Carvedilol Zentiva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeSaccharose - 13.285 / 12.500 / 25.000 mg, Povidon 30 - 0,638 / 0,600 / 1.200 mg, Lactosemonohydrat 200 - 90.193 / 84.865 / 169.730 mg, Siliciumdioxidkolloid - 0,531 / 0,500 / 1.000 mg, Croscarmellose-Natrium - 2.444 / 2.300 / 4.600 mg Magnesiumstearat - 1,594 / 1.500 / 3.000 mg, Eisenoxidgelb - 0.065 / 0.230 / 0.460 mg, Eisenoxidrot - 0 / 0,005 / 0,010 mg.

Beschreibung:

Tabletten 6,25 mg

Gelbe Tabletten mit Einschlüssen, mit Gefahr einer Einteilung auf der einen Seite und einer Gravur der Zahl "6" auf der anderen Seite.

Tabletten 12,5 mg

Bräunlich-gelbe Tabletten mit Pflastern, bei denen das Risiko besteht, dass sie sich auf der einen Seite teilen und die Zahl "12" auf der anderen Seite eingraviert ist.

Tabletten 25 mg

Bräunlich-gelbe Tabletten mit Einschlüssen, mit Gefahr einer Einteilung auf der einen Seite und einer Gravur der Zahl "25" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Es blockiert alpha1, beta1 und beta2-adrenerge Rezeptoren. Hat gefäßerweiternde, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Carvedilol ist eine racemische Mischung R(+) und S(-) Stereoisomere, von denen jedes die gleichen a-adrenergisch blockierenden Eigenschaften aufweist. Beta-adrenoblokiruyuschee Wirkung Carvedilol ist nicht selektiv und ist aufgrund linksdrehend S(-) Stereoisomer.

Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, es hat membranstabilisierende Eigenschaften.

Die vasodilatatorische Wirkung ist hauptsächlich auf die Blockade von alpha 1-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen. Aufgrund der Vasodilatation verringert sich der gesamte periphere Widerstand der Gefäße (OPSS). Effizienz

Arterieller Hypertonie

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt die Senkung des Blutdrucks (BP) nicht zu einem Anstieg der OPSS, der periphere Blutfluss (im Gegensatz zu Betablockern) nimmt nicht ab. Carvedilol unterdrückt die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems durch Blockade β-adrenozeptor-Niere, was zu einer Abnahme der Renin-Plasmaaktivität führt. Die Herzfrequenz (Herzfrequenz) nimmt leicht ab.

Ischämische Herzkrankheit (KHK)

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit hat eine antianginöse Wirkung. Reduziert prä-und postnagruzku auf dem Herzen.Es hat keine ausgeprägte Wirkung auf den Fettstoffwechsel und den Gehalt an Kalium, Natrium und Magnesium-Ionen im Blutplasma. Bei Verwendung des Arzneimittels bleibt das Verhältnis von Lipoproteinen mit hoher und niedriger Dichte (HDL / LDL) normal.

Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion und / oder Herzinsuffizienz beeinflussen und verbessern die hämodynamischen Parameter die Ejektionsfraktion und die Größe des linken Ventrikels günstig.

Chronische Herzinsuffizienz (CHF)

Carvedilol senkt die Sterberate und reduziert die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen, reduziert die Symptome und verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ischämischen und nicht-ischämischen Ursprungs. Die Wirkung von Carvedilol ist dosisabhängig.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Carvedilol wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) wird etwa 1 Stunde nach der Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 25%. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Verteilung

Carvedilol hat eine hohe Lipophilie.Es bindet zu 98-99% an Blutplasmaproteine. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg und steigt bei Patienten mit Leberzirrhose. Die enterohepatische Zirkulation des Ausgangsmaterials in Tieren wurde demonstriert.

Stoffwechsel

Carvedilol wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation biotransformiert, um eine Reihe von Metaboliten zu bilden. 60-75% des absorbierten Medikaments werden durch "primäre Passage" durch die Leber metabolisiert. Das Vorhandensein von Darm-Leber-Zirkulation des Ausgangsmaterials wird gezeigt.

