Nimesulid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Nimesulid ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID) aus der Klasse der Sulfonanilide. Die Wirkung von Nimesulid ist mit der Hemmung der Enzymaktivität verbunden, die die Synthese von Prostaglandinen Cyclooxygenase (COX) bereitstellt. Das Medikament wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd und antipyretisch. Für Nimesulid ist charakteristischgrößere inhibitorische Aktivität gegen COX-2 und eine geringere Affinität für COX-1.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Nimesulid gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Wirkstoffkonzentration im Blutplasma nach einmaliger Anwendung in einer Dosis von 100 mg wird nach 1,5-2,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Wert AUC (Fläche - unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit") ist 20-35 mg / l * h. Bei wiederholter Aufnahme in einer Dosis von 100 mg 2 mal am Tag, während 7 Tage gab es keinen statistisch signifikanten Unterschied zu diesen Zahlen. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 97,5%.

Nimesulid wird auf verschiedene Arten in der Leber metabolisiert, unter anderem durch Verwendung des Cytochrom-Isoenzyms P450 (CYP 2C9), so besteht die Möglichkeit seiner Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert werden CYP 2C9. Der Hauptmetabolit von Nimesulid, Para-Hydroxy-Derivat, hat auch pharmakologische Aktivität. Die Zeit bis zum Auftreten dieses Metaboliten im Blut ist kurz (0,8 h), aber seine Konstante die Bildung ist klein und signifikant niedriger als die Absorptionskonstante von Nimesulid. Hydroxynimesulid ist der einzige Metabolit im Blutplasma, der fast vollständig konjugiert ist. Die Zeit seines Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3,2-6 Stunden. Nimesulid wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden (ca. 50% der eingenommenen Dosis), nur 1-3%. wird unverändert angezeigt. Hydroxynimesulid, sein Hauptmetabolit, wird im Urin nur in Form eines Glucuronidkonjugats nachgewiesen. Über 29 % Die Dosis wird nach dem Metabolismus mit Kot ausgeschieden. Das kinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht. Bei mäßig. ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-80 ml / min) ist die maximale Konzentration von Nimesulid und seinem Hauptmetaboliten im Blutplasma nicht höher als bei gesunden Probanden. Wiederholter Empfang führt nicht zur Kumulation im Körper.

Indikationen:

Rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, Arthritis - verschiedene Ätiologie, Tendinitis, Bursitis, akutes Schmerzsyndrom; Algodismenorea, Myalgie, Zahn- und Kopfschmerzen.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen; beeinflusst nicht das Fortschreiten der Krankheit.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, vollständige oder unvollständige Kombination, Asthma bronchiale, Nasenpolyposis retsidaviruyuschego oder Nasennebenhöhlen und Unverträglichkeiten atsetispalischshovoy Säure und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, erosive Ulcerosa Läsion der Magenschleimhaut und 12das Rektum, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen, entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase, Hämophilie und andere Blutungsstörungen, dekompensierte Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz oder eine leberaktive Erkrankung, Hepatotoxizität bei Anwendung von Nimesulid in der Anamnese Alkoholismus, Drogensucht, schwere chronische Niereninsuffizienz, (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), pr Gressiruyuschee Nierenerkrankung bestätigt, Hyperkaliämie seit der aortokoronaren Bypass-, gleichzeitige Aufnahme von anderen genotoxischen Drogen, Schwangerschaft, die Zeit der "Laktation, Kinder Alter vorher 12 -let, Lactase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, chronische Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), anamnestische Daten zur Entwicklung von Magen-Darm-Geschwüren, Infektion Helicobacter pylori, hohes Alter, längerer Konsum von NSAIDs, Alkoholismus; schwere somatische Krankheiten, gleichzeitiger Empfang von Antikoagulantien (einschließlich Warfarin), Antiaggreganten (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide, selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram; Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Wenn Sie das Medikament während des Stillens verwenden müssen, sollte das Stillen verworfen werden.

