Carvedilol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat (Zuckermilch) 64,0 mg, mikrokristalline Cellulose 15,0 mg, Maisstärke 2,0 mg, Crospovidon 2,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 3,5 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg.

Jede 25 mg Tablette enthält aktive Substanz: Carvedilol 25,0 mg.

HilfsstoffeLactose-Monohydrat (Zuckermilch) 128,0 mg, mikrokristalline Cellulose 30,0 mg, Maisstärke 4,0 mg, Crospovidon 4,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 7,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrische Form, mit einer Facette auf beiden Seiten und Risiko von einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Es blockiert alpha1, beta1 und beta2-adrenerge Rezeptoren. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Carvedilol ist eine racemische Mischung R(+) und S(-) Stereoisomere, von denen jedes die gleichen alpha-adrenoblocking und antioxidative Eigenschaften hat. Beta-adrenoblokiruyuschee Wirkung carvedilol ist nicht selektiv und ist aufgrund linksdrehend S(-) Stereoisomer.

Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, es hat Membranen von stabilisierenden Eigenschaften und Eigenschaften.

Die vasodilatatorische Wirkung ist hauptsächlich auf die Blockade von alpha 1-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen. Aufgrund der Vasodilatation nimmt der periphere Gefäßwiderstand (OPSS) ab.

Die Kombination von Vasodilatation und Blockade von Beta-Adrenorezeptoren führt zu folgenden Effekten: Bei Patienten mit arterieller Hypertonie wird eine Abnahme des Blutdrucks (BP) nicht begleitet von einem Anstieg der OPSS, peripheren Durchblutung (im Gegensatz zu Betablockern) nimmt nicht ab. Die Herzfrequenz (Herzfrequenz) nimmt leicht ab. Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit hat es eine antianginöse Wirkung. Reduziert prä-und postnagruzku auf das Herz. Es hat keine ausgeprägte Wirkung auf den Fettstoffwechsel und den Gehalt an Kalium-, Natrium- und Magnesiumionen im Blutplasma.

Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion und / oder Herzinsuffizienz beeinflussen und verbessern die hämodynamischen Parameter die Ejektionsfraktion und die Größe des linken Ventrikels günstig. Sie wirken antioxidativ und eliminieren freie Sauerstoffradikale.

Carvedilol senkt die Mortalitätsrate und reduziert die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen, reduziert die Symptome und verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ischämischen und nicht-ischämischen Ursprungs. Die Wirkung von Carvedilol ist dosisabhängig.

Pharmakokinetik:

Carvedilol wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 1-1,5 Stunden erreicht.

Es bindet zu 95-99% an Blutplasmaproteine. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 24-28%.Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Metabolisiert in der Leber mit der Bildung einer Anzahl von aktiven Metaboliten - 60-75% Das absorbierte Medikament wird bei der ersten "Passage" durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben eine antioxidative und adrenoblockierende Wirkung.

Die Halbwertszeit beträgt 6-10 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Galle und Kot.

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch eine Verringerung des Metabolismus bei der ersten "Passage" durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Carvedilol ist kontraindiziert.

Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, z. B. Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen);

- ischämische Herzkrankheit (einschließlich bei Patienten mit instabiler Angina und schmerzloser Myokardischämie);

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels, akute und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, erfordert die intravenöse Injektion von Inotropen; klinisch signifikante Beeinträchtigung der Leberfunktion; AV-Block II-III Grad (außer bei Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher, schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute), Sinusknotenschwäche-Syndrom (einschließlich sinoaurische Blockade), schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck (BP) weniger als 85 mm Hg.) , kardiogenem Schock, Bronchospasmus und Bronchialasthma (Anamnese), Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Lactoseintoleranz, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Lactose).

