Carvedilol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Carvedilol hat eine kombinierte nicht-selektive β₁-, β_2-und α₁blockierende Aktion. Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, es hat membranstabilisierende Eigenschaften. Dank der Blockade der β-adrenergen Rezeptoren des Herzens können Blutdruck, Herzzeitvolumen und Herzfrequenz reduziert werden. Carvedilol unterdrückt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System durch Blockade von β-adrenergen Rezeptoren der Niere, was zu einer Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität führt. Durch Blockierung von α-Adrenorezeptoren kann das Arzneimittel die Expansion von peripheren Gefäßen bewirken und dadurch den systemischen Gefäßwiderstand verringern. Die Kombination von Blockade von β-adrenergen Rezeptoren und Vasodilatation hat die folgenden Wirkungen: bei Patienten mit arterieller Hypertonie - Senkung des Blutdrucks; bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit - antiischämische und antianginöse Wirkung; bei den Patientinnen mit der linksventrikulären Dysfunktion und dem Verstoß des Blutkreislaufs - beeinflusst die hämodynamischen Parameter günstig, vergrössert den Bruch des linken ventrikulären Auswurfs und verringert seine Größe.

Pharmakokinetik:

Carvedilol wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 6-10 Stunden. Es bindet zu 95-99% an Blutplasmaproteine. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 24-28%. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Metabolisiert in der Leber mit der Bildung einer Anzahl von aktiven Metaboliten - 60-75% des adsorbierten Medikaments wird bei der ersten "Passage" durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben einen ausgeprägten antioxidativen und adrenoblockierenden Effekt. Die Entfernung des Medikaments aus dem Körper erfolgt durch den Magen-Darm-Trakt. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol aufgrund einer Abnahme des Metabolismus während der ersten "Passage" durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Carvedilol ist kontraindiziert.

Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie und Kombination mit Diuretika)

Chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie)

Ischämische Herzkrankheit: stabile Angina.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels, akute und dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, erfordern intravenöse inotrope Medikamente, schwere Leberinsuffizienz, atrioventrikuläre Blockade II-III st, ausgeprägte Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min), Sinusknotenschwäche Syndrom, arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg.), kardiogener Schock, Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht hergestellt).

Vorsichtig:

Bronchospastisches Syndrom, chronische Bronchitis, Emphysem, prinzmetale Angina, Thyreotoxikose, periphere vaskuläre Verschlusserkrankungen, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, atrioventrikuläre Blockade ersten Grades, ausgedehnte chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien zur Anwendung von Carvedilol bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, und daher ist die Verschreibung dieser Patientengruppe nur in Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nicht empfohlen, während der Behandlung mit Carvedilol stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Um das folgende Dosierungsschema sicherzustellen, ist es möglich, das Arzneimittel zu verwenden Carvedilol in der Darreichungsform der Tablette 6,25 mg.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg einmal täglich für die ersten beiden Behandlungstage. Danach 25 mg einmal täglich. Wenn die antihypertensive Wirkung nach 2 Wochen Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 50 mg einmal täglich (möglicherweise in zwei Aufnahmen aufgeteilt).

Herzischämie

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich in den ersten beiden Behandlungstagen. Dann 25 mg zweimal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen Therapie unzureichend ist, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Teildosen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell unter der sorgfältigen Aufsicht des Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3 125 mg 2 mal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg zweimal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg beträgt die Zieldosis 50 mg pro Tag; bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg eine Zieldosis von 75-100 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen (in der Regel zu Beginn der Behandlung nicht stark), Bewusstlosigkeit, Myasthenia gravis (oft zu Beginn der Behandlung), Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, AV-Block II-III s, selten - Verletzung der peripheren Zirkulation, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (in der Zeit der zunehmenden Dosen), Schwellung der unteren Extremitäten, Angina pectoris, deutliche Abnahme des Blutdrucks.

Von der Seite des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Zunahme des Körpergewichts, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Allergische Reaktionen: Hautallergische Reaktionen, Verschlimmerung von Psoriasis, verstopfte Nase.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten).

Andere: Sehstörung, vermindertes Reißen, grippeähnliches Syndrom, Niesen, Myalgie, Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, "intermittierende" Lahmheit, selten - Harnstörung, Nierenfunktionsstörung.

