Acrydilol - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beschreibung:Tabletten von Weiß bis Weiß mit einem cremigen Farbton. Ein leichter "Marmor" ist erlaubt. Tabletten 6,25 mg - rund planocylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko; Tabletten 12,5 mg - quadratisch mit abgerundeten Ecken, bikonkav mit kreuzweiser Einkerbung auf einer Seite und Gravur AL1 - auf der anderen Seite; Tabletten 25 mg - oval, bikonkav mit partieller Kerbung auf beiden Seiten und Gravur AL2 - auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Carvedilol - Blocker von Alpha1, Beta1 und Beta2-Adrenorezeptoren, hat eine organschützende Wirkung, ist ein Antioxidans, das freie Sauerstoffradikale entfernt, hat eine antiproliferative Wirkung gegen glatte Muskelzellen der Gefäßwände. Carvedilol ist eine racemische Mischung R(+) und S(-) Stereoisomere, von denen jedes die gleichen alpha-adrenergischen blockierenden und antioxidativen Eigenschaften aufweist. Beta-adrenoblokiruyuschee Wirkung Carvedilol ist nicht selektiv und ist aufgrund linksdrehend S(-) Stereoisomer.

Carvedilol besitzt keine eigene sympathomimetische Aktivität und besitzt wie Propranolol membranstabilisierende Eigenschaften. Durch die Blockade von Beta-Adrenorezeptoren reduziert es die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, wodurch die Freisetzung von Renin reduziert wird, sodass eine Flüssigkeitsretention (die für selektive Alpha-Blocker charakteristisch ist) selten auftritt.

Selektive Blockierung von alpha 1-adrenergen Rezeptoren, Carvedilol reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand.

Carvedilol beeinträchtigt das Lipidprofil nicht, da es ein normales Verhältnis von Lipoproteinen mit hoher und niedriger Dichte (HDL / LDL) aufrechterhält.

Bei Patienten mit Bluthochdruck Carvedilol senkt den Blutdruck (BP) aufgrund der kombinierten Blockade von Beta und Alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Die Blutdrucksenkung ist nicht mit einer gleichzeitigen Zunahme des peripheren Gefäßwiderstandes verbunden, die bei nichtselektiven Betablockern beobachtet wird. Die Herzfrequenz (Herzfrequenz) nimmt etwas ab. Nierenblutfluss und Nierenfunktion bei Patienten mit Hypertonie bestehen fort. Dargestellt, dass Carvedilol verändert das Schockvolumen des Blutes nicht und reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand; beeinträchtigt nicht die Blutversorgung von Organen und peripherem Blutfluss, einschließlich in Skelettmuskeln, Unterarmen, unteren Gliedmaßen, Haut, Gehirn und Halsschlagader. Kälte der Gliedmaßen und erhöhte Müdigkeit während des Trainings sind selten. Die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol bei Bluthochdruck besteht noch lange.

Patienten mit ischämischer Herzkrankheit Carvedilol hat eine antiischämische und antianginöse Wirkung (eine Zunahme der Gesamtdauer der Bewegung, Zeit bis zur Entwicklung der Segmentdepression) ST Tiefe von 1 mm und die Zeit vor dem Beginn eines Angriffs von Angina pectoris), bei längerer Therapie persistierend. Carvedilol zuverlässig reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff und die Aktivität des sympathoadrenalen Systems. Verringert auch preload (Lungenkeilkeildruck und Lungenkapillardruck) und postnagruzka (allgemeiner peripherer Gefäßwiderstand).

Carvedilol senkt die Mortalitätsrate und reduziert die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen, reduziert die Symptome und verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ischämischen und nicht-ischämischen Ursprungs. Die Wirkung von Carvedilol ist dosisabhängig.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Carvedilol schnell absorbiert. Carvedilol ist ein Trägerprotein, das im Lumen des Darms, Glykoprotein P, als Pumpe wirkt. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_max) ist nach etwa 1 Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%.

Carvedilol hat eine hohe Lipophilie. Ungefähr 98-99% von Carvedilol binden an Blutplasmaproteine. Sein Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg. Carvedilol erfährt eine Biotransformation in der Leber durch Oxidation und Konjugation unter Bildung einer Reihe von Metaboliten. 60-75% des absorbierten Medikaments werden durch "primäre Passage" durch die Leber metabolisiert. Das Vorhandensein von Darm-Leber-Zirkulation des Ausgangsmaterials wird gezeigt.

