Acceparol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Povidon mit niedrigem Molekulargewicht (Polyvinylpyrrolidon niedermolekulares medizinisches 12600 + 2700), Maisstärke, Cellulose mikrokristallin, Magnesiumstearat, Talk, Lactosemonohydrat (Zuckermilch).

Hilfsstoffe für die Beschichtung: Celluloseacetat (Acetylphthalylcellulose), Titandioxid, Rizinusöl.

Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Filmmembran, die weiß oder fast weiß ist. Auf dem Querschnitt ist eine Schicht von weißer oder fast weißer Farbe sichtbar.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiaggregationsmittel

ATX: & nbsp;

N.02.B.A Salicylsäure und ihre Derivate

Pharmakodynamik:

Der Mechanismus der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) beruht auf einer irreversiblen Hemmung der Cyclooxygenase (COX-1), wodurch die Synthese von Thromboxan A2 blockiert und die Aggregation von Thrombozyten unterdrückt wird. Der antiaggregative Effekt entwickelt sich auch nach der Anwendung der kleinen Dosen des Präparates und bleibt für 7 Tage nach der einmaligen Dosis bestehen. Es wird angenommen, dass ASA andere Mechanismen zur Unterdrückung der Plättchenaggregation aufweist.

In hohen Dosen wirkt ASS (über 300 mg / Tag) auch entzündungshemmend, antipyretisch und analgetisch.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird ASS schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiertTraktat(JCTT). ASA wird teilweise metabolisiertwährend der Absorption.Während und nach der Resorption wird ASS in einen Hauptmetaboliten, Salicylsäure, umgewandelt, der hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Enzymen zu Metaboliten wie z Phenylsalicylat, Salicylsäureglucuronid und Salicylursäure, in vielen Geweben und im Urin gefunden. Bei Frauen ist der Stoffwechsel langsamer (weniger Enzymaktivität im Blutserum).

Die maximale Konzentration von ASS im Blutplasma wird in 10-20 Minuten nach Einnahme, Salicylsäure - nach 0,3-2 Stunden erreicht.

Aufgrund der Tatsache, dass die Tabletten mit einer säurebeständigen Beschichtung bedeckt sind, wird ASA nicht im Magen freigesetzt (die Membran blockiert effektiv die Auflösung des Arzneimittels im Magen), sondern im alkalischen Medium des Zwölffingerdarms. Somit wird die Absorption von ASA in Form von magensaftresistent beschichteten Tabletten im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten (ohne eine solche Beschichtung) um 3-6 Stunden verlangsamt.

ASA und Salicylsäure binden an Blutplasmaproteine (je nach Dosis zwischen 66% und 98%) und werden schnell im Körper verteilt. Salicylsäure dringt in die Plazenta und in die Muttermilch ein.

Die Elimination von Salicylsäure ist dosisabhängig, da ihr Stoffwechsel durch die Möglichkeiten des enzymatischen Systems begrenzt ist. Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden bei der Anwendung von ASS in niedrigen Dosen und bis zu 15 Stunden bei der Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen (übliche Dosen von Acetylsalicylsäure als Analgetikum). Im Gegensatz zu anderen Salicylaten akkumuliert sich nicht hydrolysiertes ASS bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht im Blutserum. Salicylsäure und seine Metaboliten werden durch die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 80-100% einer Einzeldosis des Arzneimittels über die Nieren innerhalb von 24 bis 72 Stunden ausgeschieden.

Indikationen:

Prävention von akutem Myokardinfarkt bei Vorliegen von Risikofaktoren (zB Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, Hypertonie, Übergewicht, Rauchen, hohes Alter) und wiederholtem Myokardinfarkt;

Instabile Angina;

Prophylaxe des ischämischen Schlaganfalls (einschließlich bei Patienten mit vorübergehender Hirndurchblutung);

Prävention von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen (z. B. Koronararterien-Bypass-Transplantation, Carotis-Endarteriektomie, arteriovenöser Shunt, Angioplastie und Stenting der Koronararterien, Carotis-Angioplastie);

Prophylaxe von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Verzweigungen (einschließlich bei längerer Ruhigstellung infolge eines ausgedehnten chirurgischen Eingriffs).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen ASS, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutungen, hämorrhagische Diathese, Asthma bronchiale durch die Einnahme von Salicylate, vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Unverträglichkeit gegenüber ASS, ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), schwere Leberinsuffizienz (Klasse B und C auf der Child-Pugh-Skala), chronisches Herzversagen (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), gleichzeitiger Empfang von Methotrexat in einer Dosis von 15 mg / Woche oder mehr, Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillzeit, Kinder unter 18 Jahren, Lactase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Vorsichtig:

