Carvedigamma - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 17,50 mg, Lactosemonohydrat 12,50 mg, Crospovidon 1,875 mg, Povidon 1,875 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,250 mg, Magnesiumstearat 0,375 mg; Folienscheide: opadrai weiß (YS-22-18096) * 1,125 mg.

Aktive Substanz: Carvedilol 6,25 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 35,0 mg, Lactosemonohydrat 25,0 mg, Crospovidon 3,75 mg, Povidon 3,75 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,50 mg, Magnesiumstearat 0,75 mg; Folienscheide: opadrai weiß (YS-22-18096) * 2,25 mg.

Aktive Substanz: Carvedilol 12,5 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 70,0 mg, Lactosemonohydrat 50,0 mg, Crospovidon 7,50 mg, Povidon 7,50 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,0 mg, Magnesiumstearat 1,50 mg; Folienscheide: opadrai weiß (YS-22-18096) * 4,50 mg.

Aktive Substanz: Carvedilol 25 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 140,0 mg, Lactosemonohydrat 100,0 mg, Crospovidon 15,0 mg, Povidon 15,0 mg, Siliciumdioxidkolloid 2,0 mg, Magnesiumstearat 3,0 mg; Folienscheide: opadrai weiß (YS-22-18096) * 9,0 mg.

* Opedrai White (YS-22-18096) besteht aus: Titandioxid (30%), Polydextrose (24,8%), Hypromellose 3c (16,1%), Hypromellose 6c (16,1%), Triethylcitrat (6%), Hypromellose 50 cps (5%), Macrogol-8000 (2%).

Beschreibung:

Carvedigamma® 3,125 mg. Oblong Tabletten mit einer Filmbeschichtung von weißer Farbe bedeckt.

Carvedigamma® 6,25 mg. Oblong Tabletten mit einer weißen Filmhülle beschichtet, auf einer Seite gibt es eine Prägung "6.25".

Carvedigamma 12,5 mg. Länglich Tabletten mit Risiken auf beiden Seiten, mit einer weißen Filmhülle beschichtet, auf einer Seite gibt es eine Prägung "12.5".

Carvedigamma 25,0 mg. Oblong Tabletten mit Risiken auf beiden Seiten, mit einer weißen Folie abgedeckt, auf der einen Seite gibt es eine Prägung "25".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Carvedilol ist ein Alpha1, Beta1 und Beta2-Adrenorezeptorblocker. Aufgrund der nicht-selektiven Blockade von Beta-Adrenorezeptoren hat es eine vasodilatierende Wirkung. Reduziert den peripheren vaskulären Widerstand durch selektive Blockierung von alpha-1-adrenergen Rezeptoren.

Carvedilol ist eine racemische Mischung S(-) und R(+) Stereoisomere, von denen jedes alpha-adrenerge blockierende Aktivität aufweist. Nicht-selektive beta1- und beta2-adrenerge Blockierungsaktivität hat hauptsächlich S (-) Stereoisomer. Aufgrund der nichtselektiven Blockade von beta1 und beta2-adrenergen Rezeptoren Carvedilol unterdrückt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System. Als Folge einer Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität tritt eine Flüssigkeitsretention selten auf. Carvedilol hat keine interne sympathomimetische Aktivität und hat membranstabilisierende Eigenschaften. Carvedilol und seine Metaboliten haben eine antioxidative Wirkung.

Die Senkung des Blutdrucks bei der Anwendung von Carvedilol bei Patienten mit Hypertonie ist nicht mit einem Anstieg des peripheren Gefäßwiderstands verbunden, wie dies bei der Verwendung von nichtselektiven Betablockern beobachtet wird. Carvedilol reduziert leicht die Herzfrequenz (Herzfrequenz). Ändern Sie nicht die Schocklautstärke des Herzens. Im Gegensatz zu Beta-Blockern Carvedilol hat keinen Einfluss auf renalen Blutfluss, Nierenfunktion und peripheren Blutfluss, was dazu führt, dass kalte Extremitäten mit Carvedilol selten beobachtet werden. Carvedilol erhöht die Konzentration von Noradrenalin im Blutplasma bei Patienten mit Hypertonie.

Bei längerer Behandlung von Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (KHK) Carvedilol hat anti-ischämische und antianginöse Wirkung. Reduziert ventrikuläre Prä- und Postnagruzku. Carvedilol verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der ischämischen und nicht-ischämischen Genese, die sich positiv auf die Hämodynamik, die linksventrikuläre Ejektionsfraktion und ihre Größe auswirkt.

