Amoxiclav - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Amoxicillin ist ein semisynthetisches Penicillin (Beta-Lactam-Antibiotikum), das ein oder mehrere Enzyme (häufig als Penicillin-bindende Proteine, PSB bezeichnet) in dem Stoffwechselweg für die Peptidoglycan-Biosynthese hemmt, der ein integraler Strukturfaktor ist Bestandteil der bakteriellen Zellwand. Die Hemmung der Peptidoglykan-Synthese führt zu einem Verlust der Zellwandstärke, was normalerweise die Lyse und den Tod von Mikroorganismenzellen verursacht.

Amoxicillin wird durch die Wirkung von Beta-Lactamasen zerstört, die von resistenten Bakterien produziert werden, das Wirkungsspektrum von einem Amoxicillin schließt nicht ein Mikroorganismen, die diese Enzyme produzieren.

Clavulansäure ist ein Beta-Lactam, strukturell verwandt mit Penicillinen. Es hemmt einige Beta-Laktamasen und verhindert dadurch eine Inaktivierung Amoxicillin und erweitert sein Aktivitätsspektrum, einschließlich Bakterien, in der Regel resistent gegen Amoxicillin, sowie zu anderen Penicillinen und Cephalosporinen. Clavulansäure hat an sich keine klinisch signifikante antibakterielle Wirkung.

Das Medikament Amoxiclav® wirkt bakterizid im vivo auf folgenden Mikroorganismen:

Gram-positiv Aerobier:

Staphylococcus Aureus *

Streptococcus Lungenentzündung

Streptococcus pvosenes

Gram-negative Aerobier:

Enterobacter spp. β

Escherichia coli *

Haemophilus influenzae *

Arten nett Klebsiella *

Moraxella catarrhalis *

(Branhamella Catarrhalis)

Das Medikament Amoxiclav® wirkt bakterizid im vitro über folgende Mikroorganismen (die klinische Abhängigkeit ist jedoch noch unbekannt):

Gram-positive Aerobier:

Bacillis anthracis*

Arten nett Corynebakterium

Enterococcus faecalis *

Enterococcus faecium*

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Coagulazo-Negativ Staphylokokken* (einschließlich Staphylococcus epidermidis)

Streptococcus agalactiae

Andere Arten nett Streptococcus

Streptococcus viridans

Gram-positiv Anaerobier:

Arten nett Clostridium

Arten der Gattung Peptococcus

Arten der Gattung Peptostreptococcus

Gram-negative Aerobier:

Bordetella pertussis

Arten nett Brucella

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Arten nett Legionellen

Neisseria gonorrhoeae *

Meningokokken *

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis *

Proteus vulgaris *

Arten nett Salmonellen *

Arten nett Shigella *

Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica *

Gram-negativ Anaerobier:

Arten nett Bakteroide * (einschließlich Bacteroides fragilis)

Arten nett Fusobacterium *

Andere: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

* - Einige Stämme dieser Bakterienarten produzieren Beta-Lactamasen, die zu ihrer Unempfindlichkeit gegenüber einer Monotherapie mit Amoxicillin beitragen

β - die meisten Stämme dieser Bakterien sind gegen Amoxicillin / Clavulansäure resistent im vitro, Die klinische Wirksamkeit dieser Kombination wurde jedoch bei der Behandlung von durch diese Stämme verursachten Harnwegsinfektionen nachgewiesen.

Pharmakokinetik:

Die wichtigsten pharmakokinetischen Parameter von Amoxicillin und Clavulansäure sind ähnlich. Die maximale Konzentration im Blutplasma nach einer Bolusinjektion von 1,2 g (1000 mg + 200 mg) des Arzneimittels beträgt 105,4 mg / l für Amoxicillin und 28,5 mg / l für Clavulansäure. Beide Komponenten zeichnen sich durch eine gute Volumenverteilung in den Körperflüssigkeiten und -geweben (Lunge, Mittelohr, Pleura- und Peritonealflüssigkeit, Gebärmutter, Eierstöcke etc.) aus. Amoxicillin dringt auch in die Synovialflüssigkeit, Leber, Prostata, Gaumenmandeln, Muskelgewebe, Gallenblase, das Geheimnis der Nasennebenhöhlen, Speichel und Bronchialsekrete ein.

