Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Das Medikament hemmt Phosphodiesterase erhöht die Akkumulation von cAMP in Geweben, hemmt Adenosin (Purin) -Rezeptoren, reduziert den Fluss von Kalzium-Ionen durch die Zellmembran-Kanäle, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Entspannt die Muskeln der Bronchien, stimuliert das Atemzentrum und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich zu einer Abnahme der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden führt.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Häufigkeit Herzkontraktionen, erhöht den koronaren Blutfluss und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf.

Erhöht den renalen Blutfluss, erhöht die Adrenalinfreisetzung der Nebennieren. Hat eine moderate harntreibende Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt. Es inhibiert die Plättchenaggregation (unterdrückt den Plättchen- und Prostaglandin-E2-alpha-Aktivierungsfaktor), erhöht die Widerstandsfähigkeit der Erythrozyten gegenüber Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 90-100%.

Die maximale Konzentration (7 μg / ml) bei intravenöser Verabreichung von 300 mg wird nach 15 Minuten erreicht.

Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 300-700 ml / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), durchschnittlich 450 ml / kg.

Beziehung mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose -36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch (10% der Dosis) ein (die Konzentration im fötalen Serum ist etwas höher als im Blutserum der Mutter).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.

Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und bildet sich in kleinen Mengen, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern unter 6 Monaten, die aufgrund der extrem langen Halbwertszeit von Koffein eine signifikante Akkumulation im Körper haben (bis zu 30 % davon für Aminophyllin).

Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation.

Halbwertszeit bei Säuglingen und Kindern bis zu 6 Monaten - mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 h; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; Raucher (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach dem Rauchen aufzuhören, die Normalisierung der Pharmakokinetik tritt 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), pulmonaler Herzkrankheit - mehr als 24 Stunden.

Es wird von den Nieren ausgeschieden. Bei Neugeborenen werden etwa 50% Theophyllin unverändert im Urin gegenüber 10% bei Erwachsenen ausgeschieden, was auf eine inadäquate Aktivität von Leberenzymen zurückzuführen ist.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom jeder Genese: Bronchialasthma (ein Medikament der Wahl bei Patienten mit Bronchialasthma mit körperlichem Stress und als zusätzliches Mittel bei anderen Formen), chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis, Hypertonie im "kleinen" Kreislauf, Nachtapnoe. Verletzung der Hirndurchblutung durch ischämischen Typ (als Teil einer Kombinationstherapie zur Verringerung des intrakraniellen Drucks).

Linksventrikuläre Herzinsuffizienz (als Teil einer komplexen Therapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament, sowie Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin. Schwere arterielle Hypotonie oder Hypertonie, paroxysmale Tachykardie, Extrasystole, Myokardinfarkt mit Herzrhythmusstörungen, Epilepsie, erhöhte Krampfanfälligkeit, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, Thyreotoxikose, Lungenödem, schwere Koronarinsuffizienz, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, hämorrhagischer Schlaganfall, Netzhautblutung Augen Blutung in einer neueren Anamnese.

Vorsichtig:

Sepsis, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), älteres Alter (über 55 Jahre), unkontrollierte Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulation), weit verbreitete Atherosklerose der Gefäße, Prostatahyperplasie, Kinder unter 14 Jahren (wegen möglicher Nebenwirkungen) .

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn Sie das Medikament während der Schwangerschaft verwenden müssen, sollten Sie den erwarteten Nutzen mit der Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus vergleichen.

Wenn Sie das Medikament während des Stillens verwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Art der Anwendung: intravenös.

Erwachsene injizieren langsam (innerhalb von 4-6 Minuten) 5-10 ml des Arzneimittels (0,12-0,24 g), das zuvor in 10-20 ml 0,9% Natriumchloridlösung verdünnt wurde.

Wenn Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit auftritt, verlangsamt sich die Geschwindigkeit der Verabreichung oder es erfolgt eine Tropfinfusion, bei der 10-20 ml des Arzneimittels (0,24-0,48 g) in 100-150 ml 0,9 verdünnt werden % Lösung von Natriumchlorid; mit einer Rate von 30-50 Tropfen pro Minute injiziert.