Carvedilol beeinträchtigt das Lipidprofil und das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht nicht. Das Verhältnis von Lipoprotein hoher Dichte / Lipoprotein niedriger Dichte (HDL / LDL) bleibt normal.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Verschlucken Carvedilol schnell absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) ist nach etwa 1 Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol nach oraler Verabreichung beträgt etwa 25%. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht, obwohl die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma zunimmt.

Verteilung. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der Dosis des Arzneimittels und der Konzentration im Blutplasma. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Carvedilol nicht, während die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma ansteigt. Carvedilol ist eine hochlipophile Verbindung, die zu 98-99% an Blutplasmaproteine bindet. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Stoffwechsel. Der Metabolismus von Carvedilol steht im Zusammenhang mit der primären "Passage" durch die Leber, während etwa 60-75% von Carvedilol eine Biotransformation erfährt. S(-) und R(+) Carvedilol-Stereoisomere durchlaufen unterschiedliche metabolische Prozesse. RDas Stereoisomer wird durch Isoenzyme metabolisiert CYP2D6 und CYP2EIN12, SDas Stereoisomer wird hauptsächlich durch das Isoenzym metabolisiert CYP2D9 und in geringerem Maße durch Isoenzym CYP2D6. Konzentration Sdas Stereoisomer im Plasma ist ungefähr halb so groß wie das des Rein Stereoisomer, das während des Metabolismus eine Hydroxylierung durchläuft. Bei Patienten mit verzögertem Metabolismus ist Debrisoquin (ein Marker, der für das Phänotypisierungs - Isoenzym verwendet wird CYP2D6) Carvedilol Konzentration im Blutplasma kann 2-3 mal im Vergleich zu Patienten mit schnellem Metabolismus von Debrisoquine, hauptsächlich aufgrund erhöht werden Rlt; / RTI & gt;

Infolge des Metabolismus von Carvedilol durch Oxidation des aromatischen Rings und Glucuronisierung, dann Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolrings werden drei aktive Metaboliten mit beta-adrenerger Blockierungsaktivität gebildet. Die Konzentration von Metaboliten ist 10-mal niedriger als die Konzentration von Carvedilol und sie haben eine schwache vasodilatierende Wirkung. Allerdings hat der 4'-Hydroxyphenol-Metabolit eine 13-mal stärkere Beta-Adrenoblocking-Aktivität als Carvedilol. Zwei der Hydroxycarbazol-Metaboliten Carvedilol sind starke Antioxidantien, deren Aktivität 30-80-mal höher ist als die von Carvedilol.

Ausscheidung. Die Halbwertszeit von Carvedilol beträgt im Durchschnitt 6-10 Stunden. Die Clearance im Plasma beträgt etwa 590 ml / min. Carvedilol und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit der Galle über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Pharmakokinetik in ausgewählten Patientengruppen

Ältere Menschen. Die Pharmakokinetik von Carvedilol hängt vom Alter ab; Bei älteren Patienten ist die Konzentration des Medikaments im Plasma etwa 50% höher als bei jungen Patienten.

Leberzirrhose. Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die Bioverfügbarkeit von Carvedilol um das Vierfache, die maximale Konzentration im Blutplasma um das Fünffache, das Volumen der Carvedilol-Verteilung um das Dreifache höher als bei gesunden Probanden. Arterielle Hypertension und eingeschränkte Nierenfunktion. Bei einigen Patienten mit arterieller Hypertonie und mäßiger (Kreatinin - Clearance 30-60 ml / min) oder schwerer (Kreatinin - Clearance unter 30 ml / min) Niereninsuffizienz ergab sich eine Erhöhung der Carvedilol - Konzentration im Blutplasma um etwa 40-55% gegenüber Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Chronische Herzinsuffizienz. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann die Clearance von Carvedilol-Stereoisomeren variieren.

Indikationen:

Essentielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Ischämische Herzkrankheit (einschließlich bei Patienten mit chronischer stabiler Angina und schmerzloser Myokardischämie).

Chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen der Standardtherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder eine der zusätzlichen Komponenten des Arzneimittels.

Akute und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, die intravenöse inotrope Medikamente erfordert.

Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad (außer für Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher).

Schwere Bradykardie (Herzfrequenz <50 Schläge pro Minute).

Kardiogener Schock.

Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (einschließlich, sinoatriale Blockade).

Schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck liegt unter 85 mm Hg).

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit Bronchialobstruktion.

Bronchialasthma und Bronchospasmus in der Anamnese.

Klinisch signifikante Verletzungen der Leber.