Der Metabolismus von Carvedilol durch Oxidation ist stereoselektiv. RDas (+) Stereoisomer wird hauptsächlich durch Metabolisierung von CYP2D6 und CYP1EIN2, ein S(-) Stereoisomer - hauptsächlich mit CYP2D9 und in geringerem Maße durch CYP2D6. Andere Cytochrom-P450-Isoenzyme, die am Metabolismus von Carvedilol beteiligt sind, umfassen CYP3EIN4, CYP2E1 und CYP2C19. Maximale Konzentration R(+) Stereoisomer im Plasma ist etwa 2 mal größer als das für S(-) Stereoisomer.

R(+) Stereoisomer wird hauptsächlich durch Hydroxylierung metabolisiert. Langsame Metabolisierer CYP2D6 ist es möglich, die Plasmakonzentration von Carvedilol vor allem zu erhöhen, R(+) Stereoisomer, was sich in einem Anstieg der alpha-adrenergen Blockierungsaktivität von Carvedilol widerspiegelt.

Als Folge der Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolrings bilden sich 3 Metabolite (deren Konzentrationen sind 10-mal niedriger als die Konzentration des Ausgangsmaterials) mit Beta-Adrenoblocking-Aktivität (im 4'-Hydroxyphenol-Metaboliten ist es ungefähr 13-mal stärker) als in Carvedilol selbst). 3 aktive Metaboliten haben weniger ausgeprägt vasodilatatorische Eigenschaften als Carvedilol. 2 der Hydroxycarbazolmetaboliten von Carvedilol sind extrem starke Antioxidantien, und ihre Aktivität in dieser Hinsicht ist 30-80 mal höher als die von Carvedilol.

Die Halbwertszeit von Carvedilol beträgt etwa 6 Stunden, die Plasma-Clearance beträgt etwa 500-700 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich durch den Darm, der Hauptweg der Ausscheidung ist mit der Galle. Ein kleiner Teil der Dosis wird von den Nieren in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei längerer Therapie mit Carvedilol bleibt die Intensität des renalen Blutflusses erhalten, die glomeruläre Filtrationsrate ändert sich nicht.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und eingeschränkter Nierenfunktion ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), Halbwertszeit und maximale Plasmakonzentrationen ändern sich nicht. Die renale Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt ab, Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter sind jedoch nicht sehr ausgeprägt.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund einer Abnahme der Metabolisierung in der "primären Passage" durch die Leber um 80% erhöht. Folglich, Carvedilol Kontraindiziert bei Patienten mit klinischen Manifestationen der Leberfunktionsstörung.

Patienten mit Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die Clearance R(+) und S(-) Stereoisomere von Carvedilol ist signifikant reduziert. Pharmakokinetik R(+) und S(-) Stereoisomere von Carvedilol bei Herzinsuffizienz ändert sich signifikant.

Ältere Patienten

Das Alter hat bei Patienten mit arterieller Hypertonie keinen statistisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Carvedilol.

Kinder

Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren sind begrenzt.

Patienten mit Diabetes mellitus

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und Hypertonie Carvedilol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blut auf nüchternen Magen nicht und nach dem Essen die Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA₁) oder eine Dosis von hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus Carvedilol verursacht keine Verringerung der Glukosetoleranz.Bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit Insulinresistenz (metabolisches Syndrom), aber ohne gleichzeitigem Diabetes mellitus, Carvedilol verbessert die Insulinempfindlichkeit. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus erhalten.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva, zum Beispiel Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen oder Diuretika);

- Herzischämie (einschließlich bei Patienten mit instabiler Angina und schmerzloser Myokardischämie);

- chronische Herzinsuffizienz.

