Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilator, ein Derivat von Xanthin, hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in den Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskulatur der Bronchien.

Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Stärkt die Lungenventilation bei Hypokaliämie. Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere gefäßerweiternde Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, reduziert den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (hemmt den Aktivierungsfaktor von Thrombozyten und Prostaglandinen (PGE2alpha), erhöht die Resistenz der Erythrozyten gegen Deformation (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert. Bioverfügbarkeit ist 90-100% .Food reduziert die Rate der Absorption, ohne seine Größe zu beeinflussen (große Mengen an Flüssigkeit und Proteine beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts) mit durchschnittlich 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum). Bronchodilatation Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. Die Halbwertszeit beträgt 3,7 Stunden bei Kindern, die älter als 6 Monate sind; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach dem Aufhören des Rauchens, Normalisierung der Pharmakokinetik nach 3-4 Monaten), bei Erwachsenen mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung, pulmonaler Herzkrankheit und pulmonaler Herzkrankheit - mehr als 24 Stunden ist es über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeglicher Herkunft: Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), Lungenemphysem, chronisch obstruktive Bronchitis, Hypertonie im "kleinen" Kreislauf, "pulmonales" Herz, nächtliche Apnoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (im Stadium der Exazerbation), Gastritis mit hohem Säuregehalt, schwere arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere Tachyarrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutung, Kinderalter (bis 3 Jahre).

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), häufige Atherosklerose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystolen, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Nierenversagen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt in der jüngeren Geschichte der unkontrollierten Hypothyreose (Moglichkeitskumulation) ) oder Thyreotoxikose, verlängerte Hyperthermie, gastroösophagealer Reflux, Prostatahypertrophie, fortgeschrittenes Alter, Kinderrast (älter als 3 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Ernennung nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Baby übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside ernennen die Erwachsenen zu 150 Milligrammen pro Aufnahme 3-4 Male pro Tag nach den Mahlzeiten, falls notwendig, erhöhen Sie die Dosis im Abstand von 3 Tagen.

Kinder 3-10 Jahre und / oder Körpergewicht 20-40 kg - 1 Tablette alle 12 Stunden,

Kinder älter als 10 Jahre und / oder Körpergewicht von mehr als 40 kg - 1 Tablette 3-4 mal pro Tag.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene im Inneren: Single 0,5 g, täglich 1,5 g.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Reflux, Sodbrennen, Magengeschwür, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Andere: Brustschmerzen, Tachypnoe, Gezeitengefühl, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen. Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Tachykardie, Kammerflimmern, Schlaflosigkeit, motorische Erregung, Angst, Photophobie, Zittern, Krämpfe. Bei schweren Vergiftungen können epileptische Anfälle (insbesondere bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdruckabfall, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Nierenversagen mit Myoglobinurie auftreten.

Behandlung: Abbruch des Medikaments, Magenspülung, Einsatz von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Macrogol und Elektrolyten (Darmspülung), forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist gering, Peritonealdialyse ist unwirksam) , symptomatische Therapie (inkl. Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Bei Krämpfen die Durchgängigkeit der Atemwege aufrechterhalten und eine Sauerstofftherapie durchführen. Zur Linderung des epileptischen Anfalls - intravenös Diazepam0,1-0,3 mg / kg (jedoch nicht mehr als 10 mg).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Xanthinen und Erregern des zentralen Nervensystems (erhöht Neurotoxizität), Beta-Adrenomimetika.

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin.

Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.

In Kombination mit Antibiotika der Makrolid-Gruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Tiabendazol, .ticlopidin, Verapamil und Influenza-Impfung, die Aminophyllin kann zunehmen, was eine Verringerung der Dosis erforderlich machen kann.

Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenomimetika und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium- und Beta-Blockern. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden. Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit Antikoagulanzien wegen des Risikos der Entwicklung von Blutungen.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 150 mg.

Verpackung:Packung mit 10 Stück pro Zellkontur, 3 Zellkonturpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000120

Datum der Registrierung:04.03.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ORGANIK, JSC ORGANIK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ORGANIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.06.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)