Meropenem - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antibiotikum für die parenterale Anwendung aus der Gruppe der Karabapeneme, hat eine bakterizide Wirkung (unterdrückt die Synthese der bakteriellen Zellwand), dringt leicht in die bakterielle Zellwand ein, ist gegen die Wirkung der meisten Beta-Laktamasen resistent.

Im Gegensatz zu Imipenem bricht es praktisch nicht in den Nierentubuli mit Dehydropeptidase-1 (es muss nicht mit Cilastatin, einem spezifischen Inhibitor der Dehydropeptidase-1 kombiniert werden) und dementsprechend werden keine nephrotoxischen Abbauprodukte gebildet, hat eine hohe Affinität für Proteine, die Penicillin binden.

Bakterizide und bakteriostatische Konzentrationen unterscheiden sich praktisch nicht.

Es interagiert mit rezeptorspezifischen Penicillin-bindenden Proteinen auf der Oberfläche der Cytoplasmamembran, inhibiert die Synthese der Peptidoglykanschicht der Zellwand, unterdrückt die Transpeptidase, fördert die Freisetzung von autolytischen Enzymen der Zellwand, die schließlich seine Schädigung verursacht und Tod von Bakterien.

Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Meropenem umfasst die Mehrheit der klinisch signifikanten Gram-positiven und Gram-negativen aeroben und anaeroben Bakterienstämme:

Gram-positive Aerobier:

Enterococcus faecalis (einschließlich Vancomycin-resistente Stämme). Staphylococcus aureus(Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus Lungenentzündung (nur Penicillin-sensitiv); Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. Gruppen Viridane.

Gram-negative Aerobier:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Penicillinase-induzierende und Penicillin-produzierende), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides fragilis, Bacteroides Thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Meropenem ist wirksam in vitro In Bezug auf die unten aufgeführten Mikroorganismen ist jedoch ihre klinische Wirksamkeit bei durch diese Erreger verursachten Erkrankungen nicht belegt:

Gram-positive Aerobier:

Staphylococcus epidermidis (Penicillinase-induzierende und Penicillinase-produzierende [Methicillin-sensitive]).

Gram-negative Aerobier:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter-diversus, Citrobacter ffeundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (Ampicillin-resistente, Penicillinase-sparende Stämme), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (Penicillinase-induzierende und Penicillin-produzierende), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Serratia marcescens. Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Anaerobe Bakterien:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Pharmakokinetik:

Wenn intravenös (iv) 250 mg für 30 Minuten, die maximale Konzentration (C_max) - 11 μg / ml, für eine Dosis von 500 mg - 23 μg / ml, 1 g - 49 μg / ml (absolute pharmakokinetische proportionale Abhängigkeit von der verabreichten Dosis für C_max und AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit")). Wenn die Dosis von 0,25 auf 2 g erhöht wird, nimmt die Clearance von 287 auf 205 ml / min ab. Mit iv Bolusgabe für 5 min 500 mg C_max - 52 mcg / ml, 1 g -112 mcg / ml. Verbindung mit Plasmaproteinen - 2%.

Es dringt gut in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, auch in die Rückenmarksflüssigkeit von Patienten mit bakterieller Meningitis, und erreicht Konzentrationen, die über denen liegen, die zur Unterdrückung der Mehrheit der Bakterien erforderlich sind (0,5-1,5 Stunden nach Beginn der Infusion werden bakterizide Konzentrationen erzeugt). In kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein.

