Nimesulid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 101,8 mg, Maisstärke - 57,8 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 48 mg, Copovidon - 6,0 mg, Polyethylenglycol - 1,6 mg, Polysorbat-80 - 1,6 mg, Magnesiumstearat - 1,6 mg, Siliciumdioxid-Kolloidaldioxid 1,6 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind rund, bikonvex in der Form von hellgelb bis gelb, mit einer Gefahr auf einer Seite und geprägt in Form eines "f" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

M.01.A.X Andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente

M.01.A.X.17 Nimesulid

Pharmakodynamik:Nichtsteroidal entzündungshemmend

Medikament (NSAID1) aus der Klasse der Sulfonsäuren. Es ist ein selektiver kompetitiver Inhibitor von Cyclooxygenase-2 (COX-2) - einem Enzym, das an der Synthese von Prostaglandin-Mediatoren von Ödemen, Entzündungen beteiligt ist und Schmerz. Bietet entzündungshemmend, schmerzlindernd und antipyretische Wirkung. Reversibel hemmt die Bildung von Prostaglandin E2sowohl im Brennpunkt der Entzündung als auch in den aufsteigenden Pfaden des nozizeptiven Systems, einschließlich der Durchführungsmöglichkeiten schmerzlich Impulse des Rückenmarks. Reduziert die Konzentration kurzlebiges Prostaglandin H2, aus dem Prostaglandin-Isomerase Prostaglandin bildet E2. Eine Abnahme der Konzentration von Prostaglandin E2 führt zu einer Abnahme des Aktivierungsgrades von Prostanoid-EP-Rezeptoren, was sich in analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen äußert. Hemmt die Freisetzung von Tumornekrosefaktor a. was die Bildung von Cytokininen verursacht. Dargestellt, dass Nimesulid ist in der Lage, die Synthese von Interleukin-6 und Urokinase zu unterdrücken, wobei Häm die Zerstörung von Knorpelgewebe am meisten hemmt. Hemmt die Synthese von Metalloproteasen (Elastase.Collageniasis), verhindert die Zerstörung von Anti-Glykanen und Knorpel-Kollagen. Interagiert mit Glucocorticoid-Rezeptoren, aktivierend durch Phosphorylierung, die auch die entzündungshemmende Wirkung des Medikaments erhöht.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Nimesulid wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Essen senkt die Absorptionsrate, ohne ihren Grad zu beeinflussen.Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des wirksamen Inhaltsstoffes im Plasma des Blutes - 1,5 - 2,5 Stunden. Die maximale Konzentration C_max Nimesulid im Blutplasma erreicht 3,5 - 6,5 Milligramme / l.

Verteilung

Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen liegt bei 95%, mit Erythrozyten - 2%, Lipoproteinen - 1% und sauren Alpha 1-Glykoproteiden - 1%. Die Dosis des Arzneimittels beeinflusst nicht den Grad seiner Bindung an Blutproteine. Das Verteilungsvolumen: 0,19 - 0,35 l / kg. Dringt in das Gewebe der weiblichen Geschlechtsorgane ein, wo die Konzentration nach einmaliger Einnahme etwa 40% der Konzentration im Plasma beträgt. Es dringt in die saure Umgebung des Entzündungsherds (40%), Synovialflüssigkeit (43%) ein. Durchbricht leicht histo-gematische Barrieren.
Stoffwechsel
Metabolisiert in der Leber durch Gewebe-Monooxygenase; 4-Hydroxynimidsulid (25%) hat ähnliche pharmakologische Aktivität.
Ausscheidung
Die Periode der Null-Eliminierung (T1/2) von Nimesulid ist 1,56 - 4.95 Stunden, 4-Hydroxynimidsulid - 2,89 - 4,78 Stunden. 4-Hydroxynimidsulid wird über die Nieren (65%) und mit der Galle (35%) ausgeschieden und einer enterohepatischen Rezirkulation unterzogen. Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 1,8 bis 4,8 l / h oder 30 bis 80 ml / min) sowie bei Kindern und älteren Menschen variiert das pharmakokinetische Profil von Nimesulid beträchtlich.