Behandlung von stabilen und symptomatischen leichten, mittelschweren und schweren chronischen Herzinsuffizienz (II-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) ischämische oder nicht-ischämische Genese in Kombination mit ACE-Hemmern und Diuretika, mit oder ohne Herzglykoside (Standardtherapie), in Abwesenheit von Kontraindikationen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder eine andere Komponente des Arzneimittels; akute und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, die intravenöse Injektion von Inotropen erfordert; klinisch signifikante Beeinträchtigung der Leberfunktion; Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen); atriowentrikuljarnoje die Blockade II und III (außer für die Patientinnen mit dem artifiziellen Herzschrittmacher); ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute); Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (einschließlich sinoaurische Blockade); schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg); kardiogener Schock; Phäochromozytom ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern; anamnestische Indikationen für Bronchospasmus und Bronchialasthma; Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Depression, Myasthenia gravis, Hypoglykämie, AV-Blockade ersten Grades, Thyreotoxikose, mit umfangreichen chirurgischen Eingriffen und Vollnarkose, prinzmetaler Angina, Diabetes mellitus, peripheren Durchblutungsstörungen, Phäochromozytomverdacht, Niereninsuffizienz, Psoriasis , allergische Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Beta-Adrenoblocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zu intrauterinem Fruchttod und Frühgeburt führen kann. Darüber hinaus können der Fötus und das Neugeborene unerwünschte Reaktionen entwickeln (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge). Studien an Tieren haben keine teratogene Wirkung in Carvedilol gezeigt.

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments Acridilol® bei Schwangeren vor. Carvedilol in der Schwangerschaft kontraindiziert, außer wenn die möglichen Vorteile seiner Verwendung bei der Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigen.

In Tieren Carvedilol und seine Metaboliten dringen in die Muttermilch ein. Es liegen keine Daten über die Penetration von Carvedilol in die Muttermilch bei Menschen vor. Wenn das Arzneimittel während der Stillzeit benötigt wird, sollte das Stillen unterbrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage der Therapie, danach 25 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis in Zukunft in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, wobei die maximale empfohlene Dosis von 50 mg einmal täglich (oder aufgeteilt in 2 Teildosen) erreicht wird.

Herzischämie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich für die ersten 2 Tage, dann 25 mg zweimal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis dann in Intervallen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, wobei die höchste Tagesdosis von 100 mg in 2 Dosen aufgeteilt wird.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell ausgewählt, eine sorgfältige Überwachung des Arztes ist notwendig. Bei Patienten, die Herzglykoside, Diuretika und ACE-Hemmer erhalten, sollte ihre Dosis vor der Behandlung mit dem Wirkstoff Acridilol® angepasst werden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,15 mg (1/2 Tablette zu 6,25 mg) 2-mal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg zweimal täglich und dann auf 12,5 mg erhöht zweimal täglich, dann zu 25 mg zweimal täglich. Die Dosis sollte auf die maximale Dosis erhöht werden, die vom Patienten gut vertragen wird. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg zweimal täglich für alle Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und für Patienten mit leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz und einem Körpergewicht von mehr als 85 kg - die empfohlene Maximaldosis beträgt 50 mg 2-mal täglich.

Vor jeder Dosiserhöhung sollte der Arzt den Patienten untersuchen, um einen möglichen Anstieg der Symptome von chronischer Herzinsuffizienz oder Vasodilatation zu erkennen. Bei einem vorübergehenden Anstieg der Symptome von chronischer Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention im Körper sollte die Dosis von Diuretika erhöht werden, in einigen Fällen ist es notwendig, die Dosis des Medikaments Acridilol® zu reduzieren oder zeitweilig aufzuheben.

Die Symptome einer Vasodilatation können durch eine Verringerung der Diuretika-Dosis beseitigt werden. Wenn die Symptome anhalten, können Sie die Dosis des ACE-Hemmers (falls der Patient sie einnimmt) und dann gegebenenfalls die Dosis des Medikaments Acridilol® senken. In diesem Fall sollte die Dosis von Acridilol® nicht erhöht werden, bis sich die Symptome einer sich verschlechternden chronischen Herzinsuffizienz oder Hypotonie verbessern.

Wenn die Behandlung mit dem Medikament Acridilol® länger als 1 Woche unterbrochen ist, wird die Anwendung in einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen und dann entsprechend den oben angegebenen Empfehlungen erhöht.Wenn die Behandlung mit dem Medikament Acridilol® länger als 2 Wochen unterbrochen ist, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 3,125 mg (1/2 Tablette zu 6,25 mg) 2-mal täglich fortgesetzt werden, danach die Dosis gemäß den Empfehlungen auswählen über.

