Rispaksol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

2 mg Tabletten: wasserfreie Lactose - 145,0 mg; Maisstärke - 10,0 mg, Magnesiumstearat - 2,0 mg, Siliciumdioxidkolloid, wasserfrei 1,0 mg; mikrokristalline Cellulose - 40,0 mg;

Tabletten 4 mg: Lactose, wasserfrei - 290,0 mg; Maisstärke - 20,0 mg, Magnesiumstearat - 4,0 mg, Siliciumdioxidkolloid, wasserfrei - 2,0 mg; Cellulose mikrokristallin - 80,0 mg.

Tablet-Gehäuse:

2 mg Tabletten: Färben Sie Opadray Orange OhY-8729 (Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Macrogol 400, Titandioxid, Gelb "sunset sunset" FCF (E 110), gelbes Chinolin (E 104)) 3,7 mg, Macrogol 6000 - 0,3 mg, Carnaubawachs - q.s.;

Tabletten 4 mg: Färbung Opadrai AMB grün 80W21165 (E 172), Indigocarmin (E 132), Sojalecithin, Polyvinylalkohol, gelbes Chinolin (E 104), Talk, Titandioxid, Xanthangummi) 8,0 mg, Carnaubawachs - q.s.

Beschreibung:

Tabletten 2 mg: runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko auf der einen Seite, mit einer orangen Beschichtung beschichtet. Auf der Seite des Fehlers weiß.

Tabletten 4 mg: runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko (vier Teile) auf einer Seite, bedeckt mit einer grünen Schale. Auf der Seite des Fehlers weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotikum (antipsychotisch)

ATX: & nbsp;

N.05.A.X Andere Antipsychotika

N.05.A.X.08 Risperidon

Pharmakodynamik:

Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum), Benzisoxazol-Derivat; hat auch eine sedative, antiemetische und hypothermische Wirkung.

Risperidon ist ein selektiver monoaminerger Antagonist mit ausgeprägter Affinität zu serotonergen 5-HT₂ und dopaminergen D₂Rezeptoren, bindet auch an Alpha₁-Adrenozeptoren und mit etwas geringerer Affinität mit H₁-gistaminergen und alpha₂-adrenerge Rezeptoren. Hat keinen Tropismus für cholinerge Rezeptoren

Die antipsychotische Wirkung ist auf die Blockade von Dopamin zurückzuführen D₂Rezeptoren des mesolimbischen und mesokortikalen Systems.

Die sedative Wirkung beruht auf der Blockade von Adrenorezeptoren der Formatio reticularis des Hirnstamms; antiemetische Wirkung - Blockade von Dopamin D₂Rezeptoren der Triggerzone des Brechzentrums; hypothermische Wirkung - Blockade von Dopaminrezeptoren des Hypothalamus.

Reduziert produktive Symptome (Delirium, Halluzinationen, Aggressivität), Automatismus. Es verursacht eine geringere Hemmung der motorischen Aktivität und induziert weniger Katalepsie als klassische Antipsychotika (Antipsychotika).

Ein ausgewogener zentraler Antagonismus gegen Serotonin und Dopamin kann das Risiko extrapyramidaler Symptome verringern.

Risperidon kann eine dosisabhängige Erhöhung der Prolaktinkonzentration im Plasma verursachen.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Risperidon nach oraler Gabe wird vollständig resorbiert und erreicht nach 1-2 Stunden die maximalen Konzentrationen im Plasma. Absolut die Bioverfügbarkeit von Risperidon nach Einnahme beträgt 70%, relative Bioverfügbarkeit - 94% im Vergleich zu Risperidon in Form einer Lösung. Nahrung beeinflusst nicht die Aufnahme der Droge, also Risperidon kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verabreicht werden. Die Gleichgewichtskonzentration von Risperidon im Körper wird bei den meisten Patienten innerhalb von 1 Tag erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von 9-Hydroxyrispridon wird innerhalb von 4-5 Tagen erreicht.

Verteilung

Risperidon wird schnell im Körper verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt 1-2 l / kg. Im Plasma Risperidon bindet an Albumin und Alpha₁saures Glykoprotein. Risperidon 90% an Plasmaproteine gebunden, 9-Hydroxyrisperidon - um 77%.

Metabolismus und Ausscheidung

Risperidon wird metabolisiert Isoenzym CYP 2D6 zu 9-Hydroxyrisperidon, das ein ähnliches Risperidon aufweist pharmakologische Wirkung.

Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon bilden einen Wirkstoff antipsychotische Fraktion.

Isozym CYP 2D6 unterliegt genetischem Polymorphismus. Bei Patienten mit intensivem Isoenzym-Metabolismus CYP 2D6 Risperidon wird schnell zu 9-Hydroxyrisperidon, während es bei Patienten mit schwachem Stoffwechsel viel langsamer vorkommt. Obwohl Patienten mit intensivem Metabolismus eine niedrigere Risperidon-Konzentration und eine höhere Konzentration von 9-Hydroxyrisperidon aufweisen als Patienten mit schlechtem Stoffwechsel, ist die Gesamt-Pharmakokinetik von Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon nach Einnahme einer oder mehrerer Dosen bei Patienten mit intensivem und schwachem Metabolismus ähnlich CYP 2D6.

Eine andere Art, Risperidon zu metabolisieren, ist N-Dealkylierung.

