Bagodolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Povidon K30; hochdisperses Siliciumdioxid; Natriumstärkeglykolat; Saccharose, Magnesiumstearat; mikrokristalline Cellulose, Eisenoxid (III).

Tabletten 6,25 mg:

aktive Substanz: Carvedilol 6,25 mg;

Hilfsstoffe: Povidon K30; hochdisperses Siliciumdioxid; Natriumstärkeglykolat; Saccharose, Magnesiumstearat; mikrokristalline Cellulose.

Tabletten 12,5 mg:

aktive Substanz: Carvedilol 12,5 mg;

Hilfsstoffe: Povidon K30; hochdisperses Siliciumdioxid; Natriumstärkeglykolat; Saccharose, Magnesiumstearat; mikrokristalline Cellulose.

Tabletten 25 mg:

aktive Substanz: Carvedilol 25,0 mg;

Hilfsstoffe: Povidon K30; hochdisperses Siliciumdioxid; Natriumstärkeglykolat; Saccharose, Magnesiumstearat; mikrokristalline Cellulose.

Beschreibung:

Tabletten 3,125 mg

Rote runde bikonvexe Tabletten mit Risiko, mit eingraviertem "C" "3" auf der einen Seite und dem Logo der Firma auf der anderen Seite.

Tabletten 6,25 mg

Weiße runde bikonvexe Tabletten mit einem Risiko, mit Gravur "C" "6" auf der einen Seite und dem Firmenlogo auf der anderen Seite.

Tabletten 12,5 mg

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko, mit Gravur "C" "12" auf der einen Seite und dem Logo der Firma auf der anderen Seite.

Tabletten 25 mg

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten mit einem Risiko, mit einer Gravur "C" "25" auf der einen Seite und dem Logo der Firma auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Carvedilol ist ein nichtselektiver kompetitiver Blocker β₁-, β₂- und α₁ Adrenorezeptoren, hat eine kombinierte gefäßerweiternde, antianginale und antiarrhythmische Wirkung, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung, verlangsamt die Reizleitung im atrioventrikulären (EIN V) Knoten und kann die Herzfrequenz (Herzfrequenz) reduzieren.

Eine Kombination aus Vasodilatator und p-adrenoblockierende Eigenschaften von Carvedilol manifestieren sich durch folgende klinische Effekte:

Mit arterieller Hypertonie Der Einsatz von Carvedilol führt nicht zu einer Erhöhung des peripheren Gesamtwiderstandes, wie dies bei anderen β-Blockern der Fall ist. Als Vasodilatator, Carvedilol reduziert den peripheren Gefäßwiderstand und hemmt als β-Adrenoblocker das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, das zu einer Abnahme der Renin-Aktivität im Blutplasma führt, Flüssigkeitsretention im Körper verursacht und die Nierenperfusion und deren Funktionen unverändert lässt. Da sich auch die periphere Zirkulation nicht ändert, wird das Gefühl der kalten Extremitäten mit Carvedilol selten beobachtet, im Gegensatz zur Verwendung von β-Blockern ohne vasodilatierende Aktivität.

Antihypertensive Wirkung tritt 2-3 Stunden nach einer Einzeldosis auf und dauert 24 Stunden.Bei längerer Behandlung wird der maximale Effekt nach 3-4 Wochen beobachtet.

Mit ischämischer Herzkrankheitein Carvedilol hat anti-ischämische und antianginöse Wirkung. Hämodynamische Studien haben gezeigt, dass Carvedilol reduziert prä-und postnagruzku auf das Herz.

Die günstige Wirkung von Carvedilol auf die Hämodynamik des Herzens, der Anteil des Auswurfs des linken Ventrikels, wird sowohl bei der dilatativen Kardiomyopathie als auch bei der ischämischen Form der Herzinsuffizienz beobachtet. Mit Herzversagen Carvedilol reduziert das endsystolische und enddiastolische Volumen sowie den peripheren und pulmonalen Gefäßwiderstand.

Die Auswurffraktion mit normaler Herzfunktion ändert sich nicht.

Bei einer Verletzung der Funktion des linken Ventrikels Carvedilol wirkt sich positiv auf die hämodynamischen Parameter aus, erhöht den Anteil des Auswurfs der linken Kammer und verringert seine Größe.