Vorsichtig:

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, prinzmetale Angina, Thyreotoxikose, periphere vaskuläre Verschlusserkrankungen, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, AV-Blockade 1. Grades, ausgedehnte chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Beta-Adrenoblocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zu intrauterinem Fruchttod und Frühgeburt führen kann. Darüber hinaus können der Fötus und die Neugeborenen unerwünschte Reaktionen entwickeln (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge).

Es gibt keine ausreichende Erfahrung von Carvedilol bei Schwangeren. Carvedilol ist für den Einsatz in der Schwangerschaft kontraindiziert, außer wenn die möglichen Vorteile seiner Verwendung bei der Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigen.

Daten zum Eindringen von Carvedilol in die Muttermilch liegen nicht vor. Wenn Carvedilol während der Stillzeit benötigt wird, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit genug Flüssigkeit gequetscht.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten beiden Behandlungstage. Dann 25 mg 1 einmal am Tag. Es ist möglich, die Dosis schrittweise in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen zu erhöhen. Wenn die antihypertensive Wirkung nach 2 Wochen Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 50 mg 1 Mal pro Tag (möglicherweise in 2 Aufnahmen aufgeteilt).

Ischämische Herzkrankheit, Angina pectoris

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich in den ersten beiden Behandlungstagen. Dann 25 mg 2 Mal am Tag. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen Therapie unzureichend ist, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Aufnahmen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell unter sorgfältiger Überwachung des Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,125 mg (das Arzneimittel kann verwendet werden Carvedilol in einer Dosis von 6,25 mg mit einem Risiko) 2 mal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg (1/2 Tabletten zu 12,5 mg) zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg 2-mal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird. Mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg - die maximale Dosis beträgt 25 mg 2 mal am Tag, mit einer Masse von mehr als 85 kg - 50 mg 2 mal am Tag. Wird die Behandlung länger als 2 Wochen unterbrochen, beginnt die Wiederaufnahme mit einer Dosis von 3,125 mg (möglicherweise die Droge) Carvedilol in einer Dosis von 6,25 mg mit einem Risiko) 2 mal am Tag, gefolgt von einer Erhöhung der Dosis.

Bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung von Carvedilol nicht erforderlich.

Carvedilol ist bei Patienten mit klinischen Manifestationen einer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: sehr oft - Schwindel, Kopfschmerzen (in der Regel nicht stark und zu Beginn der Behandlung auftreten), Schwäche, Müdigkeit, Depression, Parästhesien, Schlafstörungen, Asthenie, Stimmungslabilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft Bradykardie, orthostatische Hypotonie, atrioventrikuläre Blockade der II-III-Grad, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (während der Zeit der zunehmenden Dosen), Ödeme (einschließlich generalisiert, Ödem der unteren Extremitäten, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention), Angina, deutliche Abnahme der Blutdruck, synkopale Bedingungen (einschließlich Presynkopal), selten - Verletzungen der peripheren Zirkulation (kalte Extremitäten, Verschlimmerung des Syndroms der "intermittierenden" Lahmheit und Raynaud-Syndrom).

Von der Seite des Verdauungstraktes: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen - Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT) und Gamma-Glutamyltransferase, Thrombozytopenie und Leukopenie.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; bei Patienten mit bestehender Diabetes - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Verletzungen der Blutzuckerkontrolle.

Von der Haut: Hautreaktionen (Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria und Juckreiz der Haut), vereinzelte Fälle von allergischen Reaktionen.

Aus dem Atmungssystem: oft - Atemnot und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten), selten - verstopfte Nase.

Andere: Sehschwäche, verminderte Tränen- und Augenreizung, grippeähnliches Syndrom, Niesen, selten - Harndrangstörung, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder Nierenfunktionsstörung; sehr selten - Exazerbation der Psoriasis, Schmerzen in den Gliedmaßen, selten - eine Abnahme der Potenz; seltene Fälle von Harninkontinenz bei Frauen; das Vorhandensein von beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften schließt die Möglichkeit der Manifestation von latentem Diabetes mellitus, Dekompensation von bereits bestehendem Diabetes mellitus oder Unterdrückung des contrularen Systems nicht aus.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzversagen, kardiogener Schock, Herzstillstand; mögliche Atemwegserkrankungen, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrtheit und generalisierte Krämpfe.

