Carvedilol Canon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat 38,55 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 2,5 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellosis) 2 mg, Lactosemonohydrat (Milchzucker) 50 mg, Magnesiumstearat 0,7 mg.

Dosierung 12,5 mg

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Carvedilol 12,5 mg;

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat 50 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 3,5 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellosis) 3 mg, Lactosemonohydrat (Milchzucker) 70 mg, Magnesiumstearat 1 mg.

Dosierung von 25 mg

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Carvedilol 25 mg;

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphatdihydrat 70 mg, Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 5,3 mg, Croscarmellose-Natrium (Impellose) 4,5 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 93,7 mg, Magnesiumstearat 1,5 mg.

Beschreibung:Tabletten sind rund, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko, weiß oder fast weiß. Erlaubt einen leichten Marmor.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alpha- und Betablocker

ATX: & nbsp;

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmakodynamik:

Carvedilol - Blocker alpha1 beta1 - und beta2-adrenerge Rezeptoren, übt gefäßerweiternde, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung aus. Carvedilol ist eine racemische Mischung R(+) - und S(-) - Stereoisomere, von denen jedes die gleichen alpha-adrenergen blockierenden und antioxidativen Eigenschaften aufweist. Beta-adrenoblokiruyuschee Wirkung Carvedilol ist nicht selektiv und ist aufgrund linksdrehend S(-) Stereoisomer.

Carvedilol besitzt keine eigene sympathomimetische Aktivität, es hat membranstabilisierende Eigenschaften. Die vasodilatatorische Wirkung ist hauptsächlich auf die Blockade von alpha 1-adrenergen Rezeptoren zurückzuführen. Aufgrund der Vasodilatation nimmt der periphere Gefäßwiderstand (OPSS) ab.

Beta-Adrenozeptor-Blockierung, reduziert es die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) die Renin-Freisetzung zu reduzieren, daher selten, die Flüssigkeitsretention-Eigenschaft von selektiven alpha-adrenergen Blockern. Carvedilol Es hat keine ausgeprägte Wirkung auf das Lipidprofil, während Lipoproteine mit normalem Verhältnis und Lipoproteine mit niedriger Dichte (HDL / LDL) erhalten bleiben.

Effizienz

Arterieller Hypertonie

Bei Patienten mit Bluthochdruck Carvedilol senkt den Blutdruck (BP) aufgrund der kombinierten Blockade von Beta und Alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Die Blutdrucksenkung ist nicht mit einer gleichzeitigen Zunahme des peripheren Gefäßwiderstandes verbunden, die bei nichtselektiven Betablockern beobachtet wird. Die Herzfrequenz (Herzfrequenz) nimmt etwas ab. Nierenblutfluss und Nierenfunktion bei Patienten mit Hypertonie bestehen fort. Dargestellt, dass Carvedilol verändert nicht das Schockvolumen des Blutes und reduziert die OPSS; beeinträchtigt nicht die Blutversorgung von Organen und peripherem Blutfluss, einschließlich in Skelettmuskeln, Unterarmen, unteren Gliedmaßen, Haut, Gehirn und Halsschlagader. Kälte der Gliedmaßen und erhöhte Müdigkeit während des Trainings sind selten. Die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol bei Bluthochdruck besteht noch lange.

Herzischämie

Patienten mit ischämischer Herzkrankheit Carvedilol hat eine antiischämische und antianginöse Wirkung (eine Zunahme der Gesamtdauer der Bewegung, Zeit bis zur Entwicklung der Segmentdepression) ST Tiefe von 1 mm und Zeit vor dem Beginn eines Angina pectoris-Anfalls, der bei längerer Therapie anhält. Carvedilol zuverlässig reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff und die Aktivität des sympathoadrenalen Systems. Reduziert auch die Vorbelastung (Lungenkeildruck und Lungenkapillardruck) und Postnagruzku (OPSS).

Chronische Herzinsuffizienz

Carvedilol senkt die Sterberate und reduziert die Häufigkeit von Krankenhausaufenthalten, reduziert Symptome und verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ischämischen und nicht-ischämischen Ursprungs. Die Wirkung von Carvedilol ist dosisabhängig.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Carvedilol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Carvedilol ist das Substrat des Transporterproteins Glykoprotein P, das als Pumpe im Darmlumen wirkt. Glykoprotein P spielt eine wichtige Rolle bei der Bioverfügbarkeit bestimmter Medikamente. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_mOh) wird ungefähr 1 Stunde nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%: 30% zum Rund 15% für S-bilden. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Verteilung

Carvedilol hat eine hohe Lipophilie. Ungefähr 98-99% von Carvedilol binden an Blutplasmaproteine. Sein Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l / kg.