Carvedilol hat keine signifikante Wirkung auf den Fettstoffwechsel und den K-Gehalt⁺, N / a⁺und Mg²⁺ im Blutplasma.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Es ist dem Metabolismus bei der "ersten Passage" durch die Leber ausgesetzt, die Bioverfügbarkeit beträgt ungefähr 25-35%. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt die Bioverfügbarkeit 80%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg. Die maximale Konzentration (C_mOh) im Blutplasma wird etwa 1 Stunde nach Einnahme erreicht. Die Pharmakokinetik von Carvedilol ist linear (Konzentration im Blutplasma ist proportional zur eingenommenen Dosis). Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit und C_mOhjedoch kann die Zeit, um den maximalen Effekt zu erreichen, zunehmen. Carvedilol ist eine lipophile Verbindung, deren Bindung an Plasmaproteine mehr als 96% erreicht. Es wird überwiegend in der Leber unter Bildung von aktiven Metaboliten mit Metaboliten metabolisiert padrenoblokiruyuschey Aktivität, vasodilating und antioxidative Eigenschaften. Die Halbwertszeit von Carvedilol beträgt 6-10 Stunden. Es wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden, weniger als 2% werden unverändert von den Nieren ausgeschieden. Carvedilol und seine Metaboliten können die Plazenta durchdringen und auch mit der Muttermilch ausscheiden. Carvedilol praktisch nicht aus dem Blut während der Hämodialyse entfernt.

Bei älteren Patienten Die Konzentration von Carvedilol im Blutplasma ist 50% höher als bei jungen Menschen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: wie Carvedilol wird hauptsächlich über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden, eine Nierenfunktionsstörung ist nicht von einer Kumulation begleitet.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Die systemische Bioverfügbarkeit steigt aufgrund einer Verringerung des Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Carvedilol ist kontraindiziert.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie und in Kombination mit Diuretika).

Ischämische Herzkrankheit: stabile Angina.

Chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels, akute und dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, erfordern intravenöse inotrope Medikamente, schwere Leberinsuffizienz, atrioventrikuläre Blockade II-III arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg), kardiogener Schock, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Bronchialasthma, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Mit bronchospastischem Syndrom, chronischer Bronchitis, Lungenemphysem, Prinzmetalangina, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Thyreotoxikose, Phäochromozytom (nur stabilisiert durch Einstellung von α-Blockern), peripheren vaskulären Verschlusserkrankungen, EIN V Blockade ersten Grades, instabile Angina pectoris, eingeschränkte Nieren - und Leberfunktion, dekompensierte chronische Herzinsuffizienz (IV. Funktionsklasse nach NYHA) Depression, Myasthenia gravis, Psoriasis, in Behandlung (α₁adrenoblockers oder α₂-Adrenomimetika, mit der gemeinsamen Verwendung von MAO-Hemmern, in Vorbereitung auf chirurgische Eingriffe und Vollnarkose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien zur Anwendung von Carvedilol bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, und daher ist die Verschreibung dieser Patientengruppe nur in Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nicht empfohlen, während der Behandlung mit Carvedilol stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

Mit arterieller Hypertonie: Die empfohlene Anfangsdosis von Bagodolol® beträgt 6,25-12,5 mg einmal täglich für 2 Tage (1 Tablette 12,5 mg morgens oder 1 Tablette 6,25 mg zweimal täglich morgens und abends). Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 25 mg (1 Tablette 25 mg morgens oder 1 Tablette 12,5 mg 2-mal täglich - morgens und abends). Bei nicht zufriedenstellenden Ergebnissen, frühestens 14 Tage nach der Behandlung, kann die Dosis auf maximal 50 mg pro Tag erhöht werden (1 Tablette 25 mg zweimal täglich - morgens und abends). Die maximale Einzeldosis beträgt 25 mg, die Tagesdosis sollte 50 nicht überschreiten mg.

Stabile AnginaI: Die empfohlene Anfangsdosis von Bagololol® beträgt 12,5 mg zweimal täglich (morgens und abends) in den ersten beiden Behandlungstagen. Dann 25 mg zweimal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen Therapie unzureichend ist, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Aufnahmen von 50 mg.

Chronische Herzinsuffizienz: Die Dosis sollte individuell ausgewählt werden, während der Dosiserhöhung sollte eine sorgfältige Überwachung durchgeführt werden. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten innerhalb von 2-3 Stunden nach der ersten Einnahme oder nach der ersten erhöhten Dosis zu beobachten. Zusätzliche Verwendung erfordert einen stabilen klinischen Zustand. Die Dosierung und Verabreichung von Arzneimitteln wie Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern sollte vor der Ernennung von Bagodolol® aufgezeichnet werden. Patienten sollten während der Mahlzeiten Tabletten einnehmen (um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu verringern).

