Euphyllin-ESCOM - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bronchodilator, Purinderivat; hemmt die Phosphodiesterase (PDE), erhöht die Akkumulation in Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskulatur der Bronchien, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztlich zu einer Reduktion führt in der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Stärkt die Lungenventilation bei Hypokaliämie. Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Herzfrequenz, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt. Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht die Acidität des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Zeit, um die Höchstkonzentration im Plasma zu erreichen (TcmOh) bei intravenöser Gabe von 0,3 g - 15 min betrug die Peakkonzentration im Plasma (C_m_Oh) - 7 μg / ml.Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70 % vom "idealen" Körpergewicht) durchschnittlich 0,45 l / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum). Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert. Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in geringen Mengen produziert, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern unter 6 Monaten, die wegen extrem langer T1/₂ Koffein gibt es eine signifikante Ansammlung im Körper (bis zu 30 % davon für Aminophyllin). Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. T1/2 bei Neugeborenen und Kindern bis 6 Monate - mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 h; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; bei "Rauchern" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach Beendigung der Normalisierungspharmakokinetik 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, pulmonaler Herzkrankheit und pulmonaler Herzerkrankung - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Bei Neugeborenen werden etwa 50% Theophyllin unverändert im Urin gegenüber 10% bei Erwachsenen ausgeschieden, was auf eine inadäquate Aktivität von Leberenzymen zurückzuführen ist.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom bei Bronchialasthma, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (hauptsächlich zur Linderung von Anfällen), Asthma (zusätzliche Therapie), Apnoe von Neugeborenen (ein Zustand, der 15 Sekunden lang von Atemnot gekennzeichnet ist und von Zyanose und Bradykardie begleitet wird) zerebrovaskuläre Ereignisse ischämischer Art (im Rahmen einer Kombinationstherapie), linksventrikuläres Versagen mit Bronchospasmus und Atemdepression nach Cheyne-Stokes-Typ, ödematöses Syndrom der Nierengenese (im Rahmen einer komplexen Therapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aminophyllin und Theophyllin (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Gastritis mit hohem Säuregehalt, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, schwerwiegend arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutungen, Prostataadenom, Durchfall, Mukoviszidose, Alkoholismus, Lungenherz, Fieber, Hypoxämie, Atemwegsinfektionen, ödematöses Syndrom, Hypernatriämie, rektale Erkrankungen. Aminophyllin Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Glukoselösung, gleichzeitig mit Ephedrin bei Kindern.

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Stenokardie), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Ulkuskrankheit in der Anamnese, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt eine jüngere Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, gastroösophagealen Reflux, Hypertrophie der Prostata. Wegen der ungenügenden Aktivität der Biotransformation enzymatische Systeme der Leber (und die Möglichkeit der Kumulation) bei Neugeborenen und Menschen über 55 Aminophyllin mit Vorsicht ernennen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Theophyllin durchdringt die Plazentaschranke. Die Verwendung von Aminophyllin während der Schwangerschaft kann zur Bildung potentiell gefährlicher Konzentrationen von Theophyllin und Koffein im Blutplasma des Neugeborenen führen. Neugeborene, deren Mütter in der Schwangerschaft erhalten haben Aminophyllin (besonders im dritten Trimester) ist eine ärztliche Überwachung erforderlich, um die möglichen Symptome einer Theophyllinintoxikation zu kontrollieren.

Theophyllin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Bei der Anwendung von Aminophyllin bei einer stillenden Mutter während der Stillzeit kann sich beim Kind Reizbarkeit entwickeln.

Daher ist die Verwendung von Aminophyllin während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) in Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen der Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Bei akuten Zuständen werden Erwachsene intravenös 6 mg / kg, verdünnt in 10-20 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung, injiziert, langsam für mindestens 5 Minuten injiziert. Wenn Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit, mit asthmatischen Status, die Rate der Verabreichung verlangsamt oder Änderungen der intravenösen Tropf Einführung, für die 10-20 ml 2,4 % Lösung des Arzneimittels (0,24-0,48 g) wird in 100-150 ml isotonischer Natriumchloridlösung verdünnt und mit einer Geschwindigkeit von 30-50 Tropfen pro Minute injiziert. In der akuten Phase der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung bei Erwachsenen beträgt die Anfangsdosis 5-6 mg / kg (bei einer weiteren Erhöhung der Dosierung des Arzneimittels um jeweils 0,5 mg / kg erhöht sich die Konzentration von Aminophyllin im Blut um 1 μg / ml); Serumkonzentration im Blut sollte 20 mcg / ml nicht überschreiten; Erhaltungsdosis für "Raucher" - 4 mg / kg alle 6 Stunden; für Nichtraucher und Patienten mit Leberpathologie - 2 mg / kg alle 8 Stunden.

Kinder die Anfangsdosis beträgt 5-6 mg / kg, Unterstützung (in mg / kg) - wird durch die Formel bestimmt: Kinder bis zu 6 Monaten - 0,07 x Alter in Wochen + 1,7 (alle 8 Stunden); Kinder von 6 bis 12 Monaten - 0,05 x Alter in Wochen + 1,25 (alle 6 Stunden); von 1 Jahr bis 9 Jahre - 5 mg / kg alle 6 Stunden; von 9 bis 12 Jahren - 4 mg / kg alle 6 Stunden; von 12 bis 16 Jahren - 3 mg / kg alle 6 Stunden.