Überdosis:

Symptome: Senkung des Blutdrucks (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie. Es kann zu Kurzatmigkeit aufgrund von Bronchospasmus und Erbrechen kommen. In schweren Fällen sind kardiogener Schock, Atemversagen, Verwirrtheit, Überleitungsstörungen möglich.

Behandlung: Es ist notwendig, Vitalzeichen zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation. Die Behandlung ist symptomatisch. Es ist zweckmäßig, intravenöse m-holinoblokatorov (Atropin), Adrenomimetika (Adrenalin, Noradrenalin).

Interaktion:

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig angewendeter blutdrucksenkender Medikamente oder blutdrucksenkender Medikamente (Nitrate) potenzieren.

Mit der kombinierten Verwendung von Carvedilol und Diltiazem kann Verletzungen der Herzleitung und hämodynamische Störungen entwickeln.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin die Konzentration der letzteren erhöht sich und die Zeit der atrioventrikulären Überleitung kann zunehmen.

Carvedilol kann die Wirkung potenzieren Insulin und orale hypoglykämische Mittel, während die Symptome der Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskiert werden können, empfehlen Patienten mit Diabetes eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckerspiegels.

Mikrosomale Oxidationsinhibitorenich (Cimetidin) stärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren (Reserpin, Monoaminoxidase-Hemmer), erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung Cyclosporin die Konzentration des letzteren steigt an (eine Korrektur der täglichen Dosis von Cyclosporin wird empfohlen).

Gleichzeitige Ernennung Clonidin kann die blutdrucksenkende und Herzrhythmus-reduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren.

Allgemeinanästhetika erhöht die negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Spezielle Anweisungen:

Die Therapie sollte lange Zeit durchgeführt werden und insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nicht abrupt aufhören, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der Grunderkrankung führen kann. Falls erforderlich, sollte die Dosisreduktion innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise erfolgen.

Zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol oder mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen, hauptsächlich beim Aufstehen. Eine Dosisanpassung ist notwendig. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann die Wahl einer Dosis die Symptome einer Herzinsuffizienz, das Auftreten von Ödemen, verstärken. In diesem Fall, erhöhen Sie die Dosis von Carvedilol nicht, empfohlen die Ernennung von großen Dosen von Diuretika bis zur Stabilisierung des Patienten.

Es wird empfohlen, das Elektrokardiogramm und den Blutdruck bei gleichzeitiger Gabe von Carvedilol und Blockern von "langsamen" Calciumkanälen, Phenylalkylaminderivaten (Verapamil) und Benzodiazepin (Diltiazem), und auch mit Antiarrhythmika der ersten Klasse.

Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, arterieller Hypotonie und chronischer Herzinsuffizienz zu überwachen.

Im Falle eines chirurgischen Eingriffs unter Vollnarkose sollte ein Anästhesist vor der Behandlung mit Carvedilol gewarnt werden.

Carvedilol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blut nicht und verursacht keine Veränderungen im Glukosetoleranztest bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus. Vermeiden Sie während der Behandlung die Verwendung von Ethanol.

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn der Therapie sollten Alpha-Blocker zugeteilt werden.

Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten beachten, dass das Medikament eine Verringerung des Tränenflusses verursachen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es wird nicht empfohlen, zu Beginn der Therapie und mit steigenden Dosen von Carvedilol zu fahren. Es ist notwendig, von anderen Aktivitäten, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Für 10, 15 oder 30 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1, 2 oder 3 Contourell-Packungen mit 10 Tabletten, 2 oder 4 zusammenhängenden Packungen zu 15 Tabletten, 1 oder 2 Konturpackungen mit 30 Tabletten, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Für Krankenhäuser. 8 Outline-Cell-Packs mit 15 Tabletten oder 4 Outline-Packungen mit 30 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Cardboard.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-007069/08

Datum der Registrierung:04.09.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russland

Hersteller: & nbsp;

VERTEKS, AO Russland

Darstellung: & nbsp;VERTEKS CJSC VERTEKS CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.06.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol (Carvedilol)