Carvedilol-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 28.000 / 56,00 / 112,00 / 224,00 mg, Lactose-Monohydrat 16,770 / 33,54 / 67,08 / 134,16 mg, niedrig-substituierte giprolose 4,545 / 9,09 / 18,18 / 36 , 36 mg, Maisstärke 6.360 / 12,72 / 25,44 / 50,88 mg, Talkum 0,300 / 0,60 / 1,20 / 2,40 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,340 / 0,68 / 1,36 / 2, 72 mg, Magnesiumstearat 0,560 / 1,12 / 2,24 / 4,48 mg.

Beschreibung:ZUGewehr, bikonvexe Tabletten weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Hat nicht-selektive Beta-Blocking, Alpha1-Blocking und antioxidative Wirkung kombiniert. Der vasodilatierende Effekt ist hauptsächlich mit der Blockade von Alpha-1-Rezeptoren verbunden. Durch Vasodilatation reduziert sich der periphere Gefäßwiderstand insgesamt. Hat keine interne sympathomimetische Aktivität und wirkt wie Propranolol membranstabilisierend.

Ein starkes Antioxidans, eliminiert freie Sauerstoffradikale. Die Kombination von Vasodilatation und beta-adrenerger Blockade hat folgenden Effekt:

Die Kombination von vasodilatierender Wirkung und betaadrenergen Blockierungseigenschaften von Carvedilol führt dazu, dass bei Patienten mit arterieller Hypertonie eine Abnahme des Blutdrucks (BP) nicht mit einer gleichzeitigen Zunahme des gesamten peripheren Widerstandes einhergeht, der bei Betablockern beobachtet wird ; Carvedilol reduziert leicht die Herzfrequenz (Herzfrequenz), während die renale Durchblutung und Nierenfunktion erhalten bleibt. Da der periphere Blutfluss erhalten bleibt, ist die Kühlung der Extremitäten sehr selten, im Gegensatz zu Patienten, die mit Beta-Adrenoblockern behandelt werden.

Der blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich schnell - 2-3 Stunden nach einer Einzeldosis und dauert 24 Stunden. Bei längerer Behandlung wird der maximale Effekt nach 3-4 Wochen beobachtet. Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung Carvedilol hat anti-ischämische und antianginöse Wirkung. Reduziert die Vor- und Nachbelastung des Herzens. Es hat keine ausgeprägte Wirkung auf den Fettstoffwechsel und den Gehalt an Kalium-, Natrium-, Magnesiumionen im Blutplasma.

Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion und / oder Kreislaufversagen Carvedilol wirkt sich positiv auf die hämodynamischen Parameter aus: erhöht die Funktion des Auswurfes des linken Ventrikels und verringert seine Größe.

Die günstige Wirkung von Carvedilol auf die Hämodynamik des Herzens, der Anteil des Auswurfs des linken Ventrikels, wird sowohl bei der dilatativen Kardiomyopathie als auch bei der ischämischen Form der Herzinsuffizienz beobachtet. Mit Herzversagen Carvedilol reduziert das endsystolische und enddiastolische Volumen sowie den peripheren und pulmonalen Gefäßwiderstand. Die Ejektionsfraktion und der Herzindex ändern sich bei normaler Herzfunktion nicht.

Die Wirkung von Carvedilol ist bei Patienten mit Tachykardie (Herzfrequenz mehr als 82 Schläge / Minute) und geringer Auswurffraktion (weniger als 23%) ausgeprägter.

Während der Behandlung mit Carvedilol ändert sich das Verhältnis von Lipoprotein mit hoher Dichte und Lipoprotein mit niedriger Dichte nicht.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Carvedilol schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels erreicht.Die Bioverfügbarkeit beträgt 25%. Die Konzentration im Blutplasma und die Dosis stehen in einer linearen Beziehung. Die Bioverfügbarkeit und die Höhe der maximalen Konzentration im Blutplasma hängen nicht von der Nahrungsaufnahme ab, nur die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nimmt zu.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch und beträgt 98-99%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg und steigt bei Leberfunktionsstörungen um 80% (aufgrund einer Abnahme der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber).