Behandlung: Es ist notwendig, Vitalzeichen zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation.

Sie können folgende Aktivitäten verwenden:

a) den Patienten auf den Rücken legen (mit erhobenen Beinen);

b) mit ausgeprägter Bradykardie - Atropin 0,5-2 mg intravenös;

c) zur Erhaltung der kardiovaskulären Aktivität - Glucagon 1-10 mg intravenös in Venen, dann 2-5 mg pro Stunde in Form einer langen Infusion;

d) Sympathomimetika (Dobutamin, Adrenalin (Epinephrin)) in verschiedenen Dosen, abhängig vom Körpergewicht und der Reaktion auf die laufende Therapie.

Wenn das klinische Bild einer Überdosierung von Hypotonie dominiert wird, Noradrenalin (Noradrenalin); er wird unter den Bedingungen der ununterbrochenen Beobachtung der Parameter des Blutkreislaufs ernannt.

Bei behandlungsresistenter Bradykardie ist der Einsatz eines künstlichen Schrittmachers indiziert.

Wenn Bronsporazme Beta-Adrenomimetika in Form eines Aerosols (wenn Unwirksamkeit - intravenös) oder Aminophyllin intravenös.

Wenn Krämpfe intravenös langsam injiziert werden Diazepam.

Da eine schwere Überdosierung mit Schocksymptomen die Halbwertzeit von Carvedilol verlängern und die Droge aus dem Depot entfernen kann, ist es notwendig, die Therapie noch lange Zeit zu unterstützen.

Interaktion:

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig angewendeter blutdrucksenkender Medikamente oder blutdrucksenkender Medikamente (Nitrate) potenzieren.

Mit der kombinierten Verwendung von Carvedilol und Diltiazem, Amiodaron und andere Antiarrhythmika es kann zu einer Beeinträchtigung der Herzimpulsleitung und zu Verletzungen der hämodynamischen Parameter kommen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin die Konzentration der letzteren erhöht sich und die Zeit der atrioventrikulären Überleitung kann zunehmen.

Carvedilol kann die Wirkung potenzieren Insulin und hypoglykämische Mittel Bei oraler Verabreichung können die Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskiert werden. Bei Patienten mit Diabetes wird daher empfohlen, die Blutzuckerkonzentration regelmäßig zu überwachen.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) stärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren (Reserpin, Monoaminoxidase-Hemmer), erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung Cyclosporin die Konzentration des letzteren steigt an (eine Korrektur der täglichen Dosis von Cyclosporin wird empfohlen).

Gleichzeitige Ernennung Clonidin kann die blutdrucksenkende und Herzrhythmus-reduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren. Wenn Sie beabsichtigen, die Kombinationstherapie mit einem Medikament mit Beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften und Clonidin abzubrechen, sollten Sie zuerst den Betablocker abbrechen, und in einigen Tagen können Sie abbrechen Clonidin, allmählich seine Dosis verringernd.

Allgemeinanästhetika erhöht die negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Spezielle Anweisungen:

Die Therapie sollte lange Zeit durchgeführt werden und insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nicht abrupt aufhören, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der Grunderkrankung führen kann. Falls erforderlich, sollte die Dosisreduktion innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise erfolgen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz während der Wahl der Dosis von Carvedilol, kann eine Zunahme der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention auftreten. Wenn solche Symptome auftreten, ist es notwendig, die Dosis von Diuretika zu erhöhen und nicht die Dosis von Carvedilol bis zur Stabilisierung der hämodynamischen Parameter. Manchmal ist es notwendig, die Dosis von Carvedilol zu reduzieren oder in seltenen Fällen das Medikament vorübergehend abzubrechen. Solche Fälle verhindern nicht die weitere korrekte Auswahl der Carvedilol-Dosis.