Amoxicillin und Clavulansäure dringen bei nicht entzündeten Meningen nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Die maximale Konzentration in Körperflüssigkeiten wird 1 Stunde nach der Verabreichung beobachtet. Amoxicillin und Clavulansäure durchdringen die Plazentaschranke und werden in Spurenkonzentrationen mit der Muttermilch ausgeschieden.

Amoxicillin und Clavulansäure zeichnen sich durch eine geringe Bindung an Plasmaproteine aus.

Amoxicillin wird teilweise metabolisiert, Clavulansäure durchläuft offenbar einen intensiven Stoffwechsel.

Amoxicillin wird von den Nieren praktisch unverändert durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration ausgeschieden. Clavulansäure wird durch glomeruläre Filtration teilweise in Form von Metaboliten ausgeschieden. Geringe Mengen können über den Darm und die Lunge ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit von Amoxicillin und Clavulansäure ist 1-1,5 Std. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, der Zeitraum Die Eliminationshalbwertszeit steigt für Amoxicillin auf 7,5 Stunden und für Clavulansäure auf bis zu 4,5 Stunden.

Beide Komponenten werden durch Hämodialyse und geringe Mengen durch Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

Infektionen durch empfindliche Stämme von Mikroorganismen (einschließlich Mischinfektionen durch gramnegative und gram-positive Aerobier und Anaerobier):

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (akute und chronische Sinusitis, akute und chronische Otitis media, Zaglugalabszess, Tonsillitis, Pharyngitis);

- Infektion der unteren Atemwege (akute Bronchitis mit bakterieller Superinfektion, chronische Bronchitis, Pneumonie);

- Harnwegsinfektion;

- Infektion in der Gynäkologie;

- Haut- und Weichteilinfektionen, einschließlich menschlicher und tierischer Bisse;

- Infektionen von Knochen und Bindegewebe;

- Infektion der Bauchhöhle, inkl. Gallenwege (Cholezystitis, Cholangitis);

- odontogene Infektionen;

- Sexuell übertragbare Infektionen (Gonorrhoe, weicher Schanker);

- Prävention von Infektionen nach der Operation.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels; erhöhte Empfindlichkeit in der Anamnese gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen und anderen Beta-Lactam-Antibiotika; das Vorhandensein in der Anamnese der Symptome der cholestatischen Gelbsucht und / oder anderer Verstöße der Leberfunktion, die von der Anwendung amoxicillin / clavulanowoj die Aciden bedingt sind; infektiöse Mononukleose und lymphatische Leukämie.

Vorsichtig:

Mit pseudomembranöser Kolitis in der Geschichte, Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt, Leberversagen, schwere Nierenfunktionsstörungen, Schwangerschaft, Stillzeit, bei gleichzeitiger Verwendung mit Antikoagulanzien.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft und während der Stillzeit wird Amoxiclav® nur angewendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Amoxicillin und Clavulansäure dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös.

Kinder:

Bei Kindern unter 40 kg wird die Dosis in Abhängigkeit vom Körpergewicht berechnet.

Weniger als 3 Monate bei einem Körpergewicht von weniger als 4 kg - 30 mg / kg (bezogen auf die gesamte Amoxiclav®-Zubereitung) alle 12 Stunden.

Weniger als 3 Monate mit einem Körpergewicht von mehr als 4 kg - 30 mg / kg (bezogen auf die gesamte Amoxiclav®-Zubereitung) alle 8 Stunden.

Bei Kindern jünger als 3 Monate sollte das Medikament Amoxiclav® nur langsam Infusion für 30-40 Minuten verabreicht werden.

Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren: 30 mg / kg Körpergewicht (in Bezug auf das gesamte Präparat Amoxiclav®) im Abstand von 8 Stunden, im Falle einer schweren Infektion - in Abständen von 6 Stunden.

Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion

Die Dosisanpassung basiert auf der maximal empfohlenen Dosis von Amoxicillin.

Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) über 30 ml / min sind zur Anpassung der Dosis nicht erforderlich.

Kinder mit einem Gewicht von <40 kg

KK 10-30 ml / min	Für 25 mg / 5 mg pro kg alle 12 Stunden
CK <10 ml / min	Bei 25 mg / 5 mg pro kg alle 24 Stunden
Hämodialyse	Mit 25 mg / 5 mg pro kg alle 24 Stunden plus einer Dosis von 12,5 mg / 2,5 mg pro kg am Ende der Dialysesitzung (aufgrund einer Abnahme der Konzentrationen von Amoxicillin und Clavulansäure-Serum).

Alle 30 mg Amoxiclav® enthalten 25 mg Amoxicillin und 5 mg Clavulan Acid.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren oder mit einem Gewicht von mehr als 40 kg:

1,2 g des Medikaments (1000 mg + 200 mg) im Abstand von 8 Stunden, im Falle einer schweren Infektion - in Abständen von 6 Stunden.

Prophylaktische Dosen bei chirurgischen Eingriffen:

1,2 g mit einer ersten Anästhesie (wenn die Dauer der Operation weniger als 2 Stunden beträgt).

Bei längeren Operationen 1,2 Gramm bis zu 4 Mal am Tag.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosis und / oder das Intervall zwischen den Injektionen des Arzneimittels entsprechend dem Grad der Insuffizienz angepasst werden:

Kreatinin-Clearance
> 0,5 ml / s (30 ml / min)	Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.
0,166-0,5 ml / s (10-30 ml / min)	die erste Dosis beträgt 1,2 g (1000 mg + 200 mg) und danach 600 mg (500 mg + 100 mg) intravenös alle 12 Stunden.
weniger als 0,166 ml / s (weniger als 10 ml / min)	Die erste Dosis beträgt 1,2 g (1000 mi+200 mg), und dann 600 mg (500 mg + 100 mg) intravenös alle 24 Stunden.
Anurie	das Dosierungsintervall sollte auf 48 Stunden oder mehr erhöht werden

Da 85% des Arzneimittels durch Hämodialyse entfernt werden, ist es am Ende jedes Hämodialyseverfahrens notwendig, die übliche Amoxiclav®-Dosis zu verabreichen.

Bei der Peritonealdialyse sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Der Behandlungsverlauf beträgt 5-14 Tage. Die Dauer der Behandlung wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Bei einer Verringerung der Schwere der Symptome für die Fortsetzung der Therapie wird empfohlen, zu oralen Formen von Amoxiclav® zu wechseln.

Vorbereitung von Lösungen für die intravenöse Injektion.

Den Inhalt der Durchstechflasche in 600 ml Wasser (500 mg + 100 mg) in 10 ml Wasser zur Injektion oder in 1,2 ml (1000 mg + 200 mg) in 20 ml (nicht mehr) Wasser für Injektionszwecke in Wasser lösen. Intravenöse Injektion langsam (innerhalb von 3-4 Minuten).

Das Medikament Amoxiclav® sollte innerhalb von 20 Minuten verabreicht werden. nach der Vorbereitung der Lösungen für die intravenöse Einführung.

Vorbereitung von Lösungen für die intravenöse Infusion.

Zur Infusionsverabreichung von Amoxiclav® ist eine weitere Verdünnung erforderlich: Zubereitete Lösungen mit 600 mg (500 mg + 100 mg) oder 1,2 g (1000 mg + 200 mg) des Arzneimittels sollten verwendet werden verdünnt in 50 ml oder 100 ml Infusionslösung. Dauer der Infusion 30-40 Minuten.

