Rispolept - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Risperidon ist ein selektiver monoaminerger Antagonist, hat eine hohe Affinität zu serotonergen 5-HT₂ und dopaminergen D₂Rezeptoren. Risperidon ist auch assoziiert mit α₁-adrenerge Rezeptoren und, etwas schwächer, mit H₁-histaminerge und α₂-adrenerge Rezeptoren. Risperidon hat keinen Tropismus für cholinerge Rezeptoren. Risperidon reduziert die produktiven Symptome der Schizophrenie, bewirkt eine geringere Hemmung der motorischen Aktivität und induziert in geringerem Maße Katalepsie als klassische Antipsychotika. Ein ausgewogener zentraler Antagonismus gegen Serotonin und Dopamin reduziert vermutlich die Neigung zu extrapyramidalen Nebenwirkungen und erweitert die therapeutische Wirkung des Medikaments auf negative und affektive Symptome der Schizophrenie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Risperidon nach oraler Gabe wird vollständig resorbiert und erreicht nach 1-2 Stunden die maximalen Konzentrationen im Plasma. Die absolute Bioverfügbarkeit von Risperidon nach oraler Verabreichung beträgt 70%. Die relative Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von Risperidon in Form von Tabletten beträgt 94% im Vergleich zu Risperidon in Form einer Lösung. Nahrung beeinflusst nicht die Aufnahme der Droge, also Risperidon kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verabreicht werden. Die Gleichgewichtskonzentration von Risperidon im Körper wird bei den meisten Patienten innerhalb von 1 Tag erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von 9-Hydroxyrisperidon wird innerhalb von 4-5 Tagen erreicht.

Verteilung

Risperidon wird schnell im Körper verteilt. Das Verteilungsvolumen beträgt 1-2 l / kg. Im Plasma Risperidon bindet an Albumin und Alpha₁saures Glykoprotein. Risperidon 90% durch Plasmaproteine gebunden, 9-Hydroxyrisperidon - um 77%.

Metabolismus und Ausscheidung

Risperidon wird durch Isoenzym metabolisiert CYP2D6 bis zu 9-Hydroxyrisperidon, das eine ähnliche pharmakologische Wirkung wie Risperidon aufweist. Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon bilden die aktive antipsychotische Fraktion. Isozym CYP2D6 unterliegt genetischem Polymorphismus. Bei Patienten mit intensivem Isoenzym-Metabolismus CYP2D6 Risperidon wird schnell zu 9-Hydroxyrisperidon, während es bei Patienten mit schwachem Stoffwechsel viel langsamer vorkommt. Obwohl Patienten mit intensivem Metabolismus eine niedrigere Konzentration von Risperidon und eine höhere Konzentration von 9-Hydroxyrisperidon als Patienten mit schlechtem Metabolismus aufweisen, ist die Gesamtpharmakokinetik von Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon (aktive antipsychotische Fraktion) nach Einnahme einer oder mehrerer Dosen bei Patienten mit intensiver und schwacher Stoffwechsel CYP2D6.

Eine andere Art, Risperidon zu metabolisieren, ist N-Dealkylierung. Forschung in vitro auf Mikrosomen der menschlichen Leber hat das gezeigt Risperidon in klinisch signifikanten Konzentrationen hemmt im Allgemeinen nicht den Metabolismus von Arzneimitteln, die eine Biotransformation mit P450-Isoenzymen eingehen, einschließlich CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 und CYP 3A5. Eine Woche nach dem Start des Medikaments wird 70% der Dosis im Urin, 14% - mit Kot ausgeschieden. Im Urin Risperidon zusammen mit 9-Hydroxyrisperidon machen 35-45% der Dosis aus. Der Rest besteht aus inaktiven Metaboliten. Nach oraler Verabreichung bei Patienten mit Psychose Risperidon wird mit einer Halbwertszeit aus dem Körper ausgeschieden (T_1/2) für ca. 3 Stunden. T_1/2 9-Hydroxyrisperidon und die aktive antipsychotische Fraktion beträgt 24 Stunden.

Linearität

Die Konzentration von Risperidon im Plasma ist direkt proportional zu der im therapeutischen Dosisbereich eingenommenen Dosis.

Ältere Patienten und Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz

Nach einer einmaligen Gabe von Risperidon bei älteren Patienten war die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion im Plasma durchschnittlich um 43% höher, die Halbwertszeit betrug 38% länger und die Clearance um 30% verringert.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde eine Erhöhung der Plasmakonzentration und eine Abnahme der Clearance der aktiven antipsychotischen Fraktion im Durchschnitt um 60% beobachtet. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz änderten sich die Konzentrationen von Risperidon im Plasma nicht, jedoch die durchschnittliche Konzentration der freien Fraktion von Risperidon um 35% erhöht.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Risperidon, 9-Hydroxyrisperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion bei Kindern ist vergleichbar mit der von erwachsenen Patienten.

Einfluss von Geschlecht, Rasse und Rauchen

Populationspharmakokinetische Analysen ergaben keine offensichtlichen Auswirkungen von Geschlecht, Rasse oder Rauchen auf die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven pharmakokinetischen Fraktion.

Indikationen:

- Behandlung von Schizophrenie bei Erwachsenen und Kindern ab 13 Jahren;

- Behandlung von manischen Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung, mittelschwer und schwer bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 10 Jahren;

- kurzfristige (bis zu 6 Wochen) Behandlung von persistierender Aggression bei Patienten mit Demenz aufgrund von Alzheimer-Krankheit, mäßig bis schwer, nicht-nicht-pharmakologischen Methoden der Korrektur zugänglich, und wenn das Risiko besteht, den Patienten für sich selbst zu schädigen oder Andere;

- Kurzfristige (bis zu 6 Wochen) symptomatische Behandlung von anhaltenden Aggression in der Struktur der Verhaltensstörung bei Kindern ab 5 Jahren mit geistiger Behinderung diagnostiziert nach DSM-IV, in denen, aufgrund der Schwere der Aggression oder andere destruktive Verhalten, Medikamente sind erforderlich. Die Pharmakotherapie sollte Teil eines breiteren Behandlungsprogramms sein, einschließlich psychologischer und pädagogischer Aktivitäten. Risperidon sollte von einem Spezialisten auf dem Gebiet der pädiatrischen Neurologie und Kinderpsychiatrie oder einem mit der Behandlung von Verhaltensstörungen bei Kindern und Jugendlichen vertrauten Arzt ernannt werden.

Kontraindikationen:

- Individuelle Überempfindlichkeit gegen Risperidon oder einen anderen Bestandteil dieses Arzneimittels;

- Phenylketonurie.