Die Anwendung von Nimesulid kann sich negativ auf die weibliche Fruchtbarkeit auswirken, daher wird das Medikament nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen, insbesondere wenn eine Frau einen Test auf Unfruchtbarkeit durchführt. Da ist nicht bekannt, ob Nimesulid In der Muttermilch ist die Anwendung von Nimesulid während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen nach dem Essen viel Wasser trinken.

Erwachsene: 100 mg (1 Tablette) 2 mal täglich.

Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg: 100 mg (1 Tablette) 2 mal am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg.

Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg: von der Berechnung einer Einzeldosis von 1,5 mg / kg Körpergewicht 2-3 mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 5 mg / kg.

Eine minimale effektive Dosis sollte mit dem minimal möglichen kurzen Kurs verwendet werden. Die Dauer der Behandlung sollte 15 Tage nicht überschreiten.

Eine Korrektur der Dosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde wie folgt bestimmt: sehr oft> =1/10; oft> 1/100, <1/10; selten> 1/1000, <1/100; selten>1/10 000, <1/1000; sehr selten < 1/10 000einschließlich einzelner Nachrichten.

Allergische Reaktionen: selten - juckender Hautausschlag; selten Erythem, Exanthem; sehr selten Urtikaria, toxische epidermale, Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock.

Von der Seite des gastroduodenalen Traktes: oft - Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen; Durchfall; selten - Verstopfung, Blähungen, Gastritis; sehr selten - Magenschmerzen, Ulzeration der Magenschleimhaut, teerischer Stuhl, Melena, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, toxische Hepatitis (einschließlich tödlichem Ausgang), Magengeschwür und / oder Perforation des Magens oder 12das Rektum.

Vom zentralen Nervensystem: nicht oft - Schwindel; selten Angst, Reizbarkeit, Schlafstörungen, Albträume; sehr selten, Kopfschmerzen, Enzephalopathie, Schläfrigkeit, Reye-Syndrom.

Co Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Anämie, Eosinophilie, Verlängerung der Blutungszeit; sehr selten - Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, - Purpura.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: selten - Dysurie, Hämaturie, Harnverhalt; sehr selten - Oligurie, Niereninsuffizienz, interstitielle Nephritis.

Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhter Blutdruck; selten - Tachykardie, Herzklopfen, "Hitzewallungen".

Andere: selten^_ Schwellung, Kurzatmigkeit; selten - Sehbehinderung, Schwindel, Unwohlsein, Asthenie, Hyperkaliämie; sehr selten - Unterkühlung.

Wenn eine der in der Anleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Wenn eine Überdosierung beobachtet wird, Lethargie, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in epigastrische Region, gastrointestinale Blutung, arterielle Hypertonie, epileptische Anfälle, akutes Nierenversagen, Atemdepression, anaphylaktische Reaktionen und Koma.

Im Falle einer Überdosierung von Nimesulid ist eine symptomatische oder Erhaltungstherapie indiziert. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Es gibt keine Informationen über die Ausscheidung von Nimesulid in der Hämodialyse, es hat einen hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine (97,5%), Hämodialyse ist höchstwahrscheinlich nutzlos.

Nimesulid wird auch nicht bei der Einnahme von Diuretika und bei der Anwendung von Hämoperfusion, Urinalkalisierung und forcierter Diurese ausgeschieden.

Wenn eine Überdosierung innerhalb der letzten 4 Stunden aufgetreten ist, sollten Sie nehmen Aktivkohle (60-100 g für Erwachsene), ein Medikament, das Erbrechen oder ein osmotisches Abführmittel verursacht. Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, die Nieren- und Leberfunktion zu überwachen.

