Cefotaxim - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Cephalosporin-Antibiotikum - III-Generation für die parenterale Verabreichung. Es wirkt bakterizid, bricht die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen. Hat eine breite Palette von Maßnahmen. Es wirkt gegen Gram-positive und Gram-negative Mikroorganismen, die gegen andere Antibiotika resistent sind: Staphylococcus spp. (einschließlich Staphylococcus aureus, einschließlich Penicillinase-bildender Stab), Staphylococcus epidermidis (mit Ausnahme von Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus aureus, Methicillin-resistent), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Beta-hämolysierende Streptokokken der Gruppe A), Streptococcus agalactiae (Streptokokkengruppe) B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Penicillinase-bildende Stämme), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp.(einschließlich Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (einschließlich Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri), Serratia spp., einige Stämme von Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (einschließlich einiger Stämme von Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (einschließlich Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Die meisten Stämme von Clostridium difficile sind stabil. Resistent gegen die meisten Beta-Laktamasen von Gram-positiven und Gram-negativen Mikroorganismen.

Pharmakokinetik:

Nach einer einzelnen intravenösen (iv) Dosis von 1 g beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (TCmax) 5 Minuten, die maximale Konzentration von Cefotaxim (Cmax) im Plasma beträgt etwa 101,7 μg / ml. Nach intramuskulär (IM) in einer Dosis von 1 g TCamax-0,5 h und ist etwa 21 μg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 30-50%. Bioverfügbarkeit von 90-95%.

Erzeugt therapeutische Konzentrationen in den meisten Geweben (Myokard, Knochen, Gallenblase, Haut, Weichteile) und Flüssigkeiten (Synovial-, Perikard-, Pleura-, Sputum-, Galle, Urin, Wirbelsäule) des Körpers. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,25 - 0,39 l / kg.

Die Halbwertszeit von Cefotaxim (T1 / 2) -1h für die IV-Verabreichung und 1-1,5 h für die iv-Verabreichung. Es wird von den Nieren ausgeschieden, 20-36% unverändert, der Rest sind Metaboliten (15-25% in pharmakologisch aktivem Deacetylcefotaxim und 20-25% in Form von 2 inaktiven Metaboliten).

Bei chronischer Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten steigt T1 / 2 um das 2-fache. T1 / 2 bei Neugeborenen - 0,75-Oh h, bei Frühgeborenen (Körpergewicht weniger als 1500 g) erhöht sich auf 4,6 h, bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 1500 g - 3,4 h. Mit wiederholten iv Injektionen in einer Dosis von 1 g alle 6 Stunden für 14 Tage Kumulation wird nicht beobachtet. Cefotaxim Durchdringt die Plazenta, dringt in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Medikamente durch Mikroorganismen: Zentralnervensystem (Meningitis), untere Atemwege und HNO-Organe, Harnwege, Knochen, Gelenke, Haut und Weichteile, Beckenorgane; Peritonitis, Sepsis, Endokarditis, Gonorrhoe, infizierte Wunden und Verbrennungen, intraabdominale Infektionen, Salmonellose, Lyme-Borreliose (Borreliose), Infektionen mit Immunschwäche.

Vorbeugung von Infektionen nach chirurgischen Eingriffen (einschließlich urologischer, geburtshilflich-gynäkologischer, an den Organen des Gastrointestinaltraktes).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich Penicilline, andere Cephalosporine, Carbapeneme);

- Kinderalter bis 2,5 Jahre (für die / m Einführung).

Vorsichtig:

- in der Zeit des Neugeborenen (für die intravenöse Verabreichung);

- mit chronischem Nierenversagen;

- mit Colitis ulcerosa (einschließlich Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft ist das Medikament kontraindiziert.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder ab 50 kg: bei unkomplizierten Infektionen in / m oder / in, 1 g alle 12 h; bei unkomplizierter akuter Gonorrhoe - in / m, 0,5-1 g einmal; mit Infektionen mittlerer Schwere - in / m oder / in 1-2 g alle 8 Stunden; mit Sepsis - in / in, 2 g alle 6-8 Stunden, mit lebensbedrohlichen Infektionen (mit Meningitis) - iv, 2 g alle 4 Stunden, maximale Tagesdosis - 12 g. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt.