Dosierung in speziellen Patientengruppen

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Vorhandene Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit unterschiedlichen Nierenfunktionsstörungen (einschließlich Nierenversagen) legen nahe, dass Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz die Dosis von Acrydilol® nicht anpassen müssen.

Funktionsstörung der Leber

Acrydilol® ist bei Patienten mit klinischen Manifestationen einer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.

Ältere Patienten

Daten, die eine Dosisanpassung erfordern, sind nicht verfügbar.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO) klassifiziert: sehr häufig (> 10%); oft (> 1%, <10%); selten (> 0,1%, <1%); selten (> 0,01%, <0,1%); sehr selten (<0,01%), einschließlich einzelner Fälle. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen mit Ausnahme von Schwindel, Sehbehinderung und Bradykardie hängt nicht von der Dosis des Arzneimittels ab.

Unerwünschte Reaktionen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz

Aus dem zentralen NervensystemSehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen (meist mild und häufiger zu Beginn der Behandlung); Asthenie (einschließlich, erhöhte Müdigkeit), Depression.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Bradykardie, posturale Hypotonie, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Ödeme (einschließlich generalisiert, periphere, abhängig von der Position des Körpers, Ödeme des Perineums, Schwellung der unteren Extremitäten, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention); selten - die Synkope (einschließlich presynkopal), den Vorhofkammerblock und die Herzmangelhaftigkeit während der Periode der Erhöhung der Dosis.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Durchfall, Erbrechen.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Thrombozytopenie; sehr selten - Leukopenie. Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; bei Patienten mit bestehender Diabetes mellitus - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Verletzungen der Blutzuckerkontrolle.

Andere: oft - Sehbehinderung; selten Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder Nierenfunktionsstörungen.

Unerwünschte Reaktionen bei Patienten mit arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit

Die Art der Nebenwirkungen aus dem kardiovaskulären System bei der Behandlung von Bluthochdruck und lang anhaltenden Therapie der koronaren Herzkrankheit ist ähnlich wie bei chronischer Herzinsuffizienz, aber ihre Häufigkeit ist etwas geringer.

Aus dem zentralen Nervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen und allgemeine Schwäche, gewöhnlich leicht und aufkommend, insbesondere zu Beginn der Behandlung; selten - Stimmungslabilität, Schlafstörungen, Parästhesien.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Bradykardie, posturale Hypotonie, synkopale Bedingungen (selten), besonders zu Beginn der Therapie; seltene periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, Exazerbation des Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), AV-Block, Angina (Schmerzen in der Brust), Entwicklung oder Verschlimmerung der chronischen Herzinsuffizienz und periphere Ödeme.

Aus dem Atmungssystem: oft - Bronchospasmus und Kurzatmigkeit bei prädisponierten Patienten; selten - verstopfte Nase.

Aus dem Verdauungssystem: oft - dyspeptische Störungen (einschließlich Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall); selten - Verstopfung, Erbrechen.

Von der Seite der Hautin: selten - Hautreaktionen (Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria und Juckreiz der Haut).

Laborindikatoren: sehr selten - eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen - Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT) und Gamma-Glutamyltransferase, Thrombozytopenie und Leukopenie.

Andere: oft - Schmerzen in den Gliedmaßen, Verringerung der Tränen-und Augenreizung; selten - verringerte Potenz, Sehstörungen; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut und Harnstörung; sehr selten - Verschlimmerung von Psoriasis, Niesen, Grippe-ähnliches Syndrom.

Getrennte Fälle von allergischen Reaktionen.

Mögliche Entwicklung von Alopezie.

Seltene Fälle von Harninkontinenz bei Frauen, die nach dem Drogenentzug reversibel sind, werden registriert.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzversagen, kardiogener Schock, Herzstillstand; mögliche Atemwegserkrankungen, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrtheit und generalisierte Krämpfe.

BehandlungZusätzlich zu den allgemeinen Aktivitäten ist es notwendig, die Vitalparameter zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation.