Einem leichten Metabolismus in der Leber ausgesetzt mit der Bildung eines einzelnen inaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit (T_1/2) - 1 h, bei Kindern unter 2 Jahren - 1,5-2,3 Stunden. Im Dosisbereich von 10-40 mg / kg bei Erwachsenen und Kindern wird eine lineare Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter beobachtet. Nicht kumulieren. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 70 % unverändert für 12 Stunden. Die Konzentration von Meropenem im Urin, die 10 ug / ml übersteigt, wird 5 Stunden nach der Verabreichung von 500 mg aufrechterhalten. Bei Patienten mit Nierenversagen korreliert die Clearance mit der Kreatinin-Clearance (CC). Bei älteren Patienten eine Abnahme der Clearance von Meropenem korreliert mit einer altersbedingten Abnahme der QC. T_1/2 - 1,5 Stunden. Es wird während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:Infektiös-entzündliche Erkrankungen, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die auf die Zubereitung empfindlich sind, einschließlich im Falle von polymikrobiellen Infektionen (als Monotherapie oder Kombination mit anderen antibakteriellen, antiviralen und antimykotischen Arzneimitteln):

- intraabdominale Infektionen (einschl Blinddarmentzündung, Peritonitis, Pelvioperitonitis);

- Infektionen der unteren Atemwege(einschließlich Lungenentzündung, einschließlich Krankenhaus);

- Harnwegsinfektion (in t.ch Pyelonephritis, Pyelitis);

- Infektionen der Haut und der Weichteile (inkl. Roggen, Impetigo, sekundär infiziert Dermatosen);

- Infektionen der Beckenorgane (inkl.Endometritis);

- bakterielle Meningitis;

- Sepsis;- empirische Behandlung (in Form von monotoneroder in Kombination mit einem antiviralen Mitteloder antimykotische Medikamente) mitInfektion bei Erwachsenentov mit febrilen Episoden mit neutropenischention;

- Die Wirksamkeit des Arzneimittels wurde sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen bei der Behandlung von polymikrobiellen Infektionen nachgewiesen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Meropenem oder andere Arzneimittel der Carbapengruppein der Anamnese.

Schwere Überempfindlichkeit(anaphylaktische Reaktionen, Chaleichte Hautreaktionen) auf jedes antibakterielle Mittel mit einer Beta-Lactam-Struktur (dh auf Penicilline oder Cephalosporine). Kinder unter 3 Monaten.

Vorsichtig:

- Gleichzeitige Verabreichung mit nephrotoxischen Arzneimitteln;

- Patienten mit Colitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös.

Lösung der Droge Meropenem Vorgestellt von intravenöse Bolusinjektion in einem Flownicht weniger als 5 Minuten oder intravenösInfusion der Dauer von 15 Minuten bis 30 Minuten.

Eine Methode zur Vorbereitung einer Lösung für whithEinführung: um Rennen zu machenfür die intravenöse BolusinjektionMedikament sollte steril gelöst werden(5 ml pro 250 mg), mit einer Lösungskonzentration von 50 mg / ml. Um eine Lösung für die intravenöse Infusion vorzubereiten, sollte das Medikament mit 0,9% Natriumchloridlösung oder 5 gelöst werden % Lösung von Dextrose, wobei die Konzentration der Lösung 1 bis 20 mg / ml betragen sollte.

Die Dosis des Arzneimittels und die Dauer der Therapie werden abhängig von der Schwere der Infektion und dem Zustand des Patienten bestimmt. Die folgenden Dosen werden empfohlen.

Erwachsene:

- mit Lungenentzündung, Harnwegsinfektionen Wege, ansteckendentzündliche Erkrankungen der Beckenorgane, Haut- und Weichteilinfektionen - IV, 500 mg alle 8 Stunden;

>- mit Krankenhaus-Pneumonie, Peritonitis, Verdacht auf bakterielle Infektion bei Patienten mit Neutropenie, Sepsis - in / in, 1 g 3-mal täglich;

- wenn Meningitis - 2 g alle 8 Stunden.