Um die Entwicklung einer Infektion vor der Operation zu verhindern, wird zum Zeitpunkt der ersten Vollnarkose 1 g injiziert. Falls erforderlich, wird die Verabreichung nach 6-12 Stunden wiederholt. Wenn der Kaiserschnitt (zum Zeitpunkt der Anwendung der Klammern auf die Nabelvene) -w, 1 g, 6 und 12 Stunden nach der ersten Dosis - zusätzlich zu 1 g. Mit der Kreatinin-Clearance von 20 ml / min / 1,73 m² oder weniger wird die tägliche Dosis um das 2-fache reduziert.

Frühgeborene und Frühgeborene, die weniger als 7 Tage alt sind - IV, 50 mg / kg alle 12 Stunden; im Alter von 1-4 Wochen - in / in, 50 mg / kg alle 8 l;

Kinder älter als 4 Wochen, aber mit einem Körpergewicht von bis zu 50 kg - in / in oder / m 50-180 mg / kg in 4-6 Injektionen.In schweren Infektionen, einschließlich Meningitis, in / m oder IV, in 4 -6 Empfänge, die maximale Tagesdosis beträgt 12 g.

Regeln für die Herstellung von Injektionslösungen:

- zur intravenösen Injektion als Lösungsmittel wird Wasser zur Injektion verwendet (1 g verdünnt in 4 ml Lösungsmittel);

- Für die intravenöse Infusion wird 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung als Lösungsmittel verwendet (1 -2 g wird in 50-100 ml Lösungsmittel verdünnt).

Die Dauer der Infusion beträgt 50-60 Minuten.

- Für die / m Einführung Wasser für die Injektion oder 1% Lidocain (1 g - 4 ml) verwenden.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Schüttelfrost, Hautausschlag, Juckreiz, Bronchospasmus, Eosinophilie, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel. Aus dem Harnsystem: eine Verletzung der Nierenfunktion, Oligurie, interstitielle Nephritis. Aus der Hämatopoese: hämolytische Anämie, Leukopenie (einschließlich Granulozytopenie, Neutropenie), Thrombozytopenie, Agranulozytose, Hypokoagulation. Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Blähungen, Bauchschmerzen, Dysbiose, eingeschränkte Leberfunktion, Stomatitis, Glossitis, pseudomembranöse Kolitis. Aus dem Herz-Kreislauf-System: möglicherweise lebensbedrohliche Arrhythmien nach einer schnellen Bolusinjektion in die Zentralvene.

Laborindikatoren: Hyperaziotämie, erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen und alkalischer Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, falsch-positive Coombs-Reaktion.

Lokale Reaktionen: Phlebitis, Schmerzen entlang der Vene, Wundsein und Infiltration an der Stelle der / m Einführung.

Andere: Superinfektion (insbesondere Candida-Vaginitis).

Überdosis:

Symptome: Krämpfe, Enzephalopathie (im Falle der Verabreichung von großen Dosen, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz), Tremor, neuromuskuläre Erregbarkeit.

Behandlung: symptomatisch, gibt es kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

- erhöht das Blutungsrisiko in Kombination mit Antiaggreganten und nichtsteroidalen Antirheumatika;

- die Wahrscheinlichkeit einer Nierenschädigung steigt bei gleichzeitiger Verabreichung mit Aminoglykosiden, Polymyxin B und "Loop" -Diuretika;

- Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, die Plasmakonzentration von Cefotaxim erhöhen und dessen Eliminierung verlangsamen;

- mit Lösungen anderer Antibiotika in einer einzigen Spritze oder Tropfpipette pharmazeutisch unverträglich.

Spezielle Anweisungen:

Das Präparat enthält 51,75 mg (2,25 meq) Natrium.

