Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilatator, Derivat, Purin; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in cAMP-Geweben, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Ca2 + -Strom durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Entspannt die Muskeln der Bronchien, erhöht die mukoziliare Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich die Schwere und die Atmung reduziert Häufigkeit von Episoden von Apnoe. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid.

Stärkt die Lungenventilation bei Hypokaliämie.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Herzfrequenz, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung.

Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes.

Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma für die intravenöse Verabreichung 0,3 g -15 Minuten, die maximale Konzentration im Blutplasma - 7 μg / ml. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), ein Durchschnitt von 0,45 l / kg.Kommunikation mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert. Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal schlechter als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern unter 6 Monaten, bei denen aufgrund des extrem langen T1 / 2 Koffeins eine signifikante Akkumulation im Körper auftritt (bis zu 30%) das für Aminophyllin)

Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. Halbwertszeit bei Säuglingen und Kindern bis zu 6 Monaten - mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen - 8,7 Stunden; in "Raucher" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach dem Aufhören des Rauchens, Normalisierung der Pharmakokinetik nach 3-4 Monaten); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, pulmonaler Herzkrankheit und pulmonaler Herzerkrankung - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Bei Neugeborenen werden etwa 50% Theophyllin unverändert im Urin gegenüber 10% bei Erwachsenen ausgeschieden, was auf eine inadäquate Aktivität von Leberenzymen zurückzuführen ist.

Indikationen:

Asthmastatus (Zusatztherapie), Apnoe bei Neugeborenen, zerebrale Durchblutungsstörung nach ischämischem Typ (im Rahmen einer Kombinationstherapie), linksventrikuläres Versagen bei Bronchospasmus und Atemdepression nach Art des Cheyne-Stokes, ödematöse Nierengenese (z Teil der komplexen Therapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, schwere arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall und Blutungen in der Netzhaut des Auges.

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Nierenversagen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), Blutung aus dem Magen-Darm-Trakt in einer jüngeren Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, Reflux, gastroösophagealen Reflux, Hypertropismus der Prostata, Schwangerschaft, Stillzeit, älteres Alter, Alter der Kinder.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit zu verschreiben, ist es notwendig, den erwarteten Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Neugeborene zu vergleichen.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene:

Intravenöse langsam (für 4-6 Minuten) für 5-10 ml einer 24 mg / ml Lösung (0,12-0,24 g) wird langsam in die 10-20 ml isotonische Natriumchloridlösung injiziert. Mit dem Auftreten von Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit die Geschwindigkeit der Verabreichung verlangsamt sich oder ändert sich in die Tropfeneinführung, wofür 10-20 ml einer 24 mg / ml Lösung (0,24-0,48 g) in 100-150 ml isotonischer Natriumchloridlösung verdünnt werden; mit einer Rate von 30-50 Tropfen pro Minute injiziert.

Parenteral geben Sie Euphyllin bis zu 3 Mal am Tag, nicht mehr als 14 Tage.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene: Einmalige Dosis 0,25 g, täglich - 0,5 g.

Bei dringenden Bedingungen Erwachsene werden intravenös in einer Dosis von 6 mg / kg injiziert, verdünnt in 10-20 ml 0,9% iger Lösung NaCl, langsam für mindestens 5 Minuten injiziert.

Wenn der asthmatische Stand in / in der Einführung des Tropfens - 720-750 Milligramme gezeigt wird.

Für Kinder:

falls erforderlich, Eufillin intravenös aus der Berechnung einer Einzeldosis von 2-3 mg / kg eingeben, vorzugsweise abtropfen lassen.

Im Alter von 3 Monaten - 30-60 mg / Tag, 4-12 Monate - 60-90 mg / Tag, 2-3 Jahre - 90-120 mg, 4-7 Jahre -120-240 mg, 8-18 Jahre - 250-500 mg / Tag.

Höhere Dosen für Kinder intravenös: Einmalige Dosis - 3 mg / kg, täglich von 2 bis 3 Jahren - 0,09-0,12 g, von 4 bis 7 Jahren - 0,12-0,24 g, von 8 bis 18 Jahren - 0,25-0,5 g.

Die Dauer der parenteralen Verabreichung beträgt nicht mehr als 14 Tage.

Bei Apnoe von Neugeborenen beträgt die Anfangsdosis (ein Zustand, der durch Perioden von 15 Sekunden Abwesenheit von Atmung gekennzeichnet ist und von Cyanose und Bradykardie begleitet wird) 5 mg / kg (pro Nasensonde), wobei eine Dosis von 2 mg / kg aufrechterhalten wird 2 geteilte Dosen. Die Dauer der Behandlung beträgt mehrere Wochen, in seltenen Fällen - Monate.