Metabolisiert hauptsächlich in der Leber aufgrund intensiver Verbindung mit Glucuronsäure. Durch Demethylierung und Hydroxylierung des Phenylringes werden drei aktive Metaboliten gebildet, die eine ausgeprägte antioxidative und adrenoblockierende Wirkung haben.

Die Halbwertzeit von Carvedilol beträgt 6-10 Stunden, die Plasmaclearance beträgt ca. 590 ml / min. Es wird hauptsächlich mit der Galle und einem kleinen Teil - durch die Nieren ausgeschieden.

Es dringt durch die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Carvedilol wird während der Hämodialyse praktisch nicht aus dem Blut entfernt.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie - in Form von Monotherapie und in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln;

- stabile Angina pectoris;

- chronische Herzinsuffizienz (Stadium II und III NYHA) * in Kombination mit Diuretika, Digoxin- oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren,

*NYHA - II (Neu York Herz Associatiker): Patienten in diesem Stadium haben keine Symptome in Ruhe, moderate körperliche Aktivität wird von Müdigkeit, Herzklopfen und Atembeschwerden begleitet (kurzer Atemzug)

*NYHA - III (Neu York Herz Associatiker): Es sind normalerweise keine Symptome in Ruhe. Klein Körperlicher Stress verursacht die oben angegebenen Symptome.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Herzversagen im Stadium der Dekompensation;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- Der Vorhofkammerblock II-III Art., Außer für Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher;

- markierte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- kardiogener Schock;

- Bronchialasthma;

- ausgeprägte Verletzungen der Leberfunktion;

metabolische Azidose;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- gemeinsame intravenöse Verabreichung von Verapamil, Diltiazem oder anderen Antiarrhythmika (insbesondere Antiarrhythmika der ersten Klasse).

Vorsichtig:

VON Vorsicht und kontrolliert zur Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Hyperthyreose, Phäochromozytom (nur stabilisierte Zweck Alpha-Blocker), okklusive periphere arterielle Verschlusskrankheit, AV-Block 1 Grad, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Prinzmetal Angina, Psoriasis, Nierenfunktionsstörungen, Depression, Myasthenia gravis die Behandlung von Alpha-Blockern und Alpha-Agonisten, während die Verwendung von Präparaten von Digitalis, Diuretika und / oder Inhibitor E-Monoaminoxidase (MAO); ältere Menschen, mit umfangreichen chirurgischen Eingriffen und Vollnarkose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung des Arzneimittels ist in der Schwangerschaft kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Wenn Carvedilol-Teva während der Stillzeit benötigt wird, sollte das Stillen verworfen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Für die orale Verabreichung. Die Tabletten werden mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit gewaschen.

Es ist zu beachten, dass bei älteren Patienten die Carvedilol-Konzentration im Blutplasma um 50% höher ist als bei jungen Patienten.

Wie Carvedilol wird hauptsächlich über den Verdauungstrakt ausgeschieden, eine Nierenfunktionsstörung wird nicht von einer Kumulation begleitet.

Bei Leberzirrhose beträgt die Bioverfügbarkeit von Carvedilol 4 mal und die maximale Konzentration im Blutplasma ist 5-mal höher als normal.

Arterieller Hypertonie

Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage. Dann 25 mg einmal täglich. Erhöhen Sie ggf. die Dosis. Die maximale Dosis beträgt 50 mg / Tag ein- oder zweimal täglich (morgens und abends). Die Erhöhung der Dosierung sollte schrittweise im Abstand von mindestens 2 Wochen durchgeführt werden.

Bei älteren Patienten kann in einigen Fällen eine Dosis von 12,5 mg wirksam sein.

Angina pectoris

Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich für die ersten 2 Tage. Dann 25 mg zweimal (morgens und abends) pro Tag. Falls erforderlich, wird die Dosis im Abstand von 2 Wochen auf maximal 100 mg / Tag, aufgeteilt in 2 Teildosen, erhöht.

