Nerinam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Antibiotikum zur parenteralen Anwendung aus der Gruppe der Carbapeneme, wirkt bakterizid (unterdrückt die Synthese der bakteriellen Zellwand), dringt leicht in die bakterielle Zellwand ein, ist resistent gegen die Wirkung der meisten Beta-Lactamasen und besitzt eine hohe Affinität zu Proteinen das bindet Penicillin. Die minimalen bakteriziden Konzentrationen (MBCs) sind in der Regel die gleichen wie die minimalen Hemmkonzentrationen (MHKs). Interaktionen mit rezeptorspezifischen Penicillin-bindenden Proteinen auf der Oberfläche der Cytoplasmamembran, die die Synthese der Peptidoglycanschicht der Zellwand hemmt, werden unterdrückt Transpeptidase, fördert die Freisetzung von autolytischen Zellwandenzyme, die in ergebenEs verursacht Schaden und Tod von Bakterien.

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Meropenem umfasst die Mehrheit klinisch signifikant gram-positiv und gram-negativ aerob und anaerob Stämme von Bakterien.

Aktiv in vitro und in vivo in einer Beziehung:

Gram-positive Aerobier:

Enterococcus faecalis (ausgenommen Vancomycin-resistente Stämme); Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitiv); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (nur Penicillin-sensitiv); Streptococcus pyogenes, Gruppe Streptococcus milleri (Streptococcus angiosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-sensitiv).

Gram-negative Aerobier:

Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Anaerobe Bakterien:

Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., einschließlich Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptococcus magnus, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Mikroorganismen, für die das Problem der erworbenen Resistenz relevant ist:

Gram-positive Aerobier: Enterococcus faecium.

Gram-negative Aerobier: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Mikroorganismen mit natürlicher Resistenz:

Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

Pharmakokinetik:

Mit einer einzigen intravenösen Injektion von 250 mg für 30 Minuten wurde die maximale Konzentration (C_max) Beträgt etwa 11 μg / ml für eine Dosis von 500 mg 23 μg / ml für eine Dosis von 1 g von etwa 49 μg / ml (die absolute Pharmakokinetik proportional zur verabreichten Dosis für C_max und die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Nein). Wenn die Dosis von 250 mg auf 2 g erhöht wird, sinkt die Plasma-Clearance von 287 auf 205 ml / min. Bei intravenöser Bolusgabe für 5 Minuten wurden 500 mg C_maxetwa 52 ug / ml für 1 g etwa 112 ug / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 2%.

Dringt gut in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, inkl. in der Rückenmarksflüssigkeit von Patienten mit bakteriellen mmit Antigen, erreichen Konzentrationen, die über denen liegen, die zur Unterdrückung der meisten Bakterien erforderlich sind (die bakteriziden Konzentrationen werden 0,5-1,5 Stunden nach Beginn der Infusion erzeugt). In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein.

Einem leichten Metabolismus in der Leber ausgesetzt mit der Bildung eines einzelnen inaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist ca. 1 Stunde, bei Kindern unter 2 Jahren ca. 1,5-2,3 Stunden. Im Dosisbereich von 10-40 mg / kg bei Erwachsenen und Kindern wird eine lineare Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter beobachtet. Nicht kumulieren.

Es wird über die Nieren ausgeschieden - 70% unverändert für 12 Stunden. Die Konzentration von Meropenem im Urin, die 10 ug / ml übersteigt, wird 5 Stunden nach der Verabreichung von 500 mg aufrechterhalten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz korreliert die Clearance von Meropenem mit der Kreatinin-Clearance (CC). Bei älteren Patienten korreliert eine Abnahme der Meropenem-Clearance mit einer altersbedingten Abnahme der QC. T_1/2 - 1,5 Stunden. Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Bei Patienten mit Lebererkrankungen ändert sich die Pharmakokinetik von Meropenem nicht.

Indikationen:

Meropenem ist indiziert zur Behandlung bei Kindern, die älter als 3 Monate sind, und Erwachsenen der folgenden infektiös-entzündlichen Erkrankungen (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln), die durch einen oder mehrere meropenem-sensitive Erreger verursacht werden: Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Lungenentzündung, einschließlich Krankenhaus); intra-abdominale Infektionen (einschließlich komplizierter apPendicit, Peritonitis); Infektion des Harnsystems (inkl. Pyelonephritis, Pyelitis); Infektionen der Haut und der Weichteile (einschließlich Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen); Infektionen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis); bakterielle Meningitis; Sepsis.