Vorsichtig:

- Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (chronische Herzinsuffizienz, erlittener Myokardinfarkt, Überleitungsstörungen des Herzmuskels);

- Dehydration und Hypovolämie;

- Störungen der Hirndurchblutung;

- Parkinson-Krankheit;

- Krämpfe (einschließlich in der Anamnese);

- schwere Nieren- oder Leberinsuffizienz (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung");

- Drogenmissbrauch oder Drogenabhängigkeit;

- Zustände, die für die Entstehung von Tachykardie prädisponieren, wie "Pirouette" (Bradykardie, Elektrolytstörungen, Begleitmedikation, Verlängerung des QT-Intervalls);

- Hirntumor, Darmverschluss, Fälle von akuter Überdosierung, Reye-Syndrom (antiemetische Wirkung von Risperidon kann die Symptome dieser Erkrankungen verschleiern);

- Risikofaktoren für Thromboembolien venöser Gefäße;

- Krankheit der diffusen Levi-Körper;

- ältere Patienten mit zerebrovaskulärer Demenz;

- Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es gab keine umfassenden Studien über die Anwendung von Risperidon bei Schwangeren. Nach den Beobachtungen in der Zeit nach dem Verkauf, mit Risperidon während des letzten Trimesters der Schwangerschaft, hat das Neugeborene reversible extrapyramidale Symptome, so Neugeborene sollten engmaschig überwacht werden.In Tierstudien Risperidon hatte keine teratogene Wirkung, jedoch wurden andere Arten von toxischen Wirkungen auf das Fortpflanzungssystem beobachtet. Das potentielle Risiko für Menschen ist unbekannt.Rispolept® kann während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen der Einnahme des Arzneimittels für eine schwangere Frau das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Wenn es notwendig ist, die Einnahme des Medikaments während der Schwangerschaft zu stoppen, sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden.

Stillzeit

In Studien an Tieren Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon drang in die Muttermilch ein. Es wurde auch gezeigt, dass Risperidon und 9-Hydroxyrisperidon dringen in geringen Mengen in die menschliche Milch ein. Es liegen keine Daten zu Nebenwirkungen bei Säuglingen vor, die stillen. Daher sollte das Problem des Stillens im Hinblick auf das mögliche Risiko für das Kind angesprochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Schizophrenie

Erwachsene

Rispolept® kann ein- oder zweimal am Tag gegeben werden.

Die Anfangsdosis von Rispolept® beträgt 2 mg pro Tag. Am zweiten Tag kann die Dosis auf 4 mg pro Tag erhöht werden. Ab diesem Zeitpunkt kann die Dosis entweder auf dem gleichen Niveau gehalten oder bei Bedarf individuell angepasst werden. Normalerweise ist die optimale Dosis 4-6 mg pro Tag. In einigen Fällen kann eine langsamere Dosiserhöhung und eine niedrigere Initial- und Erhaltungsdosis gerechtfertigt sein.

Dosen über 10 mg pro Tag zeigten keine höhere Wirksamkeit im Vergleich zu kleineren Dosen und können extrapyramidale Symptome verursachen. Aufgrund der Tatsache, dass die Sicherheit von Dosen über 16 mg pro Tag nicht untersucht wurde, sollten Dosen über diesem Niveau nicht verwendet werden.

Ältere Patienten

Empfohlene Anfangsdosis von 0,5 mg pro Einnahme zweimal täglich. Die Dosierung kann individuell um 0,5 mg zweimal täglich auf 1-2 mg zweimal täglich erhöht werden.

Kinder ab 13 Jahren

Es wird empfohlen, die Anfangsdosis von 0,5 mg einmal täglich morgens oder abends einzunehmen. Falls erforderlich, kann die Dosierung mindestens nach 24 Stunden um 0,5-1 mg pro Tag auf eine empfohlene Dosis von 3 mg pro Tag bei guter Verträglichkeit erhöht werden. Trotz der bei der Behandlung der Schizophrenie bei Jugendlichen in Dosen von 1-6 mg pro Tag gezeigten Wirksamkeit wurde bei Dosen über 3 mg pro Tag keine zusätzliche Wirksamkeit beobachtet, und höhere Dosen verursachten mehr Nebenwirkungen. Die Verwendung von Dosen über 6 mg pro Tag wurde nicht untersucht.

Patienten, die Schläfrigkeit erlitten haben, wird empfohlen, die Hälfte der täglichen Dosis 2 mal am Tag zu nehmen.

Manische Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung

Erwachsene

Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments beträgt 2 mg pro Tag. Falls erforderlich, kann diese Dosis mindestens 24 Stunden pro 1 mg pro Tag erhöht werden. Für die meisten Patienten beträgt die optimale Dosis 1-6 mg pro Tag. Die Anwendung von Dosen über 6 mg pro Tag bei Patienten mit manischen Episoden wurde nicht untersucht.

Wie bei jeder anderen symptomatischen Therapie sollte die Zweckmäßigkeit einer Fortsetzung der Behandlung mit Rispolept® regelmäßig evaluiert und bestätigt werden.

Ältere Patienten

Empfohlene Anfangsdosis von 0,5 mg pro Einnahme zweimal täglich. Die Dosierung kann individuell um 0,5 mg zweimal täglich auf 1-2 mg zweimal täglich erhöht werden. Vorsicht ist geboten in Verbindung mit der begrenzten Erfahrung des Medikaments bei älteren Patienten.

Kinder ab 10 Jahren

Es wird empfohlen, die Anfangsdosis von 0,5 mg einmal täglich morgens oder abends einzunehmen. Falls erforderlich, kann die Dosierung mindestens in 24 Stunden um 0,5-1 mg pro Tag auf die empfohlene Dosis von 1-2,5 mg pro Tag mit guter Verträglichkeit erhöht werden. Trotz der Wirksamkeit bei der Behandlung von manischen Episoden mit bipolarer Störung in Verbindung gebracht Kinder mit Dosen von 0,5-6 mg pro Tag, keine zusätzliche Wirksamkeit wurde bei Dosen über 2,5 mg pro Tag beobachtet, und höhere Dosen verursachten mehr Nebenwirkungen. Die Verwendung von Dosen über 6 mg pro Tag wurde nicht untersucht. Patienten, die Schläfrigkeit erlitten haben, wird empfohlen, die Hälfte der täglichen Dosis 2 mal am Tag zu nehmen.

Kontinuierliche Aggression bei Patienten mit Demenz durch Alzheimer

Empfohlene Anfangsdosis von 0,25 mg pro Einnahme zweimal täglich. Die Dosierung, wenn nötig, kann individuell 0,25 Male 2 Male pro Tag, nicht öfter als jeden anderen Tag erhöhen. Bei den meisten Patienten beträgt die optimale Dosis 0,5 mg zweimal täglich.

Einige Patienten erhalten jedoch 1 mg 2-mal täglich.

Rispolept® sollte bei Patienten mit persistierender Aggression bei Patienten mit Demenz aufgrund von Alzheimer nicht länger als 6 Wochen angewendet werden. Während der Behandlung sollte der Zustand der Patienten regelmäßig beurteilt werden, ebenso wie die Notwendigkeit, die Therapie fortzusetzen.

