Aspirate 300 - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

ACRYL-IZ: Methacrylsäure und Ethylacrylat-Copolymer [1: 1], Titandioxid, Talk, Triethylcitrat, Siliciumdioxidkolloid, Natriumhydrogencarbonat, Natriumlaurylsulfat 0,04965 g

Beschreibung:Runde, bikonvexe Tabletten mit magensaftresistentem Überzug, die leicht nach Essigsäure riechen; Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: die Schale ist weiß oder weiß mit einer gelblichen Tönung und der Kern ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiaggregationsmittel

ATX: & nbsp;

N.02.B.A Salicylsäure und ihre Derivate

Pharmakodynamik:

Acetylsalicylsäure (ASS) ist ein Ester der Salicylsäure. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Inaktivierung des Enzyms Cyclooxygenase (COX-1), das die Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxan blockiert. Reduziert die Aggregation, Thrombozytenadhäsion und Thrombusbildung durch Unterdrückung der Synthese von Thromboxan A2 in Thrombozyten.

Erhöht die fibrinolytische Aktivität von Blutplasma und reduziert die Konzentration von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X). Die antiaggregative Wirkung ist bei Plättchen am ausgeprägtesten, da sie Cyclooxygenase nicht mehr synthetisieren können.Antiaggregant Wirkung entwickelt sich nach der Anwendung von kleinen Dosen des Medikaments und besteht für 7 Tage nach einer einzigen Dosis. ASA hat auch entzündungshemmende, antipyretische und analgetische Wirkungen.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Verabreichung wird ASS schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. ASA wird teilweise während der Absorption metabolisiert. Während und nach der Resorption wird ASS in einen Hauptmetaboliten, Salicylsäure, umgewandelt, der hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Leberenzymen unter Bildung solcher Metabolite wie z Phenylsalicylat, Glucuronid Salicylat und Salicylursäure, in vielen Geweben und im Urin gefunden. Bei Frauen ist der Stoffwechsel langsamer (weniger Enzymaktivität im Blutserum).

ASA und Salicylsäure sind in hohem Maße mit Blutplasmaproteinen assoziiert (66 bis 98%, abhängig von der Dosis) und werden schnell im Körper verteilt. Salicylsäure dringt in die Plazenta ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von ASS aus dem Blutplasma beträgt etwa 15-20 Minuten. Im Gegensatz zu anderen Salicylaten akkumuliert sich nicht hydrolysiertes ASS bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht im Blutserum. Nur 1% des eingenommenen ASS wird über die Nieren in Form von nicht-hydrolysierter ASS ausgeschieden, der Rest wird in Form von Salicylaten ausgeschieden Metaboliten. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 80-100% einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb von 24 bis 72 Stunden über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

- Prävention von akutem Myokardinfarkt bei Vorliegen von Risikofaktoren (zB Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, Hypertonie, Übergewicht, Rauchen, hohes Alter) und wiederholtem Myokardinfarkt;

- instabile Angina;

- Schlaganfallprävention (auch bei Patienten mit vorübergehender Hirndurchblutung);

- Prophylaxe der transitorischen Hirndurchblutung;

- Prävention von Thromboembolien nach chirurgischen Eingriffen und invasiven vaskulären Eingriffen (z. B. Koronararterien-Bypass-Transplantation, Carotis-Endarteriektomie, Angioplastie und Stenting der Koronararterien);

- Prävention von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Verzweigungen (einschließlich bei längerer Ruhigstellung infolge eines ausgedehnten chirurgischen Eingriffs).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen ASS, Hilfsstoffe in der Droge und anderen NSAIDs;

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation);

- Magen-Darm-Blutungen

- hämorrhagische Diathese;

- Das Bronchialasthma, das durch die Einnahme von Salicylaten und anderen NSAIDs induziert wird;

- eine Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und ASS-Intoleranz;

- kombinierte Anwendung mit Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche oder mehr;

- Schwangerschaft (I und III Trimester) und Laktation;

- Alter bis 18 Jahre;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance (CK) kleiner als 30 ml / min);

- ausgeprägte Leberinsuffizienz (Klasse B und höher auf der Child-Pugh-Skala);

- chronische Herzinsuffizienz III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA.

