Zidovudin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, die maximale Konzentration (Cmax) Im Blut ist nach 30-90 Minuten erreicht, die Bioverfügbarkeit beträgt 63%. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke (BHS) ein und ist in der Liquor (Liquor cerebrospinalis) in einer Konzentration von 15-64% der Anfangsdosis enthalten.
Gut durchdringt die Plazenta, so dass ihre Konzentration im Blut der Nabelschnur mit der im Blut der Mutter vergleichbar ist. Es ist in der Muttermilch gefunden. Metabolismus tritt in der Leber mit der Bildung von Glucuronid auf, das vom Körper durch die Nieren mit Urin ausgeschieden wird.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Die Kumulation von Zidovudin ist aufgrund einer Abnahme der Glucuronidierung in der Leber möglich.
Daten zur Pharmakokinetik von Zidovudin bei schwangeren Frauen sind begrenzt, sowie bei älteren Patienten. Kinder älter als 5-6 Monate. Die pharmakokinetischen Daten von Zidovudin ähneln denen von Erwachsenen.
Die Bindung von Zidovudin an Plasmaproteine ist relativ gering (34-38%). Bioverfügbarkeit bei Neugeborenen unter dem Alter von 14 Tagen - 89%, über 14 Tage - 61%. Aufnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln reduziert die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption.
Bei Verabreichung innerhalb von 200 mg 6-mal täglich Cmax - 1,5 μg / ml Plasma, die Mindestkonzentration (CMindest) - 0,1 μg / ml Plasma. Durchdringt die BHS, Konzentration im Liquor - 24% der Konzentration im Blutplasma bei Kindern. Passiert durch die Plazenta (Konzentration in den Geweben des zentralen Nervensystems (ZNS) in einem 13-Wochen-Fötus - 0,01 μmol / l, was niedriger ist als die effektive antivirale Konzentration). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen und Kindern beträgt 1,4-1,7 l / kg (42-52 l / m 2).Es reichert sich in Samenflüssigkeit an, wo seine Konzentrationen die des Blutserums um das 1,3- bis 20,4-fache übersteigen, beeinflusst aber nicht die Induktion von HIV mit Samenflüssigkeit und kann daher die sexuelle Übertragung von HIV nicht verhindern. Mittlere Halbwertszeit (T1/2) von den Zellen - 3,3 h; aus Serum bei Erwachsenen - etwa 1 Stunde (0,8-1,2 Stunden), mit Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) - 1,4-2,9 Stunden, mit Leberzirrhose - variiert in Abhängigkeit von der Schwere der Leberversagen im Durchschnitt, 2,4 Stunden; bei Kindern im Alter von 2 Wochen - 13 Jahren - 1-1.8 Stunden, bei Neugeborenen (Mütter von denen erhalten Zidovudin) -13 Stunden. Die Nierenclearance beträgt 27,1 ml / min / kg, bei Kindern - 30,9 ml / min / kg, übersteigt die CK. In der Leber tritt Konjugation mit Glucuronsäure auf; der basische inaktive Metabolit ist 3'-Azido-3'-desoxy-5'-O-beta-D- Glucopyranurono-zilthymidin, T1/2 mit normaler Nierenfunktion -1 h, mit Niereninsuffizienz -8 h, mit Anurie - 29-94 h, mit Leberzirrhose - variiert in Abhängigkeit vom Grad der Leberinsuffizienz, im Durchschnitt etwa 2,4 h; wird über die Nieren ausgeschieden und besitzt keine antivirale Aktivität.
In unveränderter Form werden Nieren 14-18%, bei Kindern 30% ausgeschieden; in Form von Glucuroniden - 60-74%, bei Kindern - 45%. Nicht kumulieren; Bei chronischem Leberversagen ist die Akkumulation von Metaboliten (Konjugate mit Glucuronsäure) möglich, was das Risiko toxischer Effekte erhöht.