Forschung im vitro auf Mikrosomen der menschlichen Leber hat das gezeigt Risperidon in klinisch relevanten Konzentrationen, in im Allgemeinen, hemmt nicht den Stoffwechsel Medikamente, Biotransformation durch Isoenzyme des P450-Systems, einschließlich CYP1EIN2, CYP2C8/9/10, CYP 2D6, CYP2E1, CYP3EIN4 und CYP 3A5. Eine Woche nach dem Start des Medikaments wird 70% der Dosis im Urin, 14% - mit Kot ausgeschieden. Im Urin Risperidon zusammen mit 9-Hydroxyrisperidon machen 35-45% der Dosis aus. Die verbleibende Menge sind inaktive Metaboliten. Nach oraler Verabreichung bei Patienten mit Psychose Risperidon wird mit einer Halbwelle (T_1/2) für ca. 3 Stunden. T_1/29-Hydroxyrisperidon und aktiv antipsychotische Fraktion ist 24 Stunden.

Linearität

Die Konzentration von Risperidon im Plasma ist direkt proportional zu der im therapeutischen Dosisbereich eingenommenen Dosis.

Ältere Patienten und Patienten mit Leber- und / oderoder Nieren- Insuffizienz

Nach einer Einzeldosis von Risperidon bei älteren Patienten war die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion im Plasma um durchschnittlich 43% höher, die Halbwertszeit um 38% länger und die Clearance um 30%. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kam es zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration und einer Abnahme der Clearance der aktiven antipsychotischen Fraktion um durchschnittlich 60%. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz Die Konzentration von Risperidon im Plasma änderte sich nicht, aber die durchschnittliche Konzentration der freien Fraktion von Risperidon stieg um 35%.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Risperidon, 9-Hydroxyrisperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion bei Kindern ist vergleichbar mit der von erwachsenen Patienten.

Einfluss von Geschlecht, Rasse und Rauchen

Populationspharmakokinetische Analysen ergaben keine offensichtlichen Einflüsse Geschlecht, Rasse oder Rauchen auf die Pharmakokinetik von Risperidon und die aktive pharmakokinetische Fraktion.

Indikationen:

- LDie Diagnose der Schizophrenie bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 13 bis 17 Jahren;

- Behandlung von manischen Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung von mäßig bis schwer bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;

- Phenylketonurie;

- Kinder bis 13 Jahre (die Unfähigkeit, für dieses Medikament eine minimale effektive Dosis von weniger als 1 mg bereitzustellen).

Vorsichtig:

- Krankheiten des Herz-Kreislauf-Systems System (chronisches Herz Mangel, Myokardinfarkt, Überleitungsstörungen Herzmuskel);

- Dehydration und Hypovolämie;

- Störungen der Hirndurchblutung;

- Parkinson-Krankheit;

- Krämpfe (einschließlich in der Anamnese);

- schwer renal oder hepatisch Insuffizienz (siehe Empfehlungen zur Dosierung);

- Missbrauch von Arzneimitteln Drogen oder Drogenabhängigkeit (siehe Empfehlungen für die Dosierung);

- Bedingungen, die für die Entwicklung von Tachykardie wie "Pirouette" prädisponieren (Bradykardie, Elektrolytstörungen, Begleitmedikation Verlängerung des Intervalls QT);

- Gehirntumor, Darm Obstruktion, Fälle von akuter Überdosierung von Medikamenten, Reis-Syndrom (antiemetische Wirkung von Risperidon kann die Symptome dieser Erkrankungen verschleiern);

- Risikofaktoren für Thromboembolien venöser Gefäße;

- Krankheit von diffusen Levi-Körpern;

- ältere Patienten mit zerebrovaskulärer Demenz;

- Hyperglykämie;

- gleichzeitige Anwendung mit Furosemid.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es gab keine vollständigen Studien von Risperidon bei Schwangeren. Nach Beobachtungen während der Post-Marketing-Phase, während der Anwendung von Risperidon während des letzten Trimesters der Schwangerschaft, hat das Neugeborene reversible extrapyramidale Symptome, so dass Neugeborene sorgfältig überwacht werden sollten.

In Tierstudien Risperidon hatte keine teratogene Wirkung, aber andere Arten von toxischen Wirkungen auf das Fortpflanzungssystem wurden beobachtet. Das potentielle Risiko für Menschen ist unbekannt. Das Medikament kann während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen der Verwendung einer schwangeren Frau das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, die Einnahme des Medikaments während der Schwangerschaft zu beenden, sollte das Medikament schrittweise zurückgezogen werden.

Stillzeit

In Tierstudien Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon drang in die Muttermilch ein. Die Menschen fanden auch die Penetration von Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon in die Muttermilch. Daten zu Nebenwirkungen bei Säuglingen, die gestillt werden, fehlen. Daher sollte die Frage des Stillens im Hinblick auf das mögliche Risiko für das Kind behandelt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Schizophrenie

Erwachsene

Risperidon kann ein- oder zweimal am Tag gegeben werden. Die Anfangsdosis beträgt 2 mg pro Tag. Am zweiten Tag kann die Dosis auf 4 mg pro Tag erhöht werden. Ab diesem Zeitpunkt kann die Dosis entweder auf dem gleichen Niveau gehalten oder bei Bedarf individuell angepasst werden. Normalerweise ist die optimale Dosis 4-6 mg pro Tag. In einigen Fällen kann eine langsamere Dosiserhöhung und niedrigere Anfangs- und Erhaltungsdosen gerechtfertigt sein.

