale Anwendung aus der Gruppe der Karabapeneme, hat eine bakterizide Wirkung (unterdrückt die Synthese der bakteriellen Zellwand), dringt leicht in die bakterielle Zellwand ein, ist gegen die Wirkung der meisten Beta-Laktamasen resistent. Praktisch nicht in den Nierentubuli Dehydropeptidase-1 abgebaut (keine nephrotoxischen Abbauprodukte gebildet werden), hat eine hohe Affinität für Proteine, die Penicillin binden.

Bakterizide und bakteriostatische Konzentrationen unterscheiden sich praktisch nicht. Es interagiert mit rezeptorspezifischen Penicillin-bindenden Proteinen auf der Oberfläche der Zytoplasmamembran, inhibiert die Synthese der Peptidoglykanschicht der Zellwand, unterdrückt die Transpeptidase, fördert die Freisetzung von autolytischen Enzymen Zellwand, die schließlich ihren Schaden und den Tod von Bakterien verursacht.

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Meropenem umfasst die Mehrheit der klinisch signifikanten Gram-positiven und Gram-negativen aeroben und anaeroben Bakterienstämme:

Gram-positive Aerobier:

Enterococcus faecalis (einschließlich Vancomycin-resistente Stämme), Staphylococcus aureus (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(nur Penicillin-sensitiv); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.Gruppen Viridane.

Gram-negative Aerobier:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Penicillinase-induzierende und Penicillin-produzierende), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides fragilis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Meropenem ist wirksam in vitro In Bezug auf die unten aufgeführten Mikroorganismen ist jedoch ihre klinische Wirksamkeit bei durch diese Erreger verursachten Erkrankungen nicht belegt:

Gram-positive Aerobier:

Staphylococcus epidermidis (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]).

Gram-negative Aerobier:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter fireundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (Ampicillin-resistente, Penicillinase-sparende Stämme), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (Penicillinase-induzierende und Penicillin-produzierende), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Pharmakokinetik:

Bei intravenöser Verabreichung von 250 mg für 30 Minuten betrug die maximale Konzentration (C_mOh) - 11 μg / ml, für eine Dosis von 500 mg - 23 μg / ml, 1 g - 49 μg / ml (absolute pharmakokinetische proportionale Abhängigkeit von der verabreichten Dosis für C_mOh und AUC Nein). Wenn die Dosis von 0,25 auf 2 g erhöht wird, nimmt die Clearance von 287 auf 205 ml / min ab. Mit intravenöser Bolusgabe für 5 min. 500 mg C_mOh - 52 mcg / ml, 1 g - 112 mcg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen-2%.

Dringt gut in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, inkl. in der Zerebrospinalflüssigkeit von Patienten mit bakterieller Meningitis, die Konzentrationen erreichen, die diejenigen übersteigen, die für die Unterdrückung der meisten Bakterien erforderlich sind (bakterizide Konzentrationen werden 0,5-1,5 Stunden nach Beginn der Infusion erzeugt). In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein.

Exponiert zu einem leichten Metabolismus in der Leber mit der Bildung eines einzelnen inaktiven metabolita. Die Halbwertszeit (T_1/2) - 1 h, bei Kindern unter 2 Jahren - 1,5-2,3 Stunden. Im Dosisbereich von 10-40 mg / kg bei Erwachsenen und Kindern wird eine lineare Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter beobachtet. Nicht kumulieren.

