Nimesulid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 58 mg, Mais vorgelatinierte Maisstärke 15 mg, niedrig substituiertes Giprolose 20 mg, Croscarmellose-Natrium 4 mg, Natriumlaurylsulfat 1 mg, Siliciumdioxidkolloid 1 mg, Magnesiumstearat 1 mg.

Beschreibung:Hellgelbe oder gelbe Tabletten, rund, flach-zylindrisch mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament.

ATX: & nbsp;

M.01.A.X Andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente

M.01.A.X.17 Nimesulid

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat entzündungshemmende, analgetische, antipyretische und Thrombozytenaggregations hemmende Wirkung.Selektiv inhibiert Cyclooxygenase-2 (COX2), die die Synthese von Prostaglandinen im Fokus der Entzündung und im Hypothalamus hemmt; hat eine weniger ausgeprägte Hemmwirkung auf Cyclooxygenase-1 (COX1) (verursacht selten Nebenwirkungen, die mit der Hemmung der Prostaglandin (SG) -Synthese in gesunden Geweben verbunden sind); unterdrückt die Freisetzung von Histamin, hemmt die Synthese von Interleukin-6 und Urokinase. Das Medikament unterdrückt die Aggregation von Thrombozyten und hat antioxidative Eigenschaften.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Absorption bei Aufnahme - hoch (Verzehr reduziert die Aufnahmequote, ohne den Grad zu beeinflussen). Die Dosisänderung hat keinen Einfluss auf den Grad der Bindung. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1,5-2,5 h erreicht.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 95%, mit Erythrozyten - 2%, mit Lipoproteinen - 1%, mit sauren Alpha 1-Glykoproteiden - 1%. Die maximale Konzentration im Blutplasma beträgt 3,5-6,5 mg / l. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,19-0,35 l / kg. Dringt in das Gewebe der weiblichen Geschlechtsorgane ein, wo die Konzentration nach einmaliger Einnahme etwa 40% der Konzentration im Plasma beträgt. Es dringt in die säurehaltige Umgebung des Entzündungsherds ein (40%), die Synovialflüssigkeit (43%) dringt leicht durch die histohämatologischen Barrieren.

Stoffwechsel

Metabolisiert in der Leber durch Gewebe-Monooxygenasen. Der Hauptmetabolit ist 4-Hydroxynimidsulid (25%), hat ähnliche pharmakologische Aktivität, aber aufgrund der Abnahme der Größe der Moleküle ist es in der Lage, schnell entlang des hydrophoben Kanals von COX2 zu der aktiven Bindungsstelle der Methylgruppe zu diffundieren.

Ausscheidung

4-Hydroxynimidsulid ist eine wasserlösliche Verbindung, deren Eliminierung nicht erforderlich ist Glutathion und die Konjugationsreaktion der zweiten Phase des Stoffwechsels (Sulfatierung, Glucuronidierung usw.).

Die Halbwertszeit von Nimesulid (T1 / 2) beträgt etwa 1,56-4,95 Stunden, 4-Hydroxynimidsulid beträgt 2,89-4,78 Stunden. 4-Hydroxynimidesulid wird über die Nieren (65%) und die Galle (35%) ausgeschieden, ist enterohepatisches Recycling.

Indikationen:

- rheumatoide Arthritis;

- Gelenksyndrom bei rheumatischen Erkrankungen und Gicht;

- Spondylitis ankylosans (Bechterew-Krankheit);

- Osteoarthrose, Synovitis, Tendinitis, Tendovaginitis, Bursitis;

- Schmerzsyndrom verschiedener Genese (Kopfschmerzen, algodismenorea, posttraumatische Schmerzen);

Schmerz in der Wirbelsäule, Neuralgie, Myalgie, traumatische Entzündung der Weichteile und des Bewegungsapparates.