Kontinuierliche Aggression in der Struktur der Verhaltensstörung

Kinder von 5 bis 18 Jahren

Patienten mit einem Körpergewicht von 50 kg oder mehr - die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels - 0,5 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann diese Dosis um 0,5 mg pro Tag erhöht werden, nicht häufiger als jeden zweiten Tag. Für die meisten Patienten ist die optimale Dosis eine Dosis von 1 mg pro Tag. Für einige Patienten ist es jedoch vorzuziehen, 0,5 mg pro Tag zu nehmen, während einige eine Erhöhung der Dosis auf 1,5 mg pro Tag erfordern.

Patienten mit einem Gewicht von weniger als 50 kg - die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels - 0,25 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann diese Dosis um 0,25 mg pro Tag erhöht werden, nicht öfter als jeden zweiten Tag. Für die meisten Patienten beträgt die optimale Dosis 0,5 mg pro Tag. Für einige Patienten ist es jedoch vorzuziehen, 0,25 mg pro Tag zu nehmen, während einige eine Erhöhung der Dosis auf 0,75 mg pro Tag erfordern.

Wie bei jeder anderen symptomatischen Therapie sollte die Zweckmäßigkeit einer Fortsetzung der Behandlung mit Rispolept® regelmäßig evaluiert und bestätigt werden. Verwendung bei Kindern unter 5 Jahren ist aufgrund fehlender Daten nicht zu empfehlen.

Erkrankungen der Leber und Nieren

Bei Patienten mit Nierenerkrankung ist die Fähigkeit zur Ausscheidung der aktiven antipsychotischen Fraktion im Vergleich zu anderen Patienten reduziert.Bei Patienten mit Lebererkrankungen besteht eine erhöhte Konzentration der freien Fraktion von Risperidon im Blutplasma.

Die Initial- und Erhaltungsdosis in Übereinstimmung mit den Indikationen sollte 2-mal reduziert werden, die Erhöhung der Dosis bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen sollte langsamer sein.

Rispolept® sollte bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.

Art der Anwendung

Innerhalb. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments.

Beendigung der Droge wird empfohlen, schrittweise durchgeführt werden. Akute Entzugserscheinungen, einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Schlaflosigkeit, waren sehr selten nach einem scharfen Absetzen hoher Dosen von Antipsychotika.

Übergang von der Therapie mit anderen Antipsychotika

Zu Beginn der Behandlung mit Rispolept® wird empfohlen, die vorangegangene Therapie, wenn sie klinisch gerechtfertigt ist, schrittweise abzuschaffen. Wenn in diesem Fall Patienten von der Therapie von Depotformen von Antipsychotika überstellt werden, sollte die Rispolept®-Therapie statt der nächsten geplanten Injektion begonnen werden. Periodisch sollte die Notwendigkeit einer Fortsetzung der derzeitigen Therapie mit Antiparkinsonmitteln evaluiert werden.

Nebenwirkungen:

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 10%) waren Parkinson, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit.

Die Nebenwirkungen von Rispolept® in therapeutischen Dosen sind mit einer Häufigkeitsverteilung und Organsystemen angegeben. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wurde wie folgt eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10 Fälle), häufig (≥1 / 100 und <1/10 Fälle), selten (≥1 / 1000 und <1/100 Fälle), selten ( ≥1 / 10000 und <1/1000 Fälle), sehr selten (<1/10000 Fälle) und mit unbekannter Häufigkeit (aus den verfügbaren Daten kann die Häufigkeit nicht abgeschätzt werden).

In jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen in der Reihenfolge abnehmender Wichtigkeit dargestellt.

Verletzungen Labor und instrumentelle Indikatoren:

oft - eine Erhöhung des Prolaktinspiegels, eine Zunahme des Körpergewichts;

selten - Verlängerung des Intervalls QT auf dem Elektrokardiogramm, EKG-Abweichungen, Anstieg der Transaminasen, eine Abnahme der Anzahl der Leukozyten im Blut, erhöhte Körpertemperatur, eine Erhöhung der Zahl der Eosinophilen im Blut, eine Abnahme der Höhe des Hämoglobins, ein Anstieg in der Höhe der Kreatinphosphokinase, eine Erhöhung der Cholesterinkonzentration;

selten - Senkung der Körpertemperatur, Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

oft - die Tachykardie, die arterielle Hypertension;

selten - atrioventrikuläre Blockade, Bündel-Blockade, Vorhofflimmern, Herzklopfen, gestörte Herzleitung;

selten - Sinusbradykardie, Lungenembolie, tiefe Venenthrombose.

Hämatologisch Verstöße und Störungen des Lymphsystems:

selten - Anämie, Thrombozytopenie;

selten - Granulozytopenie, Agranulozytose.

Aus dem Nervensystem:

sehr oft - Parkinsonismus²Kopfschmerzen, Benommenheit, Sedierung;

oft - Akathisie², Schwindel², Zittern², Dystonie², Lethargie, Dyskinesie²;

selten - Mangel an Reaktion auf Reize, Bewusstlosigkeit, Ohnmacht, Bewusstseinsstörungen, Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, Dysarthrie, Aufmerksamkeitsstörung, Hypersomnie, Haltungsschwäche, Unausgeglichenheit, Spätdyskinesie, Sprechstörung, Koordinationsstörung, Hypästhesie, Geschmacksstörungen, Perversion Geschmack, Krämpfe, zerebrale Ischämie, beeinträchtigte Bewegung;

selten - malignes neuroleptisches Syndrom, diabetisches Koma, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Zittern des Kopfes.

Augenkrankheiten:

oft - verschwommene Sicht, Konjunktivitis;

selten - Rötung der Augen, Sehstörungen, Ausfluss aus den Augen, Ödeme um die Augen, trockene Augen, erhöhter Tränenfluss, Photophobie;

selten - reduzierte Sehschärfe, unwillkürliche Verstauchungen der Augäpfel, Glaukom, intraoperatives Syndrom der schlaffen Iris.

Aus dem Ohr und dem Labyrinth:

selten - Schmerzen im Ohr, Lärm in den Ohren.

Atemwegs-, Brust-Erkrankungen und Störungen des Mediastinums:

oft - Atemnot, Nasenbluten, Husten, verstopfte Nase, Schmerzen im Kehlkopf und Pharynx;

selten - Keuchen, Aspirationspneumonie, Stauung in der Lunge, Atembeschwerden, Keuchen, Atemwegsstörungen, Dysphonie;

selten - Schlafapnoe-Syndrom, Hyperventilation.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

oft - Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, trockener Mund, Magenbeschwerden, Hypersalivation;

selten - Dysphagie, Gastritis, Stuhlinkontinenz, Fäkalien, Gastroenteritis, Blähungen;

selten - Darmverschluss, Pankreatitis, Ödem der Lippen, Cheilitis.