Der Metabolismus von Carvedilol als Folge von Oxidation ist stereoselektiv. RDas Stereoisomer wird hauptsächlich durch Isoenzyme metabolisiert CYP2D6 und CYP1EIN2, a S- Stereoisomer - hauptsächlich durch Isoenzym CYP2D9 und in geringerem Maße mittels Isoenzym CYP2D6. Andere Isoenzyme P450, die am Metabolismus von Carvedilol beteiligt sind, umfassen Isoenzyme CYP3EIN4, CYP2E1 und CYP2C19. Maximale Konzentration Rist ungefähr 2 mal höher als das für Slt; / RTI & gt;

RDas Stereoisomer wird hauptsächlich durch Hydroxylierung metabolisiert. In langsamen Isoenzym-Metabolisierern CYP2D6 ist es möglich, die Plasmakonzentration von Carvedilol vor allem zu erhöhen, R- Stereoisomer, was sich in einer Erhöhung der alpha-adrenergen Blockierungsaktivität von Carvedilol manifestiert.

Als Folge der Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolrings bilden sich 3 Metabolite (deren Konzentrationen sind 10-mal niedriger als die Konzentration des Ausgangsmaterials) mit Beta-Adrenoblocking-Aktivität (im 4'-Hydroxyphenol-Metaboliten ist es ungefähr 13-mal stärker) als in Carvedilol selbst). 3 aktive Metaboliten haben weniger ausgeprägt vasodilatatorische Eigenschaften als Carvedilol. 2 Hydroxycarbazol Metabolit Carvedilol sind extrem starke Antioxidantien, und ihre Aktivität in dieser Hinsicht ist 30 bis 80 Mal größer als die von Carvedilol.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit von Carvedilol beträgt etwa 6 Stunden, die Plasma-Clearance beträgt etwa 500-700 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich durch den Darm, der Hauptweg der Ausscheidung ist mit der Galle. Ein kleiner Teil der Dosis wird von den Nieren in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden.

Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei längerer Therapie mit Carvedilol bleibt die Intensität des renalen Blutflusses erhalten, die glomeruläre Filtrationsrate ändert sich nicht.

Bei Patienten mit Hypertonie und mäßiger (Kreatinin-Clearance 20-30 ml / min) oder schwerer (KC <20 ml / min) Niereninsuffizienz war die Carvedilol-Konzentration im Blutplasma etwa 40-55% höher als bei Patienten mit Hypertonie und mäßig normal Nierenfunktion. Die erhaltenen Daten sind jedoch sehr variabel. Angesichts der Tatsache, dass die Ausscheidung von Carvedilol hauptsächlich durch den Darm erfolgt, ist eine signifikante Erhöhung der Konzentration im Blutplasma von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unwahrscheinlich.

Vorhandene Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit unterschiedlichen Nierenfunktionsstörungen legen nahe, dass Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz die Dosis von Carvedilol nicht anpassen müssen.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund einer Abnahme der Metabolisierung in der "primären Passage" durch die Leber um 80% erhöht. Folglich, Carvedilol ist bei Patienten mit klinisch manifester Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Patienten mit Herzinsuffizienz

In einer Studie an 24 Patienten mit Herzinsuffizienz, die Clearance R- und SCarbo-Idyl ist signifikant niedriger als die zuvor beobachtete Clearance bei gesunden Probanden. Diese Ergebnisse legen die Pharmakokinetik nahe R- und SDie Stereoisomere von Carvedilol bei Herzinsuffizienz verändern sich signifikant.

Patienten von älteren und senilen Alter

Das Alter hat bei Patienten mit arterieller Hypertonie keinen statistisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Carvedilol. Klinischen Studien zufolge unterscheidet sich die Verträglichkeit von Carvedilol bei Patienten mit Hypertonie oder ischämischer Herzerkrankung bei älteren und senilen Patienten nicht von derjenigen bei jüngeren Patienten.