Es ist für eine symptomatische Therapie gedacht, die Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung reduziert.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Nimesulid und andere NSAIDs;

vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs;

erosive und ulzerative Läsionen der Schleimhaut des Magens oder Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen, entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) während der Exazerbationsphase;

Hämophilie und andere Störungen der Blutkoagulabilität;

- dekompensierte chronische Herzinsuffizienz; nach einer aortokoronaren Bypassoperation,

- Leberinsuffizienz oder eine aktive Lebererkrankung, hepatotoxische Reaktionen bei der Anwendung von Nimesulid in der Anamnese, gleichzeitige Anwendung von potenziell hepatotoxischen Substanzen;

- schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Schwangerschaft,

- Stillzeit,

- Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:

Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, chronische Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), anamnestische Daten zur Entwicklung von Magen-Darm-Geschwüren, Infektion Helicobacter pylori, hohes Alter, längerer Konsum von NSAIDs, Alkoholismus, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Therapie mit folgenden Medikamenten: Antikoagulanzien (inkl. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschl. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide, selektive Serotonin - Wiederaufnahmehemmer (incl. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit einnehmen müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Dosierungsschema wird individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung ausgewählt.

Für Erwachsene, nehmen Sie 1 Tablette 2 mal am Tag. Die maximale tägliche Einnahme für Erwachsene beträgt 200 mg.

Tabletten werden oral nach einer Mahlzeit mit genügend Wasser eingenommen.

Für Kinder über 12 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg) wird das Medikament in einer Einzeldosis von 1,5 mg / kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 200 mg / Tag (100 mg / kg Körpergewicht) verschrieben 2 mal / Tag).

Eine minimale effektive Dosis sollte mit dem minimal möglichen kurzen Kurs verwendet werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend aufgeführt sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (WHO-Klassifikation) bestimmt: sehr oft mehr als 1/10; oft von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10; selten - von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100; selten von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000; sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Blähungen, Gastritis; sehr selten - Bauchschmerzen, Stomatitis, Teerstuhl, Magen-Darm-Blutungen, Ulzeration der Magen-oder Zwölffingerdarmschleimhaut.

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Schwindel; selten - ein Gefühl der Angst, Nervosität, alptraumhafte Träume; sehr selten - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Rein-Syndrom).

Seitens der Atemwege: selten - Atemnot, sehr selten - Bronchialasthma, Bronchospasmus.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - arterielle Hypertonie; selten - Tachykardie, Blutungen, "Hitzewallungen".

Von den Sinnen: selten - verschwommenes Sehen, sehr selten - Schwindel. Haut und Schleimhäute: selten - Juckreiz, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen; selten - Erythem, Dermatitis; sehr selten: Urtikaria, Angioödem, Gesichtsschwellung, multiformes exsudatives Erythem, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Leber- und Gallenausscheidungssystem: oft - erhöhte Lebertransaminasen, sehr selten - Hepatitis, fulminante Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase.

Nieren- und Harnsystem: selten - Ödeme; selten - Dysurie, Hämaturie, Harnverhalt, Hyperkaliämie; sehr selten - Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Aus dem hämopoetischen System: selten - Anämie, Eosinophilie; sehr selten - Thrombozytopenie, Panzytopenie, Purpura, Verlängerung der Hämatopoese.

Allergische Reaktionen: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten anaphyllaktoide Reaktionen

Allgemeine Reaktionen: selten - allgemeine Schwäche; sehr selten - Unterkühlung.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, die Nierenfunktion zu stören, den Blutdruck zu erhöhen, Hepatotoxizität (Hautjucken, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen) zu entwickeln.

Behandlung: sollte aufhören, das Medikament zu nehmen, symptomatische Therapie mit Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle durchführen.

Interaktion:

Die Wirkung von Medikamenten, die die Gerinnbarkeit von Blut reduzieren, steigt mit ihrer gleichzeitigen Anwendung mit Nimesulid.

Nimesulid kann die Wirkung von Furosemid reduzieren. Reduziert die therapeutische Wirkung von Antihypertensiva.

Die Wirksamkeit und Toxizität vieler Arzneimittel kann bei gleichzeitiger Verabreichung mit Nimesulid aufgrund der kompetitiven Verdrängung von Nimesulid von den Bindungsstellen zu Plasmaproteinen und der Zunahme ihrer freien Fraktion im Blut erhöht werden (pharmakokinetische Wechselwirkung).