Dosen über 10 mg pro Tag zeigten keine höhere Wirksamkeit, aber verglichen mit kleineren Dosen, und können extrapyramidale Symptome verursachen. Da die Sicherheit von Dosen über 16 mg pro Tag nicht untersucht wurde, sollten Dosen über diesem Wert nicht verwendet werden .

Kinder von 13 bis 17 Jahren

Die minimale effektive Dosis beträgt 1-2 mg. Wenn es notwendig ist, kleinere Dosen zu verwenden, sowie mit einer allmählichen Zunahme der Dosis Risperidon sollte in der entsprechenden Darreichungsform und Dosierung verwendet werden.

Mit guter Portabilität Die empfohlene Dosis beträgt 3 mg pro Tag. Trotz der Wirksamkeit bei der Behandlung von Schizophrenie bei Jugendlichen in Dosen von 1-6 mg pro Tag wurde bei Dosen über 3 mg pro Tag, höhere Dosen, keine zusätzliche Wirksamkeit beobachtet verursacht mehr Nebenwirkungen.

Die Verwendung von Dosen über 6 mg pro Tag wurde nicht untersucht.

Patienten, die Schläfrigkeit erlitten haben, wird empfohlen, die Hälfte der täglichen Dosis 2 mal am Tag zu nehmen.

Manie bei bipolaren Störungen

Erwachsene

Eine Anfangsdosis von 2 mg pro Tag wird empfohlen. Bei Bedarf kann diese Dosis um 1 mg pro Tag, nicht mehr als einen Tag erhöht werden. Für die meisten Patienten beträgt die optimale Dosis 1-6 mg pro Tag. Die Anwendung von Dosen über 6 mg pro Tag bei Patienten mit manischen Episoden wurde nicht untersucht. Wie bei jeder anderen symptomatischen Therapie, Die Erwünschtheit einer fortgesetzten Behandlung mit Risperidon sollte regelmäßig evaluiert und bestätigt werden.

Erkrankungen der Leber und Nieren

Bei Patienten mit Nierenerkrankung ist die Fähigkeit zur Ausscheidung der aktiven antipsychotischen Fraktion im Vergleich zu anderen Patienten reduziert. Bei Patienten mit Lebererkrankungen erhöht sich die Konzentration der freien Fraktion von Risperidon im Blutplasma.

Empfohlene Anfangs- und die Erhaltungsdosis in Übereinstimmung mit den Indikationen sollte um einen Faktor von 2 reduziert werden, sollte die Dosis bei Patienten mit Leber-und / oder Nierenerkrankung sollte langsamer sein. Risperidon sollte bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.

Art der Anwendung

Innerhalb. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments.

Wenn es notwendig ist, Dosen von weniger als 1 mg zu verwenden, empfiehlt es sich, das Medikament in der entsprechenden anzuwenden Darreichungsform und Dosis.

Beendigung der Droge wird empfohlen, schrittweise durchgeführt werden.

Nach einem starken Aufhören hoher Dosen von Antipsychotika wurden sehr selten akute Entzugssymptome beobachtet, darunter Übelkeit, Erbrechen, vermehrt Schwitzen und Schlaflosigkeit.

Übergang von der Therapie mit anderen Antipsychotika

Zu Beginn der Behandlung mit Risperidon wird empfohlen, die vorangegangene Therapie, wenn sie klinisch gerechtfertigt ist, schrittweise abzuschaffen. In diesem Fall, wenn Patienten von der Behandlung von Depotformen von Antipsychotika übertragen werden, sollte die Risperidon-Therapie statt der nächsten begonnen werden geplante Dosis. In regelmäßigen Abständen muss die aktuelle Therapie fortgesetzt werden Antiparkinsonmittel.

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren Parkinsonismus, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit.

Die folgenden Nebenwirkungen werden nach Organsystemen und Häufigkeit des Auftretens klassifiziert: sehr oft (≥1 / 10), oft ((≥1 / 100 und <1/10), selten (≥1 / 1000 und <1/100), selten (≥1 / 10000 und <1/1000), sehr selten (<1/10000) und unbekannt (kann nicht aus den verfügbaren Daten geschätzt werden).

In jeder privaten Gruppe werden Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt.

Verletzungen Labor und instrumentelle Indikatoren:

häufig - eine Erhöhung des Prolaktinspiegels¹, Gewichtszunahme;

selten - Verlängerung des Intervalls QT auf einem Elektrokardiogramm (EKG), abnormale EKG, eine Erhöhung der Transaminasen, eine Abnahme der Anzahl der Leukozyten im Blut, eine Erhöhung der Körpertemperatur, eine Erhöhung der Anzahl der Eosinophilen im Blut, eine Abnahme der Hämoglobinspiegel, Erhöhung des Kreatinphosphokinase-Spiegels;

selten - Senkung der Körpertemperatur.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

häufig - Tachykardie;

selten - AV-Block, Bündel Bündel, Fibrillation atriale, sinusförmige Bradykardie, Herzklopfen.

Hämatologische Störungen und Störungen des lymphatischen Systems:

selten - Anämie, Thrombozytopenie;

selten - Granulozytopenie;

unbekannte - Agranulozytose.

