Acetylsalicylsäure Cardio - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pellets von Acetylsalicylsäure 30%	- 167 mg	- 333 mg
Acetylsalicylsäure	- 50 mg	- 100 mg
Hilfs Substanzen:
Natriumcarboxymethylstärke	- 6,78 mg	- 13,56 mg
Saccharose (Zucker)	- 40,90 mg	- 80,80 mg
Stärke	- 31,28 mg	- 62,56 mg
Farbstoff Sonnenuntergang gelb	- 1,04 mg	- 2,08 mg
Copovidon	- 5,28 mg	- 10,56 mg
Hilfsstoffe für die Pelletschale:
Hypromellose	- 7,95 mg	- 15,90 mg
Hypromellosephthalat	- 23,33 mg	- 46,66 mg
Cetylalkohol	- 0,44 mg	0,88 mg

Hartgelatinekapseln [Körper: Gelatine -100%; Kappe: Gelatine - bis zu 100%, Farbstoff Azorubin - 0,0821%

Beschreibung:

Dosierung 50 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 2 mit einem klaren, farblosen Körper und Deckel transparente rosa Farbe. Der Inhalt von Kapseln sind kugelförmige Pellets von orange Farbe.

Dosierung 100 mg: Hartgelatinekapseln Nr. 0 mit einem klaren, farblosen Körper und Deckel in einer transparenten rosa Farbe. Der Inhalt der Kapseln ist kugelförmig Pellets von orange Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiaggregationsmittel

ATX: & nbsp;

N.02.B.A Salicylsäure und ihre Derivate

Pharmakodynamik:

Acetylsalicylsäure (ASS) ist ein Ester der Salicylsäure, gehört zur Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs). Der Wirkmechanismus beruht auf der irreversiblen Inaktivierung des Cyclooxygenase-Enzyms (COX-1), wodurch die Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxan.Reduziert die Aggregation, Thrombozytenadhäsion und Thrombusbildung durch Unterdrückung der Synthese von Thromboxan A2 in Thrombozyten.

Erhöht die fibrinolytische Aktivität von Blutplasma und reduziert die Konzentration von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X). Die antiaggregative Wirkung ist bei Plättchen am ausgeprägtesten, da sie Cyclooxygenase nicht neu synthetisieren können. Antiaggregant Wirkung entwickelt sich nach der Verwendung von kleinen Dosen von Acetylsalicylsäure (weniger als 300 mg pro Tag) und besteht für 7 Tage nach einer einzigen Dosis. Diese Eigenschaften von ASS werden bei der Prävention und Behandlung von akuten Erkrankungen eingesetzt Myokardinfarkt (MI), ischämische Herzkrankheit (IHD), Komplikationen von Krampfadern.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Verabreichung wird ASS schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt (GIT) absorbiert. ASA wird teilweise während der Absorption metabolisiert. Während und nach der Resorption wird ASS in einen Hauptmetaboliten, die Salicylsäure, umgewandelt, die hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Leberenzymen metabolisiert wird Bildung von Metaboliten wie z Phenylsalicylat, Glucuronidsalicylat und Salicylursäure, in vielen Geweben und im Urin gefunden. Bei Frauen ist der Stoffwechsel langsamer (weniger Enzymaktivität im Blutserum).

Die maximale Konzentration von ASS im Blutplasma wird nach 10-20 Minuten nach Einnahme, Salicylsäure - nach 0,3-2 Stunden erreicht. Aufgrund der Tatsache, dass die Pellets innerhalb der Kapseln mit einer säurebeständigen Beschichtung bedeckt sind, wird ASA nicht im Magen freigesetzt (die Membran blockiert effektiv die Auflösung des Arzneimittels im Magen), sondern im alkalischen Medium des Zwölffingerdarms, und die Absorption von ASS wird für 3-6 Stunden verlangsamt verglichen mit den üblichen (ohne eine solche Schale) Tabletten.