Interaktion:

Nimesulid hemmt das Isoenzym CYP 2C9, daher kann die Konzentration in Blutplasma von Arzneimitteln, die unter Beteiligung dieses Isoenzyms metabolisiert werden, unter Verwendung von Nimesulid erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiepileptika (Valproinsäure), Antimykotika (Ketoconazol), antituberkulöse Medikamente (Isoniazid), Amiodaron, Methotrexat, Methyldopa, Amoxicillin in Kombination mit Clavulansäure, additive hepatotoxische Wirkung ist möglich. Vorsicht ist geboten, wenn der Zeitraum zwischen der Einnahme von Nimesulid und Methotrexat weniger als 24 Stunden beträgt. Nimesulid kann die Möglichkeit von Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung von Methotrexat erhöhen.

Möglicher Verlust der Nephrotoxizität von Cyclosporin bei gleichzeitiger Anwendung mit Nimesulid.

Nimesulid kann die orale Bioverfügbarkeit von Furosemid reduzieren, reduziert daher die Wirksamkeit der Furosemid-Wirkung auf die glomeruläre Filtration, renalen Blutfluss. Die gleichzeitige Anwendung von Nimesulid und Furosemid erfordert Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Herzfunktion.

Die gleichzeitige Einnahme von Nimesulid mit Warfarin und ähnlichen Antikoagulanzien, Acetylsalicylsäure wird nicht empfohlen, da das Blutungsrisiko steigt und Patienten mit schwerer Blutgerinnungsstörung kontraindiziert sind. Wenn die Verwendung einer solchen Kombination notwendig ist, ist die Kontrolle der Wirkung von Antikoagulanzien erforderlich.

Es gibt Daten, dass nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente die Clearance von Lithium reduzieren, was zu einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma führt und dessen Toxizität erhöht. Daher bei gleichzeitiger Verwendung von Nimesulid undLithium ist es notwendig, die Lithiumkonzentration im Blutplasma regelmäßig zu überwachen. Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nimesulid mit Glibenclamid, Theophyllin, Digoxin, Cimetidan und Antazida (Kombinationen von Aluminium- und Magnesiumverbindungen) wurden nicht identifiziert.

Spezielle Anweisungen:

Wenn sie bei Patienten auftreten, die NimesulidSymptome, die auf eine Leberschädigung hindeuten (z. B. Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, erhöhte Müdigkeit, dunkler Urin) oder abnormale Ergebnisse funktioneller Leberproben, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Solche Patienten werden nicht empfohlen zu nehmen Nimesulid und weiter.

Während der Behandlung mit Nimesulid sollte die gleichzeitige Anwendung von hepatotoxischen Arzneimitteln, Analgetika, anderen NSAIDs (mit Ausnahme niedriger Dosen von Acetylsalicylsäure, die in Thrombozytenaggregationshemmungsdosen verwendet wird) und der Verwendung von Ethanol vermieden werden.

Gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen / Perforationen können jederzeit mit der Einnahme des Medikaments auftreten, mit oder ohne Warnzeichen, sowohl mit als auch ohne gastrointestinale Komplikationen in der Anamnese. Wenn es eine Magen-Darm-Blutung oder Geschwüre gibt, sollte das Medikament verworfen werden.

Wenn sich die Nierenfunktion verschlechtert, sollte das Medikament verworfen werden.

Patienten mit hämorrhagischer Diathese Nimesulid sollte unter ständiger Aufsicht verwendet werden.

Nach zwei Wochen der Verwendung des Arzneimittels sollte die Aktivität der hepatischen Transaminasen überwacht werden. "

Bei älteren Patienten sind die häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels, einschließlich gastrointestinale Blutung, Perforation, Herz-, Nieren- und Leberfunktionsstörungen, so dass eine regelmäßige klinische Überwachung des Zustands des Patienten empfohlen wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Durch Nimesulid Schwindel und Benommenheit verursachen, Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen, bei der Wartung beweglicher Mechanismen und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 100 mg.

Um 10, 15, 20, 30 Tabletten zu einer Konturzellenpackung aus Folie

Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3, 4, 5, 6 Konturgeflechtpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001625

Datum der Registrierung:05.04.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nimesulid (Nimesulid)