Patienten mit Diabetes mellitus

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Bluthochdruck Carvedilol Die Konzentration von Glukose im Blut auf nüchternen Magen und nach dem Verzehr beeinflusst die Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin (HbA₁) im Blut oder einer Dosis von blutzuckersenkenden Mitteln. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus Carvedilol verursacht keine Verringerung der Glukosetoleranz. Bei Patienten mit Hypertonie, die Insulinresistenz hatten (Syndrom X), aber ohne begleitenden Diabetes mellitus, Carvedilol verbessert die Insulinempfindlichkeit. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus erhalten.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- ischämische Herzkrankheit: stabile Angina;

- chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- ÜberStria und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation (IV - Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA), die intravenöse Injektion von Inotropen erfordern;

- klinisch signifikante Verletzungen der Leberfunktion;

- einTrioventrikulär (EIN V) Blockade II-III Grad (außer bei Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher);

- beimAkute Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- vondie Schwäche des Sinusknotens (einschließlich der Sinusblockade);

- tSchwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg);

- zuardiogener Schock;

- bBronchospasma und Bronchialasthma (in der Anamnese);

- beimbis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt);

- bVariabilität;

- Herr.Fruktoseintoleranz, Lactose, Lactase-Mangel, Saccharose / Isomaltase, Glucose-Galactose-Malabsorption (das Präparat enthält Lactose und Saccharose).

Vorsichtig:

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, prinzmetale Angina, Thyreotoxikose, periphere vaskuläre Verschlusserkrankungen, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, AV-Blockade EIN V Ich Grad, umfangreiche chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Daten aus Tierstudien reichen nicht aus, um die Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryo / Fötusentwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung zu bestimmen. Ein potenzielles Risiko für eine Person ist nicht bekannt. Beta-Adrenoblocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zu intrauterinem Fruchttod und Frühgeburt führen kann. Darüber hinaus können der Fötus und das Neugeborene unerwünschte Reaktionen entwickeln (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge).

Ausreichende Erfahrung in der Anwendung des Medikaments CARVEDILOL ZENTIVA bei Schwangeren ist nicht gegeben. CARVEDILOL ZENTIVA ist zur Anwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert, außer wenn die möglichen Vorteile seiner Anwendung bei der Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigen.

Es liegen keine Daten über die Penetration von Carvedilol in die Muttermilch bei Menschen vor, daher sollte, wenn CARVEDYLOL ZENTIVA während der Stillzeit benötigt wird, das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis von CARVEDYLOL ZENTIVA beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten beiden Behandlungstage. Dann 25 mg einmal täglich. Es ist möglich, die Dosis schrittweise in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen zu erhöhen.

Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nach 2 Wochen Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis 2-mal erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 50 mg einmal täglich (möglicherweise in zwei Aufnahmen aufgeteilt).

Ischämische Herzkrankheit: stabile Angina

Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 12,5 mg zweimal täglich für die ersten zwei Behandlungstage. Dann 25 mg zweimal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen Therapie unzureichend ist, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2 Dosen.

Anwendung bei älteren Patienten

Die empfohlene Anfangsdosis während der ersten beiden Behandlungstage mit CARVEDYLEN ZENTIVA beträgt 12,5 mg 2 mal täglich.

Dann wird die Behandlung mit der empfohlenen Tageshöchstdosis für ältere Patienten bei 25 mg zweimal täglich fortgesetzt.

Verwenden Sie bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung bei Kindern (Alter 18 Jahre) sind nicht erwiesen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell unter der sorgfältigen Aufsicht des Arztes ausgewählt.

Carvedilol kann als Ergänzung zur Standardtherapie angewendet werden, es kann jedoch auch bei Patienten, die keine ACE-Hemmer vertragen, oder bei Patienten, die keine Herzglykoside erhalten, angewendet werden. Hydralazin oder Nitrate.

Dosen von Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern sollten vor der Behandlung mit Carvedilol stabilisiert werden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Wochen lang 2 mal täglich 3.125 mg (1/2 Tablette CARVEDYLOL ZENTIVA in einer Dosis von 6,25 mg mit einem Risiko). Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg zweimal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird.

Die empfohlene Maximaldosis beträgt 25 mg zweimal täglich für alle Patienten mit schwerem CHF sowie für Patienten mit leichtem bis mittelgradigem CHF mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg. Bei Patienten mit leichtem bis mittelgradigem CHF mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die empfohlene Maximaldosis 50 mg zweimal täglich.

