Meropenem-Vekst - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

wirkt bakterizid (Unterdrückung der Zellwandsynthese) Bakterien), dringt leicht in die bakterielle Zellwand ein und ist resistent gegen die Wirkung der meisten Beta-Laktamasen.

Anders als Imipenem bricht es praktisch nicht in den Nierentubuli mit Dehydropeptidase-1 zusammen (es muss nicht mit Cilastatin-spezifischer Inhibitor-Dehydropeptidase-1 kombiniert werden) und bildet dementsprechend keine nephrotoxischen Abbauprodukte, weist eine hohe Affinität für Proteine auf das bindet Penicillin.

Bakterizide und bakteriostatische Konzentrationen sind anders.

Interagiert mit Rezeptoren - spezifisch Penicillin-Bindung Proteine auf der Oberfläche der cytoplasmatischen Membran, hemmt die Synthese der Peptidoglycanschicht der Zellwand, unterdrückt Transpeptidase, fördert die Freisetzung von autolytischen Enzymen der Zellwand, die schließlich seine Schädigung und den Tod von Bakterien verursacht.

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Meropenem in vitro schließt die Mehrheit klinisch signifikanter grampositiver und gramnegativer aerober und anaerober Bakterienstämme ein, nämlich:

Gram-positive Aerobier

Enterococcus faecalis (mit Ausnahme von Vancomycin-resistenten Stämmen), Staphylococcus aureus (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (nur Penicillin-sensitiv); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Gruppe von Viridanen.

Gram-negative Aerobier:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides fragilis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Meropenem ist in vitro wirksam In Bezug auf die unten aufgeführten Mikroorganismen ist jedoch ihre klinische Wirksamkeit bei durch diese Erreger verursachten Erkrankungen nicht belegt:

Gram-positive Aerobier:

Staphylococcus epidermidis (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]).

Gram-negative Aerobier:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter Diyersus, Citrobacter jreundii, Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (Ampicillin-resistente, Penicillinase-sparende Stämme), Hajhia alvei, .Klebsiella oxytoca, Moraxella Catarrhalis (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierend), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Pharmakokinetik:

Bei intravenöser Verabreichung (iv) 250 mg für 30 Minuten, die maximale Konzentration im Blutplasma (Cm11 μg / ml, für eine Dosis von 500 mg - 23 μg / ml, 1000 mg - 49 μg / ml (absolute pharmakokinetische proportionale Abhängigkeit von der verabreichten Dosis für Cmax und AUC (Die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit") ist nicht). Wenn die Dosis von 250 auf 2000 mg erhöht wird, sinkt die Clearance von 287 auf 205 ml / min. Bei intravenöser Bolusverabreichung für 5 min betragen 500 mg C max 52 μg / ml, 1000 mg 112 μg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 2%.

Es dringt gut in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich der Gehirnflüssigkeit von Patienten mit bakterieller Meningitis, und erreicht Konzentrationen, die die zur Unterdrückung der meisten Bakterien erforderlichen Konzentrationen übersteigen (bakterizide Konzentrationen werden 0,5-1,5 Stunden nach Beginn der Infusion erzeugt). In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein.

Einem leichten Metabolismus in der Leber ausgesetzt mit der Bildung eines einzelnen inaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 1 Stunde, bei Kindern unter 2 Jahren beträgt sie 1,5-2,3 Stunden. Im Dosisbereich von 10-40 mg / kg yErwachsene und Kinder gibt es eine lineare Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter. Nicht kumulieren.

Es wird über die Nieren ausgeschieden - 70% unverändert für 12 Stunden. Die Konzentration von Meropenem im Urin, die 10 ug / ml übersteigt, wird 5 Stunden nach der Verabreichung von 500 mg aufrechterhalten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz korreliert die Clearance von Meropenem mit der Kreatinin-Clearance (CC). Bei älteren Patienten korreliert eine Abnahme der Meropenem-Clearance mit einer altersbedingten Abnahme der QC. T1 / 2 - 5 Stunden. Hämodialyse.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die für die Zubereitung empfindlich sind, einschließlich in Fällen von polymikrobiellen Infektionen (als Monotherapie oder Kombination mit anderen antibakteriellen, antiviralen und antimykotischen Arzneimitteln):

- Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung, einschließlich des Krankenhauses);

- intraabdominale Infektionen (einschließlich komplizierter Appendizitis, Peritonitis, Pelvisoperitonitis);

- Infektion des Harnsystems (einschließlich Pyelonephritis, Pyelitis);

- Infektionen der Haut und Weichteile (einschließlich Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen);

- Infektionen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis);

- bakterielle Meningitis;

- empirische Behandlung (in, Monotherapie oder in Kombination mit antivirale oder antimykotische Medikamente) bei Verdacht auf Infektion bei erwachsenen Patienten mit febrilen Episoden mit Neutropenie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels, ausgedrückt Überempfindlichkeit (anaphylaktische Reaktionen, schwere Haut Reaktion) auf Beta-Lactam-Antibiotika (dh auf Penicilline oder Cephalosporine), Kinderalter (bis 3 Monate).