Bei Verwendung der unten aufgeführten Flüssigkeiten in den empfohlenen Mengen verbleiben die erforderlichen Konzentrationen des Antibiotikums in den Infusionslösungen.

	Zeitraum der Stabilität
	bei 25ºC	bei 5 ° C
Wasser für Injektionszwecke	4 Stunden	8 Uhr
Natriumchloridlösung 0,9% für die intravenöse Infusion	4 Stunden	8 Uhr
Ringer-Lactat-Lösung zur intravenösen Infusion.	3 Stunden
Calcium-, Chlorid- und Natriumchloridlösung für intravenöse Infusionen	3 Stunden

Lösung Amoxiclav® sollte nicht mit Lösungen von Dextrose, Dextran oder Natriumbicarbonat gemischt werden.

Es sollten nur klare Lösungen verwendet werden. Zubereitete Lösungen sollten nicht eingefroren werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Leberfunktionsstörungen, Leberinsuffizienz (häufiger bei älteren Menschen, Männer, bei längerer Therapie), hämorrhagische Colitis (kann sich auch nach der Therapie entwickeln), Enterokolitis, erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, alkalische Phosphatase und / oder Bilirubin im Blutplasma, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, pseudomembranöse Kolitis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, erythematöser Hautausschlag; selten-multiformes exsudatives Erythem, Angioödem, anaphylaktischer Schock, allergische Vaskulitis; in Einzelfällen - exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generalisierte exanthematische Pustulose, ein der Serumkrankheit ähnliches Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem hämopoetischen System und Lymphsystem: reversible Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Thrombozytopenie, hämolytische Anämie, reversible Verlängerung der Prothrombinzeit (bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien), reversible, erhöhte Blutungszeit, Eosinophilie, Panzytopenie, Thrombozytose, Agranulozytose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Krämpfe (können bei Patienten auftreten von eingeschränkte Nierenfunktion bei hohen Dosen der Droge), Hyperaktivität, Angst, Schlaflosigkeit, Verhaltensänderung, Agitation.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - interstitielle Nephritis, Kristallurie, Hämaturie.

Andere: Candidiasis und andere Arten von Superinfektionen.

Überdosis:

Es gibt keine Berichte über den Tod oder das Auftreten von lebensbedrohlichen Nebenwirkungen aufgrund einer Überdosis des Medikaments.

In den meisten Fällen sind Symptome einer Überdosierung Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt (Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen), sind auch mögliche Agitation, Schlaflosigkeit, Schwindel und in seltenen Fällen - Krampfanfälle.

Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient unter der Aufsicht eines Arztes, Behandlung - symptomatisch sein. Das Medikament Amoxiclav® wird durch Hämodialyse entfernt.

Interaktion:

Diuretika, Allopurinol, Phenylbutazon, NSAIDs und andere Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Amoxicillin (Clavulansäure wird weitgehend durch glomeruläre Filtration gewonnen).

Die gleichzeitige Anwendung von Amoxiclav® und Methotrexat erhöht die Toxizität von Methotrexat.

Bakteriologische Medikamente (Makrolide, Chloramphenicol, Lincosamide, Tetracycline, Sulfonamide) haben eine antagonistische Wirkung. Reduziert die Wirksamkeit von Arzneimitteln, bei der Metabolisierung, die para-Aminobenzoesäure, Ethinylestradiol produziert - das Risiko von Blutungen "Durchbruch". In der Literatur werden seltene Fälle einer Erhöhung der international normalisierten Ratio (INR) bei Patienten mit gemeinsamer Einnahme von Acenocoumarol oder Warfarin und Amoxicillin beschrieben. Bei Bedarf gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien Prothrombinzeit oder INR sollte sorgfältig überwacht werden, wenn das Medikament verordnet oder abgesetzt wird.

Der Termin zusammen mit allopurinol erhöht die Frequenz der Entwicklung des Exanthems.