Zu Beginn der Behandlung oder mit steigenden Dosen vorübergehend Symptome der Herzinsuffizienz erhöht, vor allem bei Patienten mit schwerem CHF und / oder erhalten große Dosen von Diuretika. In der Regel ist es nicht notwendig, die Behandlung abzubrechen, jedoch sollte die Dosis des Arzneimittels nicht erhöht werden. Nachdem die Carvedilol-Dosis begonnen oder erhöht wurde, sollte der Arzt / Kardiologe den Zustand des Patienten überwachen. Vor jeder Dosissteigerung, bei der Erkennung eines möglichen Anstiegs der Symptome von Herzinsuffizienz oder übermäßiger Vasodilatation (einschließlich der Bestimmung von Indikatoren der Nierenfunktion, Körpergewicht, Blutdruck, Herzfrequenz und Rhythmus). Mit dem Fortschreiten der Symptome der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention ist eine Dosis von Diuretika erhöht; In einer solchen Situation sollte die Dosis von Carvedilol nicht erhöht werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Wenn Bradykardie auftritt oder wenn die Zeit der atrioventrikulären Überleitung verlängert ist, ist es zunächst notwendig, die Dosis von Digoxin zu kontrollieren. In einigen Fällen kann es notwendig sein, die Dosis von Carvedilol zu reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abzubrechen. Aber auch in solchen Fällen ist es oft möglich, die Dosis von Carvedilol erfolgreich weiter zu titrieren.

Während der Titration der Dosis sollte eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion, der Thrombozytenzahl und der Glykämie durchgeführt werden (bei Typ-1- oder Typ-2-Diabetes). Nach der Titration der Dosis kann die Überwachungshäufigkeit reduziert werden.

Anwendung bei älteren Patienten

Ältere Patienten können empfindlicher auf die Wirkung von Carvedilol reagieren, daher sollte ihr Zustand besonders sorgfältig beobachtet werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung bei Kindern (unter 18 Jahren) sind nicht nachgewiesen.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Carvedilol sollte nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung angewendet werden. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung können eine Dosisanpassung erfordern. Niereninsuffizienz

Die Dosis von Carvedilol sollte individuell ausgewählt werden, auf der Grundlage pharmakokinetischer Parameter ist jedoch eine Dosisanpassung bei Patienten mit Niereninsuffizienz normalerweise nicht erforderlich.

Abbruch der Behandlung

Die Behandlung mit Carvedilol sollte nicht plötzlich unterbrochen werden, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung. Die Behandlung sollte schrittweise innerhalb von 7-10 Tagen unterbrochen werden, zum Beispiel die tägliche Dosis des Medikaments zweimal alle 3 Tage reduzieren.

Nebenwirkungen:

In diesem Abschnitt werden die mit Carvedilol berichteten Nebenwirkungen beschrieben, die nach der Terminologie in Gruppen eingeteilt sind MedDRA und die folgenden Häufigkeitskategorien gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation: sehr häufig - mehr als 1/10, häufig - mehr als 1/100 bis weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 bis weniger als 1 / 100, selten - von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000, sehr selten - von weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: häufig - Anämie; selten - Thrombozytopenie; sehr selten - Leukopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: sehr selten - Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen).

Störungen des Stoffwechsels und der ErnährungHäufig - Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie oder Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus. Psychische Störungen: häufig - Depression, depressive Stimmung; selten - Schlafstörungen.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: häufig - Bronchitis, Pneumonie der Infektion der oberen Atemwege, Harnwegsinfektion.

Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr häufig - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - vor der Ohnmacht, Ohnmacht, Parästhesien.

Störungen seitens des Sehorgans: häufig - Sehstörungen, vermindertes Reißen (trockene Augen), Augenreizung.

Herzkrankheit: sehr häufig - Herzversagen in der Zeit der Erhöhung der Dosis; häufig - Bradykardie, Ödem, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention; selten - atrioventrikuläre Blockade II-III Grad, Angina pectoris.

Gefäßerkrankungen: sehr häufig - deutlicher Blutdruckabfall; häufig - orthostatische Hypotonie, Verletzungen der peripheren Zirkulation (kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Verschlimmerung des Syndroms der "intermittierenden" Lahmheit und Raynaud-Syndrom).

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: häufig - Atemnot, Lungenödem, Asthma bei prädisponierten Patienten; selten - verstopfte Nase.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen; selten - Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut. Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT) und Gamma-Glutamyl-Transferase (GGT).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Hautreaktionen (z. B. allergisches Exanthem, Dermatitis, Urtikaria, Hautjucken, psoriasisartige und flechtenartige Hautläsionen, Alopezie); sehr selten - Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: häufig - Schmerzen in den Gliedmaßen.