ASA und Salicylsäure sind in hohem Maße mit Blutplasmaproteinen assoziiert (66 bis 98%, abhängig von der Dosis) und werden schnell im Körper verteilt. Salicylsäure dringt in die Plazenta ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von ASS aus dem Blutplasma beträgt etwa 15-20 Minuten. Die Elimination von Salicylsäure ist dosisabhängig, da ihr Stoffwechsel durch die Möglichkeiten des enzymatischen Systems begrenzt ist. Die Halbwertszeit von Salicylsäure beträgt etwa 2-3 Stunden bei Verwendung von ASS in niedrigen Dosen. Im Gegensatz zu anderen Salicylaten akkumuliert sich nicht hydrolysiertes ASS bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht im Blutserum. Nur 1% des eingenommenen ASS wird über die Nieren in Form von nicht-hydrolysierter ASS ausgeschieden, der Rest wird als Salicylate und deren Metaboliten ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 80-100% einer Einzeldosis des Arzneimittels, - ausgeschieden durch die Nieren innerhalb von 24-72 Stunden.

Indikationen:

- Prävention von akutem Myokardinfarkt bei Vorliegen von Risikofaktoren (z. B. Diabetes mellitus, Dyslipidämie, Hypertonie (AH), Übergewicht, Rauchen, hohes Alter) und wiederholtem Myokardinfarkt;

- instabile Angina;

- Vorbeugung von Schlaganfällen (einschließlich bei Patienten mit vorübergehenden Beeinträchtigungen) Hirndurchblutung);

- Prophylaxe der vorübergehenden Beeinträchtigung der Hirndurchblutung;

- Prävention von Thromboembolien nach chirurgischen Eingriffen und invasiven vaskulären Eingriffen (z. B. Koronararterien-Bypass-Transplantation, Karotisendarteriektomie, Angioplastie und Stenting der Koronararterien);

- Prophylaxe von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Äste (einschließlich bei längerer Ruhigstellung infolge extensiver chirurgischer Eingriffe) Interventionen).

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, Hilfsstoffen Substanzen in der Formulierung und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel;

- erosive-ulzeröse Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation);

- gastrointestinale Blutung;

- hämorrhagische Diathese;

- Bronchialasthma (BA), ausgelöst durch die Einnahme von Salicylaten und anderen NSAIDs; Kombination von Asthma, rezidivierenden Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen mit Intoleranz gegenüber ASS;

- gleichzeitige Anwendung mit Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche oder mehr;

- Schwangerschaft (I und III Trimester) und Laktation;

- Alter bis 18 Jahre;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min);

- schwere Leberfunktionsstörung (Klasse B und C auf der Child-Pugh-Skala);

- chronische Herzinsuffizienz (CHF) III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA.

Vorsichtig:

Mit Gicht, Hyperurikämie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür oder Magen-Darm-Blutungen (in der Anamnese), Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min), Leberversagen (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala), Asthma, chronische Erkrankungen der Atmungsorgane , Heuschnupfen, Polyposis der Nase, Medikamentenallergien inkl. auf andere NSAIDs (Analgetika, entzündungshemmende und antirheumatische Arzneimittel);Schwangerschaft (II Trimester); mit dem vorgeschlagenen chirurgischen Eingriff (einschließlich kleiner, zum Beispiel Zahnextraktion).

In schweren Formen von Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase kann ASS Hämolyse und hämolytische Anämie verursachen. Risikofaktoren für Hämolyse sind Fieber, akute Infektionen und hohe Dosen des Medikaments.

