Eufillin AVEKSIMA - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bronchodilator, Purinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in cAMP-Geweben, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskulatur der Bronchien, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztlich zu einer Reduktion führt in der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt. Stabilisiert die Membran von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen. Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht die Acidität des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Nahrung reduziert die Resorptionsrate, ohne ihre Größe zu beeinflussen (große Volumina an Flüssigkeit und Proteinen beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts) mit durchschnittlich 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum). Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert. Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P 450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1, 3-Dimethylharnstoffsäure (45-55%) gebildet, welches pharmakologische Aktivität hat, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. T1 / 2 bei Kindern älter als 6 Monate. - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; bei "Rauchern" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach Beendigung der Normalisierungspharmakokinetik 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, einem "pulmonalen" Herz und pulmonaler Herzinsuffizienz - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeder Genese: Bronchialasthma (ein Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma bei körperlichem Stress und als zusätzliches Mittel gegen andere Formen), COPD (Lungenemphysem, chronisch obstruktive Bronchitis), Bluthochdruck im "kleinen" Kreislauf von die Zirkulation, "Lungen" Herz, Nacht Apnoe.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür (im akuten Stadium - für orale Formen, insbesondere Tabletten ohne protrahierte Wirkung), Gastritis mit hohem Säuregehalt, schwerer arterieller Hyper- oder Hypotonie, schweren Tachyarrhythmien, hämorrhagischem Schlaganfall, Netzhautblutung , Kinderalter (bis 3 Jahre).

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (akute Phase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), gastrointestinale Blutung in der jüngeren Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (die Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, gastroösophagealen Reflux, Prostata-Adenom, Schwangerschaft, ne Laktation, älteres Alter, Alter der Kinder (über 3 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur für "lebenswichtige" Indikationen möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene sollten 150 mg an der Rezeption 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten verschrieben werden. Kinder im Inneren sollten mit einer Dosis von 7-10 mg / kg pro Tag in 4 geteilten Dosen verschrieben werden. Die Behandlungsdauer beträgt je nach Krankheitsverlauf und Verträglichkeit des Medikaments mehrere Tage bis zu mehreren Monaten.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene im Inneren: Einzel-0,5 g, täglich -1,5 g.

Höhere Dosen für Kinder im Inneren: Single-7 mg / kg, täglich-15 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Zittern.

Aus dem kardiovaskulären System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus in der Schwangerschaft während der Einnahme III Trimenon), Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen, verringerter Blutdruck, erhöhte Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Reflux, Sodbrennen, Verschlechterung der Magengeschwüre, Durchfall, Propafenon - verringerter Appetit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Fieber.

Sonstiges: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, vermehrte Diurese, vermehrtes Schwitzen. Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Tachykardie, Kammerflimmern, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angstzustände, Photophobie, Zittern, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können epileptische Anfälle auftreten entwickeln (vor allem bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, verringerter Blutdruck, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrung, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

Behandlung: Entzug des Medikaments, Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Polyethylenglykol und Elektrolyten, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist nicht hoch, Peritonealdialyse ist nicht wirksam ), symptomatische Therapie (inkl. Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um den Anfall zu stoppen - intravenös Diazepam 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem (erhöht die Neurotoxizität), Beta-Adrenostimulanzien anregen.

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann. In Kombination mit Antibiotika der Makrolid-Gruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon-alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Tiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und Influenza-Impfung, die Aminophyllin kann zunehmen, was eine Verringerung der Dosis erforderlich machen kann. Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten Li+ (Lithium) und Beta-Blocker. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

VORSICHTIG zusammen mit Antikoagulanzien verschreiben.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 150 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Für 30 Tabletten in Dosen aus Glas mit dreieckiger Krone Typ BDS, oder in Dosen aus Lichtschutzglas mit einem Schraubenhals Typ BBC, oder in einer Dose aus Polymer Typ BP.

3 Konturquadrate oder ein Glas mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort vor Licht geschützt. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005887/08

Datum der Registrierung:23.07.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC

Hersteller: & nbsp;

Anzhero-Sudzhensky Chemisch-Pharmazeutische Pflanze, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.02.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin AVEKSIMA (Euphyllini AVEKSIMA)