KardiASK - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Maisstärke 3 mg; Laktose (Milchzucker) 80 mg; mikrokristalline Cellulose 54 mg; Povidon (Plastidon K-90) 10 mg; Kalziumstearat 2 mg, Polysorbat (Tween 80) 1 mg;

Hilfsstoffe zur Gewinnung eines magensaftresistenten Überzugs Colliquite MAE 100 P 27,4 mg; Copovidon (Plasdon Es-630) 3,3 mg; Talkum 2,8 mg; Propylenglykol 8,6 mg; Rizinusöl 0,9 mg; Titandioxid 2 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind mit einem magensaftresistenten Überzug von weißer Farbe, runde, bikonkave Form überzogen. Leichte Aufrauhung und leichter Essiggeruch Acid.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

N.02.B.A Salicylsäure und ihre Derivate

Pharmakodynamik:

Der Mechanismus der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) beruht auf der irreversiblen Hemmung der Cyclooxygenase (COX-1), die die Synthese von Thromboxan A blockiert₂ und die Aggregation von Blutplättchen wird unterdrückt. Die antiaggregative Wirkung ist bei Plättchen am ausgeprägtesten, da sie Cyclooxygenase nicht neu synthetisieren können. Der antiaggregative Effekt bleibt 7 Tage nach einer Einzeldosis bestehen (bei Männern stärker ausgeprägt als bei Frauen).

Erhöht die fibrinolytische Aktivität von Blutplasma und reduziert die Konzentration von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X).

ASA hat auch entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird ASS schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt (GIT) resorbiert.ASA wird teilweise während der Absorption metabolisiert. Während und nach der Resorption wird ASS in einen Hauptmetaboliten, Salicylsäure, umgewandelt, die in der Leber unter dem Einfluss von Enzymen zu Metaboliten wie z Phenylsalicylat, Glucuronid Salicylat und Salicylursäure, in vielen Geweben und im Urin gefunden. Bei Frauen ist der Stoffwechselprozess langsamer (weniger Enzymaktivität im Blutserum). Die maximale Konzentration von ASS im Blutplasma wird in 10-20 Minuten nach Einnahme, Salicylsäure - nach 0,3-2 Stunden erreicht. Aufgrund der Tatsache, dass die Tabletten mit einer säurebeständigen Beschichtung bedeckt sind, wird ASA nicht im Magen freigesetzt (die Membran blockiert effektiv die Auflösung des Arzneimittels im Magen), sondern im alkalischen Medium des Zwölffingerdarms. So wird die Absorption von ASS in Form von magensaftresistenten Tabletten im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten (ohne die Schale) um 3-6 Stunden verlangsamt.

ASA und Salicylsäure binden stark an Blutplasmaproteine (je nach Dosis zwischen 66% und 98%) und werden schnell im Körper verteilt. Salicylsäure dringt in die Plazenta ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Elimination von Salicylsäure ist dosisabhängig, da ihr Stoffwechsel durch die Möglichkeiten des enzymatischen Systems begrenzt ist. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 2-3 Stunden bei der Anwendung von ASS in niedrigen Dosen und bis zu 15 Stunden bei der Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen (übliche Dosen von ASS als Analgetikum). Im Gegensatz zu anderen Salicylaten akkumuliert sich nicht hydrolysiertes ASS bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht im Blutserum. Salicylsäure und seine Metaboliten werden von den Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 80-100% einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb von 24 bis 72 Stunden über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

- Primärprävention des akuten Myokardinfarkts bei Vorliegen von Risikofaktoren (Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, arterielle Hypertonie, Adipositas, Rauchen, hohes Alter) und wiederholtem Myokardinfarkt;

- Instabile Angina pectoris (einschließlich Verdacht auf akuten Myokardinfarkt) und stabile Angina pectoris;

- Prävention von Schlaganfall (einschließlich bei Patienten mit vorübergehender Beeinträchtigung der Hirndurchblutung);