Vorsichtig:

Mit Gicht, Hyperurikämie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür oder gastrointestinale Blutung (in der Anamnese), Nierenversagen (QC mehr als 30 ml / min), Leberversagen (untere Klasse B auf der Child-Pugh-Skala), Asthma bronchiale, chronische Erkrankungen der Atemwege, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, Medikamentenallergie, einschließlich Drogen der NSAID-Gruppe, entzündungshemmende, antirheumatische Arzneimittel; Schwangerschaft (II Trimester), mit dem vorgeschlagenen chirurgischen Eingriff (einschließlich kleiner, zum Beispiel Zahnextraktion); bei gleichzeitiger Einnahme mit folgenden Arzneimitteln (siehe Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln):

- Methotrexat in einer Dosis von weniger als 15 mg pro Woche;

- mit Antikoagulanzien, Thrombolytika oder Thrombozytenaggregationshemmern;

- mit NSAIDs und Salicylsäurederivaten in großen Dosen;

- mit Digoxin;

- mit hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung (Derivate von Sulfonylharnstoffen) und Insulin;

- mit Valproinsäure;

- mit Alkohol (insbesondere alkoholische Getränke);

- mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern;

- mit Ibuprofen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung in der Schwangerschaft

Die Verwendung von Salicylaten in hohen Dosen in den ersten 3 Schwangerschaftsmonaten ist mit einer erhöhten Inzidenz von fetalen Entwicklungsdefekten (geteilte obere Himmel, Herzfehler) verbunden. Die Anwendung von Salicylaten im ersten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im letzten Trimester der Schwangerschaft, Salicylate in hohen Dosen (mehr als 300 mg / Tag) verursachen Arbeitshemmung, vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, erhöhte Blutungen bei Mutter und Fötus, und die Ernennung unmittelbar vor der Geburt kann dazu führen intrakranielle Blutungen, insbesondere bei Frühgeborenen. Die Anwendung von Salicylaten im letzten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im zweiten Trimester der Schwangerschaft können Salicylate nur unter Berücksichtigung einer strengen Risikobewertung und eines Nutzens für Mutter und Fötus verwendet werden, vorzugsweise in Dosierungen von nicht mehr als 150 mg / Tag und - für kurze Zeit.

Anwendung während der Stillzeit

Salicylate und ihre Metaboliten dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein.Die versehentliche Einnahme von Salicylaten während der Laktation ist nicht mit der Entwicklung von Nebenwirkungen beim Kind verbunden und erfordert nicht die Beendigung des Stillens. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels oder dessen Verwendung in einer hohen Dosis sollte das Stillen jedoch sofort beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten vor dem Verzehr mit reichlich Flüssigkeit oral eingenommen werden. Das Medikament ist für den Langzeitgebrauch bestimmt.Die Dauer der Therapie wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Die Droge wird nicht auf nüchternen Magen genommen.

Prävention von akutem Myokardinfarkt

300 mg jeden zweiten Tag (die erste Tablette muss für eine schnellere Absaugung gekaut werden).

Prävention des ersten akuten akuten Myokardinfarkts bei Vorliegen von Risikofaktoren

300 mg jeden zweiten Tag.

Prävention von wiederholtem Myokardinfarkt. Instabile Angina. Prävention von Schlaganfall und vorübergehenden Störungen der Hirndurchblutung. Prävention von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen

300 mg jeden zweiten Tag.

Prophylaxe von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Äste

300 mg jeden zweiten Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen, Bauchschmerzen; Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre, einschließlich Perforation, gastrointestinale Blutungen, vorübergehende Verletzungen der Leberfunktion mit erhöhter Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Hörverlust, Tinnitus, was ein Zeichen für eine Überdosierung sein kann (siehe Abschnitt Überdosierung).

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: erhöhte Häufigkeit von perioperativen (intra-und postoperativen) Blutungen, Hämatome, Nasenbluten, Zahnfleischbluten, Blutungen aus dem Urogenitaltrakt. Es gibt Berichte über schwerwiegende Blutungsereignisse, darunter gastrointestinale Blutungen und Hirnblutungen (insbesondere bei Patienten mit Hypertonie, die keine Blutdruckziele erreichen konnten und / oder die eine gleichzeitige Therapie mit Antikoagulanzien erhielten), die in einigen Fällen eine Blutung haben können lebensbedrohlicher Charakter. Blutungen können zur Entstehung einer akuten oder chronischen posthämorrhagischen / Eisenmangelanämie (z. B. durch latente Blutung) mit entsprechenden klinischen und laborchemischen Symptomen (Asthenie, Blässe, Hypoperfusion) führen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Quincke Ödem, Rhinitis, Schleimhautschwellung der Nasenhöhle, Rhinitis, Bronchospasmus, Herz-Lungen-Stress-Syndrom, sowie schwere Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

Überdosis:

Insbesondere bei älteren Patienten und Kindern kann dies schwerwiegende Folgen haben. Das Salicylussyndrom entwickelt sich bei Einnahme von ASS in einer Dosis von mehr als 100 mg / kg / Tag für mehr als 2 Tage aufgrund der Verwendung von toxischen Dosen des Arzneimittels im Zusammenhang mit unsachgemäßer therapeutischer Anwendung (chronische Vergiftung) oder einem einzigen Unfall oder vorsätzliche Aufnahme einer toxischen Dosis des Arzneimittels durch einen Erwachsenen oder ein Kind (akute Vergiftung).

