Cefotaxim-LEXVM - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Cephalosporin-Antibiotikum III-Generation zur parenteralen Verabreichung. Es wirkt bakterizid und unterbricht die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen. Hat eine breite Palette von Maßnahmen.

Es ist aktiv gegen Gram-positive und Gram-negative Mikroorganismen,

resistent gegen andere Antibiotika: Staphylococcus spp. (einschließlich Staphylococcus aureus, einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Staphylococcus epidermidis (mit Ausnahme von Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus aureus, Methicillin-resistent), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia E. coli, Haemophilus influenzae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (einschließlich Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Acinetobacter spp., Clostridium spp. (einschließlich Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, einige Stämme von Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (einschließlich einiger Stämme von Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.(einschließlich Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Es hat In-vitro-Aktivität gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen, obwohl die klinische Bedeutung davon unbekannt ist: Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Shigella spp.

Die meisten Stämme von Clostridium difficile sind stabil.

Cefotaxim ist resistent gegen die meisten Beta-Lactamasen von Gram-positiven und Gram-negativen Mikroorganismen.

Pharmakokinetik:

Nach einer einzigen intravenösen (iv) Injektion in Dosen von 0,5, 1 und 2 g ist die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tc_m_Oh) - 5 min, die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) beträgt 39, 101,7 bzw. 214,4 μg / ml. Nach intramuskulärer (IM) Verabreichung in Dosen von 0,5 und 1 g Tc_m_Oh - 0,5 Stunden, C_m_Oh ist 11,7 bzw. 20,5 ug / ml. Verbindung mit Proteinen Plasma-30-50%. Biocontainment-90-95%. Cefotaxim dringt leicht in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, auch durch die Blut-Hirn-Schranke. Erzeugt therapeutische Konzentrationen in den meisten Geweben (Myokard, Knochengewebe, Gallenblase, Haut, Weichteile) und Flüssigkeiten (Synovial, Perikard-, Pleura-, Sputum-, Galle, Urin, Rückenmarksflüssigkeit) des Körpers. Cefotaxim dringt in die Plazentaschranke ein, dringt in die Muttermilch ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,25-0,39 l / kg.

Cefotaxim wird teilweise in der Leber metabolisiert und einer der Metaboliten, Deacetylcefotaxim, ist pharmakologisch aktiv.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) nach IM ist 1,0-1,5 tsch, nach der intravenösen Einführung - 1,0 Uhr. Etwa 90% von Cefotaxim wird über die Nieren ausgeschieden, während 20-36% unverändert sind, der Rest sind Metaboliten (15-25% in Form von pharmakologisch aktivem Deacetylcefotaxim und 20-25% in Form von 2 inaktiven Metaboliten - M2 und M3). Etwa 10% von Cefotaxim wird mit der Galle ausgeschieden.

Bei chronischem Nierenversagen und bei älteren Menschen T1 / 2 Cefotaxim ist 2 mal erhöht. T1 / 2 bei Neugeborenen, 0,75-1,5, h, bei Frühgeborenen (Körpergewicht unter 1500 g) steigt auf 4,6 h; bei Kindern mit einem Körpergewicht von mehr als 1500 g - 3,4 Stunden. Mit wiederholten iv Injektionen in einer Dosis von 1 g jeder 6 h während 14 Tagen der Kumulation wird nicht beobachtet.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Cefotaxim-empfindliche Mikroorganismen: Infektionen des Zentralnervensystems (Meningitis), der unteren Atemwege

Pathogene, HNO-Organe, Harnwege, Knochen, Gelenke, Haut und Weichteile (einschließlich infizierter Wunden und Verbrennungen), Beckenorgane, unkomplizierte Gonorrhoe, intraabdominale Infektionen (einschließlich Peritonitis), Bakteriämie, Septikämie, Endokarditis, Lyme-Borreliose , Infektion auf dem Hintergrund der Immunschwäche. Vorbeugung von Infektionen nach chirurgischen Eingriffen (inkl.urologisch, geburtshilflich-gynäkologisch, im Magen-Darm-Trakt).

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cefotaxim, anderen Cephalosporinen, Penicillinen, Carbapenemen;

- Überempfindlichkeit gegen Lidocain oder ein anderes Lokalanästhetikum vom Amidtyp; -schweres Herzversagen (bei Verwendung von Lidocain als Lösungsmittel);

- intrakardiale Blockaden ohne einen etablierten Schrittmacher;

- das Vorhandensein von Blutungen in der Anamnese;

- Kinderalter (in / m Verabreichung - bis zu 2,5 Jahren bei Verwendung als Lösungsmittel Lidocain).

Vorsichtig:Neugeborene (für intravenöse Verabreichung), chronisches Nierenversagen, Colitis ulcerosa (einschließlich Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Einnahme des Medikaments während der II. Und III. Schwangerschaftswoche ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird intravenös oder intramuskulär verabreicht.

Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht von 50 kg oder mehr: für unkomplizierte Infektionen - in / m oder / in,

1 g alle 12 Stunden; bei unkomplizierter akuter Gonorrhoe - in / m, 0,5-1 g einmal; bei Infektionen mittlerer Schwere - in / m oder iv; für 1-2 g alle 8 Stunden; mit Sepsis - in / in, 2 g alle 6-8 h, mit lebensbedrohlichen Infektionen (mit Meningitis) - iv, 2 g alle 4 h, maximal täglich, Dosis -12 g. Die Behandlungsdauer wird individuell festgelegt.

Um die Entwicklung von Infektionen vor der Operation zu verhindern, injiziert IV oder IM

während einer ersten Vollnarkose einmal 1 g. Falls erforderlich, wird die Verabreichung wiederholt

in 6-12 Stunden.