Es wird über die Nieren ausgeschieden - 70% unverändert für 12 Stunden. Die Konzentration von Meropim im Urin, die 10 ug / ml übersteigt, wird 5 Stunden nach der Verabreichung von 500 mg aufrechterhalten. Bei Patienten mit Nierenversagen korreliert die Clearance mit der Kreatinin-Clearance (CC). Bei älteren Patienten korreliert eine Abnahme der Meropenem-Clearance mit einer altersbedingten Abnahme der QC. T_1/2 - 1,5 Stunden Es wird bei der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Meropenem-empfindliche Mikroorganismen:

- Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung, einschließlich Krankenhausinfektionen);

- intraabdominale Infektionen (einschließlich komplizierter Appendizitis, Peritonitis, Pelvisoperitonitis);

- Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Pyelitis);

- Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen);

- Infektionen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis);

- bakterielle Meningitis;

- Empirische Behandlung (in Form einer Monotherapie oder in Kombination mit antiviralen oder antimykotischen Arzneimitteln) bei Verdacht auf Infektion bei erwachsenen Patienten mit febrilen Episoden mit Neutropenie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Meropenem (einschließlich anderer Beta-Lactam-Antibiotika), Komponenten des Arzneimittels; Kinderalter (bis 3 Monate).

Vorsichtig:

Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft und Stillzeit ist es notwendig, den möglichen Nutzen für die Mutter und das mögliche Risiko der Verwendung von Meropenem für den Fötus und das Baby zu bewerten.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöser Bolus für mindestens 5 Minuten oder als intravenöse Infusion für 15-30 Minuten.

Die Dosierung und Dauer der Therapie sollte abhängig von der Art und Schwere der Infektion und dem Zustand des Patienten bestimmt werden.

Folgende Tagesdosen werden empfohlen:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren und einem Gewicht von mehr als 50 kg:

500 mg intravenös alle 8 Stunden für Pneumonie, Harnwegsinfektionen, gynäkologische Infektionen und entzündliche Erkrankungen des Beckens, Haut- und Weichteilinfektionen.

1 g intravenös alle 8 Stunden mit Krankenhauspneumonie, Peritonitis, Verdacht auf bakterielle Infektion bei Patienten mit Neutropenie und Sepsis.

Bei Meningitis beträgt die empfohlene Dosis 2 g alle 8 Stunden.

Bei chronischer Niereninsuffizienz wird die Dosis in Abhängigkeit von der CK angepasst: mit KK 26-50 ml / min - 0,5-1 g 2 mal am Tag, 10-25 ml / min - 250-500 mg 2 mal am Tag, weniger als 10 ml / min - 500 mg einmal täglich.

Meropenem wird über die Hämodialyse ausgeschieden. Wenn eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, wird empfohlen, die Dosiseinheit (bestimmt in Abhängigkeit von Art und Schwere der Infektion) am Ende des Hämodialyseverfahrens einzuführen, um die effektive Plasmakonzentration wiederherzustellen.

Kinder

Für Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren oder mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg beträgt die empfohlene Dosis für die intravenöse Verabreichung 10-20 mg / kg alle 8 Stunden, abhängig von der Art und Schwere der Infektion, der Empfindlichkeit von der Erreger und der Zustand des Patienten.

Bei Meningitis beträgt die empfohlene Dosis 40 mg / kg alle 8 Stunden.

Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments bei Kindern mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion.

Vorbereitung von Lösungen

Bei intravenösen Bolusinjektionen wird das Arzneimittel in sterilem Wasser zur Injektion gelöst (10 ml pro 500 mg Meropenem).Dies liefert eine Lösungskonzentration von 50 mg / ml.

Bei intravenösen Infusionen wird das Arzneimittel in sterilem Wasser zur Injektion oder in einer kompatiblen Infusionsflüssigkeit (50 bis 200 ml) gelöst.

Meropenem ist kompatibel mit folgenden Infusionsflüssigkeiten:

- Natriumchlorid 0,9% ige Lösung;

- Dextrose 5 % oder 10% Lösung;

- 5% ige Dextroselösung mit 0,02% Natriumbicarbonat;

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid mit 5% Dextroselösung;

- 5% ige Dextroselösung mit 0,225% Natriumchloridlösung;

- 5% Dextroselösung mit 0,1 5% Kaliumchloridlösung;

- 2,5% ige oder 10% ige Mannitollösung.