- Prophylaxe der vorübergehenden zerebralen Durchblutungsstörung;

- Präventive Erhaltung von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen (Koronararterien-Bypass-Transplantation, Carotis-Endarteriektomie, arteriovenöser Shunt, Angioplastie und Stenting der Koronararterien, Carotis-Angioplastie);

- Prophylaxe von tiefen Venenthrombosen und Thromboembolien der Lungenarterie und ihrer Verzweigungen (einschließlich bei längerer Ruhigstellung infolge eines ausgedehnten chirurgischen Eingriffs).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen ASS, Hilfsstoffe in der Droge und anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Erosiv-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation);

- Gastrointestinale Blutung;

- Hämorrhagische Diathese;

- Bronchialasthma durch die Einnahme von Salicylaten und anderen NSAIDs induziert; eine Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und ASS-Intoleranz;

- Gleichzeitige Aufnahme von Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche oder mehr;

- Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min);

- Ausgeprägte Leberinsuffizienz (Klasse B und höher auf der Child-Pugh-Skala);

- Chronische Herzinsuffizienz (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA - New York Association of Kardiologie).

Vorsichtig:

Gicht; Hyperurikämie, t. ASS in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure, es kann die Entwicklung von Gicht bei prädisponierten Patienten (mit einer verminderten Ausscheidung im Urin) hervorrufen; Ulkuskrankheit des Magens und Zwölffingerdarms oder gastrointestinale Blutung in der Anamnese; eingeschränkte Leberfunktion (unterhalb der Note B auf der Child-Pugh-Skala); eingeschränkte Nierenfunktion (QC mehr als 30 ml / min); Bronchialasthma, chronische Atemwegserkrankungen, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, Arzneimittelallergie einschließlich NSAIDs; II Trimester der Schwangerschaft; mit dem vorgeschlagenen chirurgischen Eingriff (einschließlich kleiner), weil ASS eine Tendenz zur Entwicklung von Blutungen innerhalb von wenigen Tagen nach der Einnahme des Medikaments verursachen kann; gleichzeitiger Empfang der folgenden Medikamente: Methotrexat in einer Dosis von weniger als 15 mg pro Woche; Antikoagulanzien, Thrombolytika oder Thrombozytenaggregationshemmer; NSAIDs und Salicylsäurederivate in hohen Dosen; Digoxin; hypoglykämische Arzneimittel zur oralen Verabreichung (Sulfonylharnstoffderivate) und Insulin; Valproinsäure; Alkohol; selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer; Ibuprofen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von ASS im ersten Trimester der Schwangerschaft bei einer Dosis von mehr als 300 mg pro Tag kann zur Entwicklung von Defekten im Fötus führen (Herzfehler, Spaltung des oberen Himmels). Die Anwendung von ASS im ersten Trimester ist kontraindiziert.

Im zweiten Trimester der ASS nur mit der starken Risikobewertung und Vorteile für die Mutter und den Fötus bei Dosen weniger als 150 mg pro Tag und kurzlebige Anwendung ASA im dritten Trimester der Schwangerschaft bei einer Dosis von 300 mg täglich verwendet werden kann Ursache Schwächung der Wehen, vorzeitige Schließung des Blutflusses im Fötus, erhöhte Blutungen bei der Mutter und dem Fötus, und die Anwendung vor der Geburt kann zu intrakraniellen Blutungen beim Neugeborenen führen. Die Anwendung von ASS im dritten Trimester ist kontraindiziert.