Empirische Behandlung (allein oder in Kombination mit antiviralen oder antimykotischen Arzneimitteln) bei Verdacht auf Infektion bei erwachsenen Patienten mit febrilen Episoden von Neutropenie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Meropenem, andere Komponenten des Arzneimittels und andere Carbapeneme, schwere Überempfindlichkeit (anaphylaktische Reaktionen, schwere Hautreaktionen) gegen andere Beta-Lactam-Antibiotika (dh gegen Penicilline oder Cephalosporine); Kinderalter (bis 3 Monate).

Vorsichtig:

Gleichzeitige Verwendung mit nephrotoxischen Arzneimitteln; Patienten mit Beschwerden aus dem Magen-Darm-Trakt, besonders mit Kolitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. In jedem Fall sollte das Medikament unter strenger ärztlicher Überwachung verabreicht werden.Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöser Bolus oder Infusion.

Für intravenöse Bolusinjektionen wird eine gebrauchsfertige Lösung verwendet, die durch Verdünnen des Inhalts der Ampulle mit Wasser zur Injektion (20 ml Wasser zur Injektion pro 1000 mg Meropenem) hergestellt wird. welches für mindestens 5 Minuten verabreicht wird.

Für die intravenöse Infusion verwenden Sie eine gebrauchsfertige Lösung, die mit einer kompatiblen Infusionsflüssigkeit, die für 15-30 Minuten verabreicht wird, auf 50-200 ml verdünnt ist.

Die Dosierung und Dauer der Therapie sollte in Abhängigkeit von Art und Schwere der Infektion sowie dem Zustand des Patienten festgelegt werden.

Erwachsene mit Pneumonie, Harnwegsinfektionen, Beckeninfektionen, Haut- und Weichteilinfektionen - intravenös, 500 mg alle 8 Stunden; mit Krankenhaus-Pneumonie, Peritonitis, Septikämie, Verdacht auf bakterielle Infektion bei Patienten mit Neutropenie - intravenös, 1 g alle 8 Stunden; mit bakterieller Meningitis - aber 2 g alle 8 Stunden.

Die Sicherheit der Verabreichung einer Dosis von 2 g als Bolusinjektion wurde nicht ausreichend untersucht.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance angepasst:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Einzelne Rebe: der Anteil der empfohlenen Einzeldosis entsprechend der Pathologie (500 mg oder 1000 mg oder 2000 mg)	Periodizität der Einführung
26-50	100%	Alle 12 Stunden
10-25	50%	Alle 12 Stunden
<10	50%	Alle 24 Stunden

Meropenem wird über die Hämodialyse ausgeschieden.Um die wirksame Plasmakonzentration wiederherzustellen, sollte eine einmalige Dosis von Meropenem, die für die entsprechende Pathologie empfohlen wird, nach Abschluss des Hämodialyseverfahrens verabreicht werden.

Gegenwärtig liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Meropenem bei Patienten mit Peritonealdialyse vor.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion oder einer Kreatinin-Clearance von mehr als 50 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg), ist eine einzelne Dosis für die intravenöse Verabreichung 10-20 mg / kg alle 8 Stunden, je nach Art und Schwere der Infektion, die Empfindlichkeit des Erregers und des Patienten: mit Meningitis 40 mg / kg alle 8 Stunden (maximale Einzeldosis von 2 g).

Die Sicherheit der Verabreichung einer Dosis von 40 mg / kg als Bolusinjektion wurde nicht ausreichend untersucht.

Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg erhalten Dosen für Erwachsene.

Erfahrungen mit Kindern mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion fehlen.

Die verdünnte Lösung sollte unmittelbar nach der Zubereitung verwendet werden.

Den vorbereiteten Mörtel nicht einfrieren.

