Betamax - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Sulpirid ist ein atypisches Antipsychotikum (Neuroleptikum), es hat auch eine stimulierende, antidepressive und antiemetische Wirkung. Die antipsychotische Wirkung ist auf die Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren des mesolimbischen und mesokortikalen Systems zurückzuführen. Antipsychotische Wirkung manifestiert sich in Dosen von mehr als 600 mg / Tag, in Dosen bis zu 600 mg / Tag überwiegt die stimulierende und antidepressive Wirkung.

Stimuliert die Sekretion von Prolaktin, beeinflusst nicht signifikant die adrenergen, cholinergen, Serotonin-, Histamin- und GABA-Rezeptoren.

Die antiemetische Wirkung beruht auf einer Blockade von Dopamin D2-Rezeptoren in der Triggerzone des Brechzentrums. Die periphere Wirkung beruht auf der Unterdrückung präsynaptischer Rezeptoren. Mit Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms, eine selektive Wirkung auf den Hypothalamus, unterdrückt die Erregung der Zentren des sympathischen Nervensystems und verbessert die Blutzufuhr des Magens, erhöht die Sekretion von Schleim im Magen; beschleunigt die Vermehrung von Granulationsgewebe, bildet das regenerierte Epithel, verbessert die Vermehrung von Kapillaren im Gewebe.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe ist die maximale Plasmakonzentration nach 3-6 Stunden erreicht und beträgt 0,73 mg / l. Die Bioverfügbarkeit von Sulpirid zur oralen Verabreichung beträgt 25-35%. Die Bindung von Sulpirid an Plasmaproteine beträgt etwa 40%. Durchdringt schnell Leber und Nieren, langsamer - in das Gehirngewebe (die Hauptmenge des Arzneimittels sammelt sich in der Hypophyse). Die Konzentration von Sulpirid im Zentralnervensystem (ZNS) beträgt 2-5% der Konzentration im Plasma. Sulpirid wird in die Muttermilch ausgeschieden (0,1% der Tagesdosis).

Sulpiridum im menschlichen Körper wird nicht metabolisiert und wird nahezu unverändert über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden (92%). Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 126 ml / min. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 7 Stunden. Dieser Wert ist bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz (bis zu 20-26 Stunden nach intravenöser Gabe) signifikant erhöht. Solche Patienten sollten die Sulpirid-Dosis senken und / oder das Intervall zwischen der Einnahme des Medikaments verlängern.

Indikationen:

Akute psychotische Störungen.

Chronische psychotische Störungen (Schizophrenie, chronische nicht-schizophrene Wahnzustände: paranoider Nonsense, chronische halluzinatorische Psychose).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Sulpirid und / oder Hilfsstoffe des Arzneimittels; akute Alkoholvergiftung, Hypnotika,

narkotische Analgetika; Prolaktin-abhängige Tumoren (Prolaktinome der Hypophyse und Brustkrebs); Hyperprolaktinämie; bekanntes Phäochromozytom oder davon verdächtigt; akute Porphyrie; kongenitale Galaktosämie, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom oder Lactasemangel (aufgrund der Anwesenheit von Lactose in der Formulierung); gleichzeitige Anwendung mit Levodopa, Cabergolin, Kinagolid und Rotigotin; gleichzeitige Anwendung mit Mechitazin, Citalopram und Escitalopram; die Zeit des Stillens; Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Prädisposition für die Entwicklung von Herzrhythmusstörungen (mit Bradykardie weniger als 55 Schläge pro Minute; mit Verletzung des Elektrolythaushaltes, insbesondere mit Hypokaliämie; mit angeborener Verlängerung des QT-Intervalls; gleichzeitig Medikamente erhalten, die eine ausgeprägte Bradykardie (weniger als 55 Schläge pro Minute), eine Hypokaliämie, eine Verlangsamung der intrakardialen Leitung oder eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen können Sulpirid kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen und das Risiko für die Entwicklung schwerer ventrikulärer Arrhythmien, einschließlich der Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien wie Pirouetten, erhöhen;

