Aktive SubstanzAminophyllinAminophyllin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    Wirkstoff: Aminophyllin (Euphyllin) -0,15 g

    Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 0,048 g, Calciumstearatmonohydrat (Calciumstearat 1-Wasser) - 0,002 g, um eine Tablette mit einem Gewicht von 0,2 g zu erhalten.

    Beschreibung:

    Tabletten sind weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, eine flache zylindrische Form mit einer Abschrägung.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Bronchodilatator.
    ATX: & nbsp;

    R.03.D.A.05   Aminophyllin

    Pharmakodynamik:

    Bronchodilator, Methylxanthinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

    Entspannt die Muskeln der Bronchien, stimuliert das Atemzentrum und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich zu einer Abnahme der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden führt.

    Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Herzfrequenz, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

    Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

    Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozyten- und Prostaglandinaktivierungsfaktor) PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

    Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert. Bioverfügbarkeit von 90-100% .Food reduziert die Rate der Absorption, ohne seine Größe zu beeinflussen (große Mengen an Flüssigkeit und Proteine ​​beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmAh) im Blut - 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), ein Durchschnitt von 0,45 l / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt in die Muttermilch (10% der genommenen Dosis) ein Plazentabarriere (Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

    Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch.Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.

    Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoffsäure (45-55%) gebildet, die eine pharmakologische Aktivität aufweist, aber dem Theophyllin 1-5-mal unterlegen ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in geringen Mengen gebildet, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern unter 6 Monaten, die aufgrund der extrem langen Halbwertszeit (T1 / 2) von Koffein eine signifikante Akkumulation im Körper verursachen ( bis zu 30% davon für Aminophyllin).

    Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation.

    Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Neugeborenen und Kindern bis 6 Monate beträgt mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 h; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; bei "Rauchern" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach Beendigung der Normalisierungspharmakokinetik 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, pulmonaler Herzkrankheit und pulmonaler Herzerkrankung - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Neonaten Theophyllin über 50% im Urin in unmodifizierter Form gegen 10% bei Erwachsenen aufgrund unzureichender Aktivität der Leberenzyme ausgeschieden.

    Indikationen:

    Bronchoobstruktives Syndrom jeglicher Herkunft: Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Hypertonie im "kleinen" Kreislauf, "Lungenherz", nächtliche Apnoe.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (im Stadium der Exazerbation), Gastritis mit hohem Säuregehalt, schwere arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutungen, Kinder unter 12 Jahren.

    Vorsichtig:

    Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), Blutung aus dem Magen-Darm-Trakt in einer jüngeren Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, Reflux, gastroösophagealen Reflux, hyperplastische Prostatakrebs, hohes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Wenn Sie das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit verschreiben müssen, sollten Sie den erwarteten Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Baby vergleichen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside nach dem Essen, mit vielen Flüssigkeiten.

    Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren - 150 mg (1 Tablette) 1-3 mal am Tag. Jugendliche von 12 bis 16 Jahren (mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg) - 150 mg (1 Tablette) 3-mal täglich im Abstand von 6 Stunden.

    Die Dauer der Behandlung beträgt mehrere Tage bis zu mehreren Monaten.

    Maximale Dosen für Erwachsene: Einzeldosis 500 mg, täglich 1500 mg.

    Die maximale Dosis für Jugendliche ab 12 Jahren ist eine einzige 7 mg / kg, täglich 15 mg / kg.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich fetalen III Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

    Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Exazerbation von Magengeschwüren, Durchfall, mit längerer Zulassung - eine Verringerung des Appetits.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, Fieber.

    Andere: Brustschmerzen, Tachypnoe, ein Gefühl von "Hitzewallungen" im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

    Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

    Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

    Überdosis:

    Symptome: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich mit Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angst, Photophobie, Tremor, Krämpfe. Bei schweren Vergiftungen können epileptische Anfälle, Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Senkung des arteriellen Drucks, Skelettmuskel-Nekrose, Verwirrtheit, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie auftreten.

    Behandlung: Aufhebung des Arzneimittels, Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, Abführmittel, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist gering, Peritonealdialyse ist unwirksam), symptomatische Therapie (einschließlich Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege und Conductoxygen Therapie. Zur Linderung des epileptischen Anfalls - intravenös Diazepam0,1-0,3 mg / kg (jedoch nicht mehr als 10 mg).

    Interaktion:

    Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glucocorticosteroiden, Mineralokortikosteroiden (MHR) (Hypernatriämie), Mitteln für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität).

    Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.

    Bei der gleichzeitigen Anwendung mit Antibiotika einer Gruppe von Makroliden, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen B. Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil, und mit Influenzaimpfung kann die Intensität von Aminophyllin ansteigen, was eine Verringerung seiner Dosis erforderlich machen kann.

    Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenomimetika und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten aus Lithium-Ionen und Beta-Adrenoblockern.

    Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

    Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

    Spezielle Anweisungen:

    Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 150 mg.

    Verpackung:

    10 Tabletten pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und -folie aus aluminiumbedruckten Lack- oder Papierverpackungen mit Polymerbeschichtung.

    Von 10,20, 25,30,40, 50, 60 Tabletten in Dosen aus Polymer.

    Jedes Glas oder 1, 2, 3, 4, 5 Zellpackungen werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in einem Karton verpackt.
    Lagerbedingungen:

    Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001998 / 01
    Datum der Registrierung:17.11.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:URALBIOFARM, OAO URALBIOFARM, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.01.2013
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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