Stoffwechsel

Carvedilol wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation biotransformiert, um eine Reihe von Metaboliten zu bilden. 60-75% des absorbierten Medikaments werden durch "primäre Passage" durch die Leber metabolisiert. Die Existenz von Darm-Leberzirkulation des Ausgangsmaterials.

Der Metabolismus von Carvedilol durch Oxidation ist stereoselektiv. RDas Stereoisomer wird hauptsächlich durch Isoenzyme metabolisiert CYP2D6 und C YP1A2, a S- Stereoisomer - hauptsächlich durch Isoenzym CYP2D9 und in geringerem Maße mittels eines Isoenzyms CYP2D6. Andere Isoenzyme von Cytochrom P450, die am Metabolismus von Carvedilol beteiligt sind, umfassen Isoenzyme CYP3EIN4, CYP2E1 und CYP2C19.

Maximale Konzentration Rist ungefähr 2 mal höher als das für Slt; / RTI & gt;

RDas Stereoisomer wird hauptsächlich durch Hydroxylierung metabolisiert. Die "langsamen" Isoenzym-Metabolisierer CYP2D6 ist es möglich, die Plasmakonzentration von Carvedilol vor allem zu erhöhen, R- Stereoisomer, was sich in einer Erhöhung der alpha-adrenergen Blockierungsaktivität von Carvedilol manifestiert.

Als Folge der Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolrings bilden sich 3 Metabolite (deren Konzentrationen sind 10-mal niedriger als die Konzentration des Ausgangsmaterials) mit Beta-Adrenoblocking-Aktivität (im 4'-Hydroxyphenol-Metaboliten ist es ungefähr 13-mal stärker) als in Carvedilol selbst). 3 aktive Metaboliten haben weniger ausgeprägt vasodilatatorische Eigenschaften als Carvedilol. Zwei der Hydroxycarbazol-Metabolite von Carvedilol sind extrem potente Antioxidantien, und ihre Aktivität in dieser Hinsicht ist 30-80 mal höher als die von Carvedilol.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T₁_/2) Carvedilol ist etwa 6 Stunden, Plasma-Clearance ist etwa 500-700 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich durch den Darm mit Galle. Ein kleiner Teil der Dosis wird von den Nieren in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden.

Pharmakokinetik das spezielle Patente

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei längerer Therapie mit Carvedilol bleibt die Intensität des renalen Blutflusses erhalten, die glomeruläre Filtrationsrate ändert sich nicht.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und eingeschränkter Nierenfunktion ist die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), T₁_/2 und C_max verändere dich nicht. Die renale Ausscheidung von unverändertem Carvedilol bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt ab, Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter sind jedoch nicht sehr ausgeprägt. Carvedilol ist ein wirksames Instrument zur Behandlung von Patienten mit renovaskulärer Hypertonie, einschließlich bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, sowie bei Patienten unter Hämodialyse oder bei einer Nierentransplantation. Carvedilol verursacht einen allmählichen Blutdruckabfall sowohl am Tag der Hämodialyse als auch an Tagen ohne Hämodialyse, und seine antihypertensive Wirkung ist vergleichbar mit der bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Im Laufe der Hämodialyse Carvedilol wird nicht ausgeschieden, weil es die Dialysemembran nicht passiert, wahrscheinlich aufgrund der Tatsache, dass es stark an Blutplasmaproteine bindet.

Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein, dringt in die Muttermilch ein.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund einer Abnahme der Metabolisierung in der "primären Passage" durch die Leber um 80% erhöht. Folglich, Carvedilol bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF)

Patienten mit CHF-Clearance R- und SCarbo-Idyl ist signifikant niedriger als die zuvor beobachtete Clearance bei gesunden Probanden. Diese Ergebnisse legen die Pharmakokinetik nahe R- und SDie Stereoisomere von Carvedilol bei Herzinsuffizienz verändern sich signifikant.

Patienten von älteren und senilen Alter

Das Alter hat bei Patienten mit arterieller Hypertonie keinen statistisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Carvedilol. Klinischen Studien zufolge unterscheidet sich die Verträglichkeit von Carvedilol bei Patienten mit Hypertonie oder ischämischer Herzerkrankung bei älteren und senilen Patienten nicht von derjenigen bei jüngeren Patienten.