bei Patienten mit einem malignen neuroleptischen Syndrom in der Anamnese;

bei älteren Menschen (erhöhtes Sedierungsrisiko, orthostatische Hypotonie, extrapyramidale Störungen); bei älteren Menschen mit Demenz;

aggressives Verhalten oder Anregung mit Impulsivität (can gleichzeitig Verwendung von Sedativa);

bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall;

bei Patienten mit Parkinson-Krankheit;

bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung Thromboembolie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose;

bei Patienten mit Darmverschluss;

bei der Zuckerkrankheit und beim Vorhandensein der Risikofaktoren der Entwicklung des Diabetes mellitus (Risiko der Entwicklung von Hyperglykämie, erfordert Überwachung der Blutzuckerspiegel);

während der Schwangerschaft (begrenzte Erfahrung der Verwendung);

mit Nierenversagen (Korrektur des Dosierungsregimes ist erforderlich);

mit Epilepsie oder einem Krampfanfall in der Anamnese (Risiko der Absenkung der Krampfbereitschaft);

bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln mit Ethanol.

Schwangerschaft und Stillzeit:Tierversuche und begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Sulpirid bei Schwangeren haben keine teratogene Wirkung gezeigt. Aufgrund der begrenzten Daten zur Einnahme des Arzneimittels bei Schwangeren wird die Anwendung von Sulpirid während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Ob Sulpirid Während der Schwangerschaft sollten Neugeborene unter Berücksichtigung des Sicherheitsprofils von Sulpirid überwacht werden. In Menschen Sulpirid dringt in die Muttermilch ein, weshalb die Anwendung von Sulpirid während des Stillens kontraindiziert ist.

Dosierung und Verabreichung:BETAMAKS Tabletten sind nur für die Zulassung für Erwachsene bestimmt. Wird oral eingenommen, ohne zu kauen, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. In allen Fällen sollte die minimale effektive Dosis verwendet werden. Wenn der klinische Zustand des Patienten es zulässt, sollte die Behandlung mit niedrigen Dosen beginnen. Die minimale wirksame Dosis wird ausgewählt, indem die Dosis allmählich erhöht wird, bis der gewünschte Effekt erreicht ist. Die tägliche Dosis ist in mehrere Aufnahmen unterteilt und reicht von 200 bis 1000 mg. Es wird nicht empfohlen, das Medikament am Nachmittag (nach 16 Stunden) wegen der möglichen aktivierenden Wirkung des Medikaments anzuwenden.

Dosen für ältere Menschen

Die Anfangsdosis von Sulpirid sollte 1 / 4-1 / 2 Dosen für Erwachsene betragen.

Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Durch Sulpirid Wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren und / oder den Abstand zwischen den einzelnen Dosen in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance zu erhöhen: Bei einer Clearance von 30-60 ml / min sollte die Dosis um 30% reduziert werden, und die Intervalle zwischen den Dosen sollten um das 1,5-fache erhöht werden; bei einer Clearance von 10-30 ml / min sollte die Dosis um den Faktor 2 reduziert werden, und die Intervalle zwischen den Dosen sollten um das 2-fache erhöht werden; Bei einer Clearance von weniger als 10 ml / min sollte die Dosis um 70% reduziert werden, und die Intervalle zwischen den Dosen sollten dreimal erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die durch Sulpirid verursacht werden, ähneln unerwünschten Phänomenen, die durch andere Neuroleptika verursacht werden, aber ihre Häufigkeit der Entwicklung ist geringer.