Mit Gicht, Hyperurikämie, weil. ASS in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure; Es sollte berücksichtigt werden, dass ASS in niedrigen Dosen die Entwicklung von Gicht bei prädisponierten Patienten (mit verminderter Säureausscheidung im Urin) hervorrufen kann; Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür oder gastrointestinale Blutung (in der Anamnese); abnorme Leberfunktion (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala); eingeschränkte Nierenfunktion (QC mehr als 30 ml / min); Bronchialasthma, chronische Erkrankungen der Atemwege, Heuschnupfen, Polyposis der Nase, Medikamentenallergie, gleichzeitiger Methotrexat-Empfang in einer Dosis von weniger als 15 mg / Woche; Begleittherapie mit Antikoagulantien, Schwangerschaft (II Trimester); mit dem vorgeschlagenen chirurgischen Eingriff (einschließlich geringer, z. B. Zahnextraktion), da ASA eine Tendenz zur Entwicklung von Blutungen innerhalb von wenigen Tagen nach der Einnahme des Medikaments verursachen kann.

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Salicylaten in hohen Dosen in den ersten 3 Schwangerschaftsmonaten ist mit einer erhöhten Häufigkeit von fetalen Entwicklungsstörungen (Split Sky, Herzfehler) verbunden. Die Ernennung von Salicylate im ersten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Im zweiten Trimester der Schwangerschaft können Salicylate nur mit einer strengen Risikobewertung für den Fötus und Nutzen für die Mutter gegeben werden, vorzugsweise in Dosen von nicht mehr als 150 mg / Tag und für eine kurze Zeit.

Im letzten Trimester der Schwangerschaft, Salicylate in hohen Dosen (mehr als 300 mg / Tag) verursachen Schwächung der Wehen, vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, erhöhte Blutungen bei Mutter und Fötus, und die Ernennung unmittelbar vor der Geburt kann dazu führen intrakranielle Blutungen, insbesondere bei Frühgeborenen. Die Ernennung von Salicylate im letzten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Salicylate und ihre Metaboliten dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein, daher sollte das Stillen während der Stillzeit abgeschafft werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten des Medikaments Accekarol sollte vor den Mahlzeiten eingenommen werden, einmal täglich mit einer großen Menge Flüssigkeit gewaschen. Acetacarbol ist für den Langzeitgebrauch bestimmt.Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

Vorbeugende Wartung bei Verdacht auf einen akuten Myokardinfarkt 100 mg pro Tag oder 300 mg jeden zweiten Tag (die erste Tablette muss zur schnelleren Absorption gekaut werden).

Prävention des ersten akuten akuten Myokardinfarkts bei Vorliegen von Risikofaktoren: 100 mg täglich oder 300 mg jeden zweiten Tag.

Prävention von wiederkehrenden Myokardinfarkt und instabile Angina: 100 - 300 mg pro Tag.

Prophylaxe des ischämischen Schlaganfalls und vorübergehende Beeinträchtigung der Hirndurchblutung: 100 - 300 mg pro Tag.

Prävention von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen: 100 - 300 mg pro Tag.

Prävention von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Äste: 100 mg täglich oder 300 mg jeden zweiten Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen, Bauchschmerzen; Geschwüre der Schleimhaut des Magens und des Zwölffingerdarms; perforierte Ulzera des Magens und des Zwölffingerdarms, gastrointestinale Blutung, vorübergehende Leberfunktionsstörung mit erhöhter Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Die Ernennung von ASS ist mit einem erhöhten Risiko von Blutungen aufgrund der hemmenden Wirkung von ASS auf Thrombozytenaggregation, Anämie begleitet.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, Quincke-Ödem, Rhinitis, Nasenschleimhautödem, kardiorespiratorisches Distresssyndrom sowie schwere Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Hörverlust, Kopfschmerzen, Tinnitus.

Wenn sich eine dieser Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Überdosierung ist wegen des geringen Gehalts an ASS in der Droge unwahrscheinlich.

Überschüssige ASS-Dosis ist mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen verbunden.

Überdosierung ist besonders gefährlich bei älteren Patienten.

Symptome einer Überdosierung von leichter bis mäßiger Schwere: Schwindel, Tinnitus, VerschlechterungHören, vermehrtes Schwitzen (einschließlich profus), Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Tachypnoe, Hyperventilation, respiratorische Alkalose.

Behandlung: Magenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, forcierte alkalische Diurese, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands.

Symptome einer Überdosierung von mittel bis schwer:

- respiratorische Alkalose mit kompensatorischer metabolischer Azidose;

- Hyperpyrexie (extrem hohe Körpertemperatur);

- Atmungsstörungen: Hyperventilation, nicht-kardiogene Lungenödem, Atemdepression, Asphyxie;

- Verletzungen des Herz-Kreislauf-Systems: Herzrhythmusstörungen, Senkung des Blutdrucks, Unterdrückung der Herztätigkeit;

- Verstöße gegen Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht: Dehydration, die Störung der Nierenfunktion von Oligurie bis zur Entwicklung von Nierenversagen, gekennzeichnet durch Hypokaliämie, Hypernatriämie, Hyponatriämie;

- gestörter Glukosestoffwechsel: Hyperglykämie, Hypoglykämie (besonders bei Kindern), Ketoazidose;

- Lärm in den Ohren, Taubheit;

- Magen-Darm-Blutungen

- hämatologische Störungen: von der Hemmung der Thrombozytenaggregation bis zur Koagulopathie, Verlängerung der Prothrombinzeit, Hypoprothrombinämie;

- neurologische Störungen: toxische Enzephalopathie und Depression des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koma, Krämpfe).