Kinder

Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren sind derzeit begrenzt.

Patienten mit Diabetes mellitus

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und Hypertonie Carvedilol die Konzentration von Glukose im Blut auf nüchternen Magen und nach dem Essen nicht beeinflusst, die Höhe des glykosylierten Hämoglobins (HbA₁) oder eine Dosis von hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung. In einigen klinischen Studien wurde gezeigt, dass bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus Carvedilol verursacht keine Verringerung der Glukosetoleranz. Bei Patienten mit Hypertonie, die Insulinresistenz hatten (Syndrom X), aber ohne begleitenden Diabetes mellitus, Carvedilol verbessert die Insulinempfindlichkeit. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus erhalten.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva, zum Beispiel Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen oder Diuretika);

- undHerzkrankheit (einschließlich bei Patienten mit instabiler Angina und schmerzloser Myokardischämie);

- xHerzfehler.

Behandlung von stabilen und symptomatischen leichten, mittelschweren und schweren chronischen Herzinsuffizienz (II-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) ischämische oder nicht-ischämische Genese in Kombination mit ACE-Hemmern und Diuretika, mit oder ohne Herzglykoside (Standardtherapie), in Abwesenheit von Kontraindikationen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- akute und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, die intravenöse Injektion von Inotropen erfordert;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- atriowentrikuljarnoje die Blockade II und III (außer für die Patientinnen mit dem artifiziellen Herzschrittmacher);

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (einschließlich sinoaurische Blockade);

- schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg);

- kardiogener Schock;

- schwere Formen von Bronchialasthma oder Bronchospasmus (in der Anamnese);

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Endstadium der okklusiven Erkrankungen der peripheren Gefäße;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Mit Vorsicht wird das Medikament in einer geschwächten allergologischen Anamnese, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Depression, Myasthenia gravis, Hypoglykämie, atrioventrikuläre Blockade des I. Grades, Thyreotoxikose, mit umfangreichen chirurgischen Eingriffen und Vollnarkose, Angina eingesetzt Prinzmetal, Diabetes mellitus, okklusive Erkrankungen der peripheren Gefäße, mit Verdacht auf Phäochromozytom, Nierenversagen, Psoriasis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Beta-Adrenoblocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zu intrauterinem Fruchttod und Frühgeburt führen kann. Darüber hinaus können der Fötus und das Neugeborene unerwünschte Reaktionen entwickeln, insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge. Studien an Tieren haben keine teratogene Wirkung in Carvedilol gezeigt.

Es gibt keine ausreichende Erfahrung von Carvedilol bei Schwangeren. Carvedilol Canon ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

Carvedilol und seine Metaboliten dringen in die Muttermilch ein. Wenn die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

Arterieller Hypertonie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg (1 Tablette zu 6,25 mg oder 1/2 Tabletten zu 12,5 mg - 1 Tablette zu 12,5) einmal täglich für die ersten 2 Tage der Therapie, danach 25 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis in Zukunft in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, wobei die maximale empfohlene Dosis von 50 mg einmal täglich (oder aufgeteilt in 2 Teildosen) erreicht wird.

Herzischämie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich für die ersten 2 Tage, dann 25 mg zweimal täglich. Wenn die antianginöse Wirkung nicht ausreicht, kann die Dosis in Intervallen von nicht weniger als 2 Wochen erhöht werden, wobei die höchste Tagesdosis von 100 mg, aufgeteilt auf 2 Dosen, erreicht wird.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Dosis wird individuell ausgewählt, eine sorgfältige Überwachung des Arztes ist notwendig. Bei Patienten, die Herzglykoside, Diuretika und ACE-Hemmer erhalten, sollte ihre Dosis vor der Behandlung mit Carvedilol Canon angepasst werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 x täglich 3,125 mg (1/2 Tablette zu 6,25 mg) über 2 Wochen.

Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg zweimal täglich, dann auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg zweimal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf die maximale Dosis erhöht werden, die vom Patienten gut vertragen wird.

Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg zweimal täglich für alle Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und für Patienten mit leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz und einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die empfohlene Maximaldosis 50 mg zweimal täglich.