Bei gleichzeitigem Empfang mit folgenden Medikamenten (LS) (siehe Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten):

- Methotrexat in einer Dosis von weniger als 15 mg pro Woche;

- mit Antikoagulanzien, Thrombolytika oder Thrombozytenaggregationshemmern;

- mit NSAIDs und Salicylsäure-Derivaten in großen Dosen;

- mit Digoxin;

- mit blutzuckersenkenden Mitteln zur oralen Verabreichung (Derivate Sulfonylharnstoffe) und Insulin;

- mit Valproinsäure;

- mit Alkohol (insbesondere alkoholische Getränke);

- mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern;

mit Ibuprofen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung von Salicylaten in hohen Dosen in den ersten 3 Schwangerschaftsmonaten ist mit einer erhöhten Inzidenz von fetalen Entwicklungsdefekten (geteilte obere Himmel, Herzfehler) verbunden. Die Ernennung von Salicylate im ersten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im letzten Trimester der Schwangerschaft die Salizylate in der hohen Dosis (mehr 300 Milligramme / Tag) die Hemmung der Wehen, den vorzeitigen Verschluss der arteriellen Mittel herbeirufendLeitung das Fetus, erhöhte Blutungen bei Mutter und Fötus, und die Ernennung unmittelbar vor der Geburt kann zu intrakraniellen Blutungen führen, insbesondere bei Frühgeborenen. Die Ernennung von Salicylate im letzten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im zweiten Trimester der Schwangerschaft dürfen Salicylate nur unter Berücksichtigung einer strengen Bewertung des Nutzens für die Mutter und des Risikos für den Fötus verabreicht werden, vorzugsweise in Dosierungen von nicht mehr als 150 mg / Tag und für kurze Zeit.

Salicylate und ihre Metaboliten dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Versehentliche Einnahme von Salicylaten während der Stillzeit ist nicht von der Entwicklung von Nebenwirkungen bei dem Kind begleitet und erfordert nicht die Beendigung des Stillens. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels oder dessen Verabreichung in einer hohen Dosis sollte das Stillen jedoch sofort beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Kapseln-Vorbereitung Acetylsalicylsäure CARDIO es ist wünschenswert, vor dem Essen zu nehmen, gequetscht große Mengen an Flüssigkeit.

Das Medikament ist für den Langzeitgebrauch bestimmt. Dauer der medikamentösen Therapie Acetylsalicylsäure CARDIO Kapseln 50 mg und 100 mg wird von einem Arzt bestimmt.

Primäre Prävention von akuten MI in Gegenwart von Risikofaktoren: 100 mg täglich oder 300 mg jeden zweiten Tag.

Die Prophylaxe des nochmaligen Herzinfarktes, der instabilen Angina: 100-300 mg pro Tag.

Prävention von Schlaganfall und vorübergehende Beeinträchtigung der Hirndurchblutung: 100-300 mg pro Tag.

Prävention von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen: 100-300 mg pro Tag.

Prävention von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Verzweigungen: 100-200 mg pro Tag oder 300 mg jeden zweiten Tag.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Jucken, Urtikaria, Quincke Ödem, Rhinitis, Schleimhautschwellung der Nasenhöhle, Rhinitis, Bronchospasmus, Herz-Lungen-Stress-Syndrom und schwere allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüre, einschließlich Perforans, gastrointestinale Blutung, vorübergehende Leberfunktionsstörung mit erhöhter Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): Schwindel, Hörverlust, Tinnitus, was ein Zeichen für eine Überdosierung sein kann (siehe Abschnitt Überdosierung).

Aus der Hämatopoese: erhöhte Häufigkeit von perioperativen (intra-und postoperativen) Blutungen, Hämatome, Nasenbluten, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Urogenitaltrakt.Es gibt Berichte über schwere Blutungen, einschließlich gastrointestinale Blutungen und Hirnblutungen (vor allem bei Patienten mit Bluthochdruck, die erreichte keine Blutdruckziele (BP) und / oder erhielt eine gleichzeitige Therapie mit Antikoagulanzien), die in einigen Fällen einen lebensbedrohlichen Charakter haben können. Blutungen können zur Entwicklung einer akuten oder chronischen posthämorrhagischen / Eisenmangelanämie (z. B. durch latente Blutung) mit entsprechenden klinischen und laborchemischen Symptomen (Asthenie, Blässe, Hypoperfusion) führen. Es gibt Berichte über Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit schweren Formen von Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.

Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung und akutes Nierenversagen Fehler.

Überdosis:

Überdosierung kann schwerwiegende Folgen haben, insbesondere bei älteren Patienten und Kindern.

Überdosierung Symptome mild Schweregrad: Schwindel, Tinnitus, Schwerhörigkeit, Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrung. Behandlung: Reduzierung der Dosis des Arzneimittels.

Überdosierung Symptome Mittel Schweregrad: zusätzlich zu den oben genannten - starkes Schwitzen, schnelle Atmung, respiratorische Alkalose. Behandlung: Reduktion der Dosis des Medikaments; Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, forcierte alkalische Diurese, Wiederherstellung des Säure-Basen-Gleichgewichts.

Überdosierung Symptome schwer: Fieber, Hyperventilation, nicht-kardiogenes Lungenödem, Atemdepression, Asphyxie, respiratorische Alkalose mit kompensatorischer metabolischer Azidose, Herzrhythmusstörungen, arterielle Hypotonie, kardiale Depression, Dehydrierung, Nierenfunktionsstörung von Oligurie bis Nierenversagen, Glukosestoffwechselstörung (Hypo-, Hyperglykämie), Ketoazidose, Lärm in den Ohren, Hörverlust, gastrointestinale Blutung, Thrombozytopenie, Koagulopathie, toxische Enzephalopathie und ZNS-Depression (Benommenheit, Verwirrung, Koma, Krampfanfälle). Behandlung: sofortiger Krankenhausaufenthalt in spezialisierten Abteilungen für Notfalltherapie - Magenspülung, Aktivkohle-Empfang, gezwungen alkalische Diurese, Hämodialyse, Wiederherstellung der Wasser-Elektrolyt-Balance und Säure-Basen-Haushalt, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von ASY verstärkt die Wirkung bestimmter Medikamente; Wenn es notwendig ist, ASS gleichzeitig mit den aufgeführten Arzneimitteln zu verschreiben, sollte die Notwendigkeit in Betracht gezogen werden, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren:

- Methotrexat, durch Verringerung der renalen Clearance und Verlagerung von der Bindung mit Proteinen Plasma Blut; Die Kombination von ASS mit Methotrexat wird von einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen der Hämatopoese begleitet;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern (Ticlopidin) Es besteht ein erhöhtes Risiko für Blutungen infolge eines Synergismus der hauptsächlichen therapeutischen Wirkungen;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die gerinnungshemmend, thrombolytisch oder plättchenaggregationshemmend wirken, erhöhte Schleimhautschäden im Magen-Darm-Trakt;

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, die zu einem erhöhten Blutungsrisiko aus dem oberen Gastrointestinaltrakt führen können (Synergie mit ASS);

- Digoxin aufgrund einer Abnahme der renalen Ausscheidung, was zu einer Überdosierung führen kann;

- hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung (Sulfonylharnstoffderivate) und Insulin aufgrund von hypoglykämischen Eigenschaften der ASA selbst bei hohen Dosen und Verdrängung von Sulfonylharnstoffderivaten von der Bindung an Plasmaproteine;

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproinsäure erhöht es sich Toxizität aufgrund seiner Verdrängung aus der Verbindung mit Blutplasmaproteinen;

- NSAIDs und Salicylsäurederivate in hohen Dosen (erhöhtes Risiko ulzerogene Wirkung und Blutung aus dem Gastrointestinaltrakt infolge Synergismus der Wirkung);

- Ethanol (erhöhtes Risiko einer Schädigung der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes und verlängerte Blutungszeit infolge der gegenseitigen Verstärkung der Wirkungen von ASS und Ethanol).