Die empfohlene Anfangsdosis von Bagodolol® beträgt 3,125 mg 2-mal täglich (morgens und abends) für 14 Tage. Wenn die Behandlung vom Patienten gut vertragen wird und es notwendig ist, kann die Dosis auf 6,25 Milligramme 2x Male pro Tag erhöht werden.Es ist möglich eine nachfolgende Erhöhung der Dosis auf 12,5 Milligramme x 2 Male pro Tag (1 Tabelle 12,5 Milligramme in morgens und abends), dann zu 25 mg x 2 mal am Tag (1 Tisch 25 mg morgens und abends). Den Patienten wird die maximal tolerierte Dosis verschrieben. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg zweimal täglich (1 Tablette 25 mg morgens und 1 Tablette abends) für Patienten mit einem Körpergewicht bis zu 85 kg und 50 mg zweimal täglich (2 Tabletten, 25 mg morgens) und 2 Tisch - abends) für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg. Patienten mit Herzinsuffizienz zur Vermeidung von orthostatischer Hypotonie sollten das Medikament während des Essens einnehmen.

Wird die Behandlung länger als 2 Wochen unterbrochen, beginnt die Wiederaufnahme der Anwendung von Bagolol® mit einer Dosis von 3.125 mg zweimal täglich, gefolgt von einer Dosiserhöhung.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen (in der Regel zu Beginn der Behandlung nicht stark), Bewusstlosigkeit, Myasthenia gravis (oft zu Beginn der Behandlung), Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, atrioventrikuläre Blockade von II-III-St., selten - Verletzung der peripheren Zirkulation, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (in der Zeit zunehmender Dosen), Schwellung der unteren Extremitäten, Angina pectoris, deutliche Blutdrucksenkung.

Von der Seite des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Zunahme des Körpergewichts, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Allergische Reaktionen: Hautallergische Reaktionen, Verschlimmerung der Psoriasis, verstopfte Nase.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Andere: Sehstörung, vermindertes Reißen, grippeähnliches Syndrom, Niesen, Myalgie, Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, "intermittierende" Lahmheit, selten - Harnstörung, Nierenfunktionsstörung.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute). Es kann zu Kurzatmigkeit aufgrund von Bronchospasmus kommen. In schweren Fällen, kardiogener Schock, Atemversagen, Verwirrung, EIN V Überleitung, Hypoglykämie.

Behandlung: es ist notwendig, Vitalzeichen zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation. Die Behandlung ist symptomatisch. Es ist zweckmäßig, intravenöse m-holinoblokatorov (Atropin), Adrenomimetika (Adrenalin, Noradrenalin).

Interaktion:

Carvedilol sollte mit Vorsicht verwendet werden:

- mit Mitteln, die Versorgung mit Katecholaminen (Reserpin, MAO-Hemmer). mögliche ausgeprägte Bradykardie und Senkung des Blutdrucks;

- mit Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (Verapamil, Diltiazem) und Antiarrhythmika (besonders Klasse I), weil sie eine deutliche Abnahme des Blutdrucks und der Herzinsuffizienz hervorrufen können. In / in der Verabreichung dieser Medikamente in Verbindung mit der Verwendung von Carvedilol ist kontraindiziert.

- mit Alpha-und Beta-Adrenomimetika wegen der Möglichkeit, den Blutdruck zu erhöhen, ausgedrückt Reflex-Bradykardie und Asystolie, sowie zu reduzieren β-adrenoblockierende Wirkung von Carvedilol;

- Clonidin und Carvedilol kann die Fähigkeit der anderen verbessern, den Blutdruck und die Herzfrequenz zu senken; In Kombination sollte die Annullierung schrittweise erfolgen: zunächst ist dies ausgeschlossen Carvediloldann, in einigen Tagen, kann der Clone dine allmählich auslaufen;

- mit Digoxin, t. verlangsamt EIN V Leitfähigkeit;

- mit Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung wegen der Zunahme blutdrucksenkende Wirkung und Maskierung von Hypoglykämiesymptomen;

- mit Nitraten und blutdrucksenkenden Medikamenten (ClonidinGuanethidin, Methyldopa, Guanfacin und andere) wegen der Intensivierung der blutdrucksenkenden Wirkung und einer Abnahme der Herzfrequenz;

- mit Mitteln für die Anästhesie aufgrund ihrer negativen inotropen Wirkung und blutdrucksenkenden Wirkung;

- mit Mitteln, die das Zentralnervensystem beeinflussen (Hypnotika, Tranquilizer, trizyklische Antidepressiva und Ethylalkohol), wegen der Möglichkeit der gegenseitigen Verstärkung der Wirkungen;

- mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln aufgrund einer Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung aufgrund einer verringerten Produktion von Prostaglandinen;

- mit Ergotamin: Es ist notwendig, die vasokonstriktive Wirkung von Ergotamin zu berücksichtigen;

- mit Xanthinderivaten (Aminophyllin, Theophyllin) aufgrund einer Abnahme der β-adrenergen Blockierungswirkung.