Aus dem Nervensystem: Sedierung, Benommenheit, Schlaflosigkeit; Extrapyramidale Störungen und verwandte Störungen, einschließlich: Parkinson (Tremor, Muskelhypertonie, Hypokinesie und Hypersalivation), akute Dyskinesie und muskuläre Dystonie (Spasmus, Torticollis, okulogische Krise, Trismus), Akathisie - diese Symptome treten meist bei gleichzeitiger Aufnahme in umgekehrter Richtung auf anticholinergisches Antiparkinsonmittel meint; tardive Dyskinesie, charakterisiert durch Stereotypen unwillkürliche rhythmische Bewegungen, hauptsächlich der Zunge und / oder der Gesichtsmuskeln (sowie nach Einnahme anderer Neuroleptika für mehr als 3 Monate nach Einnahme, wobei Anti-Parkinson-Mittel nicht wirksam sind oder Symptome verursachen können); Krämpfe; maligne neuroleptisches Syndrom, das eine potentiell tödliche Komplikation darstellt und deren Auftreten bei allen Neuroleptika möglich ist.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie; arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie (bei hohen Dosen); die Verlängerung des QT-Intervalls und das Auftreten von ventrikulären Arrhythmien wie ventrikuläre Pirouetten-Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie, die zur Entwicklung von Kammerflimmern oder Herzstillstand führen kann, plötzlicher Tod; Thromboembolie, einschließlich Lungenembolie (manchmal tödlich) und tiefe Venenthrombose.

Aus den Organen der Hämatopoese und des Lymphsystems: Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Verstopfung.

Seitens der Sehorgane: verschwommene Sicht.

Aus der Leber und den Gallengängen: Gelbsucht, erhöhte Aktivität der mikrosomalen Leberenzyme.

Aus dem endokrinen System: Hyperprolaktinämie.

Vom Immunsystem: Überempfindlichkeit (Pigmentierung, Urtikaria, makulopapulöser Ausschlag, exfoliative Dermatitis, Photosensitivitätsreaktionen).

Von den Genitalien und den Brustdrüsen: Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie (Galaktorrhea,

Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustvergrößerung, Brustschmerz, orgastische Dysfunktion und erektile Dysfunktion).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Hyperglykämie, Gewichtszunahme.

Schwangerschaft, postpartale Phase und Zustand der Neugeborenen: Entzugssyndrom bei Neugeborenen, deren Mütter Antipsychotika während des dritten Trimesters der Schwangerschaft verwendeten.

Mit dem plötzlichen Absetzen von Sulpirid ist die Entwicklung eines Entzugssyndroms möglich, das mit folgenden Symptomen einhergeht: Übelkeit, Erbrechen, vermehrtes Schwitzen, Schlaflosigkeit, Wiederholung psychotischer Symptome, willkürliche Bewegungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie). Daher sollten die Dosen nach Absetzen der Anwendung von Sulpirid schrittweise reduziert werden.

Überdosis:

Symptome. Die Erfahrung mit einer Überdosierung von Sulpirid ist begrenzt. Spezifische Symptome fehlen, kann beobachtet werden: Dyskinesie mit einem spezifischen Torticollis, hervorstehender Zunge und Trismus. Bei einigen Patienten ist das Syndrom von Parkinsonismus und Koma.

Behandlung. Aufgrund des Fehlens eines spezifischen Antidots sollte eine symptomatische und unterstützende Therapie mit sorgfältiger Überwachung der Atemfunktion und einer konstanten Überwachung der Herztätigkeit (Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls), die fortgesetzt werden sollte, bis sich der Patient vollständig erholt hat, durchgeführt werden Entwicklung eines ausgeprägten extrapyramidalen Syndroms, m-Holin-Blockierung Anlagen

(Biperiden). Sulpirid teilweise über die Hämodialyse ausgeschieden.

Interaktion:

Kontraindizierte Kombinationen: mit Levodopa, Agonisten von Dopaminrezeptoren (Cabergolin, Kinagolid und Rotigotin) im Zusammenhang mit dem gegenseitigen Antagonismus von Wirkungen.