Aus dem Nervensystem:

Häufig - Parkinsonismus², Kopf Schmerzen;

häufig - Akathisie², Schwindel², Zittern², Dystonie²Schläfrigkeit, Sedierung, Lethargie, Dyskinesie²;

selten - Abwesenheit von Reaktion auf Reize, Verlust des Bewusstseins, Synkope, Depression, Schlaganfall, Transitorische ischämische Attacke, Dysarthrie, Aufmerksamkeitsverletzung, Hypersomnie, postural Schwindel, Unausgeglichenheit, Spätdyskinesie, Sprachstörungen, Koordinationsstörung, Kinästhesie;

selten - maligne neuroleptisches Syndrom (ZNC), diabetisches Koma, zerebrovaskuläre Störungen, zerebrale Ischämie, beeinträchtigte Bewegung.

Augenkrankheiten:

häufig - verschwommenes Sehen;

selten - Konjunktivitis, Augenhyperämie, Sehstörungen, Augenausfluss, Ödeme um die Augen, trockene Augen, erhöhter Tränenfluss, Photophobie;

selten - verminderte Sehschärfe, unwillkürliche Augapfelrotation, Glaukom, bewegliches Iris-Syndrom (für Kataraktchirurgie).

Aus dem Ohr und dem Labyrinth:

selten - Schmerzen im Ohr, Tinnitus.

Atmungsorgane, thorakale Störungen und Störungen des Mediastinums:

häufig - Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Husten, verstopfte Nase, Schmerzen in der Umgebung Larynx und Pharynx;

selten - Keuchen, Aspirationspneumonie, Lungenstauung, Atemversagen, Nässeschmerzen, Verstopfung der Atemwege, Dysphonie;

selten - Schlafapnoe-Syndrom, Hyperventilation.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

häufig - Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Schmerzen im Bauch, trockener Mund, Unbehagen im Magen;

selten - Dysphagie, Gastritis, Inkontinenz Kala, Hypersalivation, Fecalom;

selten - Darmverschluss, Pankreatitis, Ödem der Lippen, Cheilitis.

Von der Seite der Nieren und der Harnwege:

häufig - Enuresis;

selten - Verzögerung des Urinierens, Dysurie, Harninkontinenz, Pollakisurie.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

häufig Hautausschlag, Erythem;

selten - Quincke Ödem, Hautläsionen, Verletzung der Haut, Juckreiz, Akne, Hautfarbe Störung, Alopezie, seborrhoische Dermatitis, trockene Haut, Hyperkeratose;

selten - Schuppen.

Von der Seite des Bewegungsapparates und Bindegewebe:

häufig - Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in der Gliedmaßen;

selten - Muskelschwäche, Myalgie, Nackenschmerzen, Schwellungen der Gelenke, Pose Störungen, Gelenksteifigkeit, Muskelschmerzen in der Brust;

selten - Rhabdomyolyse.

Aus dem endokrinen System:

selten - Störung der Produktion von antidiuretischem Hormon.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

häufig - erhöhter Appetit, verminderter Appetit;

selten - Diabetes³Anorexie, durchLipopsy, Hyperglykämie:

selten - Hypoglykämie;

selten - diabetische Ketoazidose;

unbekannte - Wasservergiftung.

Infektionen:

häufig - Lungenentzündung, Influenza, Bronchitis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwegsinfektionen;

selten - Sinusitis, Virusinfektionen, Ohrenentzündung, Tonsillitis, Entzündung des Unterhautfettes, durchschnittlich Otitis media, Augeninfektionen, lokalisierte Infektionen, Acarobakterien, Atemwegsinfektionen, Zystitis, Onychomykose;

selten - chronische Mittelohrentzündung.

Schiffeeinfache Verletzungen:

Selten - Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen.

Sind üblich Verstöße und Phänomene verursacht durch die Verabreichung der Droge:

häufig - Pyrexie, Müdigkeit, periphere Ödeme, Asthenie, Schmerzen in der Brust;

selten Ödeme im Gesicht, Gangstörungen, schlechte Gesundheit, Trägheit, grippeähnlicher Zustand, Durst, Unbehagen in der Brust, Schüttelfrost;

selten - allgemeines Ödem, Hypothermie, Entzugssyndrom, kalte Extremitäten.

Vom Immunsystem:

selten Überempfindlichkeit;

selten - Arzneimittel Überempfindlichkeit;

unbekannte anaphylaktische Reaktion.

Hepatobiliäre Störungen:

selten - Gelbsucht.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen:

selten - Amenorrhoe, sexuelle Dysfunktion, erektile Dysfunktion, Ejakulationsstörung, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Menstruation, vaginaler Ausfluss;

unbekannte - Priapismus.

Psychische Störungen:

Häufig - Schlaflosigkeit;

häufig - Angst, Aufregung, Schlafstörungen;

selten Verwirrung, Manie, verminderte Libido, Lethargie, Nervosität;

selten Anorgasmie, Abflachung des Affekts.

¹ - giperprolaktinemii kann in einigen Fällen zu Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, Amenorrhoe und Galaktorrhoe führen.