Nimesulid kann die Möglichkeit von Nebenwirkungen während der Einnahme von Methotrexat erhöhen.

Der Lithiumgehalt im Blutplasma steigt bei gleichzeitiger Aufnahme von Lithium- und Nimesulid-Präparaten.

Wegen des hohen Grades der Bindung von Nimesulid an Plasmaproteine sollte die gleichzeitige Einnahme von Hydantoin und Sulfonamiden unter der Aufsicht eines Arztes erfolgen, der die Untersuchung in kurzen Intervallen bestanden hat.

Nimesulid kann die Wirkung von Cyclosporin auf die Nieren verstärken.

Die Anwendung von Nimesulid in Verbindung mit Glucocorticoiden, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern erhöht das Risiko der Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, hohem Blutdruck und zerebrovaskulären Erkrankungen sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Nimesulid sollte bei Patienten mit Blutungsneigung, Patienten mit Erkrankungen des oberen Gastrointestinaltrakts oder Patienten, die Medikamente zur Senkung der Blutgerinnung erhalten, oder Arzneimitteln, die die Thrombozytenaggregation hemmen, mit Vorsicht angewendet werden.

Weil das Nimesulid teilweise über die Nieren ausgeschieden, sollte die Dosierung für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in Abhängigkeit von der Ausscheidung im Urin reduziert werden.

Bei längerem Gebrauch ist es notwendig, die Funktion der Nieren zu überwachen, wenn das Medikament für mehr als zwei Wochen verwendet wird, ist es notwendig, die Indikatoren der Leberfunktion (hepatische Transaminasen) zu überwachen.

Wenn Anzeichen einer Hepatotoxizität (juckende Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen) vorliegen, die Einnahme des Arzneimittels abbrechen.

Nimm nicht Nimesulid gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Nimesulid kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern, ersetzt aber nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems. Die Anwendung von Nimesulid kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Wie Nimesulid Wenn die Einnahme Schläfrigkeit und Benommenheit verursacht, sollte das Arzneimittel Patienten mit Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, mit Vorsicht verabreicht werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 100 mg.

10 Tabletten pro Konturzellenpaket; durch 1,2 oder 3 Konturquadrate mit Anweisungen für medizinische Verwendung in einer Packung Karton.

Für 30 oder 100 Tabletten in einer Dose aus Polymer mit Deckel. Jede Bank wird zusammen mit Anweisungen für medizinische Zwecke in einem Karton verpackt.

Verpackung:(1) / 10 Tabletten pro Konturnetzpackung, 1 Zellpackung mit Anleitung zur medizinischen Verwendung der Zubereitung in einer Pappschachtel / - Eine Pappschachtel (10) - eine Konturengeflechtschachtel aus Polyvinylchloridfolie und -folie aus Aluminium bedruckt lackiert
(10) - eine konturierte Zellpackung eines Polyvinylchloridfilms und einer Folie aus Aluminium, bedruckt lackiert (2) / 10 Tabletten pro Konturzellenpackung, 2 Packungspackungen zusammen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels in einer Packung Pappe / - Eine Packung aus Pappe
(10) - eine konturierte Zellpackung aus Polyvinylchloridfolie und -folie aus aluminiumbedrucktem lackiertem (3) / 10 Tabletten pro Konturzellenpackung, 3 zusammenhängenden Zellpackungen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung der Zubereitung in einer Pappschachtel / - A Packung aus Pappe
(100) - eine Dose aus polymeren Materialien mit einem Deckel zum Verpacken von Medikamenten (1) / 100 Tabletten pro Dose aus polymeren Materialien, 1 Glas mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels in einer Packung Karton / - Eine Packung Pappe
(30) - eine Dose aus polymeren Materialien mit einem Deckel zum Verpacken von Medikamenten (1) / 30 Tabletten pro Dose aus polymeren Materialien, 1 Glas mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels in einer Packung Karton / - Eine Packung Pappe

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001620

Datum der Registrierung:02.04.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nimesulid (Nimesulid)