Vor jeder Dosiserhöhung ist eine ärztliche Untersuchung notwendig, um einen möglichen Anstieg der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Vasodilatation festzustellen. Bei einem vorübergehenden Anstieg der Symptome von chronischer Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention im Körper sollte die Dosis von Diuretika erhöht werden, obwohl es manchmal notwendig ist, die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder zeitweilig aufzuheben.

Die Symptome der Vasodilatation können durch eine Verringerung der Diuretika-Dosis beseitigt werden. Wenn die Symptome anhalten, können Sie die Dosis eines ACE-Hemmers reduzieren (wenn der Patient es nimmt) und dann, falls erforderlich, die Dosis von Carvedilol Canon reduzieren. In diesem Fall sollte die Dosis von Carvedilol canon nicht erhöht werden, bis sich die Symptome einer sich verschlechternden chronischen Herzinsuffizienz oder Hypotonie verbessern.

Wenn die Behandlung mit Carvedilol Canon länger als 1 Woche unterbrochen ist, wird die Anwendung mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen und dann entsprechend den oben angegebenen Empfehlungen erhöht.

Wenn die Behandlung mit Carvedilol Canon länger als 2 Wochen unterbrochen ist, sollte die Wiedereinstellung mit einer Dosis von 3,125 mg (1/2 Tablette zu 6,25 mg) 2-mal täglich wiederholt werden. Anschließend wird die Dosis gemäß den obigen Empfehlungen ausgewählt .

Dosierung das spezielle Patente

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit mäßigem und schwerem Nierenversagen ist eine Korrektur der Dosis von Carvedilol Canon nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber

Carvedilol Canon ist bei Patienten mit klinischen Manifestationen einer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Ältere Patienten

Daten, die eine Dosisanpassung erfordern, sind nicht verfügbar.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der WHO Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen: sehr oft -> 1/10 Termine (> 10%); oft von> 1/100 bis <1/10 von Terminen (> 1% und <10%); selten - von> 1/1000 bis <1/100 der Verschreibungen (> 0,1% und <1%); selten von> 1/10000 bis <1/1000 Termine (> 0,01% und <0,1%); sehr selten - <1/10000 Verschreibungen (<0,01%).

Die Häufigkeit einiger Nebenwirkungen wie Schwindel, arterielle Hypotonie, Bradykardie und Sehstörungen ist proportional zur Dosisgröße und wird häufiger bei Patienten mit CHF entwickelt. Mit der Entwicklung von schwerwiegenden Nebenwirkungen sollte die medikamentöse Behandlung abgebrochen werden.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: Thrombozytopenie.

Sehr selten: Leukopenie.

Störungen des endokrinen Systems

Oft: bei Patienten mit bestehender Diabetes mellitus - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, eine Verletzung der Blutzuckerkontrolle.

Das Vorhandensein von Beta-Adrenoblocking-Eigenschaften in der Zubereitung schließt die Möglichkeit einer Manifestation eines latenten Diabetes mellitus, eine Dekompensation eines bereits bestehenden Diabetes mellitus oder eine Unterdrückung des Kontraintsystems nicht aus.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Oft: Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie.

Störungen aus dem Nervensystem

Oft: Schwindel, Kopfschmerzen (meist mild und häufiger zu Beginn der Behandlung), Asthenie (einschließlich erhöhter Müdigkeit), Depressionen.

Selten: Stimmungs- / Denkveränderungen, Schlafstörungen, Parästhesien, Bewusstseinsverlust.

Störungen seitens des Sehorgans

Oft: Augenreizung, vermindertes Reißen (Vorsicht bei Verwendung von Kontaktlinsen).

Sehr selten: Sehstörungen.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

Sehr oft: orthostatische Hypotonie.

Oft: Ätiologie.

Selten: Verletzung der Herzleitung, Verschlimmerung des Verlaufs der Angina pectoris, Verschlechterung des klinischen Bildes der Herzinsuffizienz (insbesondere bei steigenden Dosen), deutliche Blutdrucksenkung, Palpitation, Ohnmacht, Kälte der Hände und Füße, Flüssigkeitsretention, Hypervolämie Ödeme (einschließlich generalisierte, periphere, abhängig von der Position des Körpers, Schwellung des Perineums, Schwellung der unteren Extremitäten).

Sehr selten: synkopale Zustände (einschließlich präsynkopalem), okklusive Störungen der peripheren Zirkulation, Verschlimmerung des Syndroms der "intermittierenden" Lahmheit und Raynaud-Syndrom.