Metabolische Azidose.

Nicht behandeltes Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern).

Schwere Verstöße gegen den peripheren arteriellen Blutkreislauf.

Begleitende intravenöse Therapie mit Verapamil oder Diltiazem.

Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Stillzeit.

Vorsichtig:Atrioventrikuläre Blockade des ersten Grades, prinzmetal Angina, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Thyreotoxikose, periphere vaskuläre Verschlusserkrankungen, Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Verwendung von Alpha-Blockern), Depression, Myasthenia gravis, Psoriasis, Nierenversagen, umfangreiche chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, allergische Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten zur Verwendung von Carvedigamma® während der Schwangerschaft sind begrenzt. Beta-Adrenoblocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, haben negative Auswirkungen auf die fetale Entwicklung, können bei Feten und Neugeborenen arterielle Hypotonie, Atemdepression, Bradykardie, Hypoglykämie und Hypothermie verursachen. Erhöhtes Risiko von Herz-und Atemwegserkrankungen bei Neugeborenen in der postpartalen Periode. Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, außer wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. In diesem Fall sollte die Behandlung mit Carvedilol 2-3 Tage vor dem voraussichtlichen Liefertermin abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene in den ersten 2-3 Lebenstagen beobachtet werden.

Carvedigamma ® und seine Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden, das Stillen während der Behandlung mit Carvedilol sollte abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird während der Mahlzeiten oral eingenommen (das Risiko der Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie sinkt), mit ausreichend Wasser.

Die Dosis des Arzneimittels wird individuell ausgewählt, beginnend mit niedrigen Dosen mit einem allmählichen Anstieg auf den optimalen therapeutischen Effekt. Nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels und bei jeder Dosissteigerung zur Verhinderung einer arteriellen Hypotonie wird empfohlen, den Blutdruck innerhalb der ersten Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels zu überwachen.

Arterieller Hypertonie

Carvedigamma ® wird zur Behandlung von Hypertonie allein oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva und Thiaziddiuretika verschrieben. Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten beiden Behandlungstage, danach wird die Dosis auf 25 mg einmal täglich erhöht. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung kann die Dosis zweimal im Abstand von 2 Wochen nach Behandlungsbeginn erhöht werden. Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 25 mg, die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 50 mg (2 Tabletten à 25 mg).

Herzischämie

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich für die ersten beiden Behandlungstage. Dann 25 mg zweimal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Intervallen von zwei Wochen oder weniger erhöht werden. Die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen (2 Tabletten 25 mg zweimal täglich).

Chronische Herzinsuffizienz

Carvedigam® wird bei mittelschwerer bis schwerer Herzinsuffizienz zusätzlich zur diuretischen Standardtherapie, ACE-Hemmern, Herzglykosiden und / oder Vasodilatatoren verschrieben. Die Therapie wird eingeleitet, nachdem die klinische Stabilisierung des Patientenzustandes erreicht wurde (ohne die Funktionsklasse durch Klassifizierung zu ändern) NYHA, die Abwesenheit der Notwendigkeit des Krankenhausaufenthalts in Zusammenhang mit der Herzmangelhaftigkeit). Vor Beginn der Behandlung mit Carvedilol sollte die Basistherapie mit Diuretika, ACE-Hemmern, Herzglykosiden und / oder Vasodilatatoren für 4 Wochen angepasst und stabil sein. Die linksventrikuläre Ejektionsfraktion sollte reduziert werden, die Herzfrequenz sollte mehr als 50 Schläge pro Minute betragen, der systolische Blutdruck (BP) sollte mindestens 85 mm Hg betragen. Kunst.

Die Dosis des Medikaments wird individuell ausgewählt, die Anfangsdosis beträgt 3,125 mg zweimal täglich für zwei Wochen. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis von Carvedilol in Abständen von zwei Wochen oder seltener erhöht werden, zuerst auf 6,25 mg zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich, gefolgt von einer Erhöhung auf 25 mg zweimal täglich. Es wird empfohlen, die Dosis auf ein Maximum zu erhöhen, das vom Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg beträgt die empfohlene Maximaldosis 25 mg zweimal täglich, bei Patienten mit einem Körpergewicht über 85 kg beträgt die Maximaldosis 50 mg zweimal täglich, sofern der Grad der Herzinsuffizienz nicht schwerwiegend ist . Erhöhen Sie die Dosis auf 100 mg pro Tag (in zwei Teildosen von 50 mg) sollte sorgfältig unter enger ärztlicher Überwachung des Patienten durchgeführt werden.

