Prolide - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

1 Die Tablette enthält Nimesulid als Wirkstoff 100 mg und Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesiumstearat, gereinigter Talk, Natriumsaccharinat, Natriumcarboxymethylstärke, Siliciumdioxidkolloid, Aspartam, Mangogeschmack, Zitronensäure.

Beschreibung:hellgelbe Pillen, rund, flach mit Prägung "N" Auf der einen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament.

ATX: & nbsp;

M.01.A.X Andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente

M.01.A.X.17 Nimesulid

Pharmakodynamik:

Nimesulid ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID) aus der Klasse der Sulfonanilide. Selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase-2 (COX-2) - ein Enzym, das an der Synthese von Prostaglandinen beteiligt ist - Mediatoren von Ödemen, Entzündungen und Schmerzen. Hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung.

Reversibel hemmt die Bildung von Prostaglandin Eg, sowohl im Fokus der Entzündung und in den aufsteigenden Bahnen des nozizeptiven Systems, einschließlich Möglichkeiten, schmerzhafte Rückenmark-Impulse zu tragen.

Reduziert die Konzentration von kurzlebigem Prostaglandin Hg, aus dem Prostaglandin E2 durch Prostaglandin-Isomerase gebildet wird. Eine Verringerung der Konzentration von Prostaglandin E2 führt zu einer Abnahme des Aktivierungsgrades von Prostanoid-EP-Rezeptoren, was sich in analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen äußert.

Die Wirkung auf die Magen- und Nierenschleimhaut ist vernachlässigbar, weil Nimesulid hemmt schwach COX-1, verantwortlich für die Synthese von Prostaglandinen, die die physiologische Aktivität von Zellen regulieren. Das Medikament unterdrückt auch Thrombozytenaggregation durch Hemmung der Synthese von Endoperoxiden und Thromboxan A2, hemmt die Synthese von Thrombozytenaggregationsfaktor, hemmt die Aktivierung von Plasminogen durch Erhöhung der Konzentration von Inhibitor-1. Unterdrückt die Freisetzung von Histamin und reduziert auch den Grad der Bronchospasmus durch die Wirkung von Histamin und Acetaldehyd verursacht. Hemmt die Freisetzung von Tumornekrosefaktor a, der die Bildung von Cytokininen verursacht. Hat antioxidative Eigenschaften, hemmt die Bildung toxische Produkte von Sauerstoff zerfallen aufgrund einer Abnahme der Aktivität Myeloperoxidase. Interagiert mit Glukokortikoid-Rezeptoren, aktiviert sie durch Phosphorylierung, die auch die entzündungshemmende Wirkung des Medikaments verstärkt.

Es wurde nicht nur eine systemische, sondern auch eine lokale Wirkung von Nimesulid nachgewiesen (50% der Konzentration im Plasma dringt in das Gelenk ein).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nimesulid wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Essen senkt die Absorptionsrate, ohne ihren Grad zu beeinflussen. Nach Einnahme von 100 mg des Arzneimittels beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma 1,5 bis 2,5 Stunden.Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) beträgt 3,5 - 6,5 mg / l. Die Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma ist dosisabhängig.

Verteilung

Es zirkuliert im Blut in einer verbundenen Form. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 95 %, mit Erythrozyten - 2%, mit Lipoproteinen -1%, mit sauren Alpha 1-Glykoproteiden - 1%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,19-0,35 l / kg. Es dringt in die saure Umgebung des Entzündungsherds (40%), Synovialflüssigkeit (43%) ein. Durchdringt leicht die histohämatologischen Barrieren. Die Droge dringt in die Gewebe der weiblichen Geschlechtsorgane ein, wo sie nach einer einzigen Einnahme etwa 40 ist % der Konzentration im Plasma. Die therapeutische Konzentration von Nimesulid wird im Blutplasma für bis zu 6 Stunden aufrechterhalten.

Metabolismus und Ausscheidung

Das Arzneimittel wird in der Leber fast vollständig durch Gewebe-Monooxygenasen metabolisiert und unterliegt einer Biotransformation mit der Bildung mehrerer Metaboliten: dem wichtigsten pharmakologisch aktiven 4-Hydroxynimidsulid (25%) und mehreren inaktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit (T1/2) Nimesulid beträgt 1,56 - 4,95 Stunden, 4-Hydroxynimidsulid - 2,89 - 4,78 Stunden. 4-Hydroxynimidsulid wird über die Nieren (65%) und die Galle (35%) ausgeschieden und einer enterohepatischen Rezirkulation unterzogen. Von 1% bis 3% des Arzneimittels wird unverändert im Urin ausgeschieden. Bei längerem Gebrauch sammelt sich das Medikament nicht an.