Der Patient sollte auf den Rücken gelegt werden (mit erhobenen Beinen). Bei Bradykardie ist es ratsam, Atropin (0,5-2 mg intravenös) und / oder Glucagon (1-10 mg intravenös Struino, dann 2,5 mg pro Stunde als Dauerinfusion) zu verabreichen. Um die Funktion des Ventrikels zu erhalten, die Verabreichung von Glucagon intravenös oder Sympathikomimetika (Dobutamin, Adrenalin (Adrenalin) in verschiedenen Dosen, abhängig vom Körpergewicht und Reaktion auf die laufende Therapie, unter den Bedingungen der kontinuierlichen Überwachung der Kreislaufraten. Im Falle der Bradykardie resistent gegen die Behandlung, ist der Einsatz eines künstlichen Schrittmachers angezeigt. Wenn Bronsporazme Beta-Adrenomimetika in Form eines Aerosols (wenn Unwirksamkeit - intravenös) oder Aminophyllin intravenös. Wenn Krämpfe intravenös langsam injiziert werden Diazepam oder Clonazepam. Da eine schwere Überdosierung mit Schocksymptomen die Halbwertszeit von Carvedilol verlängern und die Droge aus dem Depot entfernen kann, ist es notwendig, die Therapie für lange Zeit fortzusetzen. Die Dauer der Erhaltungstherapie / Entgiftungstherapie hängt von der Schwere der Überdosierung ab und sollte so lange fortgesetzt werden, bis sich der klinische Zustand des Patienten stabilisiert hat.

Interaktion:

Pharmakokinetische Interaktion

Weil das Carvedilol ist sowohl ein Substrat als auch ein Inhibitor von Glykoprotein P, wenn es gleichzeitig mit Präparationen, die mit Glykoprotein P transportiert werden, verabreicht wird, kann die Bioverfügbarkeit des letzteren erhöht werden. Zusätzlich kann die Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Wirkung von Induktoren oder Inhibitoren des Glycoproteins P verändert werden.

Inhibitoren und Induktoren von Isoenzymen CYP2D6 und CYP2C9 kann den systemischen und / oder präsystemischen Metabolismus von Carvedilol stereoselektiv verändern, was zu einer Zunahme oder Abnahme der Konzentrationen führt R(+) und S(-) Stereoisomere von Carvedilol im Blutplasma. Einige Beispiele für solche Wechselwirkungen sind nachstehend aufgeführt.

Digoxin

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin nehmen die Digoxinkonzentrationen um etwa 15% zu. Zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol wird bei der Auswahl der Dosis oder der Aufhebung des Arzneimittels eine regelmäßige Überwachung der Konzentration von Digoxin im Blutplasma empfohlen.

Cyclosporin

Aufgrund der Hemmung der Glykoprotein P-Aktivität im Darm, Carvedilol erhöht die Absorption von Cyclosporin bei oraler Einnahme. Im Zusammenhang mit den geäusserten individuellen Schwankungen der Konzentration von Cyclosporin wird eine sorgfältige Überwachung seiner Konzentration nach Beginn der Carvedilol-Therapie und gegebenenfalls eine entsprechende Korrektur der Tagesdosis von Cyclosporin empfohlen. Bei intravenöser Verabreichung von Ciclosporin ist keine Wechselwirkung mit Carvedilol zu erwarten.

Rifampicin

Rifampicin reduziert die Plasmakonzentrationen von Carvedilol, höchstwahrscheinlich durch Induktion des Glykoproteins P, was zu einer Abnahme der Carvedilol-Absorption im Darm und zu einer Abnahme der antihypertensiven Wirkung führt.

Amiodaron

In Verbindung mit der Konzentrationssteigerung S(-) Stereoisomer von Carvedilol, ist das Risiko einer Erhöhung der beta-adrenergen blockierenden Wirkung möglich.

Fluoxetin

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz gleichzeitige Verabreichung von Fluoxetin (ein Inhibitor CYP2D6) führt zu einer stereoselektiven Suppression des Carvedilolstoffwechsels - ein Anstieg des Durchschnitts AUC zum R(+) um 77%. Es gab jedoch keine klinischen Symptome dieser Wechselwirkung.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Hypoglykämische Insulinschluff-Mittel zur oralen Verabreichung

Arzneimittel mit beta-adrenoblockierenden Eigenschaften können die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung erhöhen. Symptome von Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, können maskiert oder abgeschwächt werden. Patienten, die Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung erhalten, werden aufgefordert, die Blutglukosekonzentrationen regelmäßig zu überwachen.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren

Patienten, die gleichzeitig mit beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften und Katecholamin-senkenden Wirkstoffen Reserpin und Monoaminoxidase-Hemmer) sollten sorgfältig auf das Risiko einer arteriellen Hypotonie und / oder schwerer Bradykardie überwacht werden.