²- Extrapyramidale Störungen kann manifest als: Parkinsonismus (Hypersalivation, Muskel-Skelett-Steifheit, Speichelfluss, Steifigkeit des "Zahnrad" -Typs, Bradykinesie, Hypokinesie, männliches Gesicht, Muskelverspannung, Akinesie, Muskelsteifheit, Steifheit der Okzipitalmuskulatur, Parkinson-Gang, Durchbruch des Glabellarreflexes) Akathisie (Akathisie, Angst, Hyperkinesie und Restless-Leg-Syndrom), Tremor, Dyskinesie (Dyskinesie, Muskelzuckungen, Choreoathetose, Athetose und Myoklonus), Dystonie.

Dystonie umfasst Dystonie, Muskelkrämpfe, Bluthochdruck, Torticollis, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Muskelkontraktur, Blepharospasmus, Augapfelbewegungen, Lähmung der Zunge, Gesichtsspasmus, Laryngospasmus, Myotonie, Opisthotonus, Oropharynxspasmus, Pleurovastonus, Spasmus der Zunge und Trismus. Tremor umfasst Tremor und Parkinson-Tremor Tremor. Es gibt eine größere Bandbreite von Symptomen, die nicht immer extrapyramidal bedingt sind.

³ - Diabetes mellitus wurde bei 0,18% der Patienten beobachtet Risperidon verglichen mit 0,11% der Patienten in der Placebogruppe. Die Gesamthäufigkeit von Diabetes durch die Ergebnisse aller klinischen Studien betrug 0,43% aller Patienten Risperidon.

Klasseneffekte

Wie bei anderen Antipsychotika, in Sehr wenige Fälle wurden nach dem Postmarketing-Zeitraum beobachtet den Zahn vergrößern QT. Andere Klasseneffekte aus dem Herz-Kreislauf-System, beobachtet mit der Verwendung von Antipsychotika, die die Zinke erhöhen QT, einschließen: ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikulär Tachykardie, plötzlicher Tod, Herzstillstand und bidirektionale ventrikuläre Tachykardie.

Venöse Thromboembolie

Unter Verwendung von Antipsychotika gab es Fälle von venösen Thromboembolien, einschließlich Lungenembolie und Fälle von tiefer Venenthrombose (die Häufigkeit ist unbekannt).

Gewichtszunahme

Bei Patienten mit Schizophrenie wurde bei 18% der Patienten ein Anstieg des Körpergewichts um mindestens 7% nach 6-8 Wochen beobachtet Risperidonund in 9% der Patienten, die Placebo einnahmen. Bei Patienten mit manischen Episoden war die Anzahl der Fälle von Gewichtszunahme von 7% oder mehr nach 3 Wochen der Behandlung in der Gruppe vergleichbar Risperidon (2,5%) und in der Placebogruppe (2,4%).

Bei Kindern mit Verhaltensstörungen während klinischer Langzeitstudien stieg das Körpergewicht nach 12 Monaten Therapie um durchschnittlich 7,3 kg. Der erwartete Anstieg des Körpergewichts bei Kindern im Alter von 5-12 Jahren mit normaler Entwicklung beträgt 3-5 kg pro Jahr. Ab dem Alter von 12-16 Jahren sollte das Körpergewicht bei Mädchen um 3-5 kg pro Jahr und bei Jungen um etwa 5 kg pro Jahr steigen.

Zusätzliche Informationen über bestimmte Populationen von Patienten

Nebenwirkungen, die bei älteren Patienten mit Demenz und bei Kindern häufiger als bei erwachsenen Patienten beobachtet wurden, sind nachfolgend beschrieben:

Ältere Patienten mit Demenz

Transiente ischämische Attacke und Schlaganfall wurden bei einer Häufigkeit von 1,4% bzw. 1,5% beobachtet. Mit einer Frequenz ≥ 5% und mit einer mindestens 2-mal höheren Frequenz als bei anderen Patientengruppen: Infektionen Harnwege, periphere Ödeme, Lethargie und Husten.

Kinder

Bei Kindern (5-17 Jahre) mit einer Häufigkeit von ≥ 5% und einer Häufigkeit, die mindestens 2-mal höher ist als bei anderen Patientengruppen: Benommenheit / Sedierung, Müdigkeit, Kopfschmerzen, erhöhter Appetit, Erbrechen, Infektionen der oberen Atemwege, verstopfte Nase, Bauchschmerzen, Schwindel, Husten, Fieber, Tremor, Durchfall, Enuresis.

Überdosis:

Symptome

Im Allgemeinen stellen die beobachteten Symptome einer Überdosierung die bereits bekannten pharmakologischen Wirkungen von Risperidon in einer verstärkten Form dar: Benommenheit, Sedierung, Tachykardie, arterielle Hypotonie, extrapyramidale Symptome.

Die Verlängerung des Intervalls QT und Krämpfe. Bidirektionale ventrikuläre Tachykardie wurde bei gleichzeitige Verwendung einer erhöhten Dosis von Risperidon und Paroxetin.

Im Falle einer akuten Überdosierung sollte die Möglichkeit einer Überdosis von mehreren Drogen zu berücksichtigen.