Weil das Carvedilol unterliegt dem oxidativen Metabolismus, seine Pharmakokinetik kann sich mit der Induktion oder Hemmung des enzymatischen Systems von Cytochrom P450 ändern, daher der Einfluss von:

- Rifampicin, es gibt eine 70% ige Verringerung der Serum-Carvedilol-Konzentrationen;

- Barbiturate, tk. sie reduzieren die Wirkung von Carvedilol;

- Inhibitoren von Isoenzym CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin, Propafenon): Wir können eine Zunahme der Konzentration annehmen R(+) Carvedilol-Enantiomer;

- Cimetidin, t.p. es erhöht die Bioverfügbarkeit von Carvedilol um 30%.

Carvedilol verzögert den Metabolismus von Cyclosporin, erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Die Therapie sollte lange Zeit durchgeführt werden und insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nicht abrupt aufhören, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der Grunderkrankung führen kann. Falls erforderlich, sollte die Dosisreduktion innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise erfolgen.

Zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol oder mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen, hauptsächlich beim Aufstehen. Eine Dosisanpassung ist notwendig. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, die Wahl einer Dosis kann die Symptome der Herzinsuffizienz, das Auftreten von Ödemen erhöhen.In diesem Fall erhöhen Sie nicht die Dosis von Carvedilol, empfohlen die Ernennung von großen Dosen von Diuretika bis zur Stabilisierung der geduldig.

Es wird empfohlen, das Elektrokardiogramm und den Blutdruck bei gleichzeitiger Gabe von Carvedilol und Blockern von "langsamen" Calciumkanälen, Phenylalkylaminderivaten (Verapamil) und Benzodiazepin (Diltiazem) und auch mit Antiarrhythmika der ersten Klasse, deren intravenöse Verabreichung bei der Einnahme von Carvedilol vermieden werden sollte.

Bei Patienten, die Digitalispräparate, Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen, sollten die Dosierungen dieser Medikamente vor der Behandlung mit Carvedilol stabilisiert werden.

Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, arterieller Hypotonie und chronischer Herzinsuffizienz zu überwachen.

Tranquilizer (Barbiturate, Phenothiazine), trizyklische Antidepressiva, Vasodilatatoren - können die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol verstärken. Im Falle eines chirurgischen Eingriffs unter Vollnarkose sollte ein Anästhesist auf vorherige Behandlung mit Carvedilol aufmerksam gemacht werden.

Carvedilol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blut nicht und verursacht keine Veränderungen im Glukosetoleranztest bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus.

Patienten mit Diabetes mellitus, die durch signifikante Schwankungen der Glykämie gekennzeichnet sind, und Patienten, die eine strikte Diät einhalten müssen, benötigen besondere Aufmerksamkeit bei der Behandlung mit Carvedilol. Der Glukosespiegel sollte besonders sorgfältig überwacht werden.

Die Einnahme von Carvedilol kann die Symptome einer Thyreotoxikose verschleiern.

Während der Behandlung sollte die Verwendung von Ethanol vermieden werden.

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn der Therapie sollten Alpha-Blocker zugeteilt werden.

Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten beachten, dass das Medikament eine Verringerung des Tränenflusses verursachen kann.

Bei Patienten mit Psoriasis können sich die Symptome verschlimmern. Carvedilol kann (Psoriasis-like) Hautreizung und Exazerbation der Raynaud-Krankheit verursachen.

Carvedilol kann, wie andere β-Blocker, die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wird nicht empfohlen, zu Beginn der Therapie und mit steigenden Dosen von Carvedilol zu fahren. Es ist notwendig, auf andere Aktivitäten zu verzichten, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie der Folie PA / A1 / PVC-Aluminiumfolie.

Für 2 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanleitung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001043/09

Datum der Registrierung:12.02.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Laboratorios Bago S.A. Laboratorios Bago S.A. Argentinien

Hersteller: & nbsp;

Laboratorios BAGO, S.A. Argentinien

Darstellung: & nbsp;BBC FARMA BV BBC FARMA BV Niederlande

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.01.17

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bagolol® (Bagodilol®)