- Während der Behandlung kann eine pseudomembranöse Kolitis auftreten, die sich in schweren anhaltenden Durchfällen äußert. Zur gleichen Zeit, stoppen Sie die Einnahme des Medikaments und verschreiben angemessene Therapie, einschließlich Viacomycin oder Metronidazol. Bei der Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis ist die Verwendung von Arzneimitteln, die die intestinale Peristaltik hemmen, kontraindiziert;

- Die Ernennung von Cephalosporinen erfordert sorgfältige Sammlung von allergischen Anamnese: allergische Diathese, Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Beta-Lactam-Antibiotika (zum Beispiel Penicilline). Eine Kreuzallergie zwischen Cephalosporinen und Penicillinen ist bekannt, die in 5-10% der Fälle auftritt. Allergische (anaphylaktische) Reaktionen auf Penicilline und Cephalosporine können schwerwiegende Folgen haben und das Leben des Patienten gefährden und erfordern möglicherweise geeignete medizinische Maßnahmen. Die Anwendung von Cefotaxim ist bei Patienten mit einer unmittelbaren Überempfindlichkeitsreaktion in der Anamnese gegen Csphalosporine strikt kontraindiziert. Im Zweifelsfall ist bei der ersten Verabreichung des Arzneimittels die Anwesenheit eines Arztes erforderlich, mit dem Ziel, im Falle der Entwicklung einer anaphylaktischen Reaktion sofort eine geeignete Behandlung einzuleiten. Wenn der Patient eine Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt, sollte die Verabreichung von Cefotaxim sofort abgebrochen und, falls erforderlich, unverzüglich die entsprechende Behandlung der allergischen Reaktion eingeleitet werden;

- wenn das Medikament für mehr als 10 Tage behandelt wird, ist es notwendig, die Anzahl der Blutelemente zu kontrollieren;

- während der Behandlung mit Cefotaxim ist es möglich, einen falsch positiven Coombs-Test und eine falsch-positive Urinreaktion auf Glukose zu erhalten;

- während der Behandlung kann nicht verwendet werden Ethanol Disulfiramid-ähnliche Wirkungen sind möglich (Gesichtshyperämie, Magen- und Magenkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Blutdrucksenkung, Kopfschmerzen, Tachykardie, Dyspnoe). Für ein Kit mit einem Lösungsmittel: Bei der Verwendung von Lidocain als Lösungsmittel sollten die Informationen in der Gebrauchsanweisung für Lidocain berücksichtigt werden. und dass die Lidocainlösung nur als Lösungsmittel verwendet wird, wenn sie intramuskulär verabreicht wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nach der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu besetzen, die eine erhöhte Konzentration von Daten erfordern, gibt es keine Daten, aber unter Berücksichtigung der Möglichkeit, Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem zu entwickeln, sollte Pflege sein genommen.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 1000 mg.

Verpackung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 1000 mg in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10, 20 ml, hermetisch mit Gummistopfen verschlossen und mit Aluminiumkappen gecrimpt.

Lösungsmittel - "Lidocain", Injektion für 10 mg / ml, hergestellt von JSC "Dalhimpharm", Russland (Registrierungszertifikat Nr. P N001261 / 01).

1. Für 1, 2, 5 und 10 Durchstechflaschen mit dem Medikament, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in eine Packung Pappe geben.

2. Für 50 Fläschchen mit dem Medikament, zusammen mit 5 Anweisungen für die Verwendung von 100 Fläschchen mit dem Medikament, zusammen mit 10 Gebrauchsanweisungen, in eine Schachtel aus Pappe (für Krankenhäuser).

3. 1 Flasche mit dem Medikament und 1 Ampulle mit dem Lösungsmittel, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, werden in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° C bis 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000261

Datum der Registrierung:16.02.2011

Datum der Stornierung:2016-02-16

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:RUZFARMA, LLC RUZFARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

RUZFARMA, LLC Russland

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cefotaxim (Cefotaxim)