Vor der parenteralen Verabreichung muss die Lösung auf Körpertemperatur erwärmt werden. Parenteral verabreicht Aminophyllin bis zu 3 mal am Tag, nicht mehr als 14 Tage. Höhere Dosen von Aminophyllin für Erwachsene mit intravenöser Verabreichung: Einzeldosis - 0,25 g, täglich - 0,5 g.

Bei Bedarf werden Kinder injiziert Aminophyllin intravenös tropfen von der Berechnung einer Einzeldosis von 2-3 mg / kg. Höhere Dosen für Kinder mit intravenöser Verabreichung: Einmalige Dosis - 3 mg / kg, täglich - im Alter von bis zu 3 Monaten - 0,03-0,06 g, von 4 bis 12 Monaten - 0,06-0,09 g 2 bis 3 Jahre - 0,09 bis 0,12 g, 4 bis 7 Jahre - 0,12 bis 0,24 g, 8 bis 18 Jahre - 0,25 bis 0,5 g.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstzustände, Reizbarkeit, Tremor.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im III. Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Reflux, Sodbrennen, Magengeschwür, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz der Haut, exfoliative Dermatitis, Fieber.

Andere: Schmerzen in der Brust, Tachypnoe, ein Gefühl von "Hitzewallungen" im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Die Nebenwirkungen nehmen mit der Abnahme der Dosis des Präparates, mit dem Ersatz der Methode der Einführung (vom Strahl bis zum Tropfen) ab.

Lokale Reaktionen: Verdichtung, Hyperämie, Zartheit am Ort der Verwaltung.

Überdosis:

Symptome: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmie, Schlaflosigkeit, motorische Erregung, Angst, Photophobie, Zittern, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können sich epileptische Anfälle (insbesondere bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdrucksenkung, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Nierenversagen mit Myoglobinurie entwickeln.

Behandlung: Medikamentenentzug, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmosorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist gering, Peritonealdialyse ist unwirksam), symptomatische Therapie (einschließlich intravenös Metoclopramid - beim Erbrechen).Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Krampfanfälle, intravenös injizieren Diazepam 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg).

Interaktion:

Pharmazeutisch unverträglich mit sauren Lösungen.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität).

Antidiarrhoika und orale Östrogen-haltige Kontrazeptiva schwächen die Wirkung von Aminophyllin (binden an das enzymatische System von Cytochrom P450 und verändern den Metabolismus von Aminophyllin).

Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin und Moracizin, die Induktoren der mikrosomalen Oxidation sind, erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung seiner Dosis erfordern kann.

Während der Verwendung von Makrolid-Antibiotika, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, geringe Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und Influenza-Impfung Intensität Aminophyllin-Stufen können erhöhen, die möglicherweise erfordern eine Verringerung der Dosis.

Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium- und Beta-Blockern.

Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Vor der Verwendung muss die Arzneimittellösung auf Körpertemperatur erwärmt werden. Ältere Patienten wird geraten, die Dosis des Arzneimittels aufgrund verzögerter Ausscheidung aus dem Körper zu reduzieren.

Rauchenden Patienten wird empfohlen, die Dosis aufgrund beschleunigter Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper zu erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der medikamentösen Behandlung ist es nicht empfehlenswert, die Fahrzeuge, die Mechanismen zu fahren, und auch andere potentiell gefährliche Tätigkeiten zu übernehmen, die die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Lösung für die intravenöse Verabreichung beträgt 24 mg / ml.

Verpackung:

5 oder 10 ml in neutrale Glasampullen. Für 10 Ampullen zusammen mit Gebrauchsanweisung und Vertikutierampulle in einer Kartonschachtel.

5 Ampullen pro Konturzellenpackung. 2 Konturpakete mit Gebrauchsanweisung und ein Scapegra- tor in einer Pappschachtel. Bei Ampullen mit Kerb-, Punkt- oder Ringfraktur wird der Vertikutierer nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001268

Datum der Registrierung:22.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.12.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)