Eine vorübergehende Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz kann zu Beginn der Behandlung oder in Verbindung mit einer Dosiserhöhung auftreten, insbesondere bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und / oder mit hohen Dosen von Diuretika. Dies erfordert normalerweise nicht die Beendigung der Behandlung, aber erhöhen Sie nicht die Dosis. Nach Beginn der Behandlung mit Carvedigam® und mit jeder Dosiserhöhung sollte der Patient wegen des möglichen Risikos einer Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz oder Anzeichen einer übermäßigen Vasodilatation unter Aufsicht eines Arztes stehen (es ist notwendig, die Nierenfunktion, das Blut zu überwachen) Druck, Herzfrequenz und Herzfrequenz) innerhalb von 2-3 Stunden. Wenn sich die Symptome von Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention verschlechtern, ist eine Erhöhung der Diuretika-Dosis erforderlich, und die Dosis von Carvedigam® sollte nicht erhöht werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Bei Bradykardie oder bei Verlängerung der atrioventrikulären Überleitung sollte zunächst die Dosis der Herzglykoside überwacht werden. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis von Carvedigam® zu reduzieren oder die Behandlung mit dem Medikament als Ganzes vorübergehend zu beenden.

Wenn die Behandlung mit Carvedigam® länger als 1 Woche unterbrochen ist, kann die Behandlung mit Carvedilol in einer niedrigeren Dosis mit einer allmählichen Dosiserhöhung gemäß den oben angegebenen Empfehlungen fortgesetzt werden.

Dosen des Medikaments für einzelne Patientengruppen

Patienten mit Niereninsuffizienz

Die Dosis des Arzneimittels sollte individuell für jeden Patienten ausgewählt werden, aber angesichts der Pharmakokinetik von Carvedilol ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht erforderlich.

Moderate Dysfunktion der Leber

Wenn die Leberfunktion gestört ist, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Patienten mit klinisch signifikanten Verletzungen der Leberfunktion des Arzneimittels sind kontraindiziert.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten kann die empfohlene Anfangsdosis von 12,5 mg einmal täglich ausreichen, um die optimale therapeutische Wirkung zu erzielen. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung kann die Dosis auch im Abstand von zwei Wochen oder weniger schrittweise erhöht werden. Während der Titrationsdosis bei älteren Patienten sollten Blutdruck und Herzfrequenz genauer überwacht werden.

Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren)

Die Verwendung von Carvedigam® bei Patienten dieser Gruppe ist kontraindiziert, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Carvedilol vorliegen.

Wenn das Medikament Carvedigamma® länger als zwei Wochen abgesetzt wurde, wird die Behandlung mit einer Dosis von 3.125 mg zweimal täglich fortgesetzt, dann wird die Dosis schrittweise gemäß den oben angegebenen Empfehlungen erhöht. Wie bei anderen Beta-Blockern, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit, sollte das Arzneimittel zurückgezogen werden, wobei die Dosis von Carvedilol allmählich reduziert wird.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen verteilt sich in der folgenden Reihenfolge: Sehr häufig (mehr als 10% der Fälle), häufig (in 1-10% der Fälle), selten (in 0,1-1% der Fälle), selten (0,01%)-0,1% der Fälle), sehr selten (weniger als 0,01% Fälle), einschließlich der Berichte über einzelne Nebenwirkungen.

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen, mit Ausnahme von Schwindel, Bradykardie und Sehstörungen, hängt nicht von der Dosis des Medikaments ab. Nebenwirkungen treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf.

Nebenwirkungen bei Patienten mit Herzinsuffizienz

Aus dem zentralen Nervensystem

Sehr oft: Schwindel, Kopfschmerzen (Reaktionen sind mild, treten häufiger zu Beginn der Behandlung auf); Asthenie (einschließlich erhöhter Müdigkeit);

selten: Parästhesien, Synkopen (Reaktionen treten häufiger zu Beginn der Behandlung auf), Schlafstörungen, Depressionen.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Sehr oft: orthostatische Hypotonie, Ödeme (periphere, manchmal generalisierte, untere Extremitäten, Perineum, Flüssigkeitsretention, Hypervolämie);

oft: Bradykardie, periphere Kreislaufinsuffizienz; selten: AV-Blockade, Verschlechterung der Herzinsuffizienz während der Titration.