Außerhalb der Exazerbation werden Erwachsene in einer Anfangsdosis von 6-8 mg / kg / Tag (maximal 400 mg / Tag) in 3-4 Dosen verschrieben; bei guter Verträglichkeit ist eine weitere Dosiserhöhung von 25% alle 2-3 Tage möglich - bis maximal 13 mg / kg / Tag (900 mg / Tag).

Kinder: Die Anfangsdosis beträgt 16 mg / kg / Tag (maximal 400 mg / Tag), aufgeteilt in 3-4 Dosen; bei guter Verträglichkeit ist eine Dosiserhöhung um 25% alle 2-3 Tage möglich - bis zu einer maximalen Tagesdosis, dh: für ein Alter bis zu 1 Jahr - 0,3 x Alter in Wochen + 8; von 1 Jahr bis 9 Jahre - 22 mg / kg; von 9 bis 12 Jahren - 20 mg / kg; von 12 bis 16 Jahren - 18 mg / kg; über 16 Jahre -13 mg / kg.

Kinder intravenös verschrieben im Alter von 3 Monaten - 30-60 mg / Tag, 4-12 Monate - 60-90 mg / Tag, 2-3 Jahre - 90-120 mg, 4-7 Jahre - 120-240 mg, 8 - 18 Jahre - 250-500 mg / Tag. Die Dauer der parenteralen Verabreichung beträgt nicht mehr als 14 Tage. Bei Apnoe von Neugeborenen beträgt die Anfangsdosis (ein Zustand, der durch Perioden von 15 Sekunden Abwesenheit von Atmung gekennzeichnet ist und von Cyanose und Bradykardie begleitet wird) 5 mg / kg (pro Nasensonde), wobei eine Dosis von 2 mg / kg aufrechterhalten wird 2 geteilte Dosen. Dauer der Behandlung ist mehrere Wochen, in seltenen Fällen - Monate.

Die maximale Dosis für die intravenöse Verabreichung bei Erwachsenen beträgt 0,25 g, täglich 0,5 g. Die maximale Einzeldosis für Kinder beträgt 3 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Reflux, Sodbrennen, Magengeschwür, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Tremor;

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich fetalen III Trimester), Kardialgie, Herzrhythmusstörungen, eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Anfällen, Senkung des Blutdrucks bis zum Kollaps - mit schneller intravenöser Injektion.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, fieberhafte Reaktion.

Lokale Reaktionen: an der Injektionsstelle - Hyperämie, Zärtlichkeit, Dichte.

Andere: Schmerzen in der Brust, Tachypnoe, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, Schwitzen, Hitzewallungen im Gesicht, erhöhte Diurese.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angstzustände, Photophobie, Tremor, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können sich epileptische Anfälle entwickeln (insbesondere bei Kindern ohne Auftreten von Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdrucksenkung (Nekrose) der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

Behandlung: Entzug des Medikaments, Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Polyethylenglykol und Elektrolyten, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmosorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist gering, Peritonealdialyse ist unwirksam), symptomatische Therapie (inkl. Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Für Krampfanfälle - in / in Diazepam, 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg). Mit schwerer Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (w / w).

Interaktion:

Pharmazeutisch unverträglich mit sauren Lösungen. Es erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikoid-Mittel mineralokortikosteroidnyh bedeutet (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöhtes Risiko von ventrikulären Arrhythmien), bedeutet, dass das zentrale Nervensystem (erhöht Neurotoxizität) anregen. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann. In Kombination mit Makrolid-Antibiotika, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleinen Dosen Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolonen, rekombinantem Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und bei Impfung gegen Influenza der Aminophyllinanstieg, der eine Verringerung seiner Dosis erfordern kann. Verstärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), verringert die Wirksamkeit von Lithium- und Betablockern. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden. Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen. Vor der Verabreichung muss die Lösung auf Körpertemperatur erwärmt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Lösung für die intravenöse Verabreichung beträgt 24 mg / ml.

Verpackung:

Für 5 oder 10 ml des Arzneimittels in neutralen Glasampullen.

Für 5, 10, 30, 50 oder 100 Ampullen, zusammen mit der Anweisung für die medizinische Verwendung des Medikaments und der Ampullen Vertikutierer, wird in einer Pappschachtel gelegt.

Für 5 oder 10 Ampullen, zusammen mit der Anweisung für die medizinische Verwendung des Medikaments und der Ampullen Vertikutierer, wird in einer Pappschachtel mit Pappwänden platziert, oder 5 oder 10 Ampullen werden in einer Contour Mesh Box aus Pappe oder einem Polyvinylchlorid Film platziert .

Nach 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10, 15, 20 oder 30 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit der Anweisung für die medizinische Verwendung des Präparats und der Ampulle Scapegrip sind in einer Packung aus Karton für Konsumgüter aus Chrom platziert oder chrome-ersatz. Bei 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60 oder 100 Konturzellenpackungen mit 5-10 Instruktionen für den medizinischen Gebrauch des Medikaments und 5-10 Ampullen Scaler werden in eine Schachtel aus Wellpappe gelegt [ für Krankenhäuser].

Bei Verwendung von Ampullen mit einer Kerbe oder einem Frakturring wird der Vertikutierer nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25C. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.
Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001741/09

Datum der Registrierung:10.03.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ESKOM NPK, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.02.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Euphyllin-ESCOM (Euphyllini-ESKOM)