Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Bronchodilator, ein Derivat von Xanthin; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in den Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskulatur der Bronchien, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an und erhöht seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztlich zu einer Verringerung der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat eine periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, reduziert den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt. Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht die Säure des Magensaftes. Wenn in großen Dosen verwendet hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Nahrung reduziert die Resorptionsrate, ohne ihre Größe zu beeinflussen (große Volumina an Flüssigkeit und Proteinen beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts) mit durchschnittlich 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch.Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut 5-10 μg / ml realisiert. Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P 450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1, 3-Dimethylharnstoffsäure (45-55%) gebildet, welches pharmakologische Aktivität hat, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. Halbwertszeit bei Kindern älter als 6 Monate. - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; in "Raucher" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach dem Aufhören des Rauchens, Normalisierung der Pharmakokinetik nach 3-4 Monaten); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, einem "pulmonalen" Herz und pulmonaler Herzinsuffizienz - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeder Genese: Bronchialasthma (ein Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma bei körperlichem Stress und als zusätzliches Mittel für andere Formen), chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Lungenemphysem, chronisch obstruktive Bronchitis, pulmonale Hypertonie, Lungenherz, nächtliche Apnoe .

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (im Stadium der Exazerbation), Gastritis mit hohem Säuregehalt, arterielle Hyper- oder Hypotonie schweren Verlaufs, Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutungen, Kinderalter (bis 3 Jahre).

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Nierenversagen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), Blutung aus Magen-Darm-Trakt in einer jüngeren Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, gastroösophagealen Reflux, Hyperplasie Asien Prostata, Schwangerschaft, Stillzeit, älteres Alter, Alter der Kinder.

Gleichzeitig mit Antikoagulanzien verabreichen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene sollten 150 mg an der Rezeption 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten verschrieben werden. Kinder im Inneren sollten mit einer Dosis von 7-10 mg / kg pro Tag in 4 geteilten Dosen verschrieben werden. Die Dauer der Behandlung beträgt je nach Krankheitsverlauf und Verträglichkeit des Medikaments mehrere Tage bis zu mehreren Monaten .

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene im Inneren: einfach - 0,5 g, täglich - 1,5 g. Höhere Dosen für Kinder im Inneren: Einzeldosis - 7 mg / kg, täglich - 15 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Zittern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im III. Trimester), Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen, Senkung des Blutdrucks, Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Reflux, Sodbrennen, Verschlimmerung von Magengeschwüren, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Sonstiges: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, vermehrte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich mit Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmie, Schlaflosigkeit, motorische Erregung, Angst, Photophobie, Zittern, Krämpfe. Bei schweren Vergiftungen können epilepgoidnye Anfälle (vor allem bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, verringerter Blutdruck, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrung, Nierenversagen mit Myoglobinurie entwickeln.

Behandlung: Entfernung des Arzneimittels, Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle, Abführmittel, Kombination von Polyethylenglycol und Elektrolyten in der Darmspülung, Diurese, Hämosorbtion, Plasmasorption, Hämodialyse (Effizienz ist nicht hoch, Peritonealdialyse ist nicht wirksam), symptomatische Therapie (einschließlich Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um den Anfall zu stoppen - intravenös Diazepam 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Xanthinen und Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität), Beta-Adrenostimulantien. Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren mikrosomaler Leberenzyme erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Dosiserhöhung erforderlich machen kann.In Kombination mit Antibiotika der Makrolid-Gruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon-alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Tiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und Influenza-Impfung, die Aminophyllin kann erhöhen, was eine Verringerung der Dosis erfordern kann. Verstärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium-und Beta-Blocker. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist geboten, wenn während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Lebensmittel oder Getränke konsumiert werden. Es ist daher verboten, Fahrzeuge zu führen und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es ist notwendig, den Transport und die Beschäftigung durch andere potentiell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, zu unterlassen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 150 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie oder Papier mit Polyethylen-Beschichtung.

30 Tabletten in einem Glas orange Glas Typ BTS.

30 Tabletten in einer Dose des Polymertyps BP.

Jede Bank oder 1, 2, 3 konturierte Zellen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001569

Datum der Registrierung:18.03.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.03.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)