Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilator, Methylxanthinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in Geweben von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Entspannt die Muskeln der Bronchien, stimuliert das Atemzentrum und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich zu einer Abnahme der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden führt.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Herzfrequenz, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Stabilisiert die Membranen von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (hemmt den Aktivierungsfaktor von Thrombozyten und Prostaglandinen E2 alpha), erhöht die Resistenz der Erythrozyten gegen Deformation (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit und Kinetik der Absorption hängen von der Dosierungsform des Arzneimittels ab. Die Bioverfügbarkeit für flüssige Dosierungsformen beträgt 90-100%. Zeit Über Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma bei intravenöser Verabreichung von 0,3 g - 15 min, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut - 7 μg / ml. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), im Durchschnitt bei 0,45 l / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen - 60%, bei Neugeborenen - 36%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal schlechter als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet, mit Ausnahme von Frühgeborenen und Kindern jünger als 6 Monate, die aufgrund der extrem langen Halbwertszeit von Koffein eine signifikante Akkumulation im Körper (bis zu 30% davon) erzeugt für Aminophyllin).

Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation.

Halbwertszeit bei Neugeborenen und Kindern bis 6 Monate. - mehr als 24 Stunden; bei Kindern älter als 6 Monate. - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; in "Raucher" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach dem Aufhören des Rauchens, Normalisierung der Pharmakokinetik nach 3-4 Monaten); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, "Lungen" Herz und Lunge und Herzinsuffizienz -. mehr als 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden. Bei Neugeborenen werden etwa 50% Theophyllin unverändert im Urin gegenüber 10% bei Erwachsenen ausgeschieden, was auf eine inadäquate Aktivität von Leberenzymen zurückzuführen ist.

Indikationen:

Bronchoobstruktives Syndrom mit Bronchialasthma, Bronchitis, Emphysem; Hypertonie in einem kleinen Kreislauf.

Verletzung der Hirndurchblutung durch ischämischen Typ (als Teil einer Kombinationstherapie zur Verringerung des intrakraniellen Drucks).

Linksventrikulärversagen mit Bronchospasmus und Atemversagen nach Art des Cheyne-Stokes (im Rahmen einer komplexen Therapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament (einschließlich anderer Derivate von Xanthin: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), schwere arterielle Hypotonie oder Hypertonie, paroxysmale Tachykardie, Extrasystole, Myokardinfarkt mit Herzrhythmusstörungen, Epilepsie, erhöhte Krampfbereitschaft, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, Thyreotoxikose, Lungenödem, schwere Koronarinsuffizienz, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, hämorrhagischer Schlaganfall Blutungen in der Netzhaut des Auges, Blutungen in einer neueren Anamnese.

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), häufige Atherosklerose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige ventrikuläre Extrasystole, erhöhte Konvulsionsbereitschaft, hepatisch und / oder Nierenversagen, Ulcus ventriculi und 12 Zwölffingerdarmgeschwür (in der Geschichte), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt in der jüngeren Geschichte der unkontrollierten Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulation) oder Hyperthyreose, verlängerte Pyrexie, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, Prostatavergrößerung, Kinderalter bis 14 Jahre alt (über 55 Jahre).

Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit Antikoagulanzien, mit anderen Derivaten von Theophyllin oder Purin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Schwangerschaft zu verschreiben, sollte man den erwarteten Nutzen mit der Mutter und das potentielle Risiko für den Fötus vergleichen.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft (besonders im dritten Trimester) erhalten haben Aminophyllin, benötigen medizinische Überwachung, um die möglichen Symptome von Methylxanthin Intoxikation zu kontrollieren.