Behandlung

Es ist notwendig, freie Atemwege zu schaffen und zu erhalten, um eine ausreichende Sauerstoffversorgung und Ventilation zu gewährleisten. Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos ist) und Aktivkohle zusammen mit einem Abführmittel sollte nur dann eingenommen werden, wenn das Medikament vor nicht mehr als einer Stunde eingenommen wurde. Sofort mit der Überwachung des EKGs beginnen, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren. Spezifisches Antidot existiert nicht, es sollte eine angemessene symptomatische Therapie durchgeführt werden. Arterielle Hypotonie und vaskulärer Kollaps sollten durch intravenöse Infusionen und / oder Sympathomimetika beseitigt werden. Bei der Entwicklung schwerer extrapyramidaler Symptome, anticholinergisch Vorbereitungen. Die kontinuierliche medizinische Überwachung und Überwachung sollte fortgesetzt werden, bis die Intoxikationssymptome verschwinden.

Interaktion:

Wie bei anderen Antipsychotika, Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Risperidon mit Arzneimitteln, die das Intervall verlängern QT (Zum Beispiel mit Antiarrhythmika ichaber der Klasse (ChinidinDisopyramid, Procainamid und andere), Klasse III (Amiodaron, Sotalol und andere), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin und andere), tetracyclische Antidepressiva (Maprotilin usw.), einige Antihistaminika Drogen, andere Antipsychotika, etwas Malariamittel Drogen (Chinin, Mefloquin und andere), Drogen, die verursachen Elektrolytungleichgewicht (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), Bradykardie, oder hemmen den Leberstoffwechsel von Risperidon. Diese Liste ist nicht erschöpfend.

Die Wirkung von Risperidon auf andere Medikamente

Risperidon sollte in Kombination mit anderen zentral wirkenden Mitteln mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Alkohol, Opiaten, Antihistaminika und Benzodiazepinen wegen des erhöhten Sedierungsrisikos.

Risperidon kann reduzieren Wirksamkeit von Levodopa und anderen Agonisten von Dopamin. Bei Bedarf diese Kombination, insbesondere im Endstadium der Erkrankung Parkinson sollte verschrieben werden die niedrigste wirksame Dosis jedes Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Risperidon mit Antihypertensiva wurde eine klinisch signifikante Hypotonie beobachtet.

Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Lithium, Valproat, Digoxin oder Topiramat.

Die Wirkung anderer Medikamente auf Risperidon

Carbamazepin verursacht eine Abnahme der Konzentration von aktiv antipsychotische Fraktion von Risperidon im Plasma.

Ähnliche Effekte können gleichzeitig beobachtet werden Verwendung anderer Induktoren Leberenzyme und P-Glykoprotein (zum Beispiel Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital). Mit der Ernennung und nach dem Absetzen von Carbamazepin oder anderen Induktoren von Leberenzymen und P-Glykoprotein sollte die Dosis von Risperidon angepasst werden.

Fluoxetin und Paroxetin. welche sind Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6, erhöhen Sie die Konzentration von Risperidon im Plasma und in geringerem Maße - die Konzentration von aktiv antipsychotische Fraktion.

Es wird angenommen, dass andere Inhibitoren Isoenzym CYP2D6 (z.B,Chinidin) beeinflussen die Konzentration von Risperidon auf die gleiche Weise. Bei der Ernennung und nach der Abschaffung von Fluoxetin oder Paroxetin sollte die Dosierung von Risperidon angepasst werden.

Verapamil, das ein Isoenzym-Inhibitor ist CYP 3A4 und P-Glykoprotein, erhöht die Konzentration von Risperidon im Plasma.

Galantamin und Donepezil haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Risperidon und seiner aktiven antipsychotischen Fraktionen.

Phenothiazine, tricyclisch Antidepressiva und einige β-Blocker können zunehmen Konzentration von Risperidon im Plasma, jedoch beeinflusst dies nicht die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Amitriptylin beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Cimetidin und Ranitidin erhöhen die Bioverfügbarkeit von Risperidon, haben aber eine minimale Wirkung auf die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Erythromycin, Isoenzym-Inhibitor CYP3A4, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Risperidon und Wirkstoff antipsychotische Fraktion.

Simultane Anwendung mit Paliperidon kann die Konzentration von erhöhen antipsychotische Fraktion.

Spezielle Anweisungen:

Anwendung v ältere Patienten mit Demenz

Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz

Bei älteren Patienten mit Demenz bei der Behandlung von atypischen Antipsychotika, inkl. Risperidon gibt es eine erhöhte Mortalität im Vergleich zu Placebo. Die Rate der Todesfälle betrug 4,0% der Patienten Risperidon, aber im Vergleich zu 3,1% für Placebo. Das Durchschnittsalter der verstorbenen Patienten betrug 86 Jahre (67-100 Jahre). Gegenwärtig ist die Ursache für den Anstieg dieses Risikos unbekannt, bei der eine Zunahme der Mortalität auf Antipsychotika und nicht auf die Eigenschaften dieser Patientengruppe anwendbar sein könnte.

Gleichzeitige Verabreichung mit Furosemid

Bei älteren Patienten mit Demenz gab es eine erhöhte Mortalität bei gleichzeitiger oraler Einnahme von Furosemid und Risperidon (7,3%, mittleres Alter 89 Jahre, Bereich 75-97 Jahre) im Vergleich zur alleinigen Gruppe Risperidon (3,1%, Durchschnittsalter 84 Jahre, Bereich 70-96 Jahre) und eine Gruppe, die nur nahm Furosemid (4,1%, Durchschnittsalter 80 Jahre, Bereich 67-90 Jahre). Die gleichzeitige Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich mit Thiaziddiuretika in kleinen Dosen) war nicht mit einer Erhöhung der Mortalität verbunden. Unabhängig von der Behandlung ist Dehydrierung ein häufiger Risikofaktor für Mortalität und sollte bei älteren Menschen mit Demenz sorgfältig überwacht werden.