Vorsichtig:

- bei gleichzeitiger Verabreichung mit nephrotoxischen Arzneimitteln;

- Personen mit gastrointestinalen Störungen, insbesondere solche mit Colitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Rauschgift während der Laktation zu verwenden, ist es notwendig, das Problem der Beendigung der schwierigen Fütterung zu lösen.

Dosierung und Verabreichung:Intravenös.

Intravenös Bolus in Verdünnung mit Wasser für die Injektion von 20 ml pro 1000 mg Meropenem für mindestens 5 Minuten.

Intravenös infuzionnalno für 15-30 Minuten in der Verdünnung zu 50-200 ml der kompatiblen Infusionsflüssigkeit.

Es wird empfohlen, eine frisch zubereitete Lösung von Meropenem zu verwenden.

Das Medikament mit Wasser zur Injektion verdünnt oder 0,9% Lösung von Natriumchlorid, behält eine befriedigende Effizienz bei Lagerung in einem Kühlschrank (bei einer Temperatur von bis zu 4 ° C) für 48 Stunden.

Das in den folgenden Lösungsmitteln verdünnte Medikament beträgt 0,9%. Lösung von Natriumchlorid, 5% eine Lösung von Dextrose und 0,225% Lösung von Natriumchlorid, 10% Dextroselösung, 5% Dextroselösung und 0,02% Natriumlösung Bicarbonat, Konserven zufriedenstellende Lagerfähigkeit bei Raumtemperatur (unter 25 ° C) für die in der folgenden Tabelle angegebene Zeit:

Lösung der Droge

Dauer der Lagerung

bei 25ºC

Lösungen (1-20 mg / ml) hergestellt unter Verwendung von:

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid

- 5% Lösung von Dextrose und 0,225% Natriumchloridlösung

- 10% ige Dextroselösung

- 5% Dextroselösung und 0,02% Natriumbicarbonatlösung

8 Uhr

3 Stunden

2 Stunden

Die Dosis und Dauer der Behandlung sollte in Abhängigkeit von der Art und Schwere der Infektion und dem Zustand des Patienten bestimmt werden.

Folgende Tagesdosen werden empfohlen:

- Erwachsene mit Lungenentzündung, Harnwegsinfektionen undInfektiös-entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane, Hautinfektionen und Weichgewebe - intravenös, 500 mg alle 8 Stunden.

- Mit Krankenhaus-Pneumonie, Peritonitis, Verdacht auf Bakterien Infektion bei Patienten mit Neutropenie, Sepsis - intravenös, 1000 mg 3-mal täglich.

- Mit Meningitis von 2000 mg alle 8 Stunden.

- Bei chronischer Niereninsuffizienz (CRF) wird die Dosis abhängig von der Kreatinin-Clearance angepasst:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Die Dosis (abhängig von Art Infektion)	Periodizität Einführung von
26-50	Die empfohlene Dosis	In 12 Stunden
10-25	Die Hälfte der empfohlenen Dosis	In 12 Stunden
weniger als 10	Die Hälfte der empfohlenen Dosis	Nach 24 Stunden

- Wenn eine Leberverletzung vorliegt, muss die Dosis nicht angepasst werden.

- Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren erhalten eine einmalige Dosis für die intravenöse Verabreichung - 10-20 mg / kg 3-mal täglich; Kinder mit einem Gewicht von mehr als 50 kg erhalten Dosen für Erwachsene; mit Meningitis - intravenös 40 mg / kg alle 8 Stunden.

Erfahrungen mit Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion fehlen.

Meropenem wird über Hämodialyse und Hämofiltration ausgeschieden. Es wird empfohlen, so dass das Medikament (abhängig von der Art und Schwere der Infektion) am Ende des Hämodialyseverfahrens eingeführt wurde, um die wirksame Konzentration im Blutplasma wiederherzustellen.