Störungen der Nieren und der Harnwege: häufige - Verletzung des Wasserlassens, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder Nierenfunktionsstörungen; sehr selten - Harninkontinenz bei Frauen (reversibel nach Drogenentzug).

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse: selten - erektile Dysfunktion.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: sehr häufig - Asthenie, erhöhte Müdigkeit.

Schwindel, Ohnmacht, Kopfschmerzen und Asthenie sind in der Regel mit CARVEDYLOL ZENTIVA in der Regel mild.

Wenn CARVEDILOL ZENTYVA bei Patienten mit CHF und niedrigem arteriellem Druck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronarer Herzkrankheit und diffusen Gefäßveränderungen und / oder Niereninsuffizienz eingesetzt wurde, wurde eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion durch die Nieren festgestellt.

Das Vorhandensein von Beta-Adrenoblocking-Eigenschaften in der Zubereitung schließt die Möglichkeit einer Manifestation eines latenten Diabetes mellitus, eine Dekompensation eines bereits bestehenden Diabetes mellitus oder eine Unterdrückung des Kontraintsystems nicht aus.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie; aufgrund von Bronchospasmen kann Dyspnoe, Erbrechen verursachen. In schweren Fällen sind Atmungsstörungen, Verwirrtheit, generalisierte Krämpfe, Herzversagen, Herzleitungsstörungen, kardiogener Schock, Herzstillstand möglich.

Behandlung: symptomatisch. Es ist notwendig, lebenswichtige Körperfunktionen zu überwachen und zu erhalten, wenn nötig - auf der Intensivstation.

Mit schwerer Bradykardie, intravenöse Verwendung von m-Holinoblokatorov (Atropin auf 0,5-2 Milligrammen) für die Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Aktivität; Glucagon 1-10 mg intravenös Struino, dann 2-5 mg pro Stunde in Form einer langen Infusion.

Wenn das klinische Bild der Überdosierung von der deutlichen Senkung des Blutdrucks, sympathomimetitscheskimi beherrscht wirdNoradrenalin (Norepinephrin), Adrenalin (Adrenalin), Dobutamin), in verschiedenen Dosen, abhängig von Körpergewicht und Reaktion auf die laufende Therapie, unter den Bedingungen der kontinuierlichen Überwachung der Blutzirkulationsparameter.

Bei einer Bradykardiebehandlung ist der Einsatz eines künstlichen Schrittmachers angezeigt.

Wenn Bronsporazme Beta-Adrenomimetika in Form eines Aerosols (wenn Unwirksamkeit - intravenös) oder Aminophyllin intravenös.

Wenn Krämpfe intravenös langsam injiziert werden Diazepam oder Clonazepam.

Da eine schwere Überdosierung mit Schocksymptomen die Halbwertszeit von Carvedilol verlängern und die Droge aus dem Depot entfernen kann, ist es notwendig, die Therapie für lange Zeit fortzusetzen.

Interaktion:

Pharmakokinetische Interaktion

Weil das Carvedilol ist sowohl ein Substrat als auch ein Inhibitor von Glykoprotein P, wenn es gleichzeitig mit Präparationen, die mit Glykoprotein P transportiert werden, verabreicht wird, kann die Bioverfügbarkeit des letzteren erhöht werden. Zusätzlich kann die Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Wirkung von Induktoren oder Inhibitoren des Glycoproteins P verändert werden.

Inhibitoren und Induktoren von Isoenzymen CYP2D6 und CYP2C9 kann den systemischen und / oder präsystemischen Metabolismus von Carvedilol stereoselektiv verändern, was zu einer Zunahme oder Abnahme der Konzentrationen führt R- und S-Stereoisomere von Carvedilol im Blutplasma. Einige Beispiele für ähnliche Interaktionen, die bei Patienten oder gesunden Freiwilligen beobachtet wurden, sind nachstehend aufgeführt, aber diese Liste ist nicht vollständig.

Digoxin

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin nehmen die Digoxinkonzentrationen um etwa 15% zu. Zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol wird bei der Auswahl der Dosis oder der Aufhebung des Arzneimittels eine regelmäßige Überwachung der Konzentration von Digoxin im Blutplasma empfohlen.