Eine einmalige oder gelegentliche Einnahme von Salicylaten während des Stillens geht nicht mit der Entwicklung von Nebenwirkungen beim Fötus einher und erfordert kein Stillen. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels oder dessen Verabreichung in hohen Dosen sollte das Stillen jedoch sofort beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Cardi ASK® Tabletten werden einmal täglich vor dem Verzehr mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Das Medikament ist für den Langzeitgebrauch bestimmt. Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

- Mit Primärprävention des akuten Myokardinfarkts in Gegenwart von Risikofaktoren; 100 mg pro Tag oder 300 mg jeden zweiten Tag;

- In der Prävention von wiederholten Herzinfarkt: 100-300 mg pro Tag;

- Bei instabiler Angina: 100-300 mg pro Tag;

- Bei instabiler Angina pectoris bei Verdacht auf akuten Myokardinfarkt: Die Anfangsdosis von 100-300 mg (die erste Tablette muss zur schnelleren Resorption gekaut werden) sollte vom Patienten so schnell wie möglich nach dem Verdacht auf die Entwicklung akzeptiert werden von akutem Myokardinfarkt wurde ausgelöst. In den nächsten 30 Tagen nach der Entwicklung eines Myokardinfarkts sollte eine Dosis von 200-300 mg pro Tag aufrechterhalten werden. Nach 30 Tagen sollte eine geeignete Therapie angewendet werden, um einen rezidivierenden Myokardinfarkt zu verhindern.

- Stabile Angina: 100-300 mg pro Tag;

- Prävention von Schlaganfall (einschließlich bei Patienten mit vorübergehender Beeinträchtigung der Hirndurchblutung): 100-300 mg pro Tag;

- Prophylaxe einer vorübergehenden Hirndurchblutungsstörung: 100-300 mg pro Tag;

- Prävention von Thromboembolien nach Operationen und invasiven vaskulären Eingriffen: 100-300 mg pro Tag;

- Prophylaxe der tiefen Venenthrombose und Thromboembolie der Lungenarterie und ihrer Verzweigungen (einschließlich bei längerer Ruhigstellung als Folge einer ausgedehnten chirurgischen Intervention): 100-200 mg pro Tag oder 300 mg jeden zweiten Tag.

Wenn Sie ASS in einer Dosis von 100 - 200 mg anwenden müssen, können Sie das Medikament Cardiask ® Tabletten einnehmen, das mit einem magensaftresistenten Filmüberzug von 50 mg und 100 mg beschichtet ist.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem

Übelkeit, Sodbrennen, Erbrechen, Bauchschmerzen, ulzeröse Läsionen der Magen-und Zwölffingerdarmschleimhaut, perforierte Ulzera der Magen-und Zwölffingerdarmschleimhaut, gastrointestinale Blutungen, vorübergehende Leberfunktionsstörung mit erhöhter Aktivität der "Leber" Transaminasen.

Seitens des Hämatopoiesesystems

Die Verwendung von ASS ist mit einem erhöhten Blutungsrisiko aufgrund der hemmenden Wirkung von ASS auf die Thrombozytenaggregation verbunden. Es wurde über eine Zunahme der Häufigkeit von perioperativen (intra- und postoperativen) Blutungen, Hämatomen, Nasenbluten, gingivalen Blutungen und Blutungen aus dem Urogenitaltrakt berichtet. Es gibt Berichte über schwerwiegende Blutungsereignisse, darunter gastrointestinale Blutungen und Hirnblutungen (insbesondere bei Patienten mit Hypertonie, die den Zielblutdruck (BP) nicht erreicht haben und / oder eine gleichzeitige Therapie mit Antikoagulanzien erhalten), die in einigen Fällen vorliegen können ein lebensgefährliches Zeichen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Blutungen können zur Entwicklung einer akuten oder chronischen posthämorrhagischen / Eisenmangelanämie (z. B. durch latente Blutung) mit entsprechenden klinischen und laborchemischen Symptomen (Asthenie, Blässe, Hypoperfusion) führen.

Es gibt Berichte über Hämolyse und hämolytische Anämie bei Patienten mit schweren Formen von Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.