Von der Seite der Nieren und der Harnwege:

oft - Enuresis;

selten - Harnverhalt, Dysurie, Harninkontinenz, Pollakisurie.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

oft - ein Ausschlag, Erythem;

selten - Hautläsionen, Hauterkrankungen, Juckreiz, Akne, Akne, Hautverfärbung, Alopezie, seborrhoische Dermatitis, trockene Haut, Hyperkeratose;

selten - Schuppen;

sehr selten - Quincke Ödeme.

Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe:

oft - Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in der Gliedmaßen;

selten - Muskelschwäche, Myalgie, Nackenschmerzen, Schwellungen der Gelenke, Verletzung der Körperhaltung, Steifheit in den Gelenken, Muskelschmerzen in der Brust;

selten Rhabdomyolyse.

Aus dem endokrinen System:

selten - Unterbrechung der Produktion ADH.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

oft - gesteigerter Appetit, verminderter Appetit;

selten - Diabetes mellitus³Anorexie, Polydipsie, Hyperglykämie;

selten - Hypoglykämie, Wasserintoxikation;

sehr selten diabetische Ketoazidose.

Infektionen:

oft - Lungenentzündung, Influenza, Bronchitis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwegsinfektionen, Sinusitis, Ohr-Infektionen;

selten - Virusinfektionen, Tonsillitis, Entzündung des subkutanen Fettgewebes, Otitis media, Augeninfektionen, lokalisierte Infektionen, Acarobakterien, Atemwegsinfektionen, Zystitis, Onychomykose;

selten - chronische Otitis media.

Gefäßerkrankungen:

selten - Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen.

Sind üblich Verstöße und Phänomene, verursacht durch die Verabreichung der Droge:

oft - Pyrexie, Müdigkeit, periphere Ödeme, generalisierte Ödeme, Asthenie, Schmerzen im Brustbereich;

selten - Schwellung des Gesichts, Gangstörungen, schlechte Gesundheit, Trägheit, grippeähnlicher Zustand, Durst, Unwohlsein in der Brust, Schüttelfrost;

selten - Unterkühlung, Entzugssyndrom, kalte Extremitäten.

Vom Immunsystem:

selten - Überempfindlichkeit;

selten - Medikamentenüberempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktion.

Hepatobiliäre Störungen:

selten - Gelbsucht.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen:

selten - Amenorrhoe, sexuelle Dysfunktion, erektile Dysfunktion, Ejakulationsstörung, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Störung des Menstruationszyklus, vaginaler Ausfluss;

selten - Priapismus.

Schwangerschaft, nach der Geburt und neonatale Perioden:

selten - das Syndrom der "Aufhebung" bei den Neugeborenen.

Psychische Störungen:

sehr oft Schlaflosigkeit;

oft - Angst, Unruhe, Schlafstörungen, Angst;

selten - Verwirrung, Manie, verminderte Libido, Lethargie, Nervosität;

selten - Anorgasmie, Abflachung des Affekts.

¹- giperprolaktinemii kann in einigen Fällen zu Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, Amenorrhoe und Galaktorrhoe führen.

²- extrapyramidale Störungen können sich wie folgt äußern: Parkinsonismus (Hypersalivation, muskuloskeletale Steifheit, Parkinsonismus, Speichelfluss, Starrheit als "Zahnrad", Bradykinesie, Hypokinesie, männliches Gesicht, Muskelverspannung, Akinese, steifer Nacken, Muskelsteifheit, Parkinsongang, Verletzungen der Glabella) Reflex), Akathisie (Akathisie, Unruhe, Hyperkinesie und Restless-Leg-Syndrom), Tremor, Dyskinesie (Dyskinesie, Muskelzuckungen, Choreoathetose, Athetose und Myoklonus), Dystonie.

Der Begriff "Dystonie" umfasst Dystonie, Muskelkrämpfe, Bluthochdruck, Torticollis, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Muskelkontraktur, Blepharospasmus, Augenbewegungen, Lähmung der Zunge, Gesichtsspasmus, Laryngospasmus, Myotonie, Opisthotonus, Oropharynxspasmus, Pleurototonus, Spasmus von die Zunge und das trism.

Tremor umfasst Tremor und Parkinson-Tremor Tremor. Es sollte auch beachtet werden, dass es eine größere Bandbreite von Symptomen gibt, die nicht immer extrapyramidal bedingt sind.

³- In placebokontrollierten Studien wurde Diabetes bei 0,18% der Patienten beobachtet Risperidon verglichen mit 0,11% der Patienten in der Placebogruppe. Die Gesamthäufigkeit von Diabetes durch die Ergebnisse aller klinischen Studien betrug 0,43% aller Patienten Risperidon.

Die folgenden Nebenwirkungen werden in den klinischen Studien einer verlängerten Injektion von Risperidon - Rispolept Konsta® weiter beschrieben, aber nicht mit der Verwendung von oralen Darreichungsformen von Risperidon gezeigt. Diese Liste enthält keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Zusammensetzung oder Injektion des Arzneimittels:

Verstöße gegen Laborindikatoren: eine Abnahme des Körpergewichts, eine Erhöhung der Gamma-Glutamyltransferase, eine Erhöhung der Leberenzyme.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: Neutropenie.

Aus dem Nervensystem: Parästhesien, Krämpfe.

Aus den Augen: Blepharospasmus, Okklusion der Netzhautarterie.

Aus dem Ohr und dem Labyrinth: Schwindel.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Zahnschmerzen, Verkrampfung der Zunge.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: Ekzem.

Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: Schmerzen im Gesäß.

Infektionen: Infektionen der unteren Atemwege, Infektionen, Gastroenteritis, subkutaner Abszess.

Verletzungen und Vergiftungen: ein Sturz.

Gefäßerkrankungen: arteriell Hypertonie.

Allgemeine Störungen und Phänomene, die durch die Verabreichung des Arzneimittels verursacht werden: Schmerzen.

Psychische Störungen: Depression.

Klasseneffekte

Wie bei anderen Antipsychotika, sehr seltene Fälle von Augmentation des Zahnes QT wurden in der Post-Marketing-Beobachtungszeitraum beobachtet. Andere Klasseneffekte aus dem Herz-Kreislauf-System, beobachtet mit der Verwendung von Antipsychotika, die die Zinke erhöhen QT, einschließlich: ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, plötzlicher Tod, Herzstillstand und bidirektionale ventrikuläre Tachykardie.

Venöse Thromboembolie

Fälle von venösen Thromboembolien, einschließlich Lungenembolie und Fälle von tiefen Venenthrombosen, wurden mit der Verwendung von Antipsychotika (die Häufigkeit ist unbekannt) beobachtet.

Gewichtszunahme

In placebokontrollierten Studien an Patienten mit Schizophrenie wurde bei 18% der Patienten, die Rispolept® einnahmen, und bei 9% der Patienten, die Placebo einnahmen, eine Zunahme des Körpergewichts um mindestens 7% nach 6-8 Wochen beobachtet.