Carvedilol wird mit Vorsicht in Kombination mit Herzglykosiden (möglicherweise übermäßige Verzögerung der atrioventrikulären Überleitung) angewendet.

Carvedilol kann Bradykardie mit einer Herzfrequenz von weniger als 55 Schlägen pro Minute verursachen. Dosis des Arzneimittels Carvedilol sollte reduziert werden.

Mit Vorsicht ernennen Carvedilol Patienten mit Diabetes, weil es die Symptome von Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder lindern kann. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus, das Medikament Carvedilol kann mit Verletzungen der Blutzuckerkontrolle einhergehen. Vorsicht ist bei der Verschreibung von Carvedilol bei Patienten mit peripheren vaskulären Erkrankungen (einschließlich Reyno-Syndrom) geboten, da Betablocker die Symptome einer arteriellen Insuffizienz verstärken können.

Wie andere Beta-Blocker Carvedilol kann die Schwere der Symptome der Thyreotoxikose reduzieren.

Bei der Verschreibung von Carvedilol bei Patienten mit anamnestischen Anzeichen einer schweren Überempfindlichkeitsreaktion oder einer Desensibilisierung sollte Vorsicht walten gelassen werden, da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen können.

Zu Beginn der Therapie mit Carvedilol oder mit einer Erhöhung der Medikamentendosis bei Patienten, insbesondere älteren Patienten, kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen, insbesondere beim Übergang von der "liegenden" in die "stehende" Position . Eine Dosisanpassung ist notwendig.

Regelmäßige EKG-Überwachung und BP-Indices werden bei gleichzeitiger Ernennung von Carvedilol und Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen wie Verapamil und Diltiazem sowie mit Antiarrhythmika empfohlen.

Nicht-selektive Betablocker können das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Prinzmetal-Angina hervorrufen, obwohl alpha-adrenoblockierende Eigenschaften ähnliche Symptome verhindern können, verschreiben Carvedilol In solchen Fällen sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Wenn Karvedilol bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronarer Herzkrankheit und diffusen Gefäßveränderungen und / oder Nierenversagen verschrieben wurde, wurde eine reversible Beeinträchtigung der Nierenfunktion festgestellt. Die Dosis von Carvedilol wird in Abhängigkeit vom Funktionszustand der Nieren ausgewählt.

Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (einschließlich Bronchospastisches Syndrom), die keine oralen oder inhalativen Beta2-Adrenostimulantien erhalten, Carvedilol ernennen nur, wenn die Vorteile aus seiner Verwendung das potenzielle Risiko übersteigen. Wenn eine anfängliche Prädisposition für das bronchospastische Syndrom mit Carvedilol-Einnahme besteht, kann sich infolge einer erhöhten Atemwegsresistenz eine Dyspnoe entwickeln. Zu Beginn der Therapie und mit einer Erhöhung der Carvedilol-Dosis sollten diese Patienten sorgfältig beobachtet werden, um die Dosis des Medikaments zu reduzieren, wenn die ersten Anzeichen eines Bronchospasmus auftreten.

Bei chirurgischen Eingriffen unter Vollnarkose sollte ein Anästhesist vor der vorherigen Therapie mit Carvedilol gewarnt werden.

Vermeiden Sie während der Behandlung Alkohol zu trinken.

Patienten mit Phäochromozytom sollten vor Therapiebeginn für einen Betablocker einen Alpha-Blocker erhalten.

Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten beachten, dass das Medikament eine Verringerung des Tränenflusses verursachen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts der möglichen Nebenwirkungen von Carvedilol sollte das Arzneimittel bei Patienten, bei denen eine rasche psychomotorische Reaktion erforderlich ist, besonders zu Beginn der Therapie mit Vorsicht angewendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Für 10, 30 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Kartonpackung) gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001733/10

Datum der Registrierung:05.03.2010 / 04.03.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol (Carvedilol)