Allergische Reaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen mit entsprechenden klinischen und laborchemischen Symptomen wie Asthma bronchiale (Bronchospasmus), leichten bis mittelschweren bis schweren Reaktionen der Haut, der Atemwege, des Gastrointestinaltrakts und des kardiovaskulären Systems, einschließlich Symptome wie Hautausschlag, Juckreiz der Haut, Urtikaria, Quincke Ödem, Rhinitis, Schwellung der Nasenschleimhaut, Rhinitis, Herz-Atemnotsyndrom, schwere Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock.

Aus dem zentralen Nervensystem

Schwindel, Hörverlust, Kopfschmerzen, Tinnitus, was ein Zeichen für eine Überdosierung sein kann (siehe "Überdosierung").

Co die Seite des Harnsystems

Es gibt Berichte über Fälle von Nierenfunktionsstörungen und akutem Nierenversagen.

Überdosis:

Eine Salicylatvergiftung (die sich mit der Anwendung von ASS in einer Dosis von mehr als 100 mg / kg / Tag für mehr als 2 Tage entwickelt) kann aus einer längeren Einnahme von toxischen Dosen des Arzneimittels (chronische Intoxikation) oder einer Einzeldosis einer toxischen Dosis resultieren der Droge (akute Intoxikation).

Die Behandlung von Intoxikationen hängt von der Schwere der Intoxikation ab und sollte darauf abzielen, die Ausscheidung des Medikaments zu beschleunigen und das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und den Säure-Basen-Zustand wiederherzustellen.

Symptome einer Überdosierung von leichter bis mäßiger Schwere;

Schwindel, Lärm in den Ohren, Schwerhörigkeit, verstärktes Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Tachypnoe, Hyperventilation, respiratorische Alkalose.

Behandlung: Magenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, forcierte alkalische Diurese, Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts und des Säure-Basen-Zustands.

Symptome einer Überdosierung von mittel bis schwer:

- respiratorische Alkalose mit kompensatorischer metabolischer Azidose;

- Hyperpyrexie (extrem hohe Körpertemperatur);

- Atmungsstörungen: Hyperventilation, nicht-kardiogene Lungenödem, Atemdepression, Asphyxie;

- Herzrhythmusstörungen, arterielle Hypotonie, Unterdrückung der Herztätigkeit;

- Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes: Dehydratation, Störung der Nierenfunktion von Oligurie bis zur Entwicklung eines Nierenversagens, gekennzeichnet durch Hypokaliämie, Hypernatriämie, Hyponatriämie;

- gestörter Glukosestoffwechsel: Hyperglykämie, Hypoglykämie (besonders bei Kindern), Ketoazidose;

- Lärm in den Ohren, Taubheit;

- Magen-Darm-Blutungen

- Hämatologische Störungen: von der Hemmung der Thrombozytenaggregation zu Koagulopathie, Verlängerung der Prothrombinzeit, Hypoprothrombinämie;

- neurologische Störungen: toxische Enzephalopathie, Unterdrückung der Funktion Zentralnervensystem (Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koma, Krämpfe).

Behandlung: sofortige Aufnahme in spezialisierte Abteilungen für Notfalltherapie - Magenspülung, wiederholte Aufnahme von Aktivkohle, erzwungene alkalische Diurese, Hämodialyse, Wiederherstellung der Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht und Säure-Basen-Zustand, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Cardiascac® erhöht bei gleichzeitiger Anwendung die Wirkung folgender Medikamente:

- Methotrexat, durch Verringerung der renalen Clearance und Verlagerung von der Bindung mit Plasmaproteinen; Kombinierter Gebrauch erhöht die Häufigkeit von Nebenwirkungen der Hämatopoese; Die Anwendung des Arzneimittels mit Methotrexat ist kontraindiziert, wenn die Dosis zuletzt 15 mg pro Woche übersteigt; und möglicherweise mit Vorsicht bei einer Methotrexat-Dosis von weniger als 15 mg pro Woche;