Cyclosporin

In zwei Studien mit Carvedilol bei Patienten, die Nieren- und Herztransplantation unterzogen und erhalten haben Ciclosporin Im Inneren gab es eine Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma. Es stellte sich heraus, dass aufgrund der Hemmung der Aktivität von Glykoprotein P im Darm, Carvedilol erhöht die Absorption von Cyclosporin, wenn es eingenommen wird. Um die Konzentrationen von Cyclosporin im therapeutischen Bereich zu halten, war es erforderlich, die Dosis von Cyclosporin um durchschnittlich 10-20% zu reduzieren. Im Zusammenhang mit den geäusserten individuellen Schwankungen der Konzentration von Cyclosporin wird eine sorgfältige Überwachung seiner Konzentration nach Beginn der Carvedilol-Therapie und gegebenenfalls eine entsprechende Korrektur der Tagesdosis von Cyclosporin empfohlen. Bei intravenöser Verabreichung von Ciclosporin ist keine Wechselwirkung mit Carvedilol zu erwarten.

Rifampicin

In einer Studie mit 12 gesunden Probanden Rifampicin reduzierte Plasmakonzentrationen von Carvedilol, höchstwahrscheinlich durch Induktion von Glykoprotein P, was zu einer Verringerung der Carvedilolabsorption im Darm und zu einer Abnahme seiner blutdrucksenkenden Wirkung führt.

Amiodaron

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz Amiodaron reduzierte Bodenfreiheit S Stereoisomer von Carvedilol, unterdrückt das Isoenzym CYP2C9. Durchschnittliche Konzentration R-vondas Carrageenol-Isotop ist unverändert. Folglich im Zusammenhang mit der Erhöhung der Konzentration S Stereoisomer von Carvedilol, ist das Risiko einer Erhöhung der beta-adrenergen blockierenden Wirkung möglich.

Fluoxetin

In einer randomisierten, Cross-Design-Studie bei 10 Patienten mit Herzinsuffizienz, gleichzeitige Verabreichung von Fluoxetin (ein Isoenzym-Inhibitor CYP2D6) führten zu einer stereoselektiven Suppression des Carvedilol-Metabolismus - eine Zunahme der durchschnittlichen Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) zum R (+) um 77%. Es gab jedoch keine Unterschiede in den Nebenwirkungen, Blutdruck oder Herzfrequenz zwischen den beiden Gruppen.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung

Arzneimittel mit beta-adrenoblockierenden Eigenschaften können die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung erhöhen. Symptome von Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, können maskiert oder abgeschwächt werden. Patienten, die Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung erhalten, werden aufgefordert, die Blutglukosekonzentrationen regelmäßig zu überwachen.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren

Patienten, die gleichzeitig mit beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften und Katecholamin-senkenden Wirkstoffen Reserpin und Monoaminoxidase-Hemmer) sollten sorgfältig auf das Risiko einer arteriellen Hypotonie und / oder schwerer Bradykardie überwacht werden.

Digoxin

Die Kombinationstherapie von Wirkstoffen mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften und Digoxin kann zu einer zusätzlichen Verzögerung der atrioventrikulären Überleitung führen.

Verapamil, Diltiazem, Amiodaron oder andere Antiarrhythmika

Die gleichzeitige Verabreichung mit Carvedilol kann das Risiko einer atrioventrikulären Überleitung erhöhen.

Clonidin

Die gleichzeitige Anwendung von Clonidin mit Arzneimitteln mit Beta-Adrenoblocking-Eigenschaften kann die blutdrucksenkende und bradykardische Wirkung potenzieren. Wenn Sie beabsichtigen, die Kombinationstherapie mit einem Medikament mit Beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften und Clonidin abzubrechen, sollten Sie zuerst den Betablocker abbrechen, und in einigen Tagen können Sie abbrechen Clonidin, allmählich seine Dosis verringernd.

Blöcke von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCI)

Bei gleichzeitiger Anwendung von Carvedilol und Diltiazem traten vereinzelt Herzleitungsstörungen auf (selten - bei Hämodynamik-Verstößen).Wie bei anderen Arzneimitteln mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften wird die Verwendung von Carvedilol zusammen mit BCCC wie Verapamil oder Diltiazem unter der Kontrolle von EKG und AD empfohlen.