Bei älteren Patienten mit Demenz erhöhten sich die Nebenwirkungen aus dem zerebrovaskulären System (akute und vorübergehende zerebrale Durchblutungsstörungen) einschließlich Todesfälle bei Patienten (mittleres Alter 85 Jahre, Bereich 73-97 Jahre) mit Risperidon im Vergleich zu Placebo.

Herz-Kreislauf-Effekte

Bei Patienten mit Demenz, die bestimmte atypische Antipsychotika einnahmen, war ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Nebenwirkungen etwa 3-fach. Ernst und frivol zerebrovaskulär Nebenwirkungen traten bei 3,3% der Patienten auf Risperidon, Andy 1,2% Patienten, die Placebo einnehmen. Die Risikoquote betrug 2,96 bei einem Konfidenzintervall von 95%. Ein erhöhtes Risiko ist für andere Antipsychotika sowie für andere Patientengruppen nicht ausgeschlossen. Risperidon sollte bei Patienten mit einem Risikofaktor für Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden.

Das Risiko von zerebrovaskulären Nebenwirkungen ist bei Patienten mit gemischter oder vaskulärer Demenz viel höher als bei Patienten mit Alzheimer-Demenz. Daher sollten Patienten mit Demenz jeglicher Art außer Alzheimer nicht einnehmen Risperidon.

Ärzte sollten das Risiko-Nutzen-Verhältnis von Risperidon bei älteren Patienten mit Demenz unter Berücksichtigung der Vorstufen des Schlaganfallrisikos bei jedem einzelnen Patienten bewerten. Patienten und Personen, die sich um sie kümmern, sollten darauf hingewiesen werden, dass die Anzeichen und Symptome von kardiovaskulären Ereignissen wie plötzliche Schwäche oder Unbeweglichkeit / Taubheit im Gesicht, in den Beinen, in den Händen sowie in Sprachschwierigkeiten und Sehstörungen sofort gemeldet werden müssen. Alle möglichen Behandlungsoptionen sollten in Betracht gezogen werden, einschließlich des Absetzens von Risperidon.

Risperidon kann nur zur kurzzeitigen Behandlung von persistierender Aggression bei Patienten mit Demenz aufgrund von mittelschwerer und schwerer Alzheimer-Krankheit verwendet werden, zusätzlich zu nicht-pharmakologischen Methoden Korrektur, im Falle ihrer Unwirksamkeit oder eingeschränkten Wirksamkeit und wenn das Netzwerk Gefahr läuft, den Patienten sich selbst oder anderen zu schaden. Immer notwendig bewerten Der Zustand der Patienten und die Notwendigkeit, die Therapie mit Risperidon fortzusetzen.

Orthostatische Hypotonie

Risperidon hat eine alpha-blockierende Aktivität und kann daher bei einigen Patienten eine orthostatische Hypotonie verursachen, insbesondere während der anfänglichen Dosisauswahl. Klinisch signifikante Hypotonie wurde bei gleichzeitiger Verwendung mit beobachtet Antihypertensiva.

Risperidon sollte bei Patienten mit bekannten kardiovaskulären Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Verletzung) mit Vorsicht angewendet werden Überleitung des Herzmuskels, Dehydrierung, Hypovolämie oder zerebrovaskuläre Erkrankung).

Eine entsprechende Dosisanpassung ist notwendig. Im Falle einer Hypotonie ist es notwendig, die Möglichkeit einer Dosisreduktion zu prüfen.

Spätdyskinesie und extrapyramidale Störungen

Medikamente, die die Eigenschaften von Dopamin-Rezeptor-Antagonisten haben, können eine späte Dyskinesie verursachen, die durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen gekennzeichnet ist, vorwiegend der Zunge und / oder mimischen Muskeln. Das Auftreten extrapyramidaler Symptome ist ein Risikofaktor für die Entwicklung tardiver Dyskinesien. Wenn die Patienten objektive oder subjektive Symptome haben, die auf eine tardive Dyskinesie hinweisen, sollte man erwägen, alle Antipsychotika abzuschaffen, einschließlich Risperidon.

Maligne antipsychotisch Syndrom (ZNS)

Antipsychotika, einschließlich Risperidon. kann ZNS, die durch Hyperthermie, Steifigkeit der Muskeln, Instabilität der Funktion des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörung, erhöhte Konzentration von Kreatinin Phosphokinase im Serum gekennzeichnet ist. Bei Patienten mit ZNS können auch Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen auftreten. Wenn bei einem Patienten objektive oder subjektive Symptome von ZPS auftreten, sollten alle Antipsychotika sofort abgesetzt werden, einschließlich Risperidon.

Parkinson-Krankheit und Demenz mit Levi-Körpern

Zweck antipsychotisch Drogen, einschließlich Risperidon. Patienten mit Morbus Parkinson oder Demenz mit Levy-Körpern sollten mit Vorsicht behandelt werden, da beide Patientengruppen ein erhöhtes ZNS-Risiko und eine erhöhte Sensitivität gegenüber Antipsychotika aufweisen (einschließlich Abstumpfung der Schmerzempfindlichkeit, Verwirrtheit, Haltungsinstabilität mit häufigen Stürzen und extrapyramidalen Symptomen). Bei der Einnahme von Risperidon kann sich der Verlauf der Parkinson-Krankheit verschlechtern.

