Aktive SubstanzAminophyllinAminophyllin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz: Aminophyllin (Euphyllin) (bezogen auf die Trockensubstanz) - 24 mg

    Hilfsstoffe: Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:Transparent farblos oder mit einem gelblichen Tönung von Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Bronchodilatator.
    ATX: & nbsp;

    R.03.D.A.05   Aminophyllin

    Pharmakodynamik:

    Das Medikament hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in den Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Ca2 + -Strom durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskeln der Bronchien, stoppt den Bronchospasmus, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, stimuliert das Atemzentrum, erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, die letztendlich abnimmt die Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden.Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Stärkt die Lungenventilation bei Hypokaliämie.

    Hat eine stimulierende Wirkung auf das Herz, erhöht die Kraft und Herzfrequenz, erhöht die Herzdurchblutung und die Notwendigkeit von Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilierende Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

    Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

    Es inhibiert die Plättchenaggregation (hemmt den Plättchen- und Prostaglandin-E2-Aktivierungsfaktor, erhöht die Resistenz der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

    Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

    Pharmakokinetik:

    Die Bioverfügbarkeit für flüssige Dosierungsformen beträgt 90-100%. TSma) wenn bei der Einführung von 0,3 g - 15 min der Wert von Cmah - 7 μg / ml. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), im Durchschnitt bei 0,45 l / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

    Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Spannender Effekt auf das Atemzentrum verwirklicht sich mit dem niedrigeren Inhalt des Präparates im Blut - 5-10 m kg / ml.

    Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal schlechter als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern unter 6 Monaten, bei denen aufgrund des extrem langen T1 / 2 Koffeins eine signifikante Akkumulation im Körper auftritt (bis zu 30%) das für Aminophyllin).

    Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation.

    T1 / 2 bei Neugeborenen und Kindern bis zu 6 Monaten - mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 h; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; bei "Rauchern" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach Beendigung der Normalisierungspharmakokinetik 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit COPD, einer "pulmonalen" Herz-und Lungen-Herzinsuffizienz - mehr als 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Neonaten Theophyllin über 50% im Urin in unmodifizierter Form gegen 10% bei Erwachsenen aufgrund unzureichender Aktivität der Leberenzyme ausgeschieden.

    Indikationen:

    Status asthmaticus (zusätzliche Therapie), neonatale Apnoe, zerebrale Durchblutung ischämischer Art (im Rahmen einer Kombinationstherapie), linksventrikuläre Insuffizienz mit Bronchospasmus und Atemversagen nach Cheyne-Stokes-Typ, ödematöses Syndrom renalen Ursprungs (in der Komplextherapie).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen das Medikament, sondern auch an andere Xanthinderivate :. Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin.Sehr Hypotonie oder Hypertonie, paroxysmale Tachykardie, Arrhythmie, Herzinfarkt mit Herzrhythmusstörungen, Epilepsie, erhöhte Krampfbereitschaft, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Thyreotoxikose, Lungenödem, schwere Koronarinsuffizienz, Leber- oder Nierenversagen, hämorrhagischer Schlaganfall, Blutungen in der Netzhaut, Blutung in einer kürzlichen Anamnese, Laktationszeit.

    Vorsichtig:

    Schwangerschaft, Neugeborene, älteres Alter (über 55 Jahre), unkontrollierte Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulation), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, Sepsis, verlängerte Hyperthermie, Prostataadenom. Das Medikament wird nicht für die intravenöse Verabreichung an Kinder unter 14 Jahren empfohlen (wegen möglicher Nebenwirkungen).

    Dosierung und Verabreichung:

    In dringenden Fällen werden Erwachsene langsam (innerhalb von 4-6 Minuten) mit 5-10 ml des Arzneimittels (0,12-0,24 g) injiziert, das zuerst in 10-20 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt wird.

    Wenn der asthmatische Status gezeigt wird, intravenöse Tropfeinführung - 720-750 mg. Höhere Dosen für Erwachsene intravenös - Single 0,25 g, täglich 0,5 g.

    Höhere Dosen für Kinder intravenös - einzeln 3 mg / kg, täglich - im Alter von bis zu 3 Monaten - 0,03-0,06 g, von 4 bis 12 Monaten-0,06-0,9 g, von 2 bis 3 Jahren 0,09-0,12 g, aus 4 bis 7 Jahre-0,12-0,24 g, von 8 bis 18 Jahre-0,25-0,5 g.

    Nebenwirkungen:

    Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, Fieber.

    Andere: Schmerzen in der Brust, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

    Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

    Lokale Reaktionen: Verdichtung, Hyperämie, Zartheit am Ort der Verwaltung.
    Überdosis:

    Symptome: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich mit Blut), gastrointestinale Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angst, Photophobie, Zittern, Krämpfe.In schwere Vergiftung, epileptische Anfälle kann sich entwickeln (vor allem bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Senkung des Blutdrucks, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrung, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

    Behandlung: Aufhebung des Arzneimittels, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist gering), symptomatische Therapie (inkl. Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Für Krampfanfälle - in / in Diazepam 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg). Verwenden Sie keine Barbiturate. Bei schwerer Übelkeit und Erbrechen - Hämodialyse empfohlen.

    Interaktion:

    Pharmazeutisch unverträglich mit sauren Lösungen. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von GCS, ISS (Hypernatriämie), Mittel für Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität). Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.In Kombination mit Makrolid-Antibiotika, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleinen Dosen Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolonen, rekombinantem Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und bei Impfung gegen Influenza der Aminophyllinanstieg, der eine Verringerung seiner Dosis erfordern kann. Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten Li+ und Betablocker.

    Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden. Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

    Spezielle Anweisungen:

    Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen. Vor der Verabreichung muss die Lösung auf die Körpertemperatur erwärmt werden. Ältere Patienten wird geraten, die Dosis des Arzneimittels wegen verzögerter Ausscheidung aus dem Körper zu reduzieren. Rauchenden Patienten wird empfohlen, die Dosis aufgrund beschleunigter Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper zu erhöhen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Die Lösung für die intravenöse Verabreichung beträgt 24 mg / ml.

    Verpackung:Ampullen von 5 ml und 10 ml. 10 Ampullen pro Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen. 5 Ampullen pro Konturzellenpackung. 1 oder 2 Konturquadrate in einer Packung Karton zusammen mit Gebrauchsanweisungen. In jede Packung Messerampulle oder Vertikutierer einlegen. Wenn Ampullen mit einer Spitze oder einem Bruchring verpackt werden, wird das Ampullenmesser oder der Vertikutierer nicht eingesetzt.
    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-000883/09
    Datum der Registrierung:09.02.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Armavir Biofactory, FKPArmavir Biofactory, FKP Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.09.2014
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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