In placebokontrollierten klinischen Studien an Patienten mit manischen Episoden war die Anzahl der Fälle von Gewichtszunahme um 7% oder mehr nach 3 Behandlungswochen in der Gruppe vergleichbar, die Rispolept® (2,5%) und in der Placebogruppe (2, 4) einnahm %), während es in der aktiven Kontrollgruppe etwas mehr war (3,5%).

Bei Kindern mit Verhaltensstörungen während klinischer Langzeitstudien stieg das Körpergewicht nach 12 Monaten Therapie um durchschnittlich 7,3 kg. Der erwartete Anstieg des Körpergewichts bei Kindern im Alter von 5-12 Jahren mit normaler Entwicklung beträgt 3-5 kg pro Jahr. Ab dem Alter von 12-16 Jahren sollte das Körpergewicht bei Mädchen um 3-5 kg pro Jahr und bei Jungen um etwa 5 kg pro Jahr steigen.

Zusätzliche Informationen über bestimmte Populationen von Patienten

Nebenwirkungen, die bei älteren Patienten mit Demenz und bei Kindern häufiger als bei erwachsenen Patienten beobachtet wurden, sind nachfolgend beschrieben:

Ältere Patienten mit Demenz

Transiente ischämische Attacken und Schlaganfälle wurden in klinischen Studien mit einer Häufigkeit von 1,4 beobachtet% und 1,5% bei älteren Patienten mit Demenz. Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen bei älteren Patienten mit Demenz mit einer Häufigkeit von ≥ 5% und mindestens doppelt so häufig wie bei anderen Patientenpopulationen beobachtet: Harnwegsinfektionen, periphere Ödeme, Lethargie und Husten.

Kinder

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei Kindern (5 bis 17 Jahre) mit einer Häufigkeit ≥ 5% und mindestens doppelt so häufig wie bei anderen Patientengruppen in klinischen Studien beobachtet: Benommenheit / Sedierung, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Appetit, Erbrechen, obere Atemwege Trakt Infektion, verstopfte Nase, Bauchschmerzen, Schwindel, Husten, Fieber, Tremor, Durchfall, Enuresis.

Überdosis:

Symptome

Im Allgemeinen stellten die beobachteten Überdosis-Symptome die bereits bekannten pharmakologischen Wirkungen von Risperidon in einer verstärkten Form dar: Benommenheit, Sedierung, Tachykardie, arterielle Hypotonie, extrapyramidale Symptome. Es gab eine Verlängerung des QT-Intervalls und Krämpfe. Eine bidirektionale ventrikuläre Tachykardie wurde bei der gemeinsamen Einnahme einer erhöhten Dosis von Risperidon und Paroxetin beobachtet.

Im Falle einer akuten Überdosierung sollte die Möglichkeit einer Überdosierung durch Einnahme mehrerer Medikamente in Betracht gezogen werden.

Behandlung

Es ist notwendig, freie Atemwege zu schaffen und zu erhalten, um eine ausreichende Sauerstoffversorgung und Ventilation zu gewährleisten. Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos ist) und Aktivkohle zusammen mit einem Abführmittel sollte nur dann eingenommen werden, wenn das Medikament vor nicht mehr als einer Stunde eingenommen wurde. Beginnen Sie sofort mit der Überwachung des EKG, um mögliche Arrhythmien zu identifizieren.

Spezifisches Antidot existiert nicht, es sollte eine angemessene symptomatische Therapie durchgeführt werden. Arterielle Hypotonie und vaskulärer Kollaps sollten durch intravenöse Infusionen und / oder Sympathomimetika beseitigt werden. Bei der Entwicklung schwerer extrapyramidaler Symptome sollten Anticholinergika verschrieben werden. Die kontinuierliche medizinische Überwachung und Überwachung sollte fortgesetzt werden, bis die Intoxikationssymptome verschwinden.

Interaktion:

Wechselwirkungen, verbunden Pharmakodynamik Vorbereitung

Drogen, die das Intervall erhöhen QT

Wie bei anderen Antipsychotika ist Vorsicht geboten, wenn Rispolept® zusammen mit Arzneimitteln angewendet wird, die die Dosierung erhöhen QTzum Beispiel mit Antiarrhythmika (ChinidinDisopyramid, Procainamid, Propafenon, Amiodaron, Sotalol und andere), trizyklische Antidepressiva (Amitriptylin und andere), tetracyclische Antidepressiva (Maprotilin usw.), einige Antihistaminika, andere Antipsychotika, einige Antimalariamedikamente (Chinin, Mefloquin und andere), Arzneimittel, die Elektrolytungleichgewicht verursachen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), Bradykardie oder den hepatischen Metabolismus von Risperidon hemmen.

Diese Liste ist nicht erschöpfend.

Drogen der zentralen Aktion und Alkohol

Rispolept® sollte aufgrund des erhöhten Sedierungsrisikos in Kombination mit anderen zentral wirkenden Arzneimitteln und Substanzen, insbesondere mit Alkohol, Opiaten, Antihistaminika und Benzodiazepinen, mit Vorsicht angewendet werden.

Levodopa- und Dopamin-Rezeptor-Agonisten

Rispolept® kann die Wirksamkeit von Levodopa und anderen Dopamin-Rezeptor-Agonisten reduzieren. Wenn diese Kombination notwendig ist, insbesondere im Endstadium der Parkinson-Krankheit, sollte die niedrigste wirksame Dosis jedes Arzneimittels verabreicht werden.

Hypotonische Medikamente

Bei Anwendung von Risperidon in Verbindung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln in der postgistriktiven Phase wurde eine klinisch signifikante Hypotonie beobachtet.

Paliperidon

Es wird nicht empfohlen, Rispolept® und Paliperidon, weil das Paliperidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon. Die kombinierte Verwendung einer Kombination von Risperidon und Paliperidon kann zu einer Erhöhung der Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion führen.

Wechselwirkungen, verbunden von Pharmakokinetik des Arzneimittels

Das Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption von Risperidon.

Risperidon wird hauptsächlich durch Isoenzym metabolisiert CYP2D6 und in geringerem Maße Isoenzym CYP3EIN4. Risperidon und sein aktiver Metabolit 9-Hydroxyrisperidon sind Substrate von P-Glykoprotein (P-gp).

Arzneimittel, die die Aktivität des Isoenzyms beeinflussen CYP2D6 und Präparate, die die Isoenzymaktivität signifikant inhibieren oder induzieren CYP3EIN4 und / oder P-gp, kann die Pharmakokinetik der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon beeinflussen.

Leistungsstarke Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6

Bei gleichzeitiger Anwendung von Risperidon und potenten Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6, kann die Plasmakonzentration von Risperidon und in einem geringeren Ausmaß die aktive antipsychotische Fraktion erhöhen. Höhere Dosen eines potenten Inhibitors von Isoenzym CYP2D6 kann die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon erhöhen (z. B. Paroxetin, siehe unten).