Meropenem sollte nicht mit Lösungen gemischt werden, die andere Arzneimittel enthalten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Schmerzen in der Magengegend, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Anorexie, Gelbsucht, Candidose der Mundschleimhaut, pseudomembranöse Kolitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Tachyoder Bradykardie, eine Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, Ohnmacht, Myokardinfarkt, Thromboembolie der Zweige der Lungenarterie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Ödeme, Nierenfunktionsstörung (Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Plasma), Hämaturie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, Angioödem Ödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Unruhe, Bewusstseinsstörungen, epileptiforme Anfälle, Krämpfe.

Von den Laborindikatoren: Thrombozytose, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Reduktion von Hämoglobin, Hämatokrit, Leukopenie, Verkürzung der Prothrombin- und partiellen Thromboplastinzeit, Leukozytose, Hypokaliämie, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Lactat-Dehydrogenase.

Lokale Reaktionen: Entzündung, Phlebitis, Thrombophlebitis, Druckschmerz, Ödem an der Verabreichungsstelle.

Andere: positive direkte oder indirekte Proben von Coombs, Anämie, Hypervolämie, vaginale Candidiasis.

Überdosis:

Eine versehentliche Überdosierung ist während der Behandlung möglich, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: symptomatische Therapie. Normalerweise gibt es eine schnelle Beseitigung der Droge durch die Nieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Hämodialyse wirksam.

Interaktion:

Kompatibel mit 0,9% Natriumchloridlösung, 5 % oder 10% Dextroselösung, mit 0,02 % Lösung von Natriumbicarbonat, 5 % Lösung von Dextrose mit 0,225% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung mit 0,15% Kaliumchloridlösung, 2,5 % Lösung von Mannitol.

Es zeigt Antagonismus bei der Interaktion mit Beta-Lactam-Antibiotika.

Reduziert die Plasmakonzentration von Valproinsäure, was zu einer Abnahme der antikonvulsiven Wirkung führen kann.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, die Ausscheidung verlangsamen und die Konzentration von Meropenem im Plasma erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen Carbapeneme, Penicilline oder andere Beta-Lactam-Antibiotika hatten, können eine Überempfindlichkeit gegenüber Meropenem aufweisen.

Die Anwendung von Meropenem bei Infektionen durch Methicillin-resistente Staphylokokken wird nicht empfohlen.

Die Behandlung von Patienten mit Lebererkrankungen sollte unter der Kontrolle der Aktivität von "Leber" Transaminasen und Bilirubin-Konzentrationen durchgeführt werden.

Im Verlauf der Behandlung ist die Entwicklung der Resistenz von Pathogenen möglich, und daher wird eine anhaltende Behandlung unter ständiger Kontrolle der Verteilung resistenter Stämme durchgeführt. Bei Personen mit Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, insbesondere der Colitis, ist die Möglichkeit der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis (Toxinproduktion) zu berücksichtigen Clostridium difficile, ist eine der Hauptursachen von Colitis im Zusammenhang mit Antibiotika), deren erstes Symptom die Entwicklung von Durchfall auf dem Hintergrund der Behandlung sein kann.

Wenn Monotherapie einer etablierten oder vermuteten unteren Atemwegsinfektion von schweren Verlauf verursacht durch Pseudomonas aeruginosa, eine regelmäßige Bestimmung der Empfindlichkeit des Erregers wird empfohlen.

Erfahrungen mit der Anwendung von Meropenem bei Kindern mit Neutropenie mit primärer oder sekundärer Immundefizienz fehlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn ein Auto gefahren wird und andere potentiell gefährliche Aktivitäten ausgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Lösung für die intravenöse Verabreichung.

Verpackung:

Für 500 mg Wirkstoff in einer Flasche klarem, farblosem Glas Typ I mit einem Butylkautschuk-Gummistopfen und einer kombinierten Aluminium-Kunststoffkappe.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Pappschachtel gelegt. 10 Päckchen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001019

Datum der Registrierung:18.10.2011

Haltbarkeitsdatum:18.10.2016

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meronoxol® (Meronoksol®)