Hypotonische Medikamente

Wie andere Medikamente mit beta-adrenerger Blockadeaktivität, Carvedilol kann die Wirkung von anderen gleichzeitig eingenommenen blutdrucksenkenden Medikamenten (z. B. Alpha-Blockern) oder Arzneimitteln, die eine arterielle Hypotonie als Nebenwirkung verursachen, verstärken.

Mittel für die Vollnarkose

Es sollte sorgfältig auf die wichtigsten Indikatoren des Lebens des Körpers während der Vollnarkose im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer synergistischen negativ inotropen Wirkung von Carvedilol und Mittel für die Vollnarkose überwacht werden.

Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs)

Der gemeinsame Empfang von NSAIDs und Betablockern kann zu einer Erhöhung des Blutdrucks und einer Blutdrucksenkung führen.

Bronchodilatatoren (beta-adrenerge Agonisten)

Da nichtkardioselektive Betablocker die bronchodilatorische Wirkung von Bronchodilatoren, die Beta-Adrenozeptor-Stimulanzien sind, inhibieren, ist eine sorgfältige Überwachung von Patienten, die diese Medikamente erhalten, notwendig.

Spezielle Anweisungen:

Chronische Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit CHF während der Wahl der Dosis von CARVEDYL ZENTIVE kann es zu einer Zunahme der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommen. Wenn solche Symptome auftreten, ist es notwendig, die Dosis von Diuretika zu erhöhen und die Dosis von CARVEDILOL ZENTIVA nicht zu erhöhen, bis sich die hämodynamischen Parameter stabilisieren. Manchmal ist es notwendig, die Dosis von CARVEDYLOL ZENTIVA zu reduzieren oder in seltenen Fällen vorübergehend das Medikament abzubrechen. Solche Episoden verhindern nicht die weitere korrekte Auswahl der Dosis von CARVEDYLOL ZENTIVA.

CARVEDYLOL ZENTIVA wird mit Vorsicht in Kombination mit Herzglykosiden (möglicherweise übermäßige Verzögerung) angewendet EIN V Leitfähigkeit).

Nierenfunktion bei chronischer Herzinsuffizienz

Wenn CARVEDYLOL ZENTIVA an Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronarer Herzkrankheit und diffusen Gefäßveränderungen und / oder Nierenversagen verabreicht wurde, wurde eine Nierenfunktionsstörung der Nierenfunktion festgestellt. Die Dosis des Arzneimittels wird in Abhängigkeit vom Funktionszustand der Nieren ausgewählt.

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)

Patienten mit COPD (einschließlich Bronchospastisches Syndrom), die keine Inhalation oder Präparate zur Einnahme von Antiasthmatika erhalten, CARVEDYLOL ZENTIVA Präparat wird nur verschrieben, wenn die möglichen Vorteile seiner Verwendung das potenzielle Risiko übersteigen.

In Gegenwart der anfänglichen Veranlagung zum bronchospastischen Syndrom mit dem Medikament CARVEDILOL ZENTYVA als Folge der erhöhten Resistenz gegen die Atemwege kann Kurzatmigkeit entwickeln. Zu Beginn der Aufnahme und mit der Erhöhung der Dosis von CARVEDYLOL ZENTYVA, sollten diese Patienten sorgfältig beobachtet werden, die Dosis des Medikaments reduzieren, wenn die ersten Anzeichen von Bronchospasmus erscheinen.

Diabetes

Mit Vorsicht wird das Medikament Patienten mit Diabetes verschrieben, weil es die Symptome von Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder lindern kann. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus kann die Einnahme des Medikaments CARVEDILOL ZENTIVA mit Schwankungen der Glykämie einhergehen.

Erkrankungen der peripheren Gefäße

Bei der Anwendung von CARVEDYL® ZENTIVA bei Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung (einschließlich Reynaud-Syndrom) ist Vorsicht geboten, da Betablocker die Symptome einer arteriellen Insuffizienz verstärken können.

Thyreotoxikose

Wie andere Beta-Blocker kann das Medikament CARVEDILOL ZENTIVA die Schwere der Symptome der Thyreotoxikose reduzieren.