Für ältere Patienten Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg, aufgeteilt in 2 Dosen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell ausgewählt. Wenn die Dosis erhöht wird, wird eine sorgfältige Überwachung durchgeführt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten innerhalb der ersten 2-3 Stunden nach der ersten Einnahme oder nach der ersten erhöhten Dosis zu beobachten. Zusätzliche Verwendung des Medikaments Carvedilol-Teva erfordert einen stabilen klinischen Zustand. Die Dosierung und Verabreichung anderer Arzneimittel, wie z DigoxinDiuretika und ACE-Hemmer sollten vor der Ernennung von Carvedilol-Teva dokumentiert werden. Patienten sollten während der Mahlzeiten Tabletten einnehmen (um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu verringern).

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,125 mg zweimal täglich für 14 Tage. Mit einer guten Arzneimitteltoleranz und der Notwendigkeit, die Dosierung zu erhöhen, wird das Arzneimittel in einer Dosis von 6,25 mg zweimal täglich, dann zu 12,5 mg und dann zu 25 mg zweimal täglich verabreicht. Den Patienten wird die maximal tolerierte Dosis verschrieben.Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg zweimal täglich für Patienten mit einem Gewicht von bis zu 85 kg und 50 mg zweimal täglich für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg. Patienten mit Herzinsuffizienz zur Vermeidung von orthostatischer Hypotonie sollten das Medikament während des Essens einnehmen. Zu Beginn der Behandlung und bis jede Dosis erhöht ist, sollte der Zustand der Patienten überwacht werden, da eine Verschlechterung im Verlauf der Herzinsuffizienz möglich ist. Eine Flüssigkeitsretention kann sich entwickeln und in Verbindung mit einer vasodilatatorischen Wirkung - arterielle Hypotonie und Lethargie.Wenn Flüssigkeit verzögert wird, sollten Diuretika erhöht werden, und eine vorübergehende Reduktion der Dosis von Carvedilol-Teva kann erforderlich sein. In einigen Fällen sollte die Behandlung mit Carvedilol-Teva vorübergehend ausgesetzt werden.

Nebenwirkungen:

In den empfohlenen Dosen wird das Medikament gut vertragen, aber in einigen Fällen sind Nebenwirkungen möglich:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, trockener Mund, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelschwäche (in der Regel zu Beginn der Behandlung), Schlafstörungen, Depressionen, Parästhesien.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie,

Allergische Reaktionen: Exanthem, Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschlag, Auftreten und / oder Verschlimmerung von Psoriasis, Niesen, verstopfte Nase, sehr selten anaphylaktoide Reaktion.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe, Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Angina pectoris, atrioventrikuläre Blockade, Progression des Kreislaufversagens (kalte Extremitäten), Progression der Herzinsuffizienz, Schwellung der unteren Extremitäten.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Anderegelegentlich: Verschlimmerung des Syndroms von "intermittierender" Lahmheit, Raynaud-Syndrom, Gliederschmerzen, Harnstörung, Nierenfunktionsstörung, grippeähnliches Syndrom, Tränenflussreduktion.

Wie bei anderen Alpha-Blockern kann sich latenter Diabetes mellitus entwickeln oder seine Symptomatik verstärken.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks (systolischer Druck von 80 mm Hg und darunter), Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute), Atemfunktionsstörungen (Bronchospasmus), chronischer Kreislaufversagen, kardiogener Schock, Herzstillstand.

Behandlung: Während der ersten Stunden Erbrechen auslösen und den Magen ausspülen.

Überdosierung erfordert eine intensive Behandlung. Antidote beta-adrenerge blockierende Wirkung ist Orciprenalin oder Isoprenalin 0,5-1 mg intravenös und / oder Glucagon in einer Dosis von 1-5 mg (maximale Dosis von 10 mg).

Mit schwerer Bradykardie, intravenös Atropin in einer Dosis von 0,5-2 mg.

Für die Aufrechterhaltung der Herztätigkeit: intravenös struino (innerhalb 30 Sekunden) geben Sie ein Glucagongefolgt von einer langen Infusion mit einer Rate von 2-5 mg / h.

Wenn eine periphere vasodilatatorische Wirkung vorherrscht (warme Gliedmaßen zusätzlich zu einer signifikanten arteriellen Hypotonie), sollte Noradrenalin in wiederholten Dosen von 5-10 μg oder 5 μg / min Infusion verschrieben werden.

Um Bronchospasmus zu stoppen ernennen Beta-Adrenomimetika (in Form eines Aerosols oder intravenös) oder Aminophyllin intravenös.