Behandlung: sofortiger Krankenhausaufenthalt in Fachabteilungen für Notfalltherapie - Magenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, forcierte alkalische Diurese, Hämodialyse, Wiederherstellung des Wasserelektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands, symptomatische Therapie. Bei der Durchführung der alkalischen Diurese müssen pH-Werte zwischen 7.5 und 8. Eine erzwungene alkalische Diurese sollte durchgeführt werden, wenn die Konzentration von Salicylaten im Plasma mehr als 500 mg / L (3,6 mmol / L) bei Erwachsenen und 300 mg / L beträgt (2, 2 mmol / l) bei Kindern.

Interaktion:

ASA verstärkt bei gleichzeitiger Anwendung die Wirkung folgender Medikamente:

- Methotrexat durch Verringerung der renalen Clearance und Verlagerung von der Verbindung mit Plasmaproteinen, auch die Kombination von Acetylsalicylsäure mit Methotrexat wird von einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen seitens der Hämatopoese begleitet;

- Heparin und indirekte Antikoagulantien aufgrund einer gestörten Thrombozytenfunktion und der Verdrängung indirekter Antikoagulantien aus der Verbindung mit Plasmaproteinen;

- thrombolytische Mittel und Antiplättchenmittel;

- Digoxin aufgrund einer Abnahme seiner renalen Ausscheidung;

- hypoglykämische Mittel (Insulin und Sulfonylharnstoffderivate) aufgrund der hypoglykämischen Eigenschaften von Acetylsalicylsäure selbst in hohen Dosen und der Verdrängung von Sulfonylharnstoffderivaten von der Bindung an Plasmaproteine;

- Valproinsäure durch Verdrängung aus der Bindung mit Plasmaproteinen.

Die Kombination von Acetylsalicylsäure mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern ist mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Acetylsalicylsäure mit Alkohol erhöht sich die toxische Wirkung von Alkohol auf das zentrale Nervensystem, das Risiko einer Schädigung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts steigt und die Zeit der Blutung verlängert sich.

ASS schwächt den Effekt von urikosurischen Arzneimitteln - Benzbromaron (eine Abnahme der urikosurischen Wirkung aufgrund einer kompetitiven Unterdrückung der renalen tubulären Ausscheidung von Harnsäure), Angiotensin-konvertierendes Enzym (ACE) -Inhibitoren (eine dosisabhängige Abnahme der glomerulären Filtrationsrate aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen) mit vasodilatierender Wirkung bzw. Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung), Diuretika (in Kombination mit ASS in hohen Dosen kommt es zu einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate infolge einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen in den Nieren).

VerstärkungDie Beseitigung von Salicylaten, systemische Glukokortikosteroide (GCS) schwächen ihre Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

ASS kann Bronchospasmus hervorrufen sowie Anfälle von Bronchialasthma und andere Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen. Risikofaktoren sind Bronchialasthma in der Anamnese, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, chronische Atemwegserkrankungen sowie allergische Reaktionen auf andere Medikamente (zB Hautreaktionen, Pruritus, Urtikaria).

Die inhibitorische Wirkung von ASS auf die Blutplättchenaggregation besteht noch mehrere Tage nach der Einnahme, was das Blutungsrisiko während der Operation oder in der postoperativen Phase erhöhen kann. Wenn die absolute Beseitigung der Blutung im Laufe des chirurgischen Eingriffes notwendig ist, ist nötig es die Anwendung ASA in der präoperativen Periode, falls möglich vollständig zu verzichten.

Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen kann die Entwicklung von Gicht bei prädisponierten Personen (mit verminderter Harnsäureausscheidung) hervorrufen.

Bei der kombinierten Anwendung von GCS und Salicylaten sollte berücksichtigt werden, dass während der Behandlung die Konzentration von Salicylaten im Blut reduziert wird und nach Abschaffung der SCS eine Überdosierung von Salicylaten möglich ist.

Eine Überdosierung von Acetylsalicylsäure ist mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen verbunden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Medikaments Accékarol während der Kontrolle von Fahrzeugen, Mechanismen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, mit magensaftresistenten Beschichtung, 50 mg, 100 mg und 300 mg beschichtet.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

1, 2, 3 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-000680

Datum der Registrierung:24.06.2010 / 04.06.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Acecardol® (Acecardol®)