Beim Kaiserschnitt (im Moment des Auferlegens der Klemmen auf die Nabelschnur) - in / in 1 g, dann durch

6 und 12 Stunden nach der ersten Dosis - zusätzlich zu 1 g.

Mit einer Kreatinin-Clearance von 20 ml / min / 1,73 m² oder weniger wird die tägliche Dosis um den Faktor 2 reduziert.

Frühgeborene und Neugeborene vor 1 Woche - IV 50 mg / kg alle 12 Stunden; im Alter von 1-4 Wochen-in / in 50 mg / kg alle 8 Stunden; Kinder, mit einem Körpergewicht von bis zu 50 kg - in / in oder / m 50-180 mg / kg in 4-6 Injektionen. Bei schweren Infektionen, inkl. Meningitis, die tägliche Dosis wird auf 100-200 mg / kg, IM oder IV, in 4-6 Empfänge erhöht, die maximale Tagesdosis beträgt 12 g.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung von Lösungen: für die intravenöse Injektion als Lösungsmittel verwendet Wasser für die Injektion (0,5-1 g verdünnt in 4 ml Lösungsmittel), injiziert langsam, innerhalb von 3-5 Minuten; für die intravenöse Infusion wird 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% ige Dextroselösung als Lösungsmittel verwendet (1 g verdünnen 50-100 ml Lösungsmittel). Die Dauer der Infusion beträgt 50-60 Minuten.Für die / m Einführung, verwenden Sie als Lösungsmittel Wasser zur Injektion oder 1% Lidocain-Lösung (für eine Dosis von 500 mg - 2 ml, für eine Dosis von 1 g - 4 ml).

Die Lösung enthält Lidocain, kann nicht intravenös verabreicht werden!

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, Eosinophilie, Bronchospasmus, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Schüttelfrost, Fieber, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, reversible Enzephalopathie (insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz), motorische Störungen, Krämpfe.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: möglicherweise lebensbedrohliche Arrhythmien nach einer schnellen Bolusinjektion in die Zentralvene.

Aus der Hämatopoese: Neutropenie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Hypokoagulation, hämolytische Anämie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Dysbiose, Leberfunktionsstörungen, pseudomembranöse Kolitis, Stomatitis, Glossitis, Gelbsucht, Hepatitis.

Laborindikatoren: eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Lactatdehydrogenase, alkalische Phosphatase, Hyperbilirubinämie, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoffstickstoff und Kreatinin im Blutplasma, ein falsch positiver Coombs-Test.

Aus dem Harnsystem: interstitielle Nephritis, eingeschränkte Nierenfunktion, Oligurie.

Andere: Superinfektion, Candida-Vaginitis, Candidose der Mundschleimhaut.

Lokale Reakies: mit der / m Einführung - Schmerzen und Infiltration an der Injektionsstelle; mit iv-Einführung - Phlebitis, Zärtlichkeit entlang der Vene.

Überdosis:

Symptome: erhöhte neuromuskuläre Erregbarkeit, Krämpfe, Tremor, Enzephalopathie (insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz).

Behandlung: symptomatisch, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminoglykosiden, Polymyxin B und "Loop" Diuretika ist die Nephrotoxizität erhöht. Erhöht das Risiko von Blutungen in Kombination mit Antiaggreganten, nichtsteroidalen Antirheumatika. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Plasmakonzentration von Cefotaxim und verlangsamen dessen Eliminierung.

Pharmazeutisch ist es nicht kompatibel mit Lösungen anderer Antibiotika in einer Spritze oder in einem Tropfer.

Spezielle Anweisungen:

Die Ernennung von Cephalosporinen erfordert die Sammlung einer allergischen Anamnese (allergische Diathese, Überempfindlichkeitsreaktionen gegen β-Lactam-Antibiotika). Patienten mit allergischen Reaktionen auf Penicilline in der Anamnese können eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporin-Antibiotika aufweisen.

In den ersten Behandlungswochen kann eine pseudomembranöse Kolitis auftreten, die sich in schweren, anhaltenden Durchfällen äußert. Gleichzeitig stoppen Sie die Verwendung des Medikaments und verschreiben angemessene Therapie, einschließlich Vancomycin oder Metronidazol.

Wenn das Medikament für mehr als 10 Tage behandelt wird, ist es notwendig, die Anzahl der Blutzellen zu kontrollieren.

Während der Behandlung mit dem Medikament ist es möglich, einen falsch-positiven Coombs-Test zu erhalten und

eine falsch positive Urinreaktion auf Glukose.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cephalosporin-Antibiotika und Ethanol ist die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Reaktionen möglich, jedoch wurde in klinischen Studien mit Cefotaxim kein ähnlicher Effekt beobachtet, wenn er gleichzeitig mit Ethanol verwendet wurde.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts des Profils der möglichen Auswirkungen während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 0,5 g und 1 g.

Verpackung:

Für 0,5 g oder 1 g Wirkstoff wird in Glasflaschen gegeben, verschlossen mit Stopfen, gekräuselten Aluminiumkappen. 1 Flasche wird in eine Packung mit Gebrauchsanweisungen gegeben.

10 Flaschen werden in eine Schachtel Karton mit Gebrauchsanweisung gelegt. Für Krankenhäuser: 50 Flaschen werden in eine Kartonschachtel mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen gegeben.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre 4 Monate. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001545

Datum der Registrierung:28.02.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:REDKINSKY EXPERIMENTELLE FABRIK, CJSC REDKINSKY EXPERIMENTELLE FABRIK, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

REDKINSKY EXPERIMENTELLE FABRIK, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cefotaxim-LEXMM® (Cefotaxim-LEKSVM®)