Symptome einer Überdosierung:

-für leichte und mittlere Schwere (Einzeldosis weniger als 150 mg / kg): Schwindel, Tinnitus, Hörverlust, vermehrtes Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Tachypnoe, Hyperventilation, respiratorische Alkalose.

BehandlungMagenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, erzwungene alkalische Diurese, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands.

-wenn eine durchschnittliche und schwere Schwere (eine Einzeldosis von 150 mg / kg-300 mg / kg - eine durchschnittliche Schwere, mehr als 300 mg / kg - schwere Vergiftung): respiratorische Alkalose mit kompensatorischer metabolischer Azidose, Hyperpyrexie, Hyperventilation, nicht-kardiogenem Lungenödem, Atemdepression, Asphyxie; aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzrhythmusstörungen, deutlicher Blutdruckabfall, Unterdrückung der Herztätigkeit; aus dem Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht: Dehydratisierung, die Störung der Nierenfunktion von Oligurie bis zur Entwicklung von Nierenversagen, gekennzeichnet durch Hypokaliämie, Hypernatriämie, Hyponatriämie; gestörter Glukosestoffwechsel: Hyperglykämie, Hypoglykämie (besonders bei Kindern), Ketoazidose; Lärm in den Ohren, Taubheit; Magen-Darm-Blutungen hämatologische Störungen: von der Hemmung der Thrombozytenaggregation bis zur Koagulopathie, Verlängerung der Prothrombinzeit, Hypoprothrombinämie; neurologische Störungen: toxische Enzephalopathie und Depression des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koma, Krämpfe).

Behandlung: sofortiger Krankenhausaufenthalt in spezialisierten Abteilungen für Notfalltherapie - Magenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, forcierte alkalische Diurese, Hämodialyse, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verwendung von ASA stärkt Wirkung der folgenden Medikamente; Wenn es notwendig ist, ASA gleichzeitig mit den aufgeführten Mitteln anzuwenden, muss die Dosis dieser Mittel reduziert werden:

- Methotrexat, indem es die renale Clearance verringert und sie von der Bindung mit Plasmaproteinen verdrängt;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und anderen Thrombozytenaggregationshemmern (Ticlopidin, Clopidogrel) Es besteht ein erhöhtes Risiko für Blutungen infolge eines Synergismus der wichtigsten therapeutischen Wirkungen der verwendeten Arzneimittel;

- wenn sie gleichzeitig mit Arzneimitteln verwendet werden, die gerinnungshemmend, thrombolytisch oder plättchenaggregationshemmend wirken, erhöht sich die schädigende Wirkung auf die Magen-Darm-Schleimhaut;

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, die zu einem erhöhten Blutungsrisiko aus dem oberen Gastrointestinaltrakt führen können (Synergie mit ASS);

- Digoxin, aufgrund einer Abnahme seiner renalen Ausscheidung, die dazu führen kann Überdosis;

- hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung (Sulfonylharnstoffderivate) und Insulin aufgrund von hypoglykämischen Eigenschaften von ASS selbst bei hohen Dosen und Verdrängung von Sulfonylharnstoffderivaten von der Bindung an Plasmaproteine;

- wenn es mit Valproinsäure verwendet wird, nimmt seine Toxizität aufgrund der Verdrängung seiner Bindung an Blutplasmaproteine zu;

- NSAIDs und Salicylsäurederivate in hohen Dosen (erhöhtes Risiko für ulzerogene Wirkung und Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt infolge eines Synergismus der Wirkung); wenn es gleichzeitig mit Ibuprofen verwendet wird, wird ein Antagonismus in Bezug auf eine irreversible Plättchenunterdrückung beobachtet, die durch die Wirkung von ASS verursacht wird, was zu einer Abnahme der kardioprotektiven Wirkungen von ASS führt;

- Ethanol (erhöhtes Risiko einer Schädigung der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts und verlängerte Blutungszeit aufgrund der gegenseitigen Verstärkung der Wirkungen von ASS und Ethanol).