Indikationen:

- rheumatoide Arthritis;

- artikuläres Syndrom mit Exazerbation der Gicht;

- Psoriasis-Arthritis;

- ankylosierende Spondylitis;

- Osteochondrose mit radikulärem Syndrom;

- Osteoarthritis;

- Myalgie von rheumatischen und nicht-rheumatischen gnesz;

- Entzündung von Bändern, Sehnen, Bursitis, einschließlich posttraumatischer Entzündung von Weichteilen;

- Schmerzsyndrom verschiedener Gänse (ua in der postoperativen Phase, bei Traumata, Algodissmorrhoe, Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Arthralgien, Lumboeishalgien).

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Nimesulid oder Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrenden Nasenpolynomen oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Veränderungen in der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms (DNA), aktives Magen-Darm-BlutÖdem. schlierenovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Reibung;

- Hämophilie und andere Blutungsstörungen;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberinsuffizienz oder irgendeine aktive Lebererkrankung;

- anamnestische Daten zur Entwicklung gsatotoxischer Reaktionen unter Verwendung von Nimesulid-Präparaten;

- gleichzeitige Anwendung von potenziell hepatotoxischen Substanzen;

- Alkoholismus;

- Sucht;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance < 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung; bestätigte Hyperkaliämie;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- Schwangerschaft;

- Stillen; Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:

- Herzischämie;

- zerebrovaskuläre Erkrankungen;

- kompensiertes Herzversagen;

- Dyslipidämie / Hyperlipidämie;

- Diabetes;

- Erkrankungen der peripheren Arterien;

- Rauchen;

- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min)

- anamnestische Daten zur Entwicklung von Magen-Darm-Geschwüren;

- Infektion Helicobacter pylori,

- älteres Alter;

- Langzeitanwendung von NSAIDs;

- schwere körperliche Krankheiten;

- häufige Verwendung von Alkohol;

- Begleittherapie mit Antikoagulanzien (zB WarfarinThrombozytenaggregationshemmer (zB Acetylsalicylsäure) Acid, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (GCS) (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxegin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Nimesulid ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Für die orale Verabreichung.

Eine minimale effektive Dosis sollte mit dem minimal möglichen kurzen Kurs verwendet werden. Tabletten werden mit einer ausreichenden Menge Wasser aufgenommen, vorzugsweise nach dem Essen.

Inside Erwachsene, 100 mg 2 mal / Tag zu verwenden. Die maximale tägliche Einnahme für Erwachsene beträgt 200 mg.

Kinder über 12 Jahren sollten das Medikament zweimal täglich in einer Einzeldosis von 1,5 mg / kg Körpergewicht einnehmen, jedoch nicht mehr als 100 mg.

Die Dauer der Behandlung beträgt nicht mehr als 5 Tage. Wenn Erkrankungen des Verdauungstraktes vorliegen, ist es ratsam, das Medikament am Ende der Mahlzeit oder nach dem Essen einzunehmen. Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min) benötigen eine Reduktion der Tagesdosis auf 100 mg.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird von der Häufigkeit des Falles klassifiziert: sehr häufig (> 1/10), oft (von> = 1/100 bis <1/10), selten (von> = 1/1000 bis <1 / 100), selten von> = 1/10 000 bis <1/1000), sehr selten (von <1/10 000), die Frequenz ist unbekannt (die Frequenz nc kann aus den verfügbaren Daten berechnet werden).

Allergische Reaktionen: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; sehr selten anaphylaktoide Reaktionen.

Vom zentralen Nervensystem: selten - Schwindel; selten ein Gefühl der Angst, Nervosität, "alptraumhafte" Träume; sehr selten - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reis-Syndrom).