Digoxin

Die Kombinationstherapie von Wirkstoffen mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften und Digoxin kann zu einer zusätzlichen Verzögerung der atrioventrikulären Überleitung führen.

Verapamil, Diltiazem, Amiodaron Andere Antiarrhythmika

Die gleichzeitige Verabreichung mit Carvedilol kann das Risiko einer atrioventrikulären Überleitung erhöhen.

Clonidin

Die gleichzeitige Verabreichung von Clonidin mit Arzneimitteln mit Beta-adrenoblockierenden Eigenschaften kann eine antihypertensive und bradykarde Wirkung verstärken. Wenn Sie beabsichtigen, die Kombinationstherapie mit einem Medikament mit beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften und Clonidin abzubrechen, sollten Sie zuerst den Betablocker abbrechen, und nach einigen Tagen können Sie abbrechen Clonidin, allmählich seine Dosis verringernd.

Blöcke von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCI)

Bei gleichzeitiger Gabe von Carvedilol und Diltiazem kam es vereinzelt zu Überleitungsstörungen (selten - bei Störungen der hämodynamischen Parameter). Wie bei anderen Arzneimitteln mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften kann die Einsetzung von Carvedilol zusammen mit BCCC, wie z Verapamil oder DiltiazemEs ist empfehlenswert, unter der Kontrolle des Elektrokardiogramms und des BP durchzuführen.

Hypotonische Medikamente

Wie andere Medikamente mit beta-adrenerger Blockadeaktivität, Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig verabreichter blutdrucksenkender Arzneimittel (z. B. Alpha-1-Blocker) oder Arzneimittel, die eine arterielle Hypotonie als Nebenwirkung verursachen, verstärken.

Mittel für die Vollnarkose

Es sollte sorgfältig auf die wichtigsten Indikatoren des Lebens des Körpers während der Vollnarkose im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer synergistischen negativ inotropen Wirkung von Carvedilol und Mittel für die Vollnarkose überwacht werden.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs)

Der gemeinsame Empfang von NSAIDs und Betablockern kann zu einer Erhöhung des Blutdrucks und einer Blutdrucksenkung führen.

Bronchodilatatoren (Beta-Adrenomimetika)

Da nichtkardioselektive Betablocker die bronchodilatorische Wirkung von Bronchodilatoren, die Beta-Adrenozeptor-Stimulanzien sind, stören, ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten, die diese Medikamente erhalten, notwendig.

Spezielle Anweisungen:

Chronische Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann es bei der Anpassung der Dosis des Medikaments Acridilol® zu einer Zunahme der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommen. Wenn solche Symptome auftreten, ist es notwendig, die Dosis von Diuretika zu erhöhen und nicht die Dosis des Medikaments Acridilol® zu erhöhen, um die Hämodynamik zu stabilisieren.

Manchmal ist es nötig, die Dosis des Präparates Acridilol zu verringern oder, in seltenen Fällen, das Präparat vorübergehend aufzuheben. Solche Episoden verhindern nicht die weitere richtige Auswahl der Dosis des Medikaments Acridilol®.

Acrydilol® wird mit Vorsicht in Kombination mit Herzglykosiden (möglicherweise übermäßige Verzögerung) angewendet EIN VLeitfähigkeit).

Nierenfunktion bei chronischer Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronarer Herzkrankheit und diffusen Gefäßveränderungen und / oder Nierenversagen wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck eine reversible Nierenfunktionsstörung festgestellt . Die Dosis des Arzneimittels wird in Abhängigkeit vom Funktionszustand der Nieren ausgewählt.