Die Sicherheit der Einnahme einer Dosis von 2 g in Form einer Bolusinjektion wurde nicht ausreichend untersucht.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance angepasst:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Dosis (abhängig von der Art der Infektion)	Periodizität der Einführung
26-50	Die empfohlene Dosis	In 12 Stunden
10-25	Die Hälfte der empfohlenen Dosis	In 12 Stunden
<10	Die Hälfte der empfohlenen Dosis	In 24 Stunden

Meropenem wird über Hämodialyse und Hämofiltration ausgeschieden. Wenn eine Fortsetzung der Behandlung erforderlich ist, wird empfohlen, die Dosiseinheit (bestimmt in Abhängigkeit von der Art und Schwere der Infektion) am Ende des Hämodialyseverfahrens zu verabreichen, um die wirksame Konzentration im Plasma wiederherzustellen. Die Erfahrung mit der Anwendung von Meropenem bei Patienten, die sich einer Peritonealdialyse unterziehen, fehlt. Patienten mit Leberinsuffizienz benötigen keine Dosisanpassung. Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion oder einer QA von mehr als 50 ml / min werden benötigt, um die Dosis anzupassen.

Für Kinder:

- im Alter von 3 Monaten. und 12 (mit einem Gewicht von weniger als 50 kg) in Einzeldosis für / in - 10-20 mg / kg alle 8 Stunden;

- Kinder mit einem Gewicht von mehr als 50 kg erhalten Dosen für Erwachsene;

- mit Meningitis - IV, 40 mg / kg alle 8 Stunden.

Die Sicherheit, eine Dosis von 40 mg / kg als Bolusinjektion einzunehmen, wurde nicht ausreichend untersucht. Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments bei Kindern mit Leber- und Nierenerkrankungen.

Patienten mit Leberinsuffizienz haben keine die Notwendigkeit einer Dosisanpassung.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Anorexie, Gelbsucht, cholestatische Hepatitis, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, alkalische Phosphatase, Lactat-Dehydrogenase, selten - orale Candidose, pseudomembranöse Kolitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Tachyoder Bradykardie, eine Abnahme oder Erhöhung des Blutdrucks, Ohnmacht, Myokardinfarkt, Thromboembolie der Zweige der Lungenarterie.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Ödeme, Nierenfunktionsstörung (Hypercreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Plasma), Hämaturie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Agitiertheit, Angst, Depression, Bewusstseinsstörungen, Halluzinationen, epileptiforme Anfälle, Krämpfe.

Laborindikatoren: Eosinophilie, Neutropenie, Leukopenie, selten - Agranulozytose, Hypokaliämie, Leukozytose, reversible Thrombozytopenie, Reduktion der partiellen Thromboplastinzeit.

Lokale Reaktionen: Entzündung, Phlebitis, Thrombophlebitis, Druckempfindlichkeit an der Injektionsstelle.

Andere: falsch positive direkte oder indirekte Proben von Coombs, Anämie, Hypervolämie, Dyspnoe, vaginale Candidiasis.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung, die hauptsächlich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion möglich ist, wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt. Eine Hämodialyse ist möglich.

Interaktion:

Probenecid konkurriert mit Meropenem für aktive tubuläre Sekretion und dasAuf diese Weise hemmt es die renale Ausscheidungmeropenem, verursacht eine Zunahme von Halbwertszeit und Konzentration in Plasma. Seit der Effizienz und Dauerdie Wirkung von Meropenem ohne Probeja sind ausreichend, zusammenProbenecida mit Meropenem wird nicht neu beschichtetist verschmolzen.

Meropenem sollte nicht gemischt werden oder zu anderen Arzneimitteln hinzufügenParatam.

Meropenem reduziert die PlasmakonzentrationValproinsäure, was zu einer Abnahme der antikonvulsiven Wirkung führen kann.

Medikamente blockieren tubuläre Sekretion, verzögern Ausscheidung und erhöhen die Konzentration im Plasma.