Nebenwirkungen:

Allgemein, Meropenem zeichnet sich durch eine gute Verträglichkeit aus. In seltenen Fällen Nebenwirkungen führten zur Abschaffung der Therapie. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind selten.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in Form der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft ( ≥1 / 10); Chahundert (≥1/100, <1/10); selten (≥1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten 1/10000) der Frequenz, nicht spezifiziert.

Aus dem Verdauungssystem:

Hasto: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;

Selten: Verstopfung *, cholestatische Hepatitis *;

Selten: Candidiasis der Mundschleimhaut;

Sehr selten: Pseudomembranöse Kolitis.

Co Seite des Harnsystems:

Häufig: Nierenfunktionsstörung (Gyercercreatinämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Plasma).

Allergische Reaktionen:

Selten: Hautjucken, Hautausschlag, Nesselsucht;

Sehr selten: multiformes exsudatives Erythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, agynäkologisches Ödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem:

Selten: Kopf Schmerzen, Parästhesie, Ohnmacht Halluzinationen *, Depression*, Angst *, erhöhte Erregbarkeit *, Schlaflosigkeit *;

Selten: Krämpfe.

Laborindikatoren:

Häufig: Thrombozytose, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), alkalische Phosphatase (APF), Lactatdehydrogenase (LD);

Selten: Eosinophilie, Thrombozytopenie;

Selten: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose;

Sehr selten: hämolytische Anämie;

Nicht näher bezeichnete Häufigkeit: falsch positiver oder indirekter Coombs-Test, Verkürzung der partiellen Thromboplastinzeit.

Das Herz-Kreislauf-System:

Selten: Herzinsuffizienz *, Herzstillstand *, Tachykardie *, Bradykardie *, Myokardinfarkt *, verminderter oder erhöhter Blutdruck *, Thromboembolie der Lungenarterie *.

Atemwege:

Selten: Kurzatmigkeit.

Lokale Reaktionen:

Häufig: Entzündung, Phlebitis, Thrombophlebitis, Druckschmerz, Ödem an der Verabreichungsstelle.

Andere:

Selten: vaginale Candidose.

*Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Einnahme von Meropenem ist nicht erwiesen.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung, die hauptsächlich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion möglich ist, wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt. Es ist möglich Hämodialyse.

Interaktion:

Kompatibel mit den folgenden Lösungen: 0,9% ige Natriumchloridlösung; 5 oder 10% ige Dextrose-Lösung; 5% Dextroselösung mit 0,02% Natriumbicarbonatlösung; 5% ige Dextroselösung mit 0,225% Natriumchloridlösung; 5% Dextroselösung mit 0,15% Kaliumchloridlösung; 2,5 und 10% Mannitollösung; 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid und 5% Dextrose.

Meropenem sollte nicht mit Lösungen gemischt werden, die andere Arzneimittel enthalten. Meropenem kann die Konzentration von Valproinsäure im Blutserum reduzieren. Bei einigen Patienten können Konzentrationen unter dem therapeutischen Wert erreicht werden. Die kombinierte Verwendung von Carbapenemen und Valproinsäure-Präparaten führte zu cSenkung der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma nach 2 Tagen um 60-100% Therapie. Aufgrund der schnellen und signifikanten Abnahme der Konzentration WalzerDie Verwendung von Meropenem und den Präparaten von Valproic Acid.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, die Ausscheidung verlangsamen und die Konzentration im Plasma erhöhen.

Probenecid konkurriert mit Meropenem um aktive tubuläre Sekretion, hemmt die renale Ausscheidung und verursacht einen Anstieg von T1/2 und die Konzentration von Meropenem im Plasma. Damit Da die Wirksamkeit und Wirkungsdauer von ohne Probenecid verabreichtem Meropenem ausreichend sind, wird die gemeinsame Anwendung von Probenecid mit Meropenem nicht empfohlen.