Bei Kindern und älteren Patienten sowie bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30 bis 80 ml / min) variiert das pharmakokinetische Profil von Nimesulid nur geringfügig.

Indikationen:

Akute und chronische Schmerzen verschiedener Herkunft (einschließlich Migräne, Zahnschmerzen, Algodismenorea, präoperative und postoperative Schmerzen, posttraumatische Schmerzen, Schmerzen mit Dorsopathie).

Entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (Arthritis verschiedener Genese, Arthralgie), Exazerbation von chronischen Gelenkerkrankungen (rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, Spondyloarthritis, etc.), Tendenitis, Bursitis, Myalgie, Myositis.

Entwickelt für symptomatische Therapie, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit nicht beeinträchtigt /

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Nimesulid oder Hilfskomponenten;

- Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese);

- Erosiv-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, aktive gastrointestinale Blutung;

- Zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) während der Exazerbationsphase;

- Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance (CC) - weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung;

- Jede aktive Lebererkrankung, hepatotoxische Reaktionen bei der Verwendung von Nimesulid in einer Anamnese;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz, bestätigte Hyperkaliämie, Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- Gleichzeitiger Empfang anderer hepatotoxischer Arzneimittel;

- Patienten mit Fieber und / oder grippeähnlichen Symptomen;

Alkoholismus, Drogensucht;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:

arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, einschließlich chronischer, ischämischer Herzkrankheit, Diabetes mellitus, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Nierenversagen (CC weniger als 60 ml / min), anamnestische Daten zur Entwicklung von Magengeschwürläsionen Magen-Darm-Trakt, Infektion Helicobacter Pylori, älteres Alter, Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, Alkoholismus, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Gabe von Antikoagulanzien (inkl. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschl. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide, selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (incl. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Anwendung von Nimesulid kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Zubereitung in Form von dispergierbaren Tabletten ist zur oralen Verabreichung vorgesehen. Die Tablette wird in Wasser gelöst oder am Ende oder nach dem Essen sublingual aufgetragen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (Körpergewicht mindestens 40 kg) - 100 mg 1-2 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit wird nach den Überschriften in Abhängigkeit von der Häufigkeit eines Falles in Prozent eingeteilt: sehr häufig (> 10), oft (<10 - <100), selten (<100 - <1000), selten (<1000 - < 10000), sehr selten (<10000).

Magen-Darmtrakt: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Blähungen, Sodbrennen, Gastritis; sehr selten - Bauchschmerzen, Stomatitis, Teerstuhl, Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre und / oder Perforationen des Magens oder Zwölffingerdarms.

Zentrales Nervensystem: selten - Schwindel; selten - ein Gefühl der Angst, Nervosität, alptraumhafte Träume; sehr selten - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Atmungssystem: selten - Kurzatmigkeit; sehr selten - Bronchialasthma, Bronchospasmus. Das Herz-Kreislauf-System: selten - arterielle Hypertonie; selten - Tachykardie, Blutungen, "Hitzewallungen".

Sinnesorgane: selten - verschwommenes Sehen, sehr selten - Schwindel.

Haut und Schleimhäute: selten - Juckreiz, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen; selten: Erythem, Dermatitis; sehr selten: Urtikaria, Angioödem, Gesichtsschwellung, multiformes exsudatives Erythem, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Leber- und Gallensystem: oft - erhöhte "Leber" Transaminasen; sehr selten - Hepatitis, fulminante Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase.

Nieren- und Harnsystem: selten - Schwellung; selten - Dysurie, Hämaturie,

Harnretention, Hyperkaliämie; sehr selten interstitielle Nephritis.

Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie; sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Purpura, Verlängerung der Blutungszeit

Allergische Reaktionen: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten anaphylaktoide Reaktionen.

Allgemeine Reaktionen: selten - allgemeine Schwäche; sehr selten - Unterkühlung.

Im Falle des Auftretens anderer, nicht erwähnter, der Nebenwirkungen oder der Verschlechterung des Gesundheitszustandes ist nötig es sofort den Arzt zu konsultieren.

Überdosis:

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen, Apathie, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen. Sie sind in der Regel reversibel bei der unterstützenden Versorgung von Patienten. Es kann zu Magen-Darm-Blutungen, arterieller Hypertonie, akutem Nierenversagen, Atemdepression kommen.