Es wird erwartet, dass andere Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6, wie z Chinidin, kann eine ähnliche Wirkung auf die Konzentration von Risperidon im Plasma haben. Bei Einleitung oder Abbruch der Therapie mit einer Kombination von Risperidon und Paroxetin, Chinidin oder einem anderen wirksamen Isoenzym-Inhibitor CYP2D6, vor allem bei höheren Dosen, sollte die Dosis von Rispolept® angepasst werden.

Inhibitor-Inhibitoren CYP3EIN4 und / oder P-gp

Gemeinsame Anwendung von Rispolept® und starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 und / oder P-gp kann die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon im Plasma signifikant erhöhen. Bei Einleitung oder Abbruch einer Therapie mit einer Kombination von Risperidon und Itraconazol oder einem anderen wirksamen Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4 und / oder P-gp Die Dosis von Rispolept® sollte angepasst werden.

Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4 und / oder P-gp

Gemeinsame Anwendung von Rispolept® mit einem starken Isoenzym-Induktor CYP3EIN4 und / oder P-gp kann die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon im Plasma reduzieren.

Bei Einleitung oder Abbruch einer Therapie mit einer Kombination aus Risperidon und Carbamazepin oder einem anderen starken Isoenzym-Induktor CYP3EIN4 und / oder P-gpsollte die Dosis von Rispolept® angepasst werden. Wirkung von Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4 zeigt sich im zeitlichen Verlauf, so dass es bis zu 2 Wochen dauern kann, bis der maximale Effekt nach Eintritt der Aufnahme erreicht ist. Dementsprechend mit der Aufhebung des Isoenzyminduktors CYP3EIN4 kann bis zu 2 Wochen dauern, bevor der Effekt verschwindet.

Präparate, die stark an Plasmaproteine binden

Wenn Rispolept® zusammen mit Präparaten mit einer hohen Bindung an Plasmaproteine verwendet wird, gibt es keine klinisch signifikante Verdrängung des Arzneimittels aus Plasmaproteinen.

Bei der gleichzeitigen Behandlung sollten Sie sich an die Gebrauchsanweisung des entsprechenden Arzneimittels halten und gegebenenfalls die Dosis der eingenommenen Arzneimittel anpassen.

Kinder

Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen wurden nur bei erwachsenen Patienten durchgeführt. Die Relevanz der Ergebnisse dieser Studien bei Kindern ist nicht bekannt.

Die kombinierte Anwendung von Psychostimulanzien (z. B. Methylphenidat) und Rispolept® bei Kindern verändert die pharmakokinetischen Parameter und die Wirksamkeit von Risperidon nicht.

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Risperidon

Antibakterielle Medikamente

- Erythromycin, moderater Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4 und P-gp, beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion.

- Rifampicin, ein starker Isoenzyminduktor CYP3EIN4 und P-gp, verursacht eine Abnahme der Konzentration von aktiven a I pi der psychotischen Fraktion im Plasma.

Anticholinesterase Drogen

- Donepezil und Galantamin, die Substrate der Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4 sind, haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Antiepileptika

- Carbamazepin, ein starker Isoenzyminduktor CYP3EIN4 und P-gpreduziert die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon im Plasma. Ähnliche Effekte wurden bei der Verwendung von Phenytoin und Phenobarbital beobachtet, die ebenfalls Induktoren des Isoenzyms sind CYP3EIN4 und P-gp.

- Topiramat reduziert die Bioverfügbarkeit von Risperidon mäßig, nicht aber die aktive antipsychotische Fraktion. Diese Wechselwirkung wird nicht als klinisch signifikant angesehen.

Antimykotika

- Itraconazol, ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp, erhöht die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion im Plasma um etwa 70% bei einer Dosis von 200 mg / Tag mit Risperidon in einer Dosis von 2 bis 8 mg / Tag.

- Ketoconazol, ein potenter Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN4 und P-gperhöht in einer Dosis von 200 mg / Tag die Konzentration von Risperidon im Plasma und verringert die Konzentration von 9-Hydroxyrisperidoya im Plasma.

Neuroleptika

- Phenothiazine können die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, nicht aber die aktive antipsychotische Fraktion.

Antivirale Medikamente

- Inhibitoren der Protease: Offizielle Forschungsdaten liegen nicht vor. Wie Ritonavir ist ein potenter Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN4 und ein schwacher Isoenzyminhibitor CYP2D6, Ritonavir und Proteaseinhibitoren, potenziert mit Ritonavir, können zu einer Erhöhung der Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon führen.

Betablocker

- Einige Betablocker können die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, nicht aber die aktive antipsychotische Fraktion.

Kalziumkanalblocker

- Verapamil, ein moderater Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 und P-gp, erhöht die Konzentration von Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion im Plasma.

Magen-Darm-Medikamente

- Antagonisten von H₂-Rezeptoren: Cimetidin und Ranitidin, die schwache Inhibitoren von Isoenzymen sind CYP2D6 und CYP3EIN4, erhöhen die Bioverfügbarkeit von Risperidon, haben aber eine minimale Wirkung auf die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und trizyklische Antidepressiva

- Fluoxetin, ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6 erhöht die Konzentration von Risperidon im Plasma, aber in geringerem Maße die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

- Paroxetin, ein potenter Inhibitor des Isoenzyms CYP2D6, erhöht die Konzentration von Risperidon im Plasma, aber bei Dosen bis zu 20 mg / Tag in einem geringeren Ausmaß beeinflusst die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Höhere Dosen von Paroxetin können jedoch die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon erhöhen.

- Trizyklische Antidepressiva können die Konzentration von Risperidon im Plasma erhöhen, beeinflussen jedoch nicht die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

Amitriptylin beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Risperidon oder der aktiven antipsychotischen Fraktion.

- Sertralin ist ein schwacher Isoenzym-Inhibitor CYP2D6, a Fluvoxamin - ein schwacher Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN4. In Dosen bis zu 100 mg / Tag Sertralin und Fluvoxamin haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon. Die Verwendung von Sertralin oder Fluvoxamin in Dosen über 100 mg / Tag kann jedoch zu einer Erhöhung der Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion von Risperidon führen.

Auswirkung Risperidon auf Pharmakokinetik anderer Medikamente

Antiepileptika

- Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Valproinsäure oder Topiramat.

Neuroleptika

- Aripiprazol, ein Substrat der Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4: Risperidon beeinflusst nicht die Pharmakokinetik von Aripiprazol und seinem aktiven Metaboliten Dehydroaripiprazol.

Herzglykoside

- Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Digoxin.

Lithiumpräparate

- Risperidon hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Lithiumpräparaten.

Gleichzeitig Anwendung von von Furosemid

Siehe Informationen über erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz, die gleichzeitig einnehmen Furosemid, im Abschnitt "Spezielle Anweisungen".