Aus dem Verdauungssystem

Oft: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen;

selten: Verstopfung; selten: trockener Mund.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese

Selten: Thrombozytopenie;

Sehr selten: Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels

Oft: Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; bei Patienten mit diagnostiziertem Diabetes mellitus - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Verletzungen des glykämischen Profils (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Andere unerwünschte Reaktionen

Oft: Sehbehinderung; selten Nierenversagen und Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit einer bestehenden Nierenfunktionsstörung und / oder diffuse Vaskulitis.

Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie und ischämischer Herzerkrankung

Bei arterieller Hypertonie und bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sind kardiovaskuläre Nebenwirkungen ähnlich denen bei Patienten mit Herzinsuffizienz, aber die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist geringer.

Aus dem zentralen Nervensystem

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, meist zu Beginn der Behandlung mild und ausgeprägt;

selten: Schlafstörungen, Stimmungslabilität, Parästhesien.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Häufig: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, insbesondere zu Beginn der Behandlung;

selten - leichte Ohnmacht, besonders zu Beginn der Therapie mit der Droge; Störungen der peripheren Zirkulation (Exazerbation der Raynaud-Symptome, Claudicatio intermittens, kalte Extremitäten), atrioventrikuläre Blockade, Angina pectoris (Brustschmerz), Entwicklung und Verschlechterung von Symptomen einer Herzinsuffizienz, periphere Ödeme;

selten: Während der Titrationsperiode kann die myokardiale Kontraktilität abnehmen.

Auf Seiten der Atemwege

Häufig: Bronchospasmus, Kurzatmigkeit bei prädisponierten Patienten;

selten: verstopfte Nase, grippeähnliche Symptome.

Aus dem Verdauungssystem

Oft: dyspeptische Erscheinungen (Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen);

selten: Verstopfung, Erbrechen; selten trockener Mund.

Von der Haut

Selten: Hautreaktionen wie Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, flechtenartige Hautläsionen, Psoriasis, Alopezie.

Laborindikatoren

Sehr selten: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen - Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT), Gamma-Glutamyltransferase, Thrombozytopenie und Leukopenie.

Andere nachteilige Reaktionen

Oft: Schmerzen in den Gliedmaßen, Verringerung der Tränenflüssigkeit (Trockenheit der Bindehautmembran), Augenreizung;

selten: verminderte Potenz, Sehbehinderung;

selten: Harndrang, akutes Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit generalisierter Atherosklerose und / oder Nierenfunktionsstörungen;

sehr selten - Verschlimmerung der Psoriasis, Niesen.

In einigen Fällen - allergische Reaktionen.

Selten in Postmarketing-Fällen, Inkontinenz Fälle wurden bei Frauen reversibel nach Drogenentzug registriert.

Die Einnahme von Carvedilol, das beta-adrenerge blockierende Eigenschaften besitzt, sowie nicht-selektive Betablocker kann zur Manifestation von Symptomen eines latenten Diabetes mellitus, einer Verschlechterung des Verlaufs des diagnostizierten Diabetes und der Verletzung des glykämischen Profils führen.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks (systolischer Blutdruck von 80 mm Hg und weniger, begleitet von Schwindel oder Synkope), schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min). Mögliche Verletzung der Atmung (einschließlich Bronchospasmus), Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Herzstillstand, generalisierte Krämpfe, Erbrechen, Verwirrtheit.

BehandlungZusätzlich zu den üblichen Behandlungsmaßnahmen ist es notwendig, die Vitalparameter bei Bedarf zu überwachen und zu korrigieren - auf der Intensivstation.

Während der ersten Stunden nach der Überdosierung muss man das Erbrechen herbeirufen, es wird empfohlen, den Magen zu waschen, die Aktivkohle nehmend. Bei deutlichem Blutdruckabfall sollte der Patient auf den Rücken gelegt werden (mit erhobenen Beinen). Bei schwerer Bradykardie: Atropin intravenös, 0,5-2 mg; um das Herz-Kreislauf-System zu erhalten: Glucagon intravenös Struyno 1-10 mg, dann 2-5 mg pro Stunde in Form einer langen Infusion. Sympathomimetika werden in Abhängigkeit von ihrer Wirksamkeit und dem Körpergewicht des Patienten verschrieben: DobutaminIsoprenalin, Adrenalin (Adrenalin). Wenn das klinische Bild einer Überdosierung von Hypotonie dominiert wird, Noradrenalin (Norepinephrin) unter der Kontrolle von Kreislaufindizes.

In Abhängigkeit von der medikamentösen Therapie zeigt die Bradykardie die Installation eines künstlichen Schrittmachers.

Bei Bronchospasmen werden Beta-Adrenomimetika inhalativ in Form eines Aerosols oder intravenös mit einer ineffektiven Inhalationsweise der Verabreichung verwendet, oder Aminophyllin intravenös.