Behandlung: Es erfordert eine symptomatische Behandlung des Patienten und unterstützende Pflege des Patienten. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Für den Fall, dass eine Überdosierung innerhalb der letzten 4 Stunden aufgetreten ist, ist es notwendig, den Magen, den Zweck der Aktivkohle, (60-100 g pro Erwachsener), osmotische Abführmittel zu waschen. Gezwungene Diurese, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Bindung von Nimesulid an Plasmaproteine.

Interaktion:

Pharmakokinetische Interaktion - auf der Ebene der Bindung an Plasmaproteine (erhöht die Konzentration von Medikamenten konkurrieren um die Kommunikation mit Plasmaproteinen).

Die Wirkung von Medikamenten, die die Gerinnbarkeit von Blut reduzieren, steigt mit ihrer gleichzeitigen Anwendung mit Nimesulid.

Nimesulid kann die Wirkung von Furosemid reduzieren.

Hepatotoxische Arzneimittel - erhöhtes Risiko einer hepatotoxischen Wirkung.

Der Lithiumspiegel im Plasma steigt bei gleichzeitiger Verwendung von Nimesulid und Lithium.

Nimesulid kann die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen während der Einnahme von Methotrexat erhöhen.

Aufgrund des hohen Bindungsgrades von Nimesulid an Plasmaproteine sollten Patienten, die gleichzeitig mit Hydantoin und Sulfonamiden behandelt werden, unter Aufsicht eines Arztes stehen und die Untersuchung in kurzen Abständen bestehen.

Nimesulid kann die Wirkung von Cyclosporin auf die Nieren verstärken.

Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament zusammen mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Digoxin, Phenytoin, blutdrucksenkenden Medikamenten, Theophyllin und Antidiabetika angewendet wird.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Es wird nicht empfohlen, die Droge für eine lange Zeit zu nehmen, sowie es zusammen mit anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln zu verwenden.

Mit besonderer Vorsicht sollte ernannt werden Nimesulid mit arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus (Typ II).

Mit Vorsicht und in geringen Dosen ernennen Nimesulid mit ausgeprägten Leber- und Nierenfunktionsstörungen, mit Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (Ulcus pepticum, Blutungen, Colitis ulcerosa), bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretika, Antikoagulantien und bei älteren Menschen. Weil das Nimesulid Teilweise über die Nieren ausgeschieden, sollte die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion je nach Harndrang reduziert werden.

Bei längerer Anwendung ist eine systematische Überwachung der Nierenfunktion erforderlich. Patienten sollten sich einer regelmäßigen medizinischen Überwachung unterziehen, wenn sie Nimesulid nehmen Medikamente ein, die sich durch eine Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt auszeichnen.

Es sollte die gleichzeitige Anwendung mit hepatotoxischen Arzneimitteln sowie mit Alkohol vermieden werden. Bei Berichten über Sehbehinderungen bei Patienten, die andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel einnehmen, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden, wenn eine Sehbeeinträchtigung auftritt und der Augenarzt den Patienten untersuchen sollte.

Bei Anzeichen von Hepatotoxizität (Juckreiz der Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Aktivität der "Leber" -Transaminasen) sollte die Einnahme des Arzneimittels eingestellt werden.

Wenn das Medikament länger als 2 Wochen verwendet wird, ist es notwendig, die Indikatoren der Leberfunktion (Transaminase) zu überwachen.

Nimesulid kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern, ersetzt aber nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei kardiovaskulären Erkrankungen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei einigen Patienten kann das Medikament Schwindel oder Schläfrigkeit verursachen. Daher Patienten erhalten NimesulidEs ist notwendig, Aktivitäten im Zusammenhang mit der Notwendigkeit einer schnellen Reaktion und einer hohen Aufmerksamkeitskonzentration zu begrenzen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten sind 100 mg dispergierbar. Für 10 Tabletten in Kontur nicht-zellulären Paket (Streifen) aus Aluminiumfolie oder in Kontur Mesh PVC / Aluminium-Paket (Blister); 1 Streifen / Blister oder 10 Streifen / Blister in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisung.

Verpackung:(10) - Verpackungen ohne Leimkontur (1) - Pappkarton
(10) - Verpackungen ohne Zellkontur (10) - packt Pappe
(10) - packungen, zellulär, umriß (1) - packungen, pappe
(10) - Packungen, planimetrisch (10) - Pappkarton

Lagerbedingungen:

Liste B.

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013006 / 01

Datum der Registrierung:11.01.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Protek Biosystems Pvt. GmbH.Protek Biosystems Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

PROTECH BIOSYSTEME, PVT. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;Protekh Biosystems Pvt.LtdProtekh Biosystems Pvt.LtdRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Prolide (Prolid)