Von der Haut: selten - Juckreiz, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen; selten: Erythem, Dermatitis; sehr selten: Urtikaria, Angioödem, Schwellungen im Gesicht, multiforme exsudative Erytheme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Aus dem Harnsystem: selten - Schwellung; selten - Dysurie, Hämaturie, Harnverhalt, Hyperkaliämie; sehr selten - Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Blähungen, Gastritis; sehr selten - Bauchschmerzen, Stomatitis, ein degenerativer Stuhl, Magen-Darm-Blutungen, ein Geschwür und / oder eine Perforation des Magens oder Zwölffingerdarms.

Aus dem Leber- und Gallenausscheidungssystem: oft - erhöhte "Leber" Transaminasen; sehr selten - Hepatitis, fulminante Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase.

Aus der Hämatopoese: selten - Anämie, Eosinophilie; sehr selten - Thrombozytopenie, Panzytopenie, Purpura, verlängerte Blutungszeit.

Aus dem Atmungssystem: selten - Kurzatmigkeit; sehr selten - Exazerbation von Bronchialasthma, Bronchospasmus.

Von den Sinnesorganen: selten - verschwommenes Sehen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhter Blutdruck; selten - Tachykardie, Blutungen, "Hitzewallungen", ein Gefühl von Herzklopfen.

Andere: selten - allgemeine Schwäche; sehr selten - Hypothermie, Asthenie, Hyperkaliämie.

Wenn eine der im Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, melden Sie sie Der Doktor.

Überdosis:

Symptome: Apathie, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen. Es kann zu Magen-Darm-Blutungen, erhöhtem Blutdruck, akutem Nierenversagen, Atemdepression kommen.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Falls eine Überdosierung innerhalb der letzten 4 Stunden aufgetreten ist, muss Erbrechen herbeigeführt werden, Aktivkohle (60-100 g pro Erwachsener), osmotische Abführmittel.

Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam zu Schinken und Plasma.

Interaktion:

Nimesulid hemmt das Isoenzym CYP2C9, so kann die Konzentration im Blutplasma von Arzneimitteln durch die Beteiligung dieses Isoenzyms metabolisiert werden, während mit Nimesulid gearbeitet wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antiepileptika (Valproinsäure), Prophylaxe (Ketoconazol), antituberkulöse Medikamente (Isoniazid), Amiodaron, Methotrexat, Methyldopa, Amoxicillium in Kombination mit Clavulansäure, additive hepatotoxische Wirkung ist möglich. Vorsicht ist geboten, wenn der Zeitraum zwischen der Einnahme von Nimesulid und Methotrexat weniger als 24 Stunden beträgt. Nimesulid kann die Möglichkeit von Nebenwirkungen bei gleichzeitiger Verabreichung von Methotrexat erhöhen.

Es ist möglich, die Nephrotoxizität von Cyclosporin zu erhöhen, wenn es gleichzeitig mit Nimesulid verwendet wird.

Nimesulid kann die orale Bioverfügbarkeit von Furosemid reduzieren, reduziert daher die Wirksamkeit der Furosemid-Wirkung auf die glomeruläre Filtration, renalen Blutfluss. Die gleichzeitige Anwendung von Nimesulid und Furosemid erfordert Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Herzfunktion.

Simultane Aufnahme von Nimesulid mit Warfarin und ähnlichen Antikoagulanzien, Acetylsalicylsäure, wird empfohlen, wenn das Blutungsrisiko steigt. Nimesulid bei Patienten mit schwerer Blutgerinnungsstörung kontraindiziert.

Es gibt Daten, dass nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente die Clearance von Lithium reduzieren, was zu einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma führt und dessen Toxizität erhöht. Daher ist es bei gleichzeitiger Verwendung von Nimesulid und Lithium notwendig, die Lithiumkonzentration im Blutplasma regelmäßig zu kontrollieren. Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Nimesulid mit Glibenclamid, Theophyllin, Digoxin, Cimetidin und Antazida (Kombinationen von Aluminium- und Magnesiumverbindungen) wurden nicht identifiziert.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente können die Wirksamkeit von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten reduzieren. Bei Patienten mit anfänglicher Beeinträchtigung der Nierenfunktion (z. B. bei dehydrierten Patienten oder älteren Patienten mit eingeschränkte Nierenfunktion) gleichzeitige Verabreichung von Inhibitoren Angiotensin-Converting-Enzym (AIF) oder Angiotensin-II-Antagonisten mit TS0G-Inhibitoren können zu einer Erhöhung der Niereninsuffizienz (in der Regel reversibel) führen. Diese Kombination sollte besonders bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten sollten die erforderliche Menge an Flüssigkeit erhalten, und es besteht auch die Frage nach der Notwendigkeit, die Funktion der Nieren zu überwachen.