Wenn Krämpfe intravenös langsam injiziert werden Diazepam oder Clonazepam.

Carvedilol bindet gut an Blutplasmaproteine, in diesem Fall ist die Hämodialyse nicht wirksam.

Im Falle einer schweren Überdosierung und Schockentwicklung sollte die Erhaltungstherapie wegen einer Verzögerung der Halbwertszeit von Carvedilol und dessen Umverteilung im Blut für eine lange Zeit fortgesetzt werden.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Überdosierung ab; Die unterstützende Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der klinische Zustand des Patienten stabilisiert ist.

Interaktion:

Die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln, an deren Transport das Glykoprotein P beteiligt ist, kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Carvedilol, t. Letzteres ist sowohl ein Substrat als auch ein Inhibitor des Glykoproteins R.

Unter dem Einfluss von Drogen - Inhibitoren oder Induktoren, die Aktivität von Isoenzymen CYP2D6 und CYP2C9 Cytochrom P450, Konzentration S- und R-Stereoisomere von Carvedilol im systemischen und systemischen Blutfluss können variieren.

Pharmakokinetische Interaktion

Medikamente, die die Isoenzyme des Cytochrom-P450-Systems induzieren oder inhibieren

Patienten, die Medikamente erhalten, die zunehmen (z. B. Rifampicin und Barbiturate) oder unterdrückt (zB Cimetidin, Ketoconazol, Fluoxetin, Haloperidol, Verapamil, Erythromycin) Cytochrom-P450-Isoenzyme sollten während der gleichzeitigen Behandlung mit Carvedilol sorgfältig überwacht werden, da die Carvedilol-Konzentration im Serum durch Induktoren verringert oder durch Inhibitoren der Cytochrom-P450-Isoenzyme erhöht werden kann.

Herzglykoside

Bei Patienten mit Hypertonie erhalten DigoxinDie gleichzeitige Behandlung mit Carvedilol zeigt eine Zunahme der Gleichgewichtskonzentration von Digoxin um etwa 16% und von Digitoxin um etwa 13%. Es wird empfohlen, die Konzentration von Digoxin im Plasma zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol zu überwachen, wenn die Dosis von Carvedilol angepasst oder aufgehoben wird.

Cyclosporin

Die Plasmakonzentration von Cyclosporin erhöht sich in Kombination mit Carvedilol. Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin sorgfältig zu überwachen.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Antiarrhythmika

Einzelne Fälle von Überleitungsstörungen, selten mit hämodynamischen Störungen, werden bei Patienten beobachtet Carvedilol und Diltiazem, Verapamil und / oder Amiodaron Innerhalb. Wie bei anderen Betablockern sollte Carvedilol in Kombination mit "langsamen" Kalziumkanalblockern (EKG und Blutdruck) sorgfältig überwacht werden (Verapamil, Diltiazem), aufgrund eines erhöhten Risikos einer atrioventrikulären Überleitungsstörung oder eines Risikos für Herzinsuffizienz (synergistischer Effekt). Es ist notwendig, die kombinierte Anwendung von Carvedilol und Antiarrhythmika der Klasse I oder Amiodaron im Inneren sorgfältig zu überwachen. Bei Patienten, die Amiodaronkurz nach Beginn der Behandlung mit Betablockern wurden Bradykardie, Herzstillstand und Kammerflimmern aufgezeichnet. Bei gleichzeitiger Therapie mit intravenösen Antiarrhythmika der Klasse IA oder 1C Es besteht ein Risiko für Herzinsuffizienz.

Die gleichzeitige Anwendung von Reserpin-, Guanethidin-, Methyldopa-, Guanfacin- und Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern (mit Ausnahme von MAO-B-Hemmern) kann zu einer zusätzlichen Senkung der Herzfrequenz führen. Es wird empfohlen, Vitalfunktionen zu überwachen.

Dihydropyridine

Die Anwendung von Dihydropyridinen und Carvedilol sollte im Zusammenhang mit dem Risiko einer Herzinsuffizienz und schwerer arterieller Hypotonie engmaschig überwacht werden.

Nitrate

Stärkt den blutdrucksenkenden Effekt.

Andere blutdrucksenkende Medikamente

Carvedilol kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken, wenn es gleichzeitig verwendet wird (einschließlich Antagonisten von Alpha-1-Rezeptoren), sowie Arzneimittel mit blutdrucksenkenden Nebenwirkungen, wie Barbiturate, Phenothiazine, trizyklische Antidepressiva, Vasodilatatoren und Ethanol.