Gleichzeitige Verwendung von ASS in hohen Dosen kann die Wirkung der folgenden Medikamente schwächen; Wenn es notwendig ist, ASS gleichzeitig mit den aufgeführten Arzneimitteln zu verschreiben, sollte die Notwendigkeit einer Dosisanpassung der aufgeführten Arzneimittel berücksichtigt werden:

- jegliche Diuretika (in Kombination mit ASS in hohen Dosen kommt es zu einer klinisch signifikanten Abnahme der glomerulären Filtrationsrate (GFR) infolge einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen in den Nieren);

- Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren (eine dosisabhängige Abnahme der GFR aufgrund der Hemmung der Synthese von Prostaglandinen mit vasodilatierender Wirkung bzw. Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung.) Eine klinisch signifikante Abnahme der GFR wird bei einer Tagesdosis von ASC größer als 160 mg. Zusätzlich kommt es zu einer Abnahme der positiven kardioprotektiven Wirkung von ACE-Hemmern, die Patienten für eine CHF-Therapie zugeteilt werden, wobei dieser Effekt auch in Verbindung mit ASS in großen Dosen auftritt.

- Arzneimittel mit urikosurischer Wirkung - Benzbromaron, Probenecid (Verminderung der urikosurischen Wirkung durch kompetitive Suppression der renalen tubulären Ausscheidung von Harnsäure).

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Ibuprofen wird ein Antagonismus hinsichtlich irreversibler Thrombozytensuppression beobachtet, die durch die Wirkung von ASA verursacht wird, was zu einer Abnahme der kardioprotektiven Wirkungen von ASS führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit systemischen Glukokortikosteroiden (GCS) (mit Ausnahme von Hydrocortison oder einem anderen SCS, das für die Substitutionstherapie der Addison-Krankheit verwendet wird), ist die Elimination von Salicylaten und dementsprechend deren Schwächung erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament sollte nur wie von einem Arzt angewiesen verwendet werden.

Die hemmende Wirkung von ASS auf die Blutplättchenaggregation besteht für einige Tage nach der Aufnahme, was das Risiko von Blutungen während der Operation oder in der postoperativen Phase erhöhen kann. Wenn die absolute Beseitigung der Blutung im Laufe des chirurgischen Eingriffes notwendig ist, Möglichkeit, den Einsatz von ASS in der präoperativen Phase vollständig aufzugeben.

ASS in niedrigen Dosen kann die Entwicklung von Gicht bei prädisponierten Personen (mit einer verminderten Ausscheidung von Harnsäure) hervorrufen.

Hohe Dosen von ASS haben eine hypoglykämische Wirkung, die bei der Verschreibung an Patienten mit Zucker berücksichtigt werden sollte Diabetes, hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung (Derivate von Sulfonylharnstoffen) und Insulin erhalten.

Bei kombinierter Anwendung von GCS und Salicylaten sollte daran erinnert werden, dass während der Behandlung die Konzentration der Salicylate zunimmt im Blut ist reduziert, und nach Aufhebung der SCS ist eine Überdosierung von Salicylaten möglich.

Es wird nicht empfohlen, ASS mit Ibuprofen bei Patienten mit erhöhtem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen zu kombinieren, da diese die positive Wirkung von ASS auf die Lebenserwartung reduzieren (reduziert die kardioprotektive Wirkung von ASS).

Überschüssige ASS-Dosis ist mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen verbunden.

Überdosierung ist besonders gefährlich bei älteren Patienten.

Mit der Kombination von ASS und Ethanol ist das Risiko einer Schädigung der Magen-Darm-Schleimhaut und der Verlängerung der Blutungszeit erhöht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten, da der Gebrauch des Medikaments Acetylsalicylsäure CARDIO selten Schwindel verursachen kann.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Für 6 oder 10 Kapseln in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1,2, 3, 4, 5 oder 6 Konturquadrate, zusammen mit den Gebrauchsanweisungen, sind in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LP-001735

Datum der Registrierung:02.07.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.07.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Acetylsalicylsäure (Acetylsalicylsäure Cardio)