Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilator, Purinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation von Adenosinmonophosphat (cAMP) in Geweben, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Entspannt die Muskulatur der Bronchien, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztlich zu einer Reduktion führt in der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und erhöht den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Nahrung reduziert die Resorptionsrate, ohne ihre Größe zu beeinflussen (große Volumina an Flüssigkeit und Proteinen beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), im Durchschnitt bei 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.

Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis, Koffein und 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%), der pharmakologische Aktivität hat, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin. Koffein ist auch ein aktiver Metabolit, wird aber in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. Die Halbwertszeit beträgt bei Kindern über 6 Monate 3,7 Stunden, bei Erwachsenen 8,7 Stunden, bei Rauchern (20-40 Zigaretten pro Tag) -4-5 Stunden (nach dem Rauchen, Normalisierung der Pharmakokinetik nach 3-4 Monaten); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, pulmonaler Herzkrankheit und pulmonaler Herzerkrankung - mehr als 24 Stunden. Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeglicher Herkunft; Bronchialasthma (das Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma von körperlichem Stress und als Zusatz in anderen Formen), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (chronisch obstruktive Bronchitis, Emphysem). Pulmonale Hypertonie, "Lungen" Herz, nächtliche Apnoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür (im Stadium der Exazerbation), Gastritis mit hohem Säuregehalt, schwere arterielle Hyper- und Hypotonie, Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutungen, Kinderalter (bis 3 Jahre).

Vorsichtig:

Koronare Herzkrankheit (akute Phase des Herzinfarktes, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Blutgefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese) , gastrointestinale Blutung in einer jüngeren Anamnese, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyreotoxikose, verlängerte Hyperthermie, gastroösophagealer Reflux, Prostataadenom, Schwangerschaft, Stillzeit, hohes Alter, Alter der Kinder.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene sollten 0,15 g 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten verschrieben werden. Kinder im Inneren sollten mit einer Dosis von 7-10 mg / kg pro Tag in 4 geteilten Dosen verschrieben werden. Die Behandlungsdauer beträgt je nach Krankheitsverlauf und Verträglichkeit des Medikaments mehrere Tage bis zu mehreren Monaten. Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene; einzeln 0,5 g; täglich - 1,5 g.

Höhere Dosen für Kinder: Einmalige Dosis - 7 mg / kg, täglich - 15 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfausschlag, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Zittern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im III. Trimester), Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen, eine Senkung des Blutdrucks, eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Exazerbation von Magengeschwüren, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Sonstiges: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, vermehrte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angstzustände, Photophobie, Tremor, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können sich epileptische Anfälle entwickeln (besonders bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdruckabfall, Skelettmuskel-Nekrose, Verwirrtheit, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie. Behandlung: Drogenentzug, Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Polyethylenglykol und Elektrolyt, erzwungene Diurese, Hämosorption, Plasmosorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist nicht groß, Peritonealdialyse ist nicht wirksam), symptomatische Therapie (einschließlich Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um Anfälle zu stoppen, Diazepam intravenös in einer Dosis von 0,1-0,3 mg / kg (nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid und Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Es erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden und Mineralokorticosteroidov (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Xanthin und Mittel, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität), Beta-Agonisten.

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin.

Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimid, Orale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Morazizin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Aminophyllin-Clearance, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.

Während der Verwendung von Antibiotika Makrolid, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram. Fluorochinolone, rekombinantes Interferon-Alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und Influenza Impfrate von Aminophyllin Wirkung kann zu erhöhen, die eine Reduzierung der Dosis erfordern kann.Erhöht die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium- und Beta-Blockern. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden. Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Zeit der medikamentösen Behandlung sollte beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 150 mg.

Verpackung:Für 10, 15, 20 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Mit 1, 2, 3 oder 5 Konturquadraten mit Anweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001105

Datum der Registrierung:22.12.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)