Hypoglykämische Mittel, einschließlich Insulin

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann in Kombination mit Carvedilol verstärkt sein. Symptome von Hypoglykämie können maskiert werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus ist es notwendig, die Glukosekonzentration im Blut regelmäßig zu überwachen.

Clonidin

Wenn Sie beabsichtigen, die Kombinationstherapie mit Carvedilol mit Clonidin zu stoppen, Carvedilol sollte einige Tage vor der allmählichen Abnahme der Dosis von Clonidin abgebrochen werden.

Mittel für die Vollnarkose

Aufmerksamkeit sollte den möglichen negativen inotropen und hypotensiven Wechselwirkungen von Carvedilol und Anästhetika während der Vollnarkose geschenkt werden.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs), Östrogene und Kortikosteroide

Die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol aufgrund von Wasser- und Natriumretention kann reduziert werden. Sympathomimetika mit alpha-mimetischem und beta-mimetischem Effekt

Erhöhtes Risiko von Bluthochdruck und übermäßiger Bradykardie.

Ergotamin

Das Risiko einer Vasokonstriktion steigt.

Muskelrelaxantien

Stärkung der neuromuskulären Blockade.

Spezielle Anweisungen:

Chronische Herzinsuffizienz

Carvedigamma® wird hauptsächlich zusätzlich zur Basistherapie mit Diuretika, ACE-Hemmern, Herzglykosiden und / oder Vasodilatatoren verschrieben. Vor der Behandlung mit Carvedigam® sollte die Therapie mit Diuretika, ACE-Hemmern, Herzglykosiden und / oder Vasodilatatoren angepasst werden und der Patient sollte mindestens vier Wochen lang stabil sein. Bei Patienten mit Dekompensation ist es notwendig, eine Stabilisierung des Zustandes zu erreichen. Im Zusammenhang mit dem Risiko, eine arterielle Hypotonie zu entwickeln, sollten Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, einer Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Stoffwechsels, älteren Patienten oder Patienten mit niedrigem Blutdruck nach Einnahme der ersten Dosis oder nach Erhöhung der Dosis für etwa zwei Stunden überwacht werden. Im Falle der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie aufgrund einer übermäßigen Erweiterung der Blutgefäße ist es zunächst notwendig, die Diuretika-Dosis zu reduzieren. Wenn Symptome einer arteriellen Hypotonie bestehen bleiben, kann die Dosis eines Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitors verringert werden. Bei Bedarf können Sie die Dosis von Carvedigam® reduzieren oder das Arzneimittel kann vorübergehend abgesetzt werden. Bevor die Symptome einer sich verschlechternden Herzinsuffizienz oder Vasodilatation nicht gestoppt werden können, sollte die Dosis von Carvedigamma® nicht erhöht werden.

Nierenfunktion bei chronischer Herzinsuffizienz

Reverse Beeinträchtigung der Nierenfunktion während Carvedilol wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Druck weniger als 100 mm Hg), koronare Herzkrankheit und weit verbreitete Atherosklerose und / oder Niereninsuffizienz beobachtet. Während der Titration der Carvedilol-Dosis sollte die Nierenfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit diesen Risikofaktoren überwacht werden. Bei einer signifikanten Verschlechterung der Nierenfunktion sollte die Dosis von Carvedilol reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Carvedilol und Herzglykosiden ist zu beachten, dass Herzglykoside, wie z Carvedilol, verlängern Sie die Zeit der atrioventrikulären Überleitung (siehe die Abteilung "die Wechselwirkung mit anderen Präparaten").

Die folgenden Warnungen gelten für Carvedilol und Betablocker im Allgemeinen.

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)

Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, die keine oralen oder inhalativen Antiasthmatika einnehmen, sollten dies nicht tun Carvedilolwenn die Verwendung das potenzielle Anwendungsrisiko nicht überschreitet. Wenn diese Patienten zugewiesen sind Carvedilol, sollen sie bei der ersten Aufnahme des Präparates und während der Titration der Dosis genau beobachtet werden. Wenn der Patient Anzeichen einer Bronchialobstruktion während der Behandlung zeigt, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert werden.

Diabetes

Carvedilol kann Symptome und Anzeichen einer akuten Hypoglykämie maskieren. Wenn Carvedilol bei Patienten mit Diabetes mellitus und Herzinsuffizienz angewendet wird, kann die Glukosekonzentration im Blut manchmal beeinträchtigt sein. Es ist notwendig, Patienten mit Diabetes, die empfangen werden, genau zu überwachen Carvediloldurch regelmäßiges Messen der Glukosekonzentration im Blut und ggf. Korrigieren von Hypoglykämiemitteln (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Thyreotoxikose

Carvedilol kann Symptome und Anzeichen einer Thyreotoxikose maskieren.