Die mögliche Wirkung von Meropenem auf den Grad der Assoziation anderer Arzneimittel mit Plasmaproteinen oder Metabolismus wurde nicht untersucht. Die Assoziation von Meropenem mit Plasmaproteinen ist gering (etwa 2%), daher ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln aufgrund des Mechanismus der Verdrängung aus der Plasmaproteinbindung nicht zu erwarten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antibiotika und indirekten Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin, können die gerinnungshemmenden Wirkungen verstärkt werden.Das Risiko, diese Wirkung zu entwickeln, hängt von der Art der Infektion, dem Alter und dem Allgemeinzustand des Patienten ab, so dass der Einfluss von Antibiotika auf die Erhöhung der international standardisierten Ratio (INR) schwer zu beurteilen ist. Bei gleichzeitiger Anwendung von Antibiotika und indirekten Antikoagulanzien wird eine häufige Überwachung der INR während und einige Zeit nach Absetzen der Behandlung mit diesen Arzneimitteln empfohlen. Es liegen keine spezifischen Daten zu möglichen Arzneimittelwechselwirkungen vor (mit Ausnahme von Probenecid).

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen Carbapeneme, Penicilline oder andere Beta-Lactam-Antibiotika hatten, können eine Überempfindlichkeit gegenüber Meropenem aufweisen. Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, sollten Sie den Patienten sorgfältig auf etwaige allergische Reaktionen in der Vergangenheit untersuchen. Wenn es eine allergische Reaktion auf MeropenemEs ist notwendig, die Einführung der Droge zu stoppen und geeignete Maßnahmen zu ergreifen.

Bei der Monotherapie einer bekannten oder vermuteten Infektion der unteren Atemwege schweren Verlauf verursacht durch Pseudomonas aeruginosa, eine regelmäßige Bestimmung der Empfindlichkeit des Erregers wird empfohlen.

Bei der Anwendung von Meropenem kann eine pseudomembranöse Kolitis auftreten (Toxin produziert Clostridium difficile, ist einer der Hauptgründe Colitis im Zusammenhang mit Antibiotika), deren Schweregrad von leichten bis lebensbedrohlichen Formen variieren kann. Es ist wichtig, an die Möglichkeit zu erinnern, pseudomembranöse Kolitis zu entwickeln, wenn Durchfall vor dem Hintergrund der Behandlung auftritt. Mit der Entwicklung von pseudomembranöser Kolitis sollte das Medikament abbrechen. Patienten mit einer entwickelten pseudomembranösen Kolitis sind kontraindiziert bei der Verwendung von Arzneimitteln, die die intestinale Peristaltik hemmen.

Die Behandlung von Patienten mit Lebererkrankungen sollte unter sorgfältiger Überwachung der Aktivität von "Leber" Transaminasen und Bilirubin-Konzentrationen durchgeführt werden.

Im Verlauf der Behandlung ist die Entwicklung von Resistenzen von Krankheitserregern möglich, in deren Zusammenhang die Behandlung unter ständiger Kontrolle der Verteilung resistenter Stämme, die Verwendung von Meropenem bei Infektionen durch Methicillin-resistente Stämme, eingestellt wird Stämme Staphylococcus spp.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Carbapenemen, einschließlich Meropenem, gab es Berichte über Krampfanfälle. Bei Patienten mit einer reduzierten Krampfbereitschaft sollte Vorsicht walten gelassen werden.

Die Prävalenz der erworbenen Antibiotikaresistenz verschiedener Erreger kann je nach Region variieren und im Laufe der Zeit ist es wünschenswert, aktuelle Informationen über die Resistenz von häufigen Erregern in einer bestimmten Region, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen, zu haben Resistenz ist so, dass die Wirksamkeit des Medikaments gegen zumindest einige Infektionen fraglich wird, sollte ein Experte konsultiert werden.

Erfahrungen mit der Anwendung von Meropenem in der pädiatrischen Praxis bei Patienten mit Neutropenie oder mit primärer oder sekundärer Immundefizienz liegen nicht vor.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 1000 mg.

Verpackung:

Die Wirkstoffmenge entspricht 1000 mg Meropenem in einem 40 ml-Glas aus farblosem Glas, das mit einem Gummistopfen verschlossen und mit einer Aluminiumkappe mit einem Aufreißring und einer geschlossenen entfernbaren Polypropylenscheibe von roter Farbe mit einer eingravierten Inschrift gecrimpt ist "FLIPPEN AUS ".

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Den vorbereiteten Mörtel nicht einfrieren.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003133

Datum der Registrierung:10.08.2015 / 26.04.2016

Haltbarkeitsdatum:10.08.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.08.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nerinam (Nerinam)