Störungen des Atmungssystems, Organe der Brust und Mediastinum

Selten: Bronchospasmus und Kurzatmigkeit bei prädisponierten Patienten, verstopfte Nase.

Sehr selten: Niesen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Selten: Erbrechen, verminderter Appetit, Blähungen, Verstopfung.

Sehr selten: erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen - Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (ACT) und Gamma-Glutamyl-Transferase (GGT).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

Sehr selten: Exazerbation der Psoriasis, exfoliative Dermatitis, Alopezie.

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

Selten: Myasthenia gravis, Schmerzen in den Muskeln, Knochen, Wirbelsäule.

Störungen der Nieren und der Harnwege

Selten: Harninkontinenz, Inkontinenz bei Frauen, reversibel nach Drogenentzug.

Sehr selten: Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder eingeschränkter Nierenfunktion, Ödeme.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

Selten: verringerte Potenz.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

Oft: allgemeine Schwäche.

Selten: eine Reaktion erhöhter Empfindlichkeit (Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht).

Sehr selten: "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, grippeähnliches Syndrom.

Unerwünschte Reaktionen das Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz

Störungen aus dem Nervensystem

Sehr oft: Schwindel, Kopfschmerzen (meist mild und zu Beginn der Behandlung), Asthenie (einschließlich erhöhter Müdigkeit), Depressionen.

Störungen des Herz-Kreislauf-Systems

Häufig: Bradykardie, posturale Hypotonie, ausgeprägte Blutdrucksenkung, Ödeme (einschließlich generalisiert, periphere, abhängig von der Position des Körpers, Schwellung des Perineums, Ödeme der unteren Extremitäten, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention).

Selten: synkopale Bedingungen (einschließlich präsynkopale), AV-Blockade und Herzinsuffizienz während der Zeit der Dosiszunahme.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

Oft: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: Thrombozytopenie.

Sehr selten: Leukopenie.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

Oft: Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; bei Patienten mit bereits bestehender Diabetes - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, eine Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.

Andere Verstöße

Oft: Sehbehinderung.

Selten: Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder Nierenfunktionsstörungen.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzversagen, kardiogener Schock, Herzstillstand; mögliche Atemwegserkrankungen, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrtheit und generalisierte Krämpfe.

BehandlungZusätzlich zu den allgemeinen Aktivitäten ist es notwendig, die Vitalparameter zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren - auf der Intensivstation. Sie können folgende Aktivitäten verwenden:

- den Patienten mit erhobenen Beinen auf den Rücken legen;

- mit schwerer Bradykardie - Atropin 0,5-2 mg intravenös;

- zur Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Aktivität - Glucagon 1-10 mg intravenös Struino, dann 2-5 mg pro Stunde in Form einer langen Infusion;

- Sympathomimetika (Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Adrenalin (Epinephrin)) in verschiedenen Dosen, abhängig vom Körpergewicht und der Reaktion auf die Behandlung.

Wenn das klinische Bild einer Überdosis von einem starken Blutdruckabfall dominiert wird, Noradrenalin (Noradrenalin); er wird unter den Bedingungen der ununterbrochenen Beobachtung der Parameter des Blutkreislaufs ernannt. Bei behandlungsresistenter Bradykardie ist der Einsatz eines künstlichen Schrittmachers indiziert. Wenn Bronsporazme Beta-Adrenomimetika in Form eines Aerosols (wenn Unwirksamkeit - intravenös) oder Aminophyllin intravenös. Wenn Krämpfe intravenös langsam injiziert werden Diazepam oder Clonazepam. Da eine schwere Überdosierung mit Schocksymptomen die Halbwertszeit von Carvedilol verlängern und die Droge aus dem Depot entfernen kann, ist es notwendig, die Therapie für lange Zeit fortzusetzen. Die Dauer der Erhaltungstherapie / Entgiftungstherapie hängt von der Schwere der Überdosierung ab und sollte so lange fortgesetzt werden, bis sich der klinische Zustand des Patienten stabilisiert hat.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Carvedilol und Digoxin die Konzentration der letzteren steigt um etwa 15 %. Zu Beginn der Behandlung mit Carvedilol wird bei der Auswahl der Dosis oder der Aufhebung des Arzneimittels eine regelmäßige Überwachung der Konzentration von Digoxin im Blutplasma empfohlen. Die Kombinationstherapie mit Carvedilol und Digoxin kann jedoch zu einer zusätzlichen Retardierung der atrioventrikulären Überleitung führen.