COPD

Patienten mit COPD (einschließlich Bronchospastisches Syndrom), die nicht oral oder inhalativ erhalten werden β₂-Adrenomimetika wird Acridil® nur verschrieben, wenn die möglichen Vorteile seiner Verwendung das potenzielle Risiko übersteigen. Bei Vorhandensein von der initialen Prädisposition zum bronchospastischen Syndrom mit der Aufnahme des Präparates Acridilola infolge der erhöhten Resistenz auf die Atemwege kann sich die Atemnot entwickeln. Zu Beginn der Aufnahme und mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments Acridilol®, sollten diese Patienten sorgfältig beobachtet werden, die Dosis des Medikaments reduzieren, wenn die ersten Anzeichen von Bronchospasmus erscheinen.

Diabetes

Das Vorhandensein von Beta-Adrenoblocking-Eigenschaften in der Zubereitung schließt die Möglichkeit einer Manifestation eines latenten Diabetes mellitus, eine Dekompensation eines bereits bestehenden Diabetes mellitus oder eine Unterdrückung des Kontraintsystems nicht aus.

Mit Vorsicht wird das Medikament Patienten mit Diabetes verschrieben, weil es die Symptome von Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder lindern kann. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus kann die Einnahme des Medikaments Acridilol® mit einer Verletzung der Blutzuckerkontrolle einhergehen.

Erkrankungen der peripheren Gefäße

Vorsicht ist bei der Verabreichung von Acridol an Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung (einschließlich Reynaud-Syndrom) geboten, da Beta-Blocker die Symptome einer arteriellen Insuffizienz verstärken können.

Thyreotoxikose

Wie andere Betablocker kann Acrydilol® die Symptome einer Thyreotoxikose reduzieren.

Vollnarkose und ausgedehnte Operation

Bei Patienten, die sich einer allgemeinen Operation unter Vollnarkose unterziehen müssen, ist Vorsicht geboten, da die negativen Auswirkungen des Medikaments Acridilol® und der Mittel zur Allgemeinanästhesie zusammengefasst werden können.

Bradykardie

Acrydilol® kann Bradykardie verursachen, mit einer Abnahme der Herzfrequenz von weniger als 55 Schlägen pro Minute sollte die Dosis reduziert werden.

Überempfindlichkeit

Bei der Verschreibung von Acridol an Patienten mit anamnestischen Anzeichen einer schweren Überempfindlichkeitsreaktion oder einer Desensibilisierung muss Vorsicht walten gelassen werden, da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen können.

Psoriasis

Patienten mit anamnestischen Anzeichen für das Auftreten oder die Verschlimmerung von Psoriasis mit Betablockern Acridol® kann nur nach gründlicher Analyse der möglichen Vorteile und Risiken verschrieben werden.

Gleichzeitige Aufnahme von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCC)

Bei Patienten, die gleichzeitig BCCC wie z Verapamil oder DiltiazemWie bei anderen Antiarrhythmika ist es notwendig, EKG und Blutdruck regelmäßig zu überwachen.

Phäochromozytom

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn eines Betablockers sollten einen Alpha-Blocker ernennen. Obwohl Acridol® sowohl beta als auch alpha-adrenerge blockierende Eigenschaften aufweist, gibt es keine Erfahrung mit der Anwendung bei solchen Patienten. Daher sollte es bei Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom mit Vorsicht angewendet werden.

Angina pectoris

Nicht-selektive Betablocker können das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Prinzmetal-Angina provozieren. Diese Patienten haben keine Erfahrung mit der Ernennung von Acridol®. Obwohl seine alpha-adrenerge blockierenden Eigenschaften ähnliche Symptome verhindern können, verschreiben sie Carvedilol In solchen Fällen sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Kontaktlinsen

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten sich an die Möglichkeit erinnern, die Menge an Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Das "Aufhebungs" -Syndrom

Die Behandlung mit dem Medikament Acridilol ist eine lange Zeit. Es sollte nicht abrupt gestoppt werden, es ist notwendig, die Dosis des Rauschgifts in wöchentlichen Abständen allmählich zu reduzieren. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung.

Wenn ein chirurgischer Eingriff in Vollnarkose erforderlich ist, muss der Chirurg / Anästhesist auf eine vorherige Therapie mit dem Medikament Acridilol® aufmerksam gemacht werden.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum ausgeschlossen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit dem Medikament Acridilol® muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

3 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N000983 / 01

Datum der Registrierung:01.05.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Acridilol® (Acridilol® )