Hyperglykämie und Diabetes mellitus

Bei der Behandlung mit Risperidon wurden Hyperglykämie, Diabetes mellitus und eine Exazerbation bereits bestehender Diabetes beobachtet. Es ist wahrscheinlich, dass der vorherige Anstieg des Körpergewichts auch für diesen Faktor prädisponierend ist. Es ist sehr selten, Ketoazidose und selten - diabetisches Koma zu beobachten. Alle Patienten müssen klinisch auf Symptome einer Hyperglykämie (Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) überwacht werden. Patienten mit Diabetes sollten regelmäßig auf Glukose überwacht werden.

Gewichtszunahme

Bei der Behandlung mit Risperidon wurde eine signifikante Zunahme des Körpergewichts beobachtet. Es ist notwendig, das Körpergewicht von Patienten zu überwachen.

Hyperprolaktinämie

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Risperidon bei Patienten mit Hyperprolaktinämie und Patienten mit möglichen Prolaktin-abhängigen Tumoren.

Intervallverlängerung QT

Wie bei anderen Antipsychotika sollte bei der Verschreibung von Risperidon bei Patienten mit bekannten kardiovaskulären Erkrankungen Vorsicht walten lassen Krankheiten, Verlängerung des Intervalls QT in einer Familiengeschichte, Bradykardie, Störungen des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), da dies das Risiko einer arrhythmogenen Wirkung erhöhen kann; und mit der gleichzeitigen Verwendung von Medikamenten, die das Intervall verlängern QT.

Krämpfe

Risperidon sollte bei Patienten mit Anfällen in der Anamnese oder anderen Erkrankungen, bei denen die Krampfschwelle verringert sein kann, mit Vorsicht angewendet werden.

Priapismus

In Verbindung mit der alpha-adrenergen Blockierungswirkung von Risperidon kann Priapismus auftreten, wenn es verwendet wird.

Regulierung der Körpertemperatur

Antipsychotika können eine Verletzung der Fähigkeit des Körpers, die Temperatur zu regulieren, verursachen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Risperidon bei Patienten mit möglichen Erkrankungen um eine Erhöhung der Körpertemperatur zu fördern, die intensive körperliche Aktivität, Austrocknung des Körpers, Exposition gegenüber hohen Außentemperaturen oder gleichzeitige Einnahme von Medikamenten mit anticholinerger Wirkung beinhaltet.

Venöse Thromboembolie

Da Patienten, die Antipsychotika einnehmen, häufig ein Risiko für die Entwicklung einer venösen Thromboembolie haben, sollten alle möglichen Risikofaktoren sowohl vor als auch während der Behandlung mit Risperidon identifiziert und präventive Maßnahmen ergriffen werden.

Kinder und Jugendliche

Vor der Verschreibung von Risperidon an Kinder oder Jugendliche mit geistiger Behinderung ist es notwendig, ihren Zustand sorgfältig auf das Vorhandensein von physischen oder sozialen Ursachen für aggressives Verhalten wie Schmerzen oder unzureichende Anforderungen des sozialen Umfelds zu überprüfen.

Der sedative Effekt von Risperidon sollte in dieser Population wegen der möglichen Auswirkung auf die Lernfähigkeit sorgfältig überwacht werden. Die Änderung des Zeitpunkts der Risperidonaufnahme kann die Kontrolle der Sedierungseffekte auf die Aufmerksamkeit von Jugendlichen und Kindern verbessern. Die Anwendung von Risperidon war mit einem durchschnittlichen Anstieg des Körpergewichts und des Body-Mass-Index verbunden. Veränderungen im Wachstum lagen innerhalb der erwarteten Altersnormen. Die Wirkung der Langzeitanwendung von Risperidon auf die sexuelle Entwicklung und das Wachstum wurde nicht vollständig untersucht.

Aufgrund der möglichen Auswirkungen von längerer Hyperproletemie auf Wachstum und sexuelle Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen, regelmäßige klinische Auswertung Hormonstatus, einschließlich Messung von Größe, Gewicht, Beobachtung der sexuellen Entwicklung, Menstruationszyklus und andere mögliche Prolaktin-abhängige Effekte.

Während der Behandlung mit Risperidon sollte eine regelmäßige Überwachung auf extrapyramidale Symptome und andere Bewegungsstörungen durchgeführt werden.

Hilfsstoffe

Das Präparat RISPAXOL® enthält Lactose. Es sollte nicht genommen werden Patienten mit Intoleranz gegenüber Zucker, nämlich Selten angeborene Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, Lactase-Mangel oder Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:RISPAXOL® kann aktive Aktivitäten beeinflussen, die eine schnelle Reaktion erfordern. Fahren oder warten Sie daher keine Maschinen, bis eine individuelle Drogentoleranz festgestellt wurde.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blase aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 2 oder 6 Blisterpackungen werden 10 Tabletten zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004316/08

Datum der Registrierung:03.06.2008 / 14.10.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland

Hersteller: & nbsp;

Grindeks, JSC Lettland

Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rispaxol® (Rispaksole®)