In einigen Fällen kann die Einnahme des Arzneimittels die Prothrombinzeit verlängern, weshalb bei gleichzeitiger Gabe von Antikoagulanzien und Amoxiclav® Vorsicht geboten ist.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Disulfiram.

Das Medikament Amoxiclav® und Aminoglykosid-Antibiotika sind physikalisch und chemisch inkompatibel.

Das Medikament Amoxiclav® wird nicht in einer Spritze oder Infusionsflasche mit anderen Arzneimitteln gemischt.

Vermeide das Mischen mit Lösungen von Dextrose, Dextran, Natriumbicarbonat sowie mit Lösungen, die Blut, Proteine und Lipide enthalten.

Amoxiclav® reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva.

Spezielle Anweisungen:

Im Verlauf der Behandlung ist es notwendig, den Status der Funktion der Organe der Hämatopoese, Leber, Nieren zu überwachen.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen eine adäquate Dosisanpassung oder eine Verlängerung der Dosierungsintervalle.

Vielleicht die Entwicklung einer Superinfektion durch das Wachstum der unempfindlichen Mikroflora, die eine entsprechende Veränderung der antibakteriellen Therapie erfordert.

Bei Patienten, die überempfindlich auf Penicilline reagieren, sind kreuzallergische Reaktionen mit Cephalosporin-Antibiotika möglich.

Bei Frauen mit vorzeitigem Blasensprung wurde festgestellt, dass eine prophylaktische Therapie mit Amoxicillin + Clavulansäure mit einem erhöhten Risiko für nekrotisierende Kolitis bei Säuglingen assoziiert sein kann.

Amoxicillin und Clavulansäure können zu einer unspezifischen Bindung von Immunglobulinen und Albuminen an die Erythrozytenmembran führen, was die Ursache für einen falsch positiven Coombs-Test sein kann.

Bei Patienten mit verminderter Diurese ist Kristallurie sehr selten. Während der Verabreichung von hohen Dosen von Amoxicillin wird empfohlen, eine ausreichende Menge zu nehmen und angemessene Diurese beibehalten, um die Wahrscheinlichkeit von Kristalle von Amoxicillin.

Die Droge enthält Kalium.

Informationen für Patienten, Beobachtung einer Diät mit einem niedrigeren Natriumgehalt: In jeder Durchstechflasche enthalten 600 mg (500 mg + 100 mg) 29,7 mg Natrium. In jedem Fläschchen enthalten 1,2 g (1000 mg + 200 mg) 59,3 mg Natrium. Die Natriummenge in der maximalen Tagesdosis überschreitet 200 mg.

Labortests: hohe Konzentrationen von Amoxicillin führen zu einer falsch positiven Reaktion auf die Glucose im Urin, wenn ein Benedikt-Reagenz oder eine Fällungslösung verwendet wird. Es wird empfohlen, enzymatische Reaktionen mit Glucoseoxidase zu verwenden.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Zerstörung, ungebrauchtes Arzneimittel.

Es gibt keine Notwendigkeit für besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Zerstören einer unbenutzten Amoxiclav®-Zubereitung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wegen der Möglichkeit, Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems zu entwickeln, wie: Schwindel, Kopfschmerzen, Krämpfe, während der Behandlung, sollte beim Fahren und bei anderen Aktivitäten, die Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten gelassen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung von 500 mg + 100 mg. 1000 mg + 200 mg.

Verpackung:Für 500 mg Amoxicillin und 100 mg Clavulansäure oder 1000 mg Amoxicillin und 200 mg Clavulansäure in einer Durchstechflasche mit klarem Glas, die mit einem Gummistopfen bedeckt und mit einer Aluminiumkappe mit einem Kunststoffdeckel verschlossen ist. 5 Flaschen zusammen mit der Anweisung für den medizinischen Gebrauch werden in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012124 / 02

Datum der Registrierung:29.06.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Lek dd Lek dd Slowenien

Hersteller: & nbsp;

LEK d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.06.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amoxiclav® (Amoksiklav®)