Dosierung und Verabreichung:

In die Vene werden Erwachsene langsam (für 4-6 Minuten) 5-10 ml einer Lösung mit einer Konzentration von 24 mg / ml (0,12-0,24 g) injiziert, die zuvor in 10-20 ml isotonischem Natrium verdünnt wird Chloridlösung. Bei Auftreten von Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit verlangsamt sich die Verabreichungsgeschwindigkeit oder es kommt zu einer Tropfeneinführung, bei der 10-20 ml einer Lösung mit einer Konzentration von 24 mg / ml (0,24-0,48 g) in 100 verdünnt werden -150 ml isotonische Natriumchloridlösung; mit einer Rate von 30-50 Tropfen pro Minute injiziert. Parenteral geben Sie Euphyllin bis zu 3 Mal am Tag, nicht mehr als 14 Tage.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene in der Vene: Einzeldosis 0,25 g, täglich - 0,5 g.

Bei Kindern bis zu 14 Jahren sollte das Arzneimittel wegen möglicher Nebenwirkungen mit Vorsicht angewendet werden.

Falls erforderlich, wird den Kindern jedoch intravenös Eufillin in einer Dosis von 2-3 mg / kg verabreicht, vorzugsweise tropfenweise.

Höhere Dosen für Kinder intravenös: Einmalige Dosis - 3 mg / kg, täglich - im Alter von bis zu 3 Monaten. 0,03-0,06 g, von 4 bis 12 Monaten. - 0,06-0,09 g, 2 bis 3 Jahre - 0,09-0,12 g, 4 bis 7 Jahre - 0,12-0,24 g, 8 bis 18 Jahre - 0,25- 0,5 g.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Erregung, Angst, Reizbarkeit, Zittern, Krämpfe.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich des Fötus bei der Einnahme einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Herzschmerzen, eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Magengeschwür, Durchfall, bei längerer Aufnahme - eine Verringerung des Appetits.

Allergische ReaktionenHautausschlag, Hautjucken, Fieber, exfoliative Dermatitis. Andere: Brustschmerzen, Tachypnoe, ein Gefühl von "Hitzewallungen" im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, erhöhte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Lokale Reaktionen: Verdichtung, Hyperämie, Zartheit am Ort der Verwaltung.

Überdosis:

Symptome: Appetitlosigkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich mit Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angst, Photophobie, Tremor, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können sich epileptische Anfälle entwickeln (insbesondere bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Blutdrucksenkung, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

Behandlung: Medikamentenaufhebung, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmosorption, Hämodialyse, symptomatische Therapie. Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Für Krampfanfälle - intravenös Diazepam0,1-0,3 mg / kg (jedoch nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Ephedrin und Koffein erhöhen Sie die Wirkung der Droge.

Pharmazeutisch unverträglich mit sauren Lösungen.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität).

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.

In Kombination mit Makrolid-Antibiotika, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleinen Dosen Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolonen, rekombinantem Interferon alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und bei Impfung gegen Influenza der Aminophyllinanstieg, der eine Verringerung seiner Dosis erfordern kann.

Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium- und Beta-Blockern. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit Antikoagulanzien, mit anderen Derivaten von Theophyllin oder Purin.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Ältere Patienten wird geraten, die Dosis des Arzneimittels aufgrund einer verzögerten Ausscheidung aus dem Körper zu reduzieren.

Rauchenden Patienten wird empfohlen, die Dosis aufgrund beschleunigter Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper zu erhöhen.

Vor Gebrauch muss die Medikamentenlösung auf Körpertemperatur erwärmt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung.

Verpackung:

5 oder 10 ml in einer neutralen Glasampulle.

5 Ampullen von 5 ml oder 10 ml werden in ein Konturnetzpaket aus einer Polyvinylchloridfolie gegeben.

2 Contour-Mesh-Packungen werden in Pappkartons verpackt.

10 Ampullen zu 10 ml werden in Schachteln aus Pappe mit Wellpapptrennwänden gelegt.

In jeder Packung, eine Schachtel Karton einfügen Gebrauchsanweisung, ein Vertikutierer oder Messerampulle. Beim Verpacken der Ampullen mit dem Ring der Unterbrechung, des Punktes und des Schnittes setzen das Messer ampullum oder skarifikator nicht.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003895/07

Datum der Registrierung:19.11.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.06.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)