Indirekte Antikoagulanzien

Bei Patienten, die antibakterielle Medikamente erhalten, wird die gerinnungshemmende Wirkung von gleichzeitig eingenommenen indirekten Antikoagulanzien, einschließlich Warfarin. Das Risiko, diese Wirkung zu entwickeln, hängt von der Art der Infektion, dem Alter und dem Allgemeinzustand des Patienten ab, so dass die Wirkung von antiBiotics zur Erhöhung der internationalen normalisierten Haltung (INR) ist schwer zu schätzen. Bei der gleichzeitigen Verwendung von Antibiotika mit indirekten Antikoagulanzien und einige Zeit nach seiner Beendigung, wird eine häufige Überwachung der INR empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit einer Vorgeschichte von BluthochdruckEmpfindlichkeit gegenüber Carbapenemen, FeinteilenCilline oder anderes Beta-Lactam ankann überempfindlich seinzum Meropenem.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Carbapenemen, einschließlich Meropenem, wurde selten berichtet über das Erscheinen der Anfälle muss man bemerkenVorsicht bei der Anwendung von Prepabei Patienten mit einer niedrigeren Schwelle krampfhafte Bereitschaft.

Behandlung von Patienten mit neonatalen Erkrankungensollte unter sorgfältiger durchgeführt werden Kontrolle der Aktivität von "Leber" Transaminasen und Bilirubinkonzentrationen.

Im Verlauf der Behandlung ist Entwicklung möglich Stabilität von Krankheitserregern, in Verbindung damit Langzeitbehandlung wird unter konstanten durchgeführtKontrolle der Verbreitung vonStent-Stämme. Patienten mit einer Beschwerdeaus dem Magen-Darm-Traktdas, vor allem bei Colitis, müssen Sie lehrendie Möglichkeit der Entwicklung zu entwickelnBranotic Colitis (Toxin produziert Clostridium difficile, ist eines derneue Ursachen von Colitis im Zusammenhang mit antibiotisch), dessen erstes Symptom kann als die Entwicklung von Durchfall im Hintergrund dienen Behandlung.

Mit der Entwicklung der pseudomembranösen Kolitis sollte das Medikament absagen.

Kontraindizierte Anwendung von Medikamenten, die Darmperistaltik hemmen.

In Monotherapie einer bekannten oder vermuteten Infektion der unteren Atemwege schweren Verlauf verursacht durch Pseudomonas aeruginosa, eine regelmäßige Bestimmung der Empfindlichkeit des Erregers wird empfohlen.

Erfahrung in der Verwendung des Medikaments bei Kindern mit Neutropenie, mit primären oder sekundären Immundefizienz ist nicht.

Es gibt klinische und laborchemische Anzeichen für kreuzallergische Reaktionen zwischen anderen Carbapenemen und Beta-Lactam-Antibiotika, Penicillinen und Cephalosporinen. Es gibt seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich tödlichem Ausgang) bei der Anwendung des Arzneimittels Meropenemsowie andere Beta-Lactam-Antibiotika (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Vor Beginn der Therapie mit Meropenem sollte der Patient gründlich befragt werden, wobei besonders auf die Anamnese von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Beta-Lactam-Antibiotika zu achten ist. Meropenem sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte solcher Ereignisse mit Vorsicht angewendet werden. Wenn es eine allergische Reaktion auf MeropenemEs ist notwendig, die Einführung der Droge zu stoppen und geeignete Maßnahmen zu ergreifen.

Es wird nicht empfohlen, die Droge zusammen zu nehmen Meropenem und Zubereitungen von Valproinsäure. Die Verwendung des Medikaments gegen Infektionen durch Methicillin-resistente Staphylokokken wird nicht empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge, Mechanismen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, durchgeführt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 0,5 g und 1 g.

Verpackung:

0,5 g Wirkstoff in eine Durchstechflasche mit farblosem Glas (Typ IUSP) mit einer Kapazität von 10 oder 20 ml oder 1 g Wirkstoff in einer Durchstechflasche mit farblosem Glas (Typ Ich USP) mit einer Kapazität von 30 ml, ukuporenny Gummistopfen mit Aluminium-obakkoy und Kunststoffdeckel.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007395/10

Datum der Registrierung:30.07.2010 / 03.04.2018

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:M. J. Biofarm Pvt. GmbH.M. J. Biofarm Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

M. J. BIOPHARM, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meropenem (Meropenem)