Nach der Einnahme Risperidon schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen, ist die maximale Konzentration im Blut nach 1-2 Stunden erreicht. Die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Vollständigkeit und Geschwindigkeit der Resorption des Arzneimittels.
Bei den meisten Patienten ist die Gleichgewichtskonzentration von Risperidon innerhalb von 1 Tag erreicht, 9-Hydroxyrisperidon - innerhalb von 4-5 Tagen nach Beginn der Behandlung. Die Konzentration von Risperidon im Plasma ist proportional zur Dosis des Arzneimittels (innerhalb der therapeutischen Dosen). Schnell im Körper verteilt, dringt in das zentrale Nervensystem, Muttermilch. Das Verteilungsvolumen beträgt 1-2 l / kg. Im Plasma Risperidon bindet an Albumin und α1- Glykoprotein. Die Bindung von Risperidon an Plasmaproteine ist 88%, 9-Hydroxyrisperidon - 77%.
Risperidon wird in der Leber unter Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP2D6 Cytochrom-P450-System zum aktiven Metaboliten von 9-Hydroxyrisperidon, das eine ähnliche pharmakologische Wirkung hat. Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon sind die aktive antipsychotische Fraktion. Eine andere Art, Risperidon zu metabolisieren, ist N-Dealkylierung.
Es wird über die Nieren ausgeschieden (70%, 35-45% davon in Form einer pharmakologisch aktiven Fraktion) und Galle (14%). Die Halbwertszeit von Risperidon aus dem Blutplasma beträgt etwa 3 Stunden, die Halbwertszeit von 9-Hydroxyrisperidon und die aktive antipsychotische Fraktion beträgt 20-24 Stunden.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Niereninsuffizienz werden nach einer Einzeldosis erhöhte Plasmakonzentrationen und eine verzögerte Clearance von Risperidon beobachtet. Bei chronischem Nierenversagen ist die Clearance von Risperidon um 60% reduziert.
Bei Leberversagen ist der Gehalt an Risperidon im Plasma um 35% erhöht.