Nebenwirkungen:Von der Verdauungsseite System: Schmerzen in der Magengegend, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Anorexie, Gelbsucht, Mundhöhle Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Unruhe, Bewusstseinsstörungen, epileptiforme Anfälle, Krämpfe.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Ödeme, Nierenfunktionsstörung (Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Plasma), Hämaturie.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Laborindikatoren: Thrombozytose, Eosinophilie, Thrombozytopenie, Hämoglobinreduktion, Hämatokrit, Leukopenie, Verkürzung der Prothrombin- und partiellen Thromboplastinzeit, Leukozytose, Hypokaliämie, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Lactat-Dehydrogenase.

Andere: positive direkte oder indirekte Proben von Coombs, Anämie, Hypervolämie, Dyspnoe, vaginale Candidiasis.

Lokale Reaktionen: Entzündung, Phlebitis, Thrombophlebitis, Ödem und Schmerzen an der Injektionsstelle.

Der kausale Zusammenhang mit der Anwendung meropenem ist nicht bestimmt: Ohnmacht, Halluzinationen, Depression, Angstzustände, erhöhte Erregbarkeit, Schlaflosigkeit, cholestatische Hepatitis, Herzversagen, Herzstillstand, Tachykardie, Bradykardie, Myokardinfarkt, Blutdruckabfall oder -anstieg, Thromboembolie der Lungenarterie, Dyspnoe.

Überdosis:

Symptome: manifestiert sich hauptsächlich aus dem zentralen Nervensystem (Verwirrung, Schwindel, Bewusstseinsstörungen, Anfälle wie epileptische Anfälle). Darüber hinaus Magen-Darm-Erkrankungen (z. B. Übelkeit) und erosive Läsionen der Schleimhäute des Gastrointestinaltraktes, Verlängerung des Intervalls QT.

Behandlung symptomatisch. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die Hämodialyse wirksam entfernt Meropenem und sein Metabolit.

Interaktion:

Meropenem ist kompatibel mit folgenden Infusionsflüssigkeiten:

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid;

- 5% - 10% ige Lösung von Dextrose (Glucose);

- 5% Dextrose (Glucose) -Lösung mit 0,02% Natriumbicarbonatlösung;

- 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid und 5% ige Dextrose (Glucose);

- 5% Dextrose (Glucose) -Lösung mit 0,225% Lösung von Natriumchlorid;

- 5 % eine Lösung von Dextrose (Glucose) mit 0,15% Kaliumchloridlösung;

- 2,5% oder 10% ige Lösung von Mannitol.

Meropenem sollte nicht mit anderen Medikamenten gemischt oder hinzugefügt werden.

Meropenem reduziert die Plasmakonzentration von Valproinsäure, was zu einer Abnahme der antikonvulsiven Wirkung führen kann.

Drogen, die tubulär blockieren Sekretion, verlangsamen die Ausscheidung und erhöhen die Konzentration von Meropenem im Plasma.

Spezielle Anweisungen:

Die Behandlung von Patienten mit Lebererkrankungen sollte unter durchgeführt werden sorgfältige Überwachung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen und Bilirubin-Konzentration.

Im Verlauf der Behandlung ist es möglich, Resistenz zu entwickeln Pathogene, und daher wird eine anhaltende Behandlung unter der ständigen Kontrolle der Ausbreitung von resistenten Stämmen durchgeführt. Bei Personen mit Beschwerden aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT), insbesondere bei Patienten mit Colitis, Es ist notwendig, die Möglichkeit der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis (Toxin produziert) zu berücksichtigen Clostridium difficile, ist eine der Hauptursachen von Colitis im Zusammenhang mit Antibiotika), deren erstes Symptom die Entwicklung von Durchfall auf dem Hintergrund der Behandlung sein kann.

In Monotherapie einer bekannten oder vermuteten Infektion der unteren Atemwege schweren Verlauf verursacht durch Pseudomonas aeruginosaEs wird empfohlen, regelmäßig die Empfindlichkeit des Erregers zu bestimmen.

Experimente mit der Verwendung des Medikaments bei Kindern mit Neutropenie mit primären oder sekundären Immundefizienz nicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung können Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien und Krampfanfälle auftreten. Daher sollte beim Führen von Fahrzeugen, bei anderen Mechanismen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 1000 mg.

Verpackung:

Für 1000 mg Wirkstoff in einem farblosen Glasfläschchen mit 30 ml, verschlossen mit grauem Butylkork und verschlossen mit einer Aluminiumkappe mit einem Abreißdeckel vom Typ "Flip-off".

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000901

Datum der Registrierung:18.10.2011

Haltbarkeitsdatum:18.10.2016

Datum der Stornierung:2017-03-23

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meropenem-Veksta (Meropenem Vexta)