Spezielle Anweisungen:

Da Imimesulid teilweise über die Nieren ausgeschieden wird, sollte seine Dosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in Abhängigkeit von den Kreatinin-Clearance-Werten reduziert werden.

Berichte über Sehstörungen bei Patienten, die andere NSAIDs einnehmen. Die Behandlung sollte sofort beendet werden, wenn eine Sehbeeinträchtigung auftritt, und der Patient sollte von einem Augenarzt untersucht werden.

Das Medikament kann Flüssigkeitsretention im Gewebe verursachen, so Patienten mit hohem Blutdruck und Herzerkrankungen Nimesulid sollte mit äußerster Vorsicht verwendet werden.

Patienten sollten sich einer regelmäßigen medizinischen Überwachung unterziehen, wenn sie zusammen mit Nimesulid Medikamente einnehmen, für die die Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt charakteristisch ist.Wenn Anzeichen von Leberschäden (juckende Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen), dann stoppen Sie die Einnahme der Droge und konsultieren Sie einen Arzt. HC sollte verwendet werden gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Während der Behandlung mit Nimesulid ersetzt die gleichzeitige Anwendung von hepatotoxischen Arzneimitteln, Analgetika, anderen NSAIDs (mit Ausnahme niedriger Dosen von Acetylsalicylsäure in Thrombozytenaggregationshemmung) und der Verwendung von Ethanol nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei kardiovaskulären Erkrankungen.

Die Verwendung des Medikaments kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Nach 2 Wochen der Verwendung des Arzneimittels ist es notwendig, die biochemischen Parameter der Leberfunktion zu überwachen.

Gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen / Perforationen können jederzeit mit der Einnahme des Medikaments mit oder ohne symptomatische Symptome auftreten. wie mit der Existenz von gastrointestinalen Komplikationen in der Anamnese, und ohne sie. Das Risiko ihrer Entwicklung ist höher bei der Ernennung von hohen Dosen NSAIDs, wenn sie von Patienten mit Geschwüren eingenommen werden Magen und Zwölffingerdarm in der Anamnese, sowie ältere Personen. Wann Die Notwendigkeit einer Therapie in diesen Fällen sollte die Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Misoprostol oder Protonenpumpenhemmern berücksichtigen. Wenn es eine gastrointestinale Blutung oder Geschwüre des Magen-Darm-Trakts gibt, sollte das Medikament verworfen werden.

Bei älteren Patienten sind die häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels, einschließlich gastrointestinale Blutungen, Perforationen, Herz-, Nieren- und Leberfunktionsstörungen, daher wird eine regelmäßige klinische Überwachung des Zustands dieser Patienten empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Das Medikament kann Schläfrigkeit, Schwindel und verschwommenes Sehen verursachen, Sie müssen vorsichtig sein beim Fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 100 mg. Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3 oder 10 Konturgeflechtpackungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung für den medizinischen Gebrauch werden diese in eine Schachtel Pappschachtel gelegt.

Verpackung:(10) - packungen, zellulär, umriß (1) - packungen, pappe
(10) - Packungen, planimetrisch (10) - Pappkarton
(10) - packungen, zellstoff, umriss (2) - packungen, karton
(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Nehmen Sie es nicht über das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum hinaus.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002835

Datum der Registrierung:23.01.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:IZVARINO PHARMA, LLC IZVARINO PHARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

IZVARINO PHARMA, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nimesulid (Nimesulid)