- Heparin, indirekte Antikoagulantien, aufgrund der Störung der Plättchenfunktion und Verdrängung von indirekten Antikoagulanzien aus der Kommunikation mit Plasmaproteinen;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern erhöht sich das Blutungsrisiko; Außerdem wird die schädigende Wirkung auf die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts verstärkt;

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, die zu einem erhöhten Blutungsrisiko aus dem Magen-Darm-Trakt führen können;

- Digoxin aufgrund einer Abnahme der renalen Ausscheidung, was zu einer Überdosierung führen kann;

- hypoglykämische Arzneimittel zur Einnahme und Insulin durch Verdrängung von Sulfonylharnstoffderivaten und Bindung an Plasmaproteine;

- wenn sie mit Valproinsäure verwendet wird, nimmt ihre Toxizität aufgrund der Verdrängung von Plasma aus dem Blutplasma zu;

- NSAIDs und Salicylsäure-Derivate in hohen Dosen erhöht das Risiko von ulzerogenen Wirkung und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt;

- Ethanol (alkoholische Getränke) erhöht sich das Risiko einer Schädigung der Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts und die Zeit des Blutens verlängert sich aufgrund des Synergismus der Wirkung.

Wenn die gleichzeitige Anwendung von ASS mit den aufgeführten Arzneimitteln erforderlich ist, sollte die Notwendigkeit einer Dosisreduktion dieser Arzneimittel in Betracht gezogen werden.

ASS reduziert die Wirkung folgender Medikamente:

- irgendwelche Diuretika (die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration nimmt ab);

- Inhibitoren von Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) (eine dosisabhängige Abnahme der glomerulären Filtrationsrate beobachtet wird, und folglich eine Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung), eine klinisch signifikante Abnahme der glomerulären Filtrationsrate wird mit einer täglichen Dosis von beobachtet ACA größer als 160 mg; Darüber hinaus nimmt die positive kardioprotektive Wirkung von ACE-Hemmern bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz ab.

- Drogen mit uricosurischer Wirkung (Benzbromaron, Sulfinpyrazon, Probenecid). Wenn es nötig ist, ASA mit diesen Präparaten gleichzeitig zu verwenden, so ist die Korrektion ihrer Dosis notwendig.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Ibuprofen wird ein Antagonismus hinsichtlich irreversibler Thrombozytensuppression beobachtet, die durch die Wirkung von ASA verursacht wird, was zu einer Abnahme der kardioprotektiven Wirkungen von ASS führt. Es wird nicht empfohlen, ASS mit Ibuprofen bei Patienten mit erhöhtem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen zu kombinieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit systemischen Glukokortikosteroiden (SCS), mit Ausnahme von SCS, die für die Ersatztherapie der Addison-Krankheit verwendet werden, kommt es zu einer verstärkten Elimination von Salicylaten und dementsprechend zu einer Schwächung ihrer Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament wird wie von einem Arzt angewiesen verwendet.

ASS kann einen Bronchospasmus auslösen, Asthmaanfälle und andere Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Die inhibitorische Wirkung von ASS auf die Thrombozytenaggregation bleibt für einige Tage nach der Aufnahme bestehen, was das Risiko von Blutungen während der Operation oder in der postoperativen Phase erhöhen kann. Es ist notwendig, die Verwendung von ASS in der präoperativen Phase, wenn möglich, vollständig abzubrechen. Die Überschreitung der ASS-Dosis erhöht das Risiko für gastrointestinale Blutungen. Überdosierung ist besonders gefährlich bei älteren Patienten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Zulassung des Medikaments beeinträchtigt nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Arbeiten auszuführen, die eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Intestinelösliche Filmtabletten, 300 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 15 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 3, 10 zusammenhängende Zellpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Contourell-Packungen mit 15 Tabletten werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept

Registrationsnummer:LS-002676

Datum der Registrierung:06.03.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cardiasca® (CardiASK®)