In Verbindung mit den ausgedrückten individuellen Konzentrationsschwankungen Cyclosporin eine sorgfältige Überwachung der Konzentration nach Beginn der Behandlung mit Carvedilol und, falls erforderlich, eine angemessene Korrektur der täglichen Ciclosporin-Dosis wird empfohlen. Bei intravenöser Verabreichung von Ciclosporin ist keine Wechselwirkung mit Carvedilol zu erwarten.

Rifampicin reduziert die Plasmakonzentrationen von Carvedilol, was zu einer Abnahme der antihypertensiven Wirkung führt.

Fluoxetin, Ketoconazol, CimetidinHaloperidol intensivieren die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Carvedilol kann Hypoglykämie erhöhen Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung. Bei gleichzeitiger Anwendung wird eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckerspiegels empfohlen.

Patienten nehmen gleichzeitig Carvedilol und Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren (z.B, Reserpin und Monoaminoxidase-Hemmer) sollten wegen des Risikos einer arteriellen Hypotonie und / oder Bradykardie sorgfältig überwacht werden.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, gleichzeitige Verabreichung von Carvedilol mit Amiodaron oder andere Antiarrhythmika ist mit einem Risiko für eine Erhöhung der Beta-adrenergen Blockade verbunden. Gleichzeitig, Amiodaron kann das Verletzungsrisiko erhöhen EIN V Leitfähigkeit.

Gleichzeitige Anwendung von Carvedilol von Clonidin kann eine antihypertensive und bradykarde Wirkung potenzieren. Wenn Sie beabsichtigen, die Kombinationstherapie mit diesen Medikamenten zu beenden, sollten Sie zuerst absagen Carvedilolund ein paar Tage später - Clonidin, allmählich seine Dosis verringernd.

Gleichzeitiger Empfang Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCC) wie Verapamil, Diltiazem mit Carvedilol kann das Risiko der Verletzung der atrioventrikulären Überleitung erhöhen. Die Verabreichung von Carvedilol zusammen mit BCCI wird empfohlen, unter der Kontrolle von EKG und Blutdruck durchgeführt werden.

Carvedilol kann die Wirkung von gleichzeitig verabreichten anderen verstärken Antihypertensiva (zum Beispiel Alpha-1-Adrenoblocker) oder Medikamente, die als Nebenwirkung eine arterielle Hypotonie verursachen.

Mittel für die Vollnarkose erhöht die negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) reduzieren Sie die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.

Bronchodilatatoren (beta-adrenerge Agonisten). Da nichtkardioselektive Betablocker die bronchodilatorische Wirkung von Bronchodilatoren, die Stimulatoren von beta-adrenergen Rezeptoren sind, hemmen, ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten, die diese Medikamente erhalten, notwendig.

Spezielle Anweisungen:

Chronische Herzinsuffizienz

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz während der Auswahl einer Medikamentendosis kann es zu einem Anstieg der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommen. Wenn solche Symptome auftreten, ist es notwendig, die Dosis von Diuretika zu erhöhen und die Dosis des Medikaments nicht zu erhöhen, bis sich die hämodynamischen Parameter stabilisiert haben. Manchmal ist es notwendig, die Dosis von Carvedilol Canon zu reduzieren oder in seltenen Fällen vorübergehend das Medikament zu stornieren. Solche Episoden verhindern nicht die weitere richtige Auswahl der Dosis von Carvedilol Canon.

Carvedilol Canon wird mit Vorsicht in Kombination mit Herzglykosiden (möglicherweise übermäßige Verzögerung) angewendet EIN V Leitfähigkeit).

Zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Carvedilol Canon oder mit der Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere älteren Menschen, kann es zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen, insbesondere beim Übergang von der "liegenden" Position zur "stehenden" Position. Eine Dosisanpassung ist notwendig.

Nierenfunktion bei chronischer Herzinsuffizienz

In der Ernennung von Carvedilol Canon Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronare Herzkrankheit und vaskuläre diffuse Veränderungen und / oder Nierenversagen, wurde eine reversible Beeinträchtigung der Nierenfunktion festgestellt. Die Dosis des Arzneimittels wird in Abhängigkeit vom Funktionszustand der Nieren ausgewählt.

Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, arterieller Hypotonie und chronischer Herzinsuffizienz zu überwachen.