Gleichzeitige Verwendung von ASS in hohen Dosen kann lösen Wirkung der unten aufgeführten Arzneimittel; Wenn es notwendig ist, ASS gleichzeitig mit den aufgeführten Mitteln zu verschreiben, sollte die Notwendigkeit einer Dosisanpassung der aufgeführten Arzneimittel berücksichtigt werden:

- jegliche Diuretika (wenn sie in hohen Dosen mit ASS kombiniert werden, sinkt die glomeruläre Filtrationsrate (GFR) als Folge einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen in den Nieren);

- Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer (deutliche dosisabhängige Abnahme der glomerulären Filtrationsrate durch Hemmung vasodilatierender Prostaglandine bzw. die Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung. Klinisch signifikante Abnahme der GFR wird bei einer Tagesdosis von 160 mg ASA beobachtet Englisch: tobias-lib.ub.uni-tuebingen.de/fron...s = 2097 & la = de Zusätzlich ist eine Abnahme der kardioprotektiven Wirkung von ACE - Hemmern bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz zu beobachten (auch in Verbindung mit ASA - Olsha - Dosen).

- Arzneimittel mit urikosurischer Wirkung - Benzbromaron, Probenecid (Verminderung des urikosurischen Effekts aufgrund einer kompetitiven Unterdrückung der renalen tubulären Ausscheidung von Harnsäure);

- bei gleichzeitiger Anwendung mit systemischen Glucocorticosteroiden (mit Ausnahme von Hydrocortison, das für die Ersatztherapie der Addison-Krankheit verwendet wird) gibt es eine Zunahme der Salicylatausscheidung und dementsprechend eine Schwächung ihrer Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament sollte nach der Ernennung eines Arztes verwendet werden.

ASS kann Bronchospasmus hervorrufen sowie Anfälle von Bronchialasthma und andere Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen. Risikofaktoren sind die Verfügbarkeit einer Geschichte von Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, chronischen Erkrankungen des Atmungssystems sowie von allergischen Reaktionen auf andere Arzneimittel (z. B. Hautreaktionen, Juckreiz, Urtikaria).

Die inhibitorische Wirkung von ASS auf die Blutplättchenaggregation besteht noch mehrere Tage nach der Einnahme, was das Blutungsrisiko während der Operation oder in der postoperativen Phase erhöhen kann. Wenn die absolute Beseitigung der Blutung im Laufe der chirurgischen Intervention notwendig ist, so ist nötig es, den Gebrauch ASA in der präoperativen Periode, wenn möglich, vollständig aufzugeben.

Die Kombination von ASS mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und anderen Thrombozytenaggregationshemmern ist mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden

ASS in niedrigen Dosen kann die Entwicklung von Gicht bei prädisponierten Personen (mit einer verminderten Ausscheidung von Harnsäure) hervorrufen.

Die Kombination von ASS mit Methotrexat wird von einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen aus der Hämatopoese begleitet.

Hohe Dosen von ASS haben eine hypoglykämische Wirkung, die berücksichtigt werden muss, wenn sie Patienten mit Diabetes mellitus, die hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung (Sulfonylharnstoffderivate) erhalten, und Insulin verschrieben wird.

Bei kombinierten Glukokortikosteroiden (Glucocorticosteroiden) und Salicylaten sollte beachtet werden, dass während der Behandlung das Niveau der Salicylate im Blut gesenkt wird und nach Überbehandlung der SCS eine Überdosierung von Salicylaten möglich ist.

Die Kombination von ASS mit Ibuprofen bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen wird nicht empfohlen, da diese die positive Wirkung von ASS auf die Lebenserwartung reduziert (reduziert die kardioprotektive Wirkung von ASS).

Überschüssige ASS-Dosis ist mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen verbunden.

Überdosierung ist besonders gefährlich bei älteren Patienten.

Bei einer Kombination von ASS mit Ethanol (alkoholische Getränke) erhöht sich das Risiko einer Schädigung der Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes und verlängert die Blutungszeit.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Dauer der Behandlung muss vorsichtig sein, wenn Fahrzeuge und Klassen potenziell gefährlicher Aktivitäten gefahren werden, die hohe Konzentrationen und psychomotorische Geschwindigkeitsreaktionen erfordern, da der Gebrauch des Medikaments Aspinat® 300 Schwindel verursachen kann.

Formfreigabe / Dosierung:

Intestinelösliche Filmtabletten, 300 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2 oder 10 Konturmaschenpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Pappkarton verpackt.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-000741

Datum der Registrierung:06.07.2010 / 17.07.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aspinat® 300 (Aspinat® 300)