Sie können rektal in Form von Mikroklysmen verschreiben. Die Dosis für Erwachsene beträgt 0,24-0,48 g in 20-25 ml warmem Wasser; Kinder - weniger, je nach Alter.

Höhere Dosen für Erwachsene rektal - einzeln 0,5 g, täglich 1,5 g; in / in - einzeln 0,25 g, täglich 0,5 g.

Höhere Dosen für Kinder rektal - Single 7 mg / kg, täglich 15 mg / kg; in / in - einzelne 3 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Verschlimmerung von Magengeschwüren, Durchfall, mit längerer Zulassung - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Fieber.

Andere: Schmerzen in der Brust, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Lokale Reaktionen: Verdichtung, Hyperämie, Druckempfindlichkeit an der Injektionsstelle.

Bei rektaler Verabreichung - Proktitis, Reizung der Schleimhaut des Mastdarms.

Überdosis:

Symptome: Anorexie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, gastrointestinale Blutungen, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Tremor, generalisierte Krämpfe, Hyperventilation, ein starker Blutdruckabfall werden bei einer Überdosierung beobachtet.

Die Behandlung der Überdosierung hängt vom klinischen Bild ab, schließt die Abschaffung des Präparates, die Anregung seiner Entfernung vom Körper (die forcierte Diurese, die Hämosorption, plasmosossii, die Hämodialyse, die peritoneale Dialyse) und die Bestimmung der symptomatischen Agenten ein. Für Krampfanfälle angewendet Diazepam (in Injektionen). Verwenden Sie keine Barbiturate. Bei der geäusserten Intoxikation (die Aufrechterhaltung eufillina mehr 50 g / l) wird die Hämodialyse empfohlen.

Interaktion:

Ephedrin, Beta-Adrenostimulatoren, Koffein und Furosemid erhöhen Sie die Wirkung der Droge. In Kombination mit Phenobarbital, Diphenin, Rifampicin, Isoniazid, Carbamazepin oder Sulfinpyrazon wird eine Abnahme der Wirksamkeit von Euphyllin beobachtet, was eine Erhöhung der verabreichten Dosen des Arzneimittels erfordern kann. Die Clearance des Arzneimittels wird verringert, wenn es in Kombination mit Antibiotika der Makrolidgruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Betablocker, die eine Dosisreduktion erfordern können. Orale Östrogen-haltige Kontrazeptiva, antidiarrhoische Medikamente, intestinale Sorbentien schwächen und H2-Histaminoblockierer, langsame Kalziumkanalblocker, Mexiletin intensivieren Sie die Wirkung (binden Sie an das enzymatische System von Cytochrom P450 und verlangsamen Sie den Metabolismus von Aminophyllin). In Kombination mit Enoxacin und anderen Fluorchinolinen ist die Euphyllin-Dosis reduziert. Das Medikament hemmt die therapeutischen Wirkungen von Lithiumcarbonat und Betablockern. Die Ernennung von Beta-Blockern - verhindert die Bronchodilatation Wirkung von Euphyllin und kann Bronchospasmus verursachen. Eufillin potenziert die Wirkung von Diuretika, indem es die glomeruläre Filtration erhöht und die tubuläre Reabsorption reduziert. Mit Vorsicht wird Euphyllin zusammen mit Antikoagulanzien, mit anderen Theophyllin-Derivaten oder Purin verordnet. Es wird nicht empfohlen, Euphyllin mit Mitteln zu verwenden, um das zentrale Nervensystem zu stimulieren (erhöht die Neurotoxizität). Das Medikament kann nicht mit Lösungen von Dextrose verwendet werden, ist nicht kompatibel mit Lösungen von Glucose, Fructose und Lävulose. Der pH-Wert der gemischten Lösungen sollte berücksichtigt werden: pharmazeutisch inkompatibel mit sauren Lösungen.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (das Risiko für ventrikuläre Arrhythmien erhöht).

In einer Anwendung mit Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und kann erhöhen, die die Dosisreduktion während der Influenza-Impfung Intensität Aminophyllin Aktion erfordern kann.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament wird mit Vorsicht bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, Magengeschwür des Magens und Zwölffingerdarm verabreicht.

Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels aufgrund verzögerter Ausscheidung aus dem Körper zu reduzieren. Raucherpatienten wird empfohlen, die Dosis aufgrund einer beschleunigten Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper zu erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Keine Information.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Lösung für die intravenöse Verabreichung beträgt 24 mg / ml.

Verpackung:

Ampullen von 5 ml oder 10 ml. Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle in einer Kartonschachtel.

Mit 5 oder 10 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus einem Polyvinylchlorid-Film oder Polyethylenterephthalat-Band.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und eine Scapfratorampulle in einer Pappschachtel.

Beim Verpacken von Ampullen mit einem Bruchring oder einer Bruchstelle wird der Ampullenfänger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002436 / 01

Datum der Registrierung:17.07.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.09.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)