Vollnarkose und ausgedehnte Operation

Bei Patienten, die sich einer allgemeinen Operation in Vollnarkose unterziehen, ist Vorsicht geboten, da die negativen Auswirkungen von CARVEDYLOL ZENTIVA und den Mitteln für die Allgemeinanästhesie zusammengefasst werden können.

Bradykardie

Das Medikament CARVEDILOL ZENTIVA kann eine Bradykardie verursachen, mit einer Abnahme der Herzfrequenz von weniger als 55 Schlägen pro Minute. Die Dosis von CARVEDYLOL ZENTIVA sollte reduziert werden.

Überempfindlichkeit gegenüber Allergenen

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von CARVEDYLOL ZENTIVA bei Patienten mit anamnestischen Hinweisen auf schwere Überempfindlichkeitsreaktionen oder bei Desensibilisierung, da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen können.

Psoriasis

Patienten mit anamnestischen Anzeichen des Auftretens oder der Verschlimmerung der Psoriasis mit Betablockern, CARVEDILOL ZENTIVA-Präparat können nur nach einer sorgfältigen Analyse der möglichen Vorteile und Risiken verordnet werden.

Gleichzeitiger Empfang von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen

Bei Patienten, die BCCC gleichzeitig einnehmen, wie Verapamil oder Diltiazem, sowie andere Antiarrhythmika, ist es notwendig, die ECE und BP regelmäßig zu überwachen.

Phäochromozytom

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn eines Betablockers sollten einen Alpha-Blocker ernennen. Obwohl CARVEDYLOL ZENTIVA sowohl beta- als auch alpha-adrenerge blockierende Eigenschaften aufweist, gibt es keine Erfahrung mit der Anwendung von CARVEDYLOL ZENTIVA bei solchen Patienten. Daher sollte es bei Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom mit Vorsicht angewendet werden.

Angina pectoris

Nicht-selektive Betablocker können das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Prinzmetal-Angina provozieren. Die Erfahrung mit dem Medikament CARVEDILOL ZENTYVA bei diesen Patienten ist nicht. Obwohl seine alpha-adrenerge blockierenden Eigenschaften ähnliche Symptome verhindern können, verschreiben sie Carvedilol In solchen Fällen sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Kontaktlinsen

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten sich an die Möglichkeit erinnern, die Menge an Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Das "Aufhebungs" -Syndrom

Behandlung mit CARVEDYLOL ZENTIVA wird für eine lange Zeit durchgeführt. Es sollte nicht abrupt gestoppt werden, es ist notwendig, die Dosis des Medikaments in wöchentlichen Abständen schrittweise zu reduzieren. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung.

Wenn ein chirurgischer Eingriff in Vollnarkose erforderlich ist, muss ein Anästhesist über die vorherige Therapie mit CARVEDYLOL ZENTIVA gewarnt werden.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum ausgeschlossen.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Depression, metabolischer Azidose und maligner Myasthenia gravis (Myasthenie Gravis).

Saccharose

Das Medikament CARVEDYLOL ZENTIVA enthält Saccharose. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten, die mit Galactose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom und Insulinase-Malasemangel assoziiert sind, sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Lactose-Monohydrat

Das Medikament CARVEDYLOL ZENTIVA enthält Lactose. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten, die mit einer Galactose-Intoleranz, einem Mangel an Lappa-Laktase oder einer gestörten Absorption von Glukose-Galaktose einhergehen, sollten dieses Medikament nicht einnehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Spezielle Studien über die Wirkung von CARVEDYLOL ZENTIVA auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt.

In Verbindung mit der Möglichkeit, solche nachteiligen Reaktionen wie Schwindel und Müdigkeit zu entwickeln, kann die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, gestört werden. Besonders sollte es am Anfang der Behandlung, nach der Erhöhung der Dosis, mit dem Wechsel von Rauschgiften, sowie mit dem Gebrauch von Alkohol betrachtet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 6,25, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Tabletten 6,25 mg und 12,5 mg: 15 Tabletten jeweils in einer PVC / PVDC / Al-Blisterpackung.

Für 1 oder 2 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

Tabletten 25 mg: 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / A1.

Für 3 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000134

Datum der Registrierung:14.03.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva c.s.Zentiva c.s. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

ZENTIVA, k.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;ZENTIVA ZENTIVA Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.07.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol Zentiva (Carvedilol Zentiva)