Nicht empfohlene Kombinationen: mit Ethanol (Ethanol Verstärkt die beruhigende Wirkung von Antipsychotika, daher sollten Sie die Einnahme von alkoholischen Getränken und Medikamenten vermeiden Ethanol); mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern oder eine ventrikuläre Tachykardie wie "Pirouette" (Betablocker, Verapamil, Diltiazem, Clonidin, Guanfacin, Digitalispräparate, kaliumableitende Diuretika, Abführmittel, stimulierende intestinale Peristaltik, Amphotericin B zur intravenösen Anwendung, Glucocorticosteroide, Tetracosactid, Klasse IA Antiarrhythmika, wie z ChinidinB. Disopyramid, Antiarrhythmika der Klasse III, wie z Amiodaron, Sotalolandere Medikamente wie Pimozid, Sultoprid, Haloperidol, ThioridazinMethadon, Antidepressiva, Imipraminderivate, Lithiumpräparate, Bepridil, Cisaprid intravenös verabreicht Erythromycin und WincamineHalofantrin, Pentamidin, Sparfloxacinorale Antibiotika (Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin)).

Wenn Patienten die gleichzeitige Verabredung dieser Arzneimittel mit Sulpirid nicht vermeiden können, sollten Patienten eine gründliche klinische, Labor- (Kontrolle der Elektrolytzusammensetzung) und elektrokardiographische Überwachung durchführen.

Interaktionen, die berücksichtigt werden müssen: mit Antihypertensivum Mittel (additiver blutdrucksenkender Effekt, erhöhtes Risiko für orthostatische Hypotonie); mit Arzneimitteln, die die Funktion des Zentralnervensystems beeinträchtigen (narkotische Analgetika, Antihistaminika) Drogen, Antidepressiva (Citalopram, Escitalopram), H1-Histamin-Rezeptor-Blocker mit sedativer Wirkung (Mechitazin), Barbiturate, Benzodiazepine und andere Anxiolytika, Clonidin und andere blutdrucksenkende Mittel der zentralen Wirkung), da es möglich ist kumulative Hemmung des ZNS und eine Abnahme der Antwort; mit Antazida und Sucralfat (reduzieren die Resorption von Sulpirid, erfordert mindestens zwei Stunden Pause zwischen den Anwendungen); mit Ropinirol (gegenseitiger Antagonismus); mit Lithiumpräparaten (erhöht das Risiko von extrapyramidalen Störungen).

Spezielle Anweisungen:

Maligne neuroleptisches Syndrom (ZNS)

ZNS ist gekennzeichnet durch Blässe, Hyperthermie, Muskelstarre, Dysfunktion des vegetativen Nervensystems, Bewusstseinsstörungen. Zeichen der Dysfunktion des vegetativen Nervensystems (vermehrtes Schwitzen und Labilität von Blutdruck und Puls) können vorausgehen

beleidigend Hyperthermie und deshalb, um früh zu sein, Warnsymptome. Im Falle einer ungeklärten Erhöhung der Körpertemperatur sollte die Behandlung mit Sulpirid abgebrochen werden. Die Genese der Entwicklung der NSA bleibt unklar, es wird angenommen, dass ihr Mechanismus durch die Blockade von Dopaminrezeptoren im Striatum und im Hypothalamus gespielt wird, und die angeborene Prädisposition (Idiosynkrasie) ist nicht eingeschlossen. Die Entwicklung der NSA kann durch interkurrente Infektion, Dehydrierung oder organische Hirnschäden erleichtert werden.

Die Verlängerung des OT-Intervalls

Sulpirid kann eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, was das Risiko schwerer ventrikulärer Arrhythmien (ventrikuläre Pirouetten-Tachykardie) erhöht.

Vor der Verordnung der Therapie mit den Neuroleptika, wenn der Zustand des Patienten zulässt, muss man ausschließen Verfügbarkeit Faktoren, die für die Entwicklung dieser schweren Rhythmusstörungen prädisponieren (Bradykardie weniger als 55 Schläge pro Minute, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Verlangsamung der intraventrikulären Leitung und angeborenen verlängerten QT-Intervall oder Verlängerung des QT-Intervalls mit der Verwendung anderer Medikamente, die das QT-Intervall verlängern). Patienten mit den oben genannten Risikofaktoren sollten vorsichtig sein, wenn Sulpirid benötigt wird. Hypokaliämie sollte vor Beginn des Medikaments eingestellt werden, medizinische Überwachung, Überwachung von Blutelektrolyten und EKG sollte zur Verfügung gestellt werden.Außer bei dringenden Eingriffen sollten Patienten, die eine Behandlung mit Neuroleptika benötigen, den Zustand beurteilen und das EKG entfernen.

