Carvedilol-OBL - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeZucker (Saccharose), Magnesiumstearat, Kartoffelstärke, Hydroxypropylmethylcellulose (Hypromellose), Natriumcrossmellose-Natrium (Impellose), Aerosil (Siliciumdioxidkolloid), Calciumphosphat.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, bikonvexe Form.

In Erscheinung müssen die Anforderungen der GF entsprechen XI, vol. 2, p. 154.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Carvedilol hat eine Kombination von nicht-selektiven β1- β2- und α1blockierende Handlung. Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, es hat membranstabilisierende Eigenschaften. Dank der Blockade β- Adrenozeptor Herz kann den Blutdruck senken, das Herzzeitvolumen senken und die Herzfrequenz senken. Carvedilol unterdrückt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System durch Blockade β- Adrenozeptor-Niere, was zu einer Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität führt. Durch Blockierung von α-Adrenorezeptoren kann das Arzneimittel die Expansion von peripheren Gefäßen verursachen und dadurch den systemischen Gefäßwiderstand verringern.

Die Kombination der Blockade β-Adrenorezeptoren und Vasodilatation hat folgende Auswirkungen: bei Patienten mit arterieller Hypertonie - Senkung des Blutdrucks; bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit - antiischämische und antianginöse Wirkung; bei den Patientinnen mit der linksventrikulären Dysfunktion und dem Verstoß des Blutkreislaufs - beeinflusst die hämodynamischen Parameter günstig, vergrössert den Bruch des linken ventrikulären Auswurfs und verringert seine Größe.

Pharmakokinetik:

Carvedilol wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Hat eine hohe Lipophilie. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 1-1,5 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 6-10 Stunden. Es bindet zu 95-99% an Blutplasmaproteine. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 24-28%. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Metabolisiert in der Leber mit der Bildung einer Anzahl von aktiven Metaboliten - 60-75% des adsorbierten Medikaments wird bei der ersten "Passage" durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben einen ausgeprägten antioxidativen und adrenoblockierenden Effekt. Die Entfernung des Medikaments aus dem Körper erfolgt durch den Magen-Darm-Trakt.

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol aufgrund einer Abnahme des Metabolismus während der ersten "Passage" durch die Leber. Bei schweren Verletzungen der Leberfunktion Carvedilol ist kontraindiziert.

Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (in Monotherapie und Kombination mit Diuretika);

- chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie);

- ischämische Herzkrankheit: stabile Angina.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Komponenten des Arzneimittels, akute und dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, schwere Leberinsuffizienz, AV-Block II-III (weniger als 50 Schläge / min), Schwäche Syndrom des Sinusknoten, arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg.), kardiogener Schock, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Stenokardie von Prinzmetal, Thyreotoxikose, Verschlusskrankheiten der peripheren Gefäße, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, AV-Blockade 1. Grades, umfangreiche chirurgische Eingriffe und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontrollierte Studien zur Anwendung von Carvedilol bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt, und daher ist die Verschreibung dieser Patientengruppe nur in Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nicht empfohlen, während der Behandlung mit Carvedilol stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Arterieller Hypertonie

Die Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg einmal täglich für die ersten beiden Behandlungstage. Dann 25 mg einmal täglich. Wenn die antihypertensive Wirkung nach 2 Wochen Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 50 mg einmal täglich (möglicherweise in zwei Aufnahmen aufgeteilt).

Herzischämie

Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich in den ersten beiden Behandlungstagen. Dann 25 mg zweimal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nach 2 Wochen Therapie unzureichend ist, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis des Medikaments beträgt 100 mg pro Tag, aufgeteilt in 2 Aufnahmen.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell unter der sorgfältigen Aufsicht des Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3 125 mg 2 mal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg zweimal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg beträgt die Zieldosis 50 mg pro Tag; bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg eine Zieldosis von 75-100 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen (meist nicht stark zu Beginn der Behandlung), Bewusstlosigkeit, Myasthenia gravis (oft zu Beginn der Behandlung), erhöhte Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Bradykardie, orthostatische Hypotonie, AV-Block II-III s, selten - Verletzung der peripheren Zirkulation, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (in der Zeit der zunehmenden Dosen), Schwellung der unteren Extremitäten, Angina pectoris, deutliche Abnahme des Blutdrucks.

Aus dem Verdauungstrakt: trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Seitens des Hämatopoiesesystems: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels. Allergische Reaktionen: Hautallergische Reaktionen, Exazerbation der Psoriasis, verstopfte Nase.

Aus dem Atmungssystem: Dyspnoe und Bronchospasmus (bei prädisponierten Patienten)

Andere: Sehstörungen, vermindertes Reißen, grippeähnliches Syndrom, Niesen, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Gliederschmerzen, "intermittierende" Lahmheit, selten - Harndrang, Nierenfunktionsstörungen.

Überdosis:

Symptome: Senkung des Blutdrucks (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie. Es kann zu Kurzatmigkeit aufgrund von Bronchospasmus und Erbrechen kommen. In schweren Fällen sind kardiogener Schock, Atemversagen, Verwirrtheit, Überleitungsstörungen möglich.

Behandlung: Es ist notwendig, Vitalzeichen zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation. Die Behandlung ist symptomatisch. Es ist zweckmäßig, intravenöse m-holinoblokatorov (Atropin), Adrenomimetika (Adrenalin, Noradrenalin).

Interaktion:

Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig angewendeter blutdrucksenkender Medikamente oder blutdrucksenkender Medikamente (Nitrate) potenzieren.

Mit der kombinierten Verwendung von Carvedilol und Diltiazem kann Verletzungen der Herzleitung und hämodynamische Störungen entwickeln.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin die Konzentration der letzteren erhöht sich und die Zeit der atrioventrikulären Überleitung kann zunehmen.

Carvedilol kann die Wirkung potenzieren Insulin und orale hypoglykämische Mittel, während die Symptome der Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskiert werden können, so empfiehlt bei Patienten mit Diabetes regelmäßige Überwachung des Blutzuckers.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) stärken, und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren (Reserpin, Monoaminoxidase-Hemmer), erhöhen das Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und schwerer Bradykardie.

Bei gleichzeitiger Anwendung Cyclosporin die Konzentration des letzteren steigt an (eine Korrektur der täglichen Dosis von Cyclosporin wird empfohlen).

Gleichzeitige Ernennung Clonidin kann die blutdrucksenkende und Herzrhythmus-reduzierende Wirkung von Carvedilol potenzieren.

Allgemeinanästhetika erhöht die negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Spezielle Anweisungen:

Die Therapie sollte lange Zeit durchgeführt werden und insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nicht abrupt aufhören, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der Grunderkrankung führen kann. Falls erforderlich, sollte die Dosisreduktion innerhalb von 1-2 Wochen schrittweise erfolgen.

Zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Carvedilol-OBL oder mit der Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, kann es zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks kommen, vor allem beim Ansteigen. Eine Dosisanpassung ist notwendig. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann die Wahl einer Dosis die Symptome einer Herzinsuffizienz, das Auftreten von Ödemen, verstärken. In diesem Fall, erhöhen Sie nicht die Dosis von Carvedilol-OBL, empfahl die Ernennung von großen Dosen von Diuretika bis zur Stabilisierung des Patienten.

Es wird empfohlen, das Elektrokardiogramm und den arteriellen Druck kontinuierlich zu überwachen und gleichzeitig Carvedilol-OBL und "langsame" Kalziumkanalblocker, Phenylalkylaminderivate (Verapamil) und Benzodiazepin (Diltiazem), und auch mit Antiarrhythmika der ersten Klasse. Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, arterieller Hypotonie und chronischer Herzinsuffizienz zu überwachen. Im Falle eines chirurgischen Eingriffs unter Vollnarkose sollte ein Anästhesist vor einer vorherigen Behandlung mit Carvedilol-OBL gewarnt werden.

Carvedilol-OBL beeinflusst die Glukosekonzentration im Blut nicht und verursacht keine Veränderungen im Glukosetoleranztest bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus.

Vermeiden Sie während der Behandlung die Verwendung von Ethanol.

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn der Therapie sollten Alpha-Blocker zugeteilt werden.

Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten beachten, dass das Medikament eine Verringerung des Tränenflusses verursachen kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es wird nicht empfohlen, zu Beginn der Therapie und mit einer Erhöhung der Dosis von Carvedilol-OBL zu fahren. Es ist notwendig, von anderen Aktivitäten, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen verbunden sind, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:

Zu 7, 10, 15, 20 oder 30 Tabletten in ein Konturzellenpaket.

Mit 2, 3, 4, 5, 8 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit den Gebrauchsanweisungen werden in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000070

Datum der Registrierung:15.03.2010 / 25.01.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol-OBL (Carvedilol-OBL)