Bradykardie

Carvedilol kann eine Bradykardie verursachen. Im Falle einer Reduktion der Herzfrequenz von weniger als 55 Schlägen pro Minute und dem Auftreten von Symptomen, die mit Bradykardie verbunden sind, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert werden.

Wenn Carvedilol gleichzeitig mit "Blockern" von langsamen "Calcium-Kanälen" verabreicht wird, wie z Verapamil und Diltiazemoder mit anderen Antiarrhythmika, insbesondere mit Amiodaron, ist es notwendig, Blutdruck und Elektrokardiogramm zu kontrollieren. Ihre kombinierte intravenöse Verabreichung sollte vermieden werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Cimetidin sollte gleichzeitig mit Carvedilol in Verbindung mit der erhöhten Wirkung von Carvedilol verschrieben werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Kontaktlinsen

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten vor der Möglichkeit gewarnt werden, den Austritt von Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Überempfindlichkeit

Bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen und einer Desensibilisierungstherapie in der Anamnese sollte Carvedilol mit Vorsicht angewendet werden, da die Beta-Blocker-Therapie sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen kann.

Psoriasis

Bei der Verschreibung von Betablockern bei Patienten mit Psoriasis ist Vorsicht geboten, da die Hautreaktionen verstärkt werden können. Carvedilol sollte nach einer Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses in dieser Patientengruppe verabreicht werden.

Erkrankungen der peripheren Gefäße

Carvedilol wirkt vasodilatierend aufgrund einer nicht-selektiven Blockade von Beta-Adrenorezeptoren. In dieser Hinsicht ist eine Exazerbation der peripheren vaskulären Erkrankung bei der Ernennung von Carvedilol seltener als bei der Ernennung anderer Betablocker. Gegenwärtig gibt es in dieser Patientengruppe jedoch wenig klinische Erfahrung.

Bei Patienten mit Raynaud-Syndrom können sich bei Beta-Blockern oder Carvedilol die Symptome verschlimmern.

Da es begrenzte klinische Erfahrung gibt, Carvedilol sollte nicht bei Patienten mit labiler oder sekundärer arterieller Hypertonie, mit orthostatischer Hypotonie, akuten entzündlichen Erkrankungen des Herzens, hämodynamisch signifikanten Stenosen der Herzklappen oder Obstruktion der Ausflusswege, im Endstadium der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit, unter gleichzeitiger Behandlung mit α1- und α2-Adrenorezeptor-Antagonisten.

Vorsichtig Carvedilol sollte Patienten mit AV-Blockade des Grades I aufgrund seiner negativen dromotropen Wirkung gegeben werden.

Anästhesie und Chirurgie

Beta-Adrenoblocker reduzieren das Risiko von Arrhythmien in der Anästhesie, aber das Risiko, eine arterielle Hypotonie zu entwickeln, kann zunehmen. Bei der Anwendung von Allgemeinanästhetika und Carvedilol ist Vorsicht geboten. Die Inzidenz von kardiovaskulären Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen ist in Fällen reduziert, in denen Patienten zuvor Beta-Blocker zur Prävention verschrieben wurden.

Während der Behandlung sollte das Medikament vermieden werden Alkohol.

Das Entzugssyndrom

Carvedilol Behandlung, wie andere Beta-Blocker, sollte nicht dramatisch aufhören. Dies gilt insbesondere für Patienten mit ischämischer Herzerkrankung. Das Medikament sollte schrittweise innerhalb von zwei Wochen durch die Reduzierung der halben Tagesdosis alle drei Tage zurückgezogen werden.

Falls erforderlich, sollte die Substitutionstherapie gleichzeitig begonnen werden, um eine Exazerbation der Angina pectoris zu verhindern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es wird nicht empfohlen, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, besonders zu Beginn der Therapie und mit steigenden Dosen von Carvedilol.

Es ist notwendig, von anderen Aktivitäten, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem Blister aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002465

Datum der Registrierung:04.07.2008 / 12.07.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2018-01-16

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Wörwag Pharma GmbH & Co. KG. KGWörwag Pharma GmbH & Co. KG. KG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

ARTESAN PHARMA, GmbH & Co. KG. KG Deutschland

Darstellung: & nbsp;VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.01.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedigamma® (Carvedigamma®)