Spezielle Anweisungen:

Verwenden Sie bei älteren Patienten mit Demenz

Erhöhte Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz

Bei älteren Patienten mit Demenz bei der Behandlung von atypischen Antipsychotika besteht eine erhöhte Mortalität im Vergleich zu Placebo in Studien mit atypischen Antipsychotika, einschließlich Risperidon. Bei Verwendung von Risperidon für eine gegebene Population betrug die Inzidenz von Todesfällen bei Patienten 4,0% Risperidonverglichen mit 3,1% für Placebo. Das Durchschnittsalter der verstorbenen Patienten beträgt 86 Jahre (67-100 Jahre). Daten, die aufgrund von zwei umfangreichen Beobachtungsstudien gesammelt wurden, zeigen, dass ältere Patienten mit Demenz, die mit typischen Antipsychotika behandelt werden, im Vergleich zu Patienten, die nicht behandelt werden, ein leicht erhöhtes Sterberisiko haben. Zur Zeit gibt es nicht genügend Daten, um dieses Risiko genau zu bewerten. Die Ursache für diese Risikoerhöhung ist ebenfalls unbekannt. Auch das Ausmaß, in dem eine Erhöhung der Sterblichkeit möglicherweise nicht auf Antipsychotika anwendbar ist, sowie die Eigenschaften dieser Patientengruppe wurden nicht bestimmt.

Gleichzeitige Verabreichung mit Furosemid

Bei älteren Patienten mit Demenz gab es eine erhöhte Mortalität bei gleichzeitiger oraler Einnahme von Furosemid und Risperidon (7,3%, mittleres Alter 89 Jahre, Bereich 75-97 Jahre) im Vergleich zur alleinigen Gruppe Risperidon (3,1%, Durchschnittsalter 84 Jahre, Bereich 70-96 Jahre) und eine Gruppe, die nur nahm Furosemid (4,1%, Durchschnittsalter 80 Jahre, Bereich 67-90 Jahre). Erhöhte Mortalität von Patienten, die Risperidon zusammen mit Furosemid wurde in 2 von 4 klinischen Studien beobachtet. Die gemeinsame Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich mit Thiaziddiuretika in geringen Dosen) war nicht mit einer Erhöhung der Mortalität verbunden.

Es gibt keine pathophysiologischen Mechanismen, die diese Beobachtung erklären. Dennoch sollte besondere Vorsicht bei der Verschreibung des Medikaments in solchen Fällen geboten werden. Vor der Ernennung muss das Risiko-Nutzen-Verhältnis sorgfältig beurteilt werden. Bei Patienten, die andere Diuretika gleichzeitig mit Risperidon einnahmen, gab es keinen Anstieg der Mortalität. Unabhängig von der Behandlung ist Dehydrierung ein häufiger Risikofaktor für die Mortalität und sollte bei älteren Patienten mit Demenz sorgfältig überwacht werden.

Bei älteren Patienten mit Demenz kam es zu einer Zunahme der Nebenwirkungen des zerebrovaskulären Systems (akute und vorübergehende Durchblutungsstörungen), einschließlich Todesfälle bei Patienten (mittleres Alter 85 Jahre, Bereich 73-97 Jahre) mit Risperidon im Vergleich zu Placebo.

Herz-Kreislauf-Effekte

In Placebo-kontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit Demenz, die einige atypische Antipsychotika einnahmen, war ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Nebenwirkungen etwa 3-fach. Kombinierte Daten aus 6 placebokontrollierten Studien, die hauptsächlich ältere Demenzpatienten (Alter über 65 Jahre) umfassten, zeigten, dass zerebrovaskuläre Nebenwirkungen (schwer wie nicht schwerwiegend) bei 3,3% (33/1009) der Patienten auftraten Risperidonund in 1,2% (8/712) der Patienten, die Placebo einnahmen. Die Risikoquote betrug 2,96 (1,34, 7,50) mit einem Konfidenzintervall von 95%. Der Mechanismus zur Erhöhung des Risikos ist unbekannt. Ein erhöhtes Risiko ist für andere Antipsychotika sowie für andere Patientengruppen nicht ausgeschlossen. Rispolept® sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden.

Das Risiko von zerebrovaskulären Nebenwirkungen ist bei Patienten mit gemischter oder vaskulärer Demenz viel höher als bei Patienten mit Alzheimer-Demenz.Daher sollten Patienten mit Demenz jeglicher Art außer Alzheimer nicht einnehmen Risperidon.

Ärzte sollten das Risiko-Nutzen-Verhältnis von Rispolept® bei älteren Patienten mit Demenz unter Berücksichtigung der Prävalenz des Schlaganfallrisikos für jeden Patienten individuell bewerten.

Patienten und Personen, die sich um sie kümmern, sollten darauf hingewiesen werden, dass die Anzeichen und Symptome kardiovaskulärer Ereignisse wie plötzliche Schwäche oder Unbeweglichkeit / Taubheit im Gesicht, in den Beinen, in den Händen sowie in Sprach- und Sehstörungen sofort gemeldet werden müssen . Alle möglichen Behandlungsoptionen sollten in Betracht gezogen werden, einschließlich des Absetzens von Risperidon.

Rispolept® kann nur zur kurzzeitigen Behandlung von persistierender Aggression bei Patienten mit Demenz aufgrund von Alzheimer-Krankheit, mittelschwer und schwer, als Ergänzung zu nicht-pharmakologischen Korrekturmethoden, bei Ineffizienz oder eingeschränkter Wirksamkeit und bei Vorliegen einer Gefahr für den Patienten selbst oder für andere Personen.

Es ist notwendig, den Zustand der Patienten und die Notwendigkeit der Fortsetzung der Therapie mit Risperidon ständig zu überprüfen.

Orthostatische Hypotonie

Risperidon hat eine alpha-blockierende Aktivität und kann daher bei einigen Patienten eine orthostatische Hypotonie verursachen, insbesondere während der anfänglichen Dosisauswahl. Eine klinisch signifikante Hypotonie wurde in der Post-Marketing-Phase in Kombination mit Antihypertensiva beobachtet. Rispolept® sollte bei Patienten mit bekannten kardiovaskulären Erkrankungen (zB Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Herzmuskelleitungsstörungen, Dehydration, Hypovolämie oder zerebrovaskuläre Erkrankungen) mit Vorsicht angewendet werden. Eine entsprechende Dosisanpassung ist ebenfalls erforderlich. Es wird empfohlen, die Möglichkeit einer Dosisreduktion bei Hypotonie zu prüfen.

Spätdyskinesie und extrapyramidale Störungen

Arzneimittel, die die Eigenschaften von Dopamin-Rezeptor-Antagonisten aufweisen, können tardive Dyskinesien verursachen, die durch rhythmische unwillkürliche Bewegungen, vorwiegend der Zunge und / oder der Gesichtsmuskulatur, gekennzeichnet sind. Das Auftreten extrapyramidaler Symptome ist ein Risikofaktor für die Entwicklung tardiver Dyskinesien. Wenn der Patient objektive oder subjektive Symptome hat, die auf eine tardive Dyskinesie hindeuten, muss erwogen werden, alle Antipsychotika, einschließlich Rispolept®, eine Lösung für die orale Verabreichung, abzuschaffen.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom (ZNS)

Antipsychotika, einschließlich Risperidonkann das maligne neuroleptische Syndrom (ZNS) verursachen, das durch Hyperthermie, Muskelstarre, Instabilität der Funktion des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörung sowie Erhöhung der Serumkonzentrationen der Kreatinphosphokinase gekennzeichnet ist. Bei Patienten mit ZNS können auch Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen auftreten. Wenn bei dem Patienten objektive oder subjektive Symptome der NSA auftreten, sollten alle Antipsychotika, einschließlich Rispolept®, sofort abgesetzt werden.