Wenn sich Anfälle entwickeln, wird langsames Diazepam oder Clonazepam empfohlen.

Bei schweren Vergiftungssymptomen sollte die Behandlung mit Antidoten fortgesetzt werden, bis sich der Zustand des Patienten unter Berücksichtigung der Halbwertszeit von Carvedilol 6-10 Stunden stabilisiert hat.

Überwachen und korrigieren Sie auf der Intensivstation Vitalzeichen.

Interaktion:

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig angewendeter blutdrucksenkender Medikamente oder blutdrucksenkender Medikamente (Nitrate) potenzieren.

Mit der kombinierten Verwendung von Carvedilol und Diltiazem kann Verletzungen der Herzleitung und hämodynamische Störungen entwickeln.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin die Konzentration der letzteren erhöht sich und die Zeit der atrioventrikulären Überleitung kann zunehmen.

Carvedilol kann die Wirkung potenzieren Insulin und orale hypoglykämische Mittel, während die Symptome der Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskiert werden können, empfehlen Patienten mit Diabetes eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckerspiegels.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) stärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren (Reserpin, Monoaminoxidase-Hemmer), erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung Cyclosporin die Konzentration des letzteren steigt an (eine Korrektur der täglichen Dosis von Cyclosporin wird empfohlen).

Gleichzeitige Ernennung Clonidin kann die blutdrucksenkende und Herzrhythmus-reduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren.

Allgemeinanästhetika erhöht die negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Spezielle Anweisungen:

Die Therapie sollte lange Zeit durchgeführt werden und insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nicht abrupt aufhören, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der Grunderkrankung führen kann. Falls erforderlich, sollte die Dosisreduktion innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise erfolgen.

Zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Karvedilol-Teva oder mit der Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen, vor allem bei steigendem Blutdruck. Eine Dosisanpassung ist notwendig. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann die Wahl einer Dosis die Symptome einer Herzinsuffizienz, das Auftreten von Ödemen, verstärken. In diesem Fall erhöhen Sie nicht die Dosis von Carvedilol-Tevaa, empfohlen die Ernennung von großen Dosen von Diuretika bis zur Stabilisierung des Patienten.

Es wird empfohlen, das Elektrokardiogramm und den Blutdruck während der Verschreibung von Carvedilol-Teva und Blockern von "langsamen" Calciumkanälen, Phenylalkylaminderivaten (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem), und auch mit Antiarrhythmika der ersten Klasse.

Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, arterieller Hypotonie und chronischer Herzinsuffizienz zu überwachen.

Im Falle eines chirurgischen Eingriffs unter Vollnarkose sollte ein Anästhesist vor der Behandlung mit Carvedilol gewarnt werden.

Carvedilol-Teva beeinflusst die Glukosekonzentration im Blut nicht und verursacht keine Veränderungen im Glukosetoleranztest bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus.

Vermeiden Sie während der Behandlung die Verwendung von Ethanol.

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn der Therapie sollten Alpha-Blocker zugeteilt werden.

Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten beachten, dass das Medikament eine Verringerung des Tränenflusses verursachen kann.

Im Falle einer Reduktion der Herzfrequenz (Herzfrequenz) auf 55 Schläge / min sollte das Medikament verworfen werden.

Bei Personen mit Allergien oder im Verlauf der Desensibilisierung, Carvedilol kann Allergensensitivität erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es wird nicht empfohlen, zu Beginn der Therapie und mit einer Erhöhung der Dosis von Carvedilol-Teva zu fahren. Es ist notwendig, auf andere Aktivitäten zu verzichten, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 3,125, 6,25, 12,5 und 25 mg.

Verpackung:

Tabletten von 3,125, 6,25, 12,5 mg: 14 oder 15 Tabletten in einer Blase aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie. 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Tabletten von 25 mg: 30 Tabletten pro Blister PBX / PVDC / Aluminiumfolie. 1 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem lichtgeschützten Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001085

Datum der Registrierung:17.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien

Hersteller: & nbsp;

TEVA Operations Polen, Sp. Z oo z o.o. Polen

Darstellung: & nbsp;Pliva von Hvartska dooPliva von Hvartska doo

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.06.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol-Teva (Carvedilol-Teva)