Extrapyramidales Syndrom (EPS)

Bei EPS, verursacht durch Neuroleptika, sollten Anticholinergika verschrieben werden (anstelle von dopaminergen Agonisten).

Schlaganfall

Bei älteren Patienten mit Demenz eine dreifache Zunahme Risiko von zerebrovaskulären Ereignissen. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass dieses Risiko bei anderen Neuroleptika oder bei anderen Patientenpopulationen zunimmt Sulpirid sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden.

Ältere Patienten mit Demenz

Bei älteren Patienten mit Psychosen im Zusammenhang mit Demenz, bei der Behandlung Antipsychotika gab es in den meisten Fällen eine Zunahme (1,6-1,7 mal) des Sterberisikos aufgrund von Herzinsuffizienz oder einer Infektionskrankheit (Pneumonie). Bei Verwendung von Sulpirid betrug das Todesrisiko bei älteren Menschen mit Demenz 4,5%, bei Placebo 2,6%. Soweit der Anstieg der Mortalität mit dem Medikament verbunden ist, und nicht mit den Eigenschaften des Patienten selbst ist nicht klar.

Thromboembolie

Mit der Verwendung von Antipsychotika gab es Fälle von Thromboembolien, manchmal tödlich, so Sulpirid sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für Thromboembolien mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit Epilepsie

Aufgrund der Tatsache, dass Neuroleptika die epileptogene Schwelle senken können, wenn Sulpirid Patienten mit Epilepsie verschrieben wird, sollte diese unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen.

Patienten mit Parkinson-Krankheit erhalten dopaminerge Agonisten

In Ausnahmefällen Sulpirid sollte nicht bei Patienten mit Parkinson-Krankheit verwendet werden.Wenn es dringend erforderlich ist Behandlung mit Neuroleptika von Patienten mit Parkinson-Krankheit erhalten dopaminergen Agonisten, sollte eine allmähliche Verringerung der Dosen der letzteren zur vollständigen Aufhebung gemacht werden (eine scharfe Aufhebung von dopaminergen Arzneimitteln kann zu ZNS führen).

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Niedrigere Dosen sollten verwendet werden.

Patienten mit Diabetes mellitus oder mit Risikofaktoren für Diabetes mellitus

Da über die Entwicklung von Hyperglykämie bei Patienten berichtet wurde, die atypische Antipsychotika erhielten, Patienten mit einer etablierten Diagnose von Diabetes mellitus oder Risikofaktoren für seine Entwicklung, die die Behandlung mit Sulpirid beginnt, Es ist notwendig, den Zuckergehalt im Blut zu überwachen. Die Verwendung von Alkohol oder der Gebrauch von alkoholhaltigen Medikamenten während der Behandlung mit Sulpirid ist strengstens verboten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Durch Sulpirid hat eine beruhigende Wirkung, verursacht Schläfrigkeit und kann die psychomotorischen Reaktionen verlangsamen, während der Zeit der Anwendung sollte risikobezogene Arbeit vermieden werden, die Fingerfertigkeit und schnelle Reaktion erfordert (Arbeiten mit technischen Geräten, Fahrzeugmanagement usw.) .

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 50 mg, 100 mg und 200 mg.

Verpackung:

Für 30 Tabletten in einer Phiole aus Kunststoff mit einem unter Druck stehenden Deckel und Kontrolle der ersten Autopsie.

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012795 / 01

Datum der Registrierung:21.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland

Hersteller: & nbsp;

GRINDEX, AO Lettland

Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Betamax (Betamaks)