Parkinson-Krankheit und Demenz mit Levi-Körpern

Die Verabreichung von Antipsychotika, einschließlich Rispolept®, an Patienten mit Parkinson-Krankheit oder Demenz mit Lewy-Körpern sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, da in beiden Patientengruppen das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöht und die Sensitivität gegenüber Antipsychotika erhöht wurde (einschließlich Abstumpfung der Schmerzen) Empfindlichkeit, Verwirrung, Haltungsinstabilität mit häufigen Stürzen und extrapyramidalen Symptomen). Bei der Einnahme von Risperidon kann sich der Verlauf der Parkinson-Krankheit verschlechtern.

Hyperglykämie und Diabetes mellitus

Bei der Behandlung mit Rispolept® wurden Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Exazerbation von bereits bestehendem Diabetes mellitus beobachtet. Es ist wahrscheinlich, dass die vorherige Zunahme des Körpergewichts auch für diesen Faktor prädisponiert. Es ist sehr selten die Ketoazidose und selten - das diabetische Koma. Alle Patienten müssen klinisch auf Symptome einer Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) überwacht werden. Patienten mit Diabetes sollten regelmäßig auf eine gestörte Blutzuckerkontrolle überwacht werden.

Gewichtszunahme

Bei Behandlung mit Rispolept® wurde eine signifikante Zunahme des Körpergewichts beobachtet. Es ist notwendig, das Körpergewicht von Patienten zu überwachen.

Hyperprolaktinämie

Basierend auf den Ergebnissen von Studien an Gewebekulturen wurde vorgeschlagen, dass das Wachstum von Brusttumorzellen durch Prolaktin stimuliert werden kann. Obwohl klinische und epidemiologische Studien keinen eindeutigen Zusammenhang zwischen Hyperprolaktinämie und antipsychotischen Arzneimitteln gezeigt haben, ist bei der Verschreibung von Risperidon bei Patienten mit Anamnese Vorsicht geboten. Bei Patienten mit bestehender Hyperprolaktinämie und bei Patienten mit möglichem Prolaktin sollte Rispolept® mit Vorsicht angewendet werden -abhängige Tumoren.

Intervallverlängerung QT

Intervallverlängerung QT sehr selten in der Postmarketing-Phase der Follow-up beobachtet. Wie bei anderen Antipsychotika sollte bei der Verschreibung von Rispolept® an Patienten mit bekannter kardiovaskulärer Erkrankung mit Vorsicht vorgegangen werden, um das Intervall zu verlängern QT in einer Familiengeschichte, Bradykardie, Störungen des Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), da dies das Risiko einer arrhythmogenen Wirkung erhöhen kann; und wenn sie mit Medikamenten kombiniert werden, die das Intervall verlängern QT.

Krämpfe

Rispolept® sollte bei Patienten mit Krampfanfällen oder anderen Erkrankungen, bei denen die Krampfschwelle verringert sein kann, mit Vorsicht angewendet werden.

Priapismus

Priapismus kann auftreten, wenn Risperidon aufgrund von alpha-adrenergen Blockierungseffekten eingenommen wird.

Regulierung der Körpertemperatur

Antipsychotika, die einem solchen unerwünschten Effekt zugeschrieben werden, sind eine Verletzung der Fähigkeit des Körpers, die Temperatur zu regulieren. Bei der Verschreibung von Rispolept® an Patienten mit Erkrankungen, die zu einer erhöhten inneren Körpertemperatur führen können, wie intensive körperliche Aktivität oder Dehydratation, sollte Vorsicht walten gelassen werden Exposition gegenüber hohen Außentemperaturen oder gleichzeitige Verwendung von Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung.

Venöse Thromboembolie

Bei der Verwendung von Antipsychotika wurden Fälle von venösen Thromboembolien festgestellt. Da Patienten, die Antipsychotika einnehmen, häufig ein Risiko für die Entwicklung einer venösen Thromboembolie haben, sollten vor und während der Behandlung mit Rispolept® alle möglichen Risikofaktoren identifiziert und Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.

Kinder und Jugendliche

Vor der Verschreibung von Rispolept® an Kinder oder Jugendliche mit geistiger Behinderung ist es notwendig, ihren Zustand sorgfältig auf das Vorhandensein von physischen oder sozialen Ursachen aggressiven Verhaltens, wie Schmerzen oder unzureichende Anforderungen des sozialen Umfelds, zu untersuchen.

Die sedative Wirkung von Risperidon sollte in dieser Population wegen des möglichen Effekts auf die Lernfähigkeit sorgfältig überwacht werden. Die Veränderung der Zeit der Risperidonaufnahme kann die Kontrolle der Wirkung der Sedierung auf die Aufmerksamkeit von Jugendlichen und Kindern verbessern. Die Anwendung von Risperidon war mit einem durchschnittlichen Anstieg des Körpergewichts und des Body-Mass-Index verbunden. Veränderungen im Wachstum während Langzeitstudien lagen innerhalb der erwarteten Altersnormen. Die Langzeitwirkung von Risperidon auf die sexuelle Entwicklung und das Wachstum wurde noch nicht vollständig untersucht.

Aufgrund der möglichen Auswirkungen einer länger anhaltenden Hyperprolaktinämie auf das Wachstum und die sexuelle Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen sollte eine regelmäßige klinische Beurteilung des Hormonstatus durchgeführt werden, einschließlich Messung von Größe, Gewicht, Überwachung der sexuellen Entwicklung, Menstruationszyklus und anderer möglicher Prolaktinämie. abhängige Effekte.

Während der Behandlung mit Risperidon sollte eine regelmäßige Überwachung auf extrapyramidale Symptome und andere Bewegungsstörungen durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Rispolept®, Lösung zum Einnehmen, kann geringe oder mäßige Auswirkungen auf die Fähigkeit haben, Fahrzeuge und Mechanismen zu lenken. Patienten sollten angewiesen werden, das Auto und die Arbeit mit den Mechanismen nicht zu steuern, um ihre individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament zu bestimmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung zur oralen Verabreichung, 1 mg / ml.

Verpackung:

Für 30 oder 100 ml der Droge in einer Flasche aus dunklem Glas mit Schraubverschluss.

Die Flasche, die Messpipette und die Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 bis 30 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012226 / 01

Datum der Registrierung:14.07.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. Belgien

Darstellung: & nbsp;Johnson & Johnson LLC Johnson & Johnson LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Rispolept® (Rispolept®)