COPD

Patienten mit COPD, einschließlich derjenigen mit bronchospastischem Syndrom, die keine oralen oder inhalativen Antiasthmatika erhalten, werden nur dann Carvedilol-Kanon verschrieben, wenn der mögliche Nutzen ihrer Verwendung das potenzielle Risiko übersteigt. In Gegenwart der anfänglichen Veranlagung zum bronchospastischen Syndrom mit der Droge Carvedilol Canon als Folge der erhöhten Resistenz gegen die Atemwege kann Kurzatmigkeit entwickeln. Zu Beginn der Aufnahme und mit einer Erhöhung der Dosis des Medikaments muss Carvedilol Kanon dieser Patienten sorgfältig beobachtet werden, die Dosis des Medikaments zu reduzieren, wenn die ersten Anzeichen von Bronchospasmus erscheinen.

Diabetes

Mit Vorsicht wird das Medikament Patienten mit Diabetes verschrieben, weil es die Symptome von Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder lindern kann. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus kann die Einnahme des Medikaments Carvedilol Canon mit einer Blutzuckerkontrolle einhergehen.

Erkrankungen der peripheren Gefäße

Vorsicht ist bei der Verschreibung von Carvedilol Canon bei Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung, einschließlich Reynaud-Syndrom, geboten, da Betablocker die Symptome einer arteriellen Insuffizienz verstärken können.

Thyreotoxikose

Wie andere Beta-Blocker kann Carvedilol die Symptome der Thyreotoxikose reduzieren.

Vollnarkose und ausgedehnte Operation

Bei Patienten, die sich einer Operation in Vollnarkose unterziehen, ist Vorsicht geboten, da die negativen Auswirkungen von Carvedilol und den Mitteln für die Allgemeinanästhesie zusammengefasst werden können.

Bradykardie

Carvedilol kann eine Bradykardie verursachen. Bei einer Abnahme der Herzfrequenz von weniger als 55 Schlägen / Minute sollte die Dosis reduziert werden.

Überempfindlichkeit

Bei der Verschreibung von Carvedilol Canon bei Patienten mit anamnestischen Anzeichen von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen oder einer Desensibilisierung sollte Vorsicht walten gelassen werden, da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen können.

Psoriasis

Patienten mit anamnestischen Zeichen der Entstehung oder Verschlimmerung von Psoriasis während der Verwendung von Beta-Blockern, kann Carvedilol Canon nur nach einer gründlichen Analyse der möglichen Vorteile und Risiken verschrieben werden.

Phäochromozytom

Patienten mit Phäochromozytom vor Beginn eines Betablockers sollten einen Alpha-Blocker ernennen. Obwohl Carvedilol hat sowohl Beta-und Alpha-adrenoblokiruyuschimi Eigenschaften, ist die Erfahrung seiner Verwendung bei diesen Patienten nicht, so sollte es Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom vorsichtig verschrieben werden.

Angina pectoris

Nicht-selektive Betablocker können das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Prinzmetal-Angina provozieren. Diese Patienten erfahren kein Carvedilol. Obwohl seine alpha-adrenerge Blockade diese Symptomatik verhindern kann, ist es notwendig, CARVEDILOL CANON in solchen Fällen mit Vorsicht zu verschreiben.

Kontaktlinsen

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten sich an die Möglichkeit erinnern, die Menge an Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Das "Aufhebungs" -Syndrom

Die Behandlung mit Carvedilol Canon ist eine lange Zeit. Es sollte nicht abrupt gestoppt werden, es ist notwendig, die Dosis des Medikaments schrittweise in Abständen von 1-2 Wochen zu reduzieren. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung.

Falls erforderlich, den chirurgischen Eingriff unter Vollnarkose, ist es notwendig, den Anästhesiearzt über die vorherige Therapie mit Carvedilol Canon zu warnen.

Während der Behandlung ist der Alkoholkonsum ausgeschlossen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die aufgrund der möglichen Entwicklung von Schwindel eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg.

Verpackung:Mit 7, 10, 20, 28 oder 30 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2, 3, 4, 5, 8 Konturzellenpackungen mit 7 Tabletten oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2, 3, 4 , 5 Konturzellenpackungen mit 20 Tabletten oder 1, 2, 3 Konturpackungen mit 28 Tabletten oder 1, 2, 3 Konturpackungen mit 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001986

Datum der